專利名稱：一種苯并咪唑席夫堿及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種苯并咪唑席夫堿的合成方法；尤其涉及一種苯并咪唑席夫堿的微波合成方法。
背景技術(shù)：
近年來，雜環(huán)化學(xué)是有機(jī)化學(xué)的一個(gè)主要組成部分。在現(xiàn)今的有機(jī)化合物中，雜環(huán)化合物的數(shù)量約占總數(shù)的三分之一。而含氮雜環(huán)化合物是雜環(huán)化合物中的一個(gè)重要分支。 作為醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料和其他精細(xì)化工產(chǎn)品的中間體，含氮雜環(huán)化合物及其衍生物的應(yīng)用越來越廣泛。2-氨基苯并咪唑(2-aminobenzimidazole，簡稱2-AB)是一種具有廣泛應(yīng)用價(jià)值的精細(xì)化工原料，在農(nóng)藥、醫(yī)藥等領(lǐng)域都有重要的應(yīng)用，具有良好的殺菌活性。咪唑環(huán)和苯并咪唑雜環(huán)具有抗寄生、抗菌、抗炎、抗癌、鎮(zhèn)靜、利尿等藥物活性。席夫堿具有抑菌、殺菌、 抗腫瘤、抗病毒的生物活性，多種研究表明> C = N-基團(tuán)具有重要的生物學(xué)意義。自從1986年Gedey等將微波用于有機(jī)合成反應(yīng)以來，微波在有機(jī)合成中的應(yīng)用受到了人們廣泛關(guān)注。與傳統(tǒng)加熱技術(shù)相比，微波輻射具有收率高、反應(yīng)迅速等優(yōu)點(diǎn)。但是在苯并咪唑環(huán)上引入亞胺活性基團(tuán)的研究鮮有報(bào)道，采用微波法合成苯并咪唑基亞胺更是未見報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種苯并咪唑席夫堿，本發(fā)明的另一目的是提供上述苯并咪唑席夫堿的合成方法。本發(fā)明所采用的技術(shù)方案為采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理，在一個(gè)分子內(nèi)同時(shí)引入苯并咪唑環(huán)和亞胺活性基團(tuán)，強(qiáng)化目標(biāo)化合物生物活性，通過優(yōu)化微波合成工藝參數(shù)，合成了結(jié)構(gòu)新穎的苯并咪唑席夫堿系列衍生物。本發(fā)明的具體技術(shù)方案為特征在于其結(jié)構(gòu)式為一種苯并咪唑席夫堿，其特征在于其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1. 一種苯并咪唑席夫堿，其特征在于其結(jié)構(gòu)式為
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種苯并咪唑席夫堿，其特征在于所述的R基為氫、對甲基、對甲氧基、對氟或?qū)ο趸?br> 3.一種合成如權(quán)利要求1所述的苯并咪唑席夫堿的方法，其具體步驟如下將摩爾比為1 (1 1.5)的2-氨基苯并咪唑和取代苯甲醛用有機(jī)溶劑溶解，再加體積占有機(jī)溶劑體積為1%。 3%。的催化劑，在100 400W微波輻射加熱至105 115°C，反應(yīng)5 20min， 冷卻后過濾，有機(jī)溶劑洗滌，有機(jī)溶劑重結(jié)晶，得苯并咪唑席夫堿系列衍生物；其中所述的取代苯甲醛結(jié)構(gòu)式為
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑為甲苯或乙醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的催化劑為哌啶、吡啶或冰醋酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的取代苯甲醛結(jié)構(gòu)式為
全文摘要
本發(fā)明公開了一種苯并咪唑席夫堿及其合成方法，其特征在于該化合物的結(jié)構(gòu)式為其中R＝氫、C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、鹵素或硝基。以摩爾比為1∶(1～1.5)的2-氨基苯并咪唑和取代苯甲醛用有機(jī)溶劑溶解，再加入催化劑，在100～400W微波輻射加熱至105～115℃，反應(yīng)5～20min。冷卻后過濾，洗滌、重結(jié)晶，得到苯并咪唑席夫堿系列衍生物。本發(fā)明反應(yīng)時(shí)間短，收率高，易于工業(yè)化。
文檔編號A61P31/04GK102408377SQ20111028589
公開日2012年4月11日 申請日期2011年9月23日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月23日
發(fā)明者于鵬, 周桃玉, 徐炎華, 胡俊 申請人:南京工業(yè)大學(xué)