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作為zap-70和/或syk抑制劑的2,4-二(雜)芳基氨基嘧啶衍生物的制作方法

文檔序號(hào):1011453閱讀:159來源:國知局
專利名稱:作為zap-70和/或syk抑制劑的2,4-二(雜)芳基氨基嘧啶衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及嘧啶衍生物、其制備方法、其用作藥物的應(yīng)用以及包含其的藥物組合物。

發(fā)明內(nèi)容
更具體地講,本發(fā)明第一方面提供了游離或鹽形式的式I的化合物
權(quán)利要求
1.式I的化合物或其鹽,
2.如權(quán)利要求1所述的化合物,其中Z是=CR2并且R3是SO2NRiqR1115
3.如權(quán)利要求2所述的化合物,其中R7、R8和R9之一是NRiqR11且剩下的兩個(gè)取代基之一是H、鹵素、C00H、CF3或Cy烷基,或R7和R8或R8和R9分別和與其相連的碳原子一起形成包含1、2或3個(gè)雜原子的5或6元雜芳基或雜環(huán)殘基。
4.如權(quán)利要求2所述的化合物,其中R1和R2和與其相連的C原子一起形成包含1至5 個(gè)0原子的5至15元雜環(huán)殘基。
5.一種制備式I化合物的方法,其包括a)將式II的化合物
6.用作藥物的如權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用的鹽。
7.一種包含如權(quán)利要求1所述的式I化合物或其可藥用鹽以及一種或多種可藥用的稀釋劑或載體的藥物組合物。
8.如權(quán)利要求1所述的式I化合物在制備用于其中ZAP-70抑制起作用的病癥或疾病的藥物組合物中的應(yīng)用。
9.一種包含如權(quán)利要求1所述的式I化合物或其可藥用鹽和第二種藥物的組合。
10.一種在個(gè)體中預(yù)防或治療其中ZAP-70抑制起作用的病癥或疾病的方法,其包括給所說的個(gè)體施用有效量的如權(quán)利要求1所述的式I化合物或其可藥用鹽,并任選地同時(shí)或相繼施用治療有效量的第二種藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開了作為ZAP-70和/或SYK抑制劑的2,4-二(雜)芳基氨基嘧啶衍生物,具體地講,公開了式(I)的嘧啶衍生物,其中R0、R1、R3至R9和Z具有權(quán)利要求1所示的含義,該化合物具有ZAP-70和/Syk抑制活性。
文檔編號(hào)A61P37/06GK102260248SQ20111014531
公開日2011年11月30日 申請(qǐng)日期2004年9月15日 優(yōu)先權(quán)日2003年9月16日
發(fā)明者A·馮馬特, G·托馬, G·森克, K·欣特爾丁, L·維里瑟, M·C·貝恩哈德, M·范艾斯, N·G·庫克, P·布爾邁耶, R·杜塔勒, R·班特里 申請(qǐng)人:諾瓦提斯公司
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