專利名稱：含磺芐西林鈉與克拉維酸類化合物的抗菌組合藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抗菌組合藥物，具體地，涉及一種含有磺芐西林鈉的抗菌組合藥物及其凍干粉針劑。
背景技術(shù)：
近年來，磺芐西林鈉作為抗生素在臨床上得到了廣泛的應(yīng)用。但隨著廣泛的應(yīng)用， 細(xì)菌對磺芐西林鈉的耐藥性增強，增大使用劑量也很難再達(dá)到曾經(jīng)的殺菌效果。大劑量的使用磺芐西林鈉不但增加了患者的經(jīng)濟負(fù)擔(dān)，還會進(jìn)一步增強細(xì)菌的抗藥性。為了解決日益提高的耐藥性，亟待研制一種新的抗菌組合藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種含磺芐西林鈉與克拉維酸類化合物的抗菌組合藥物， 該抗菌組合藥物用量少、抗菌譜廣且殺菌效果好。本發(fā)明提供的含磺芐西林鈉與克拉維酸類化合物的抗菌組合藥物由磺芐西林鈉和克拉維酸類化合物組成，其中磺芐西林鈉和克拉維酸類化合物重量比為2 7 1。在另一實施例中，克拉維酸類化合物為克拉維酸鉀。在另一實施例中，磺芐西林鈉和克拉維酸類化合物重量比為3 1;優(yōu)選地，該比例可以是4 1。本發(fā)明還提供一種凍干粉針劑，該凍干粉針劑的有效成分為上述任一抗菌組合藥物。進(jìn)一步的，本發(fā)明提供的凍干粉針劑給藥方式是將磺芐西林鈉和克拉維酸類化合物按2 7 1的重量比混合后制成凍干粉針劑；或者將磺芐西林鈉和克拉維酸類化合物分別作為其有效成分，并制成凍干粉針劑后按前述重量比混合后給藥；或者將磺芐西林鈉和克拉維酸類化合物分別制成凍干粉針劑后，按前述重量比分別給藥。本發(fā)明技術(shù)效果本發(fā)明提供的含磺芐西林鈉的抗菌組合藥物中還含有克拉維酸類化合物，通過這兩種藥物的協(xié)同作用，在相同殺菌效果的前提下降低了磺芐西林鈉的用量。本發(fā)明的另一效果在于，在不降低療效的前提下，藥物的用量顯著降低，減輕了患者的經(jīng)濟負(fù)擔(dān)。
具體實施例方式磺芐西林鈉又名格達(dá)西林，為白色或淡黃色粉末，極易溶于水。該藥通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用，對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其它革蘭陰性菌具有抗菌作用。本文所指克拉維酸類化合物是指克拉維酸及其衍生物，克拉維酸及其衍生物為廣譜內(nèi)酰胺酶抑制劑，該藥物可與大多數(shù)的內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，但單獨用做抗菌藥物時抑菌效果不明顯。本發(fā)明所指的“克拉維酸衍生物”為克拉維酸與堿金屬反應(yīng)后得到的類化合物，例如，克拉維酸鈉和克拉維酸鉀。本發(fā)明提供的抗菌組合藥物包括磺芐西林鈉和克拉維酸類化合物，二者的聯(lián)用具有顯著的協(xié)同作用，在殺菌的基礎(chǔ)上能避免抗藥細(xì)菌產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶對磺芐西林鈉 β -內(nèi)酰胺環(huán)的分解作用，在不增加藥物用量的前提下仍然能取得很好的殺菌效果。實施例1-6以下實施例及對比例中所用藥物及菌株均為市售。以下各實施例及對比例中，各物質(zhì)均按重量比混合。MIC是指在體外試驗中，抗菌組合藥物能抑制培養(yǎng)基中細(xì)菌生長的最低濃度； MIC50 (50% minimum inhibitory concentration)，為 50% 的最低抑菌濃度，在相同實驗條件下，MIC50值越小，說明該藥物的抑菌效果越好，MIC單位為Ug/g0實施例1-6及對比例1-2均按普通微生物試驗中測定藥物最低抑菌濃度(簡稱 MIC)的實驗進(jìn)行操作并記錄MIC5tl列于表1中。表1中列出了對比例以及不同抗菌藥組合藥物的MIC5tl ；對比例1中示出了單獨使用磺芐西林鈉的MIC5tl值；對比例2中示出了當(dāng)磺芐西林鈉與克拉維酸的質(zhì)量比為8 1時， 該抗菌組合藥物的MIC5tl值；實施例1-6示出，按本發(fā)明提供的抗菌組合藥物的MIC5tl值。表1對比例1-2和實施例1-6抗菌組合藥物MIC5tl
權(quán)利要求
1.一種含磺芐西林鈉與克拉維酸類化合物的抗菌組合藥物，其特征在于，所述抗菌組合藥物由磺芐西林鈉和克拉維酸類化合物組成，其中，磺芐西林鈉與克拉維酸類化合物的重量比為2 7 1。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗菌組合藥物，其特征在于，所述克拉維酸類化合物為克拉維酸鉀。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的抗菌組合藥物，其特征在于，所述磺芐西林鈉與克拉維酸鉀的重量比為3 1。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的抗菌組合藥物，其特征在于，所述磺芐西林鈉與克拉維酸鉀的質(zhì)量比為4 1。
5.一種凍干粉針劑，其特征在于，所述凍干粉針劑的有效成分為如權(quán)利要求1-4中任一項所述的抗菌組合藥物。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種含磺芐西林鈉與克拉維酸類化合物的抗菌組合藥物，以及包括該抗菌藥物組合物的凍干粉針劑，該藥物由磺芐西林鈉和克拉維酸類化合物組成，其中磺芐西林鈉和克拉維酸類化合物重量比為2～7∶1。本發(fā)明提供的抗菌組合藥物在相同的殺菌條件下，所需藥物劑量更低，能減輕患者經(jīng)濟負(fù)擔(dān)，降低生產(chǎn)成本。
文檔編號A61K31/43GK102210676SQ201110114410
公開日2011年10月12日 申請日期2011年5月4日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月4日
發(fā)明者帥放文, 王向峰, 章家偉 申請人:湖南湘藥制藥有限公司