專利名稱：含磺芐西林鈉與他唑巴坦類化合物的抗菌組合藥的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種含有磺芐西林鈉的抗菌組合藥物，具體的，涉及一種含磺芐西林鈉的抗菌組合藥物及其凍干粉針劑。
背景技術：
近年來，磺芐西林鈉作為抗生素在臨床上得到了廣泛的應用。但隨著廣泛的應用， 細菌對磺芐西林鈉的耐藥性增強，增大使用劑量也很難再達到曾經(jīng)的殺菌效果。大劑量的使用磺芐西林鈉不但增加了患者的經(jīng)濟負擔，還會進一步增強細菌的抗藥性。為了解決日益提高的耐藥性，亟待研制一種新的抗菌組合藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種含磺芐西林鈉與他唑巴坦類化合物的抗菌組合藥，該抗菌組合藥物用量少、抗菌譜廣且殺菌效果好。本發(fā)明提供一種含磺芐西林鈉與他唑巴坦類化合物的抗菌組合藥，該抗菌組合藥物由磺芐西林鈉和他唑巴坦類化合物組成，其中磺芐西林鈉和他唑巴坦類化合物重量比為 3 9 1。在另一實施例中，他唑巴坦類化合物為他唑巴坦鈉。在另一實施例中，磺芐西林鈉和他唑巴坦類化合物重量比為4 1，優(yōu)選地，該比例可以是5 1。本發(fā)明還提供一種凍干粉針劑，凍干粉針劑的有效成分為前述任一抗菌組合藥物。進一步的，本發(fā)明提供的凍干粉針劑的給藥方式是將磺芐西林鈉和他唑巴坦類化合物按3 9 1的重量比混合后制成凍干粉針劑；或者將磺芐西林鈉和他唑巴坦類化合物分別作為其有效成分，并制成凍干粉針劑后按前述重量比混合后給藥；或者將磺芐西林鈉和他唑巴坦類化合物分別制成凍干粉針劑后，按前述重量比分別給藥。本發(fā)明效果本發(fā)明提供的抗菌組合藥物能在相同的殺菌條件下，減少磺芐西林鈉用藥量，通過兩種藥物的協(xié)同作用，從而減輕患者經(jīng)濟負擔。本發(fā)明提供的抗菌組合藥物與單獨使用磺芐西林鈉相比，其體外殺菌能力更強， 且用量更省，采用本發(fā)明提供的抗菌組合藥物，在MIC5tl條件下殺死30株金葡萄球菌僅需 0.3ug/g。
具體實施例方式磺芐西林鈉為白色或淡色粉末，極易溶于水，磺芐西林鈉屬于廣譜半合成青霉素類抗生素，對腸桿菌科細菌、部分革蘭陰性菌、部分葡萄球菌均有抑制作用。本文所指“他唑巴坦類化合物”是指他唑巴坦及其衍生物，他唑巴坦類化合物為青霉烷砜類β -內(nèi)酰胺酶抑制劑，毒性低，穩(wěn)定性好，能有效抑制I VI型3-內(nèi)酰胺酶，抑酶活性強，但單獨用做抗菌組合藥物物時抑菌效果不明顯。本發(fā)明所指的“他唑巴坦衍生物”為他唑巴坦與堿金屬反應后得到的鹽類化合物， 例如，他唑巴坦鈉。本發(fā)明提供的抗菌組合藥物利用了磺芐西林鈉的廣譜抗菌性和他唑巴坦類化合物抑制內(nèi)酰胺酶的能力，二者發(fā)揮協(xié)同作用，在相同的殺菌條件下，減少抗菌組合藥物的劑量，減輕患者的經(jīng)濟負擔。實施例1-6以下實施例所用藥品及菌株均為市售。以下各實施例及對比例中，各物質均按重量比混合。MIC是指在體外試驗中，抗菌組合藥物能抑制培養(yǎng)基中細菌生長的最低濃度； MIC50 (50% minimum inhibitory concentration)，為 50% 的最低抑菌濃度，在相同的實驗條件下，MIC50值越小，說明該藥物的抑菌效果越好，MIC單位為Ug/g0實施例1-6及對比例1-2均按普通微生物試驗中測定藥物最低抑菌濃度(簡稱 MIC)的實驗操作進行并記錄MIC5tl實驗數(shù)據(jù)列于表1中。表中各物質均未重量比。表1中列出了對比例以及不同抗菌藥組合藥物的MIC5tl ；對比例1中示出了單獨使用磺芐西林鈉的MIC5tl值；對比例2中示出了當磺芐西林鈉與他唑巴坦的質量比為10 1 時，該抗菌組合藥物的MIC5tl值；實施例1 -6示出，按本發(fā)明提供的抗菌組合藥物的MIC5tl值。表1對比例1-2和實施例1-6抗菌組合藥物MIC5tl
權利要求
1.一種含磺芐西林鈉與他唑巴坦類化合物的抗菌組合藥，其特征在于，所述抗菌組合藥物由磺芐西林鈉和他唑巴坦類化合物組成，其中，磺芐西林鈉和他唑巴坦類化合物的重量比為3 9 1。
2.根據(jù)權利要求1所述的抗菌組合藥物，其特征在于，所述他唑巴坦類化合物為他唑巴坦鈉。
3.根據(jù)權利要求2所述的抗菌組合藥物，其特征在于，所述磺芐西林鈉和他唑巴坦鈉的重量比為4 1。
4.根據(jù)權利要求2所述的抗菌組合藥物，其特征在于，所述磺芐西林鈉和他唑巴坦鈉的重量比為5 1。
5.—種凍干粉針劑，其特征在于，所述凍干粉針劑中有效成分為如權利要求1-4中任一所述的抗菌組合藥物。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種含磺芐西林鈉與他唑巴坦類化合物的抗菌組合藥，以及包括該抗菌組合物的凍干粉針劑。該抗菌組合藥物由磺芐西林鈉和他唑巴坦類化合物組成，其中，磺芐西林鈉和他唑巴坦類化合物按重量比3～9∶1混合。該抗菌組合藥物通過聯(lián)合使用磺芐西林鈉和他唑巴坦，充分發(fā)揮二者的協(xié)同效果，在相同的抗菌條件下，減少磺芐西林鈉的用量，從而減輕患者的經(jīng)濟負擔。
文檔編號A61K9/19GK102210677SQ201110114580
公開日2011年10月12日 申請日期2011年5月4日 優(yōu)先權日2011年5月4日
發(fā)明者帥放文, 王向峰, 章家偉 申請人:湖南湘藥制藥有限公司