專利名稱：一種卡培他濱速釋微丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種卡培他濱速釋微丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
卡培他濱(capecitabine)是用化學(xué)方法將氟尿卩密唳(fIuorouraciI, FU)進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)改造而成的一種具有靶向效應(yīng)的口服氟嘧啶核苷類前體藥物。其化學(xué)名稱為:5’ -脫氧-5-氟-N_[(戍氧基)擬基]-胞(喃唳核)苷，其結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種卡培他濱速釋微丸，包括按重量百分比計的以下組分:卡培他濱10% 76%賦形劑10% 80%崩解劑1% 30%粘合劑0.1 10% 其中，所述賦形劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、淀粉、糖粉、糊精、磷酸氫鈣、碳酸鈣中的一種； 所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種； 所述粘合劑選自乙醇、丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素等纖維素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮中的一種； 所述微丸的直徑為0.l-10mm。
2.權(quán)利要求1所述的卡培他濱速釋微丸，其特征在于，所述卡培他濱速釋微丸包括以下重量的組分:· 卡培他濱100份 微晶纖維素195份 交聯(lián)竣甲基纖維素鈉20份 聚乙烯吡咯烷酮(K30)6.6份。
3.權(quán)利要求1所述的卡培他濱速釋微丸，其特征在于，所述卡培他濱速釋微丸包括以下重量的組分: 卡培他濱150份 微晶纖維素235份 磷酸氫鈣35份 羥丙甲基纖維素7.2份。
4.權(quán)利要求1所述的卡培他濱速釋微丸，其特征在于，所述卡培他濱速釋微丸包括以下重量的組分: 卡培他濱300份 微晶纖維素212份 乳糖80份羥丙甲基纖維素8份。
5.權(quán)利要求1所述的卡培他濱速釋微丸，其特征在于，所述卡培他濱速釋微丸包括以下重量的組分:卡培他濱500份微晶纖維素127份交聯(lián)聚維酮(XL-10)25份羥丙甲基纖維素6份。
6.一種權(quán)要求I所述的卡培他濱速釋微丸的制備方法，包括以下步驟: 1)將卡培他濱、賦形劑和/或崩解劑分別過100目篩，充分混合均勻； 2)將步驟I)所得的均勻物料加入粘合劑制成軟材； 3)將步驟2)所得的軟材投入擠壓機(jī)內(nèi)擠壓成條狀擠出物； 4)將步驟3)所得的擠出物加到滾圓機(jī)內(nèi)滾圓5-8min后取出即得微丸； 5)將步驟4)制得的微丸于55 60°C烘干12h即得干燥微丸； 6)將步驟5)所得微丸篩分18-32目，并使用灌裝機(jī)灌裝膠囊，即得卡培他濱速釋微丸； 其中，所述賦形劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、淀粉、糖粉、糊精、磷酸氫鈣、碳酸鈣中的一種； 所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種； 所述粘合劑選自乙醇、丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素等纖維素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮中的一種。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種卡培他濱速釋微丸及其制備方法，所述卡培他濱速釋微丸的組成成份包括卡培他濱、賦形劑、崩解劑和粘合劑，所述微丸粒徑為0.1-10mm；本發(fā)明使用擠出式造粒技術(shù)來制備卡培他濱速釋微丸并直接灌膠囊，大大簡化了生產(chǎn)工序，所述方法簡單可靠，由本發(fā)明的方法所制備的卡培他濱速釋微丸重現(xiàn)性好、收率高。
文檔編號A61P35/04GK103156877SQ20111041505
公開日2013年6月19日 申請日期2011年12月13日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月13日
發(fā)明者王麗麗, 王志國, 崔婧, 盛榮 申請人:深圳海王藥業(yè)有限公司