專利名稱：2-烷基-苯并咪唑-1-乙酰腙及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于苯并氮雜環(huán)化合物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及到苯并咪唑化合物及其衍生物。苯并咪唑類化合物具有較好的生物活性，許多苯并咪唑類衍生物在臨床的治療中都顯示出了很好的抗菌、抗高血壓、抗癌活性。在苯并咪唑類化合物中，目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)一些化合物具有很好的藥理活性，例如可用作質(zhì)子泵抑制劑的奧美拉唑、蘭索拉唑等。酰腙類化合物(-C0NHN = CH-)，其中含有亞胺結(jié)構(gòu)，表現(xiàn)出良好的除草和殺菌活性，是目前藥物研究領(lǐng)域的重點(diǎn)之一。同時酰腙類化合物提供的氧和氮等配位原子，能與許多金屬形成結(jié)構(gòu)特殊的酰腙配合物，這類配合物具有獨(dú)特的抗結(jié)核病菌的藥理活性和消炎、殺菌及抗腫瘤等生理活性。目前有關(guān)苯并咪唑酰腙類化合物及其合成與用途還未見文獻(xiàn)報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供2-烷基-苯并咪唑-1-乙酰腙及其用途。通過對分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，引入其它活性單元，實(shí)現(xiàn)生物活性的疊加是藥物設(shè)計合成領(lǐng)域采用的重要手段之一。本發(fā)明利用上述手段將苯并咪唑結(jié)構(gòu)和酰腙結(jié)構(gòu)連接在同一分子得到苯并咪唑酰腙類化合物，通過對此類化合物的基團(tuán)進(jìn)行修飾以改變其生物活性，并對此類化合物的生物活性進(jìn)行篩選得到本發(fā)明的2-烷基-苯并咪唑-1-乙酰腙，該 2-烷基-苯并咪唑-1-乙酰腙可作為高效低毒的抗菌、抗病毒、抗腫瘤類藥物或質(zhì)子泵抑制劑。本發(fā)明2-烷基-苯并咪唑-1-乙酰腙化合物具有如式(I)所示的結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1. 一種化合物的用途，所述化合物為2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’ -2-羥基苯甲烯)腙、2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’ -4-羥基苯甲烯)腙、2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’ -4-二甲氨基苯甲烯)腙、2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’ -3-硝基苯甲烯)腙、 2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-3，4-氧亞甲氧基苯甲烯)腙、2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-2-羥基-3，5- 二溴苯甲烯)腙、2-乙基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-4-羥基苯甲烯) 腙、2-乙基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-4- 二甲氨基苯甲烯)腙或2-乙基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’ -3，4-氧亞甲氧基苯甲烯)腙，其特征是所述化合物用作制備趨化因子CXCR4受體的拮抗劑。
全文摘要
本發(fā)明公開一種2-烷基-苯并咪唑-1-乙酰腙及其用途。其中，本發(fā)明2-烷基-苯并咪唑-1-乙酰腙化合物為2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-2-羥基苯甲烯)腙、2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-4-羥基苯甲烯)腙、2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-4-二甲氨基苯甲烯)腙、2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-3-硝基苯甲烯)腙、2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-3,4-氧亞甲氧基苯甲烯)腙、2-甲基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-2-羥基-3,5-二溴苯甲烯)腙、2-乙基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-4-羥基苯甲烯)腙、2-乙基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-4-二甲氨基苯甲烯)腙或2-乙基-苯并咪唑-1-乙酰-(N’-3,4-氧亞甲氧基苯甲烯)腙，上述化合物可用作制備趨化因子CXCR4受體的拮抗劑，效果較好。
文檔編號A61K31/4184GK102512413SQ20111043846
公開日2012年6月27日 申請日期2010年4月23日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月23日
發(fā)明者梁大偉, 江銀枝, 項卓 申請人:浙江理工大學(xué)