專利名稱：一種抗癌化合物的制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化合物的制備方法，具體涉及抗癌化合物的制備方法與應(yīng)用。
背景技術(shù)：
腫瘤是機(jī)體在各種致癌因素作用下，局部組織的某一個(gè)細(xì)胞在基因水平上失去對(duì)其生長(zhǎng)的正常調(diào)控，導(dǎo)致其克隆性異常增生而形成的新生物。一般認(rèn)為，腫瘤細(xì)胞是單克隆性的，即一個(gè)腫瘤中的所有瘤細(xì)胞均是一個(gè)突變的細(xì)胞的后代。一般將腫瘤分為良性和惡性兩大類。所有的惡性腫瘤總稱為癌癥。目前，惡性腫瘤引發(fā)的死亡是僅次于心血管疾病的人類第二大死因。腫瘤的治療方法有手術(shù)治療、放射治療和藥物治療(即化療)等，其中化學(xué)治療為目前主要的治療手段?；瘜W(xué)治療能治愈一部分腫瘤患者或延長(zhǎng)患者的生命，在腫瘤治療中占有越來越重要地位。但是，傳統(tǒng)的抗腫瘤藥物對(duì)癌癥細(xì)胞的殺滅率較低或需要較高的濃度，因此產(chǎn)生了許多嚴(yán)重的毒副反應(yīng)。隨著生活水平的提高，人們對(duì)于癌癥的治療預(yù)期顯著提高，希望在治愈癌癥的時(shí)候身體健康不受到很大的影響，因此，發(fā)現(xiàn)新的、高效抗腫瘤化合物顯得尤為迫切。溪黃草俗稱熊膽草、血風(fēng)草、黃汁草、溪溝草、香茶菜、土黃連等，屬于唇形科香茶屬植物，主產(chǎn)于長(zhǎng)江以南的湖南、四川、云南、江西、廣東、廣西等省區(qū)，是一種多年生草本植物。溪黃草具有清熱利濕、退黃祛濕、涼血散瘀的功效，用于治療急性黃疸型肝炎、急性膽囊炎、痢疾、腸炎、跌打瘀痛等病癥。本發(fā)明專利首次從溪黃草中分離、純化、鑒定出一種具有抗癌作用的化合物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種抗癌化合物的制備方法與應(yīng)用。所制得的化合物具體涉及具有人肝癌細(xì)胞株，人白血病細(xì)胞株和人乳腺癌細(xì)胞株毒性的新的抗腫瘤化合物。一種抗癌化合物的制備方法，包括如下步驟
(1)溪黃草干葉與2-4倍重量的50-60%乙醇(ν/ν)加熱至沸騰，回流提取1-2h，過濾得上清液，上清液減壓濃縮至原體積的50-70%，得濃縮液，凍干得粉末；
(2)將粉末溶于水中使其濃度達(dá)到5-30mg/mL，過DlOl大孔樹脂柱，采用70-90% (ν/ ν)乙醇溶液洗脫，收集洗脫液，冷凍干燥，得粉末A ；
(3)將粉末A溶于水中使其濃度達(dá)到5-30mg/mL,過HP-20大孔樹脂柱，采用70-90% (ν/ν)乙醇溶液洗脫，收集洗脫液，冷凍干燥，得粉末B ；
(4)將樣品B溶于甲醇中使其濃度達(dá)到5-50mg/mL，采用反相C18柱進(jìn)行梯度洗脫，紫外檢測(cè)器的檢測(cè)波長(zhǎng)為M0j60nm，收集40%水，60%甲醇洗脫出來的化合物峰。梯度洗脫的方法如下1-2個(gè)柱體積采用95%水，5%甲醇；3_4個(gè)柱體積采用95% -50%水，5%-50%甲醇洗脫；5-6個(gè)柱體積采用50%-40%水，50%_60%甲醇洗脫；7_8個(gè)柱體積采用40%水，60%甲醇；8-10個(gè)柱體積采用40%-0%水，60% -100%甲醇洗脫。
上述的抗癌化合物，其化學(xué)式為
權(quán)利要求
1.一種抗癌化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟(1)溪黃草干葉與2-4倍重量的50-60%乙醇(ν/ν)加熱至沸騰，回流提取1-2h，過濾得上清液，上清液減壓濃縮至原體積的50-70%，得濃縮液，凍干得粉末；(2)將粉末溶于水中使其濃度達(dá)到5-30mg/mL，過DlOl大孔樹脂柱，采用70-90% (ν/ ν)乙醇溶液洗脫，收集洗脫液，冷凍干燥，得粉末A ；(3)將粉末A溶于水中使其濃度達(dá)到5-30mg/mL,過HP-20大孔樹脂柱，采用70-90% (ν/ν)乙醇溶液洗脫，收集洗脫液，冷凍干燥，得粉末B ；(4)將樣品B溶于甲醇中使其濃度達(dá)到5-50mg/mL，采用反相C18柱進(jìn)行梯度洗脫，收集40%水，60%甲醇洗脫出來的化合物峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求中所述的制備方法，其特征在于所述梯度洗脫的方法具體是1-2個(gè)柱體積采用95%水，5%甲醇；3-4個(gè)柱體積采用95% -50%水，5%_50%甲醇洗脫；5_6個(gè)柱體積采用50%-40%水，50%-60%甲醇洗脫；7-8個(gè)柱體積采用40%水，60%甲醇；8_10個(gè)柱體積采用40%-0%水，60% -100%甲醇洗脫。
3.根據(jù)權(quán)利要求中所述的制備方法，其特征在于步驟(4)采用反相C18柱進(jìn)行梯度洗脫，紫外檢測(cè)器的檢測(cè)波長(zhǎng)為MOjeOnm。
4.權(quán)利要求1所述的抗癌化合物在制備治療腫瘤的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種抗癌化合物的制備方法與應(yīng)用。制備方法是溪黃草干葉與2-4倍重量的乙醇加熱至沸騰，回流提取，過濾得上清液，減壓濃縮至原體積的50-70%，得濃縮液，凍干得粉末；將粉末溶于水中，過D101大孔樹脂柱，采用乙醇溶液洗脫，收集洗脫液，冷凍干燥，得粉末A；將粉末A溶于水中，過HP-20大孔樹脂柱，采用70-90%乙醇溶液洗脫，收集洗脫液，冷凍干燥，得粉末B；將樣品B溶于甲醇中使其濃度達(dá)到5-50mg/mL，采用反相C18柱進(jìn)行梯度洗脫，收集40%水，60%甲醇洗脫出來的化合物峰。所述化合物應(yīng)用于治療腫瘤藥物的制備中，具有人肝癌細(xì)胞株，人白血病細(xì)胞株和人乳腺癌細(xì)胞株毒性。
文檔編號(hào)A61K31/352GK102260274SQ20111015818
公開日2011年11月30日 申請(qǐng)日期2011年6月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月14日
發(fā)明者崔春, 林戀竹, 趙謀明 申請(qǐng)人:華南理工大學(xué)