專利名稱：殺內(nèi)寄生蟲(chóng)的組合物的制作方法
殺內(nèi)寄生蟲(chóng)的組合物 本發(fā)明涉及新的殺內(nèi)寄生蟲(chóng)的組合物以及它們?cè)诳刂苾?nèi)寄生蟲(chóng)、特別是蠕蟲(chóng)(helminths)中的用途。由于耐受目前批準(zhǔn)用于該適應(yīng)證的很多活性劑的寄生蟲(chóng)、特別是線蟲(chóng)的逐漸流行，繼續(xù)需要新的活性劑用于處理牲畜(livestock)動(dòng)物的內(nèi)寄生蟲(chóng)感染。最近，發(fā)現(xiàn)化學(xué)類氨基乙腈衍生物(AAD)具有很高的抗內(nèi)寄生蟲(chóng)(例如蠕蟲(chóng))的活性。例如，WO 2005/44784公開(kāi)了該化學(xué)類型的特別的新成員，它們提供了對(duì)抗牲畜動(dòng)物的內(nèi)寄生蟲(chóng)感染的新途徑?，F(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)氨基乙腈衍生物類型的特別成員與阿巴克丁的組合進(jìn)一步提供了意料不到的益處。例如，所述的這兩種活性成分的組合以協(xié)同方式拓寬了對(duì)于內(nèi)寄生蟲(chóng)的活性譜。而且，每年的處理數(shù)量可以顯著降低。此外，改善了害蟲(chóng)抗性處理，這意味著通過(guò)施用組合產(chǎn)品來(lái)替代僅應(yīng)用一種活性成分顯著延遲了對(duì)一種活性成分的抗性的出現(xiàn)。另一個(gè)益處是即使在蠕蟲(chóng)(worm)群已經(jīng)出現(xiàn)對(duì)普通驅(qū)蟲(chóng)藥具有抗性的情況下，亦能成功應(yīng)用該組合產(chǎn)品。因此，一方面，本發(fā)明涉及用于控制動(dòng)物體內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲(chóng)的組合物，其包括(A)式⑴化合物和⑶阿巴克丁的多種比例的組合。
權(quán)利要求
1.用于控制動(dòng)物體內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲(chóng)的組合物，其包括(A)式(I)化合物
2.權(quán)利要求I的組合物，其中組分(A)是式I’化合物的(IS)-對(duì)映異構(gòu)體
3.權(quán)利要求I或2的組合物，其包含重量與重量比為1:1至50:1之間，并且優(yōu)選重量與重量比為5:1至15:1之間的組分(A)和⑶。
4.權(quán)利要求I或2的組合物，其包含O.5至5%w/v的式(I)化合物、O. 01至O. 5%w/v的阿巴克丁、5至30%w/v的一種或多種表面活性劑并且用有機(jī)溶劑加至100%w/v。
5.權(quán)利要求I或2的組合物，其包含I.O至5%w/v的式⑴化合物、O. I至O. 5%w/v的阿巴克丁、10至20%w/v的一種或多種表面活性劑并且用有機(jī)溶劑加至100%w/v。
6.權(quán)利要求I至5中任意一項(xiàng)的組合物，其用于經(jīng)口或非腸道應(yīng)用。
7.控制溫血?jiǎng)游矬w內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲(chóng)的方法，其包括給動(dòng)物應(yīng)用藥物有效量的權(quán)利要求I至5中任意一項(xiàng)的組合物。
8.權(quán)利要求I至4中任意一項(xiàng)的組合物在控制內(nèi)寄生蟲(chóng)、特別是蠕蟲(chóng)中的用途。
9.權(quán)利要求I至5中任意一項(xiàng)的組合物在控制溫血?jiǎng)游矬w內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲(chóng)、特別是蠕蟲(chóng)的方法中的用途。
10.權(quán)利要求I至5中任意一項(xiàng)的組合物在制備用于對(duì)抗溫血?jiǎng)游矬w內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲(chóng)、特別是蠕蟲(chóng)的藥物組合物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及控制動(dòng)物體內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲(chóng)的協(xié)同組合物，其包括(A)式(I)化合物和(B)阿巴克丁的組合。該組合物可用于控制溫血?jiǎng)游矬w內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲(chóng)，特別是蠕蟲(chóng)。
文檔編號(hào)A61K31/277GK102821604SQ201180015814
公開(kāi)日2012年12月12日 申請(qǐng)日期2011年3月24日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月25日
發(fā)明者P·羅爾夫, S·米勒, M·賴澤爾, S·C·威蘭-貝格豪森 申請(qǐng)人:諾瓦提斯公司