專(zhuān)利名稱(chēng)：小豆(菜豆、四棱豆)提取物在制備抗糖尿病藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是關(guān)于一種小豆(菜豆、四棱豆)提取物在制備防治糖尿病藥物中應(yīng)用
發(fā)明內(nèi)容
背景技術(shù)：
糖尿病(diabetes mellitus, DM)是危害人類(lèi)健康的重大疾病之一,他已經(jīng)成為繼惡性腫瘤、心腦血管病后嚴(yán)重威脅人類(lèi)健康的慢性非傳染性疾病，現(xiàn)在糖尿病已經(jīng)成為一種給人類(lèi)帶來(lái)沉重負(fù)擔(dān)的世界性疾病，據(jù)統(tǒng)計(jì)糖尿病患者約有I. 5億，估計(jì)到2010年，這一數(shù)字將會(huì)增加到2. 2億。目前我國(guó)DM患者有3千萬(wàn)，由于生活水平提高、營(yíng)養(yǎng)過(guò)剩、運(yùn)動(dòng)少等原因，糖尿病發(fā)病率仍在逐年增加，糖尿病患者的治療給社會(huì)帶來(lái)沉重的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。因此，治療治療糖尿病和控制其并發(fā)癥是十分重要的，而降糖藥物的研發(fā)對(duì)控制DM患者的血糖、延緩或減少并發(fā)癥具有重要意義。目前臨床常用的降糖藥多為化學(xué)合成的藥物(如a-糖苷酶抑制劑)。小腸糖苷酶通過(guò)抑制高血糖所致的中毒效應(yīng)不僅與長(zhǎng)期的血糖升高有關(guān)，還與餐后血糖升高的相對(duì)水平有關(guān)。食物中的多糖進(jìn)入小腸后經(jīng)淀粉酶降解為一些低聚糖及二糖，再由小腸刷狀緣的a-葡糖苷酶將其分解為單糖以吸收入血。所以對(duì)小腸葡糖苷酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制即可降低餐后的高血糖水平。但是這些藥物長(zhǎng)期服用會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹部不適等癥狀以及白細(xì)胞減少、酮尿和乳酸中毒等現(xiàn)象，使其應(yīng)用受到一定限制。研發(fā)高效、低毒、廉價(jià)的天然抗糖尿病藥物降低血糖以減緩糖尿病并發(fā)癥是臨床亟待解決的問(wèn)題，因而從植物中尋找高效低度的抗糖尿病藥物成為國(guó)內(nèi)外抗糖尿病藥物研究的重點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供小豆(菜豆、四棱豆)提取物的一種新途徑。本發(fā)明所提供的小豆(菜豆、四棱豆)提取物的新用途是小豆(菜豆、四棱豆)提取物在制備抗糖尿病藥物中的應(yīng)用，特別是用于制備降低血糖防治糖尿病的藥物。所述小豆(菜豆、四棱豆)提取物按照如下方法制備是用水和/或有機(jī)溶劑作為提取劑，從小豆(菜豆、四棱豆)中提取得到小豆(菜豆、四棱豆)提取物。其中所述有機(jī)溶劑具體可為甲醇、乙醇、正丁醇、丙酮、氯仿或乙酸乙酯。所述提取劑中有機(jī)溶劑的體積分?jǐn)?shù)具體可為20-80%所述提取可為超聲提取或加熱攪拌提取。所述提取溫度可為30_70°C .所述提取中，提取1-3次，每次提取時(shí)間為0. 5-2小時(shí)。所述萃取劑具體可為丙酮、氯仿或乙酸乙酯。根據(jù)上述方法制備的小豆(菜豆、四棱豆)提取物可以制成普通制劑，也可以是緩釋制劑、控制制劑、靶向制劑及各種微粒給藥系統(tǒng)。給藥途徑可以是口服，給藥劑型可以是液體劑型、固體劑型。如液體機(jī)型可以是真溶液類(lèi)、膠體類(lèi)、微粒劑型、乳劑劑型；固體劑型可以是片劑、膠囊、顆粒劑、粉劑；或其他劑型如滴丸、氣霧劑、丸劑、混懸劑型等。本發(fā)明提供的小豆(菜豆、四棱豆)提取物的制備方法簡(jiǎn)單、成本低廉。實(shí)驗(yàn)證明，其對(duì)體內(nèi)a-糖苷酶具有一定的抑制作用，且具有顯著的抑制高血糖所引起的并發(fā)癥作用。因此，對(duì)制備降血糖藥物防治糖尿病具有重要的意義。具體實(shí)施方法實(shí)施例I小豆(菜豆、四棱豆)提取物的制備I.將小豆(菜豆、四棱豆)粉碎過(guò)40目篩，稱(chēng)取20克小豆(菜豆、四棱豆)粉末，加入IOOml乙醇-水溶液(乙醇的體積分?jǐn)?shù)為50% )浸泡并進(jìn)行超聲提取。提取溫度為60°C，超聲時(shí)間為lh，過(guò)濾，保留濾液。在同樣的條件下再次加入乙醇-水溶液，對(duì)濾渣再提取，反復(fù)3次，將3次濾液合并。在50°C下，減壓蒸發(fā)濃縮，除去有機(jī)溶劑得到稠膏。2.加入適量水將稠膏溶解，用水飽和的乙酸乙酯萃取3次，合并乙酸乙酯層萃取液，在50°C下，減壓蒸發(fā)濃縮至蒸干溶劑，得到小豆(菜豆、四棱豆)提取物。實(shí)施例2小豆(菜豆、四棱豆)提取物的a-糖苷酶抑制實(shí)驗(yàn)將提取物復(fù)溶，配制成濃度為15mg/ml的檢測(cè)液，分別加入a-糖苷酶酶(NaH2PO4-Na2HPO4 為溶劑，pH 7. 0，含有 150mmol/L NaClU % BSA) 100 y L，37°C水浴 15min,再加10mg/mL麥芽糖溶液100 u L，混勻，37°C反應(yīng)20min。沸水浴2min終止反應(yīng)，冷卻后用葡萄糖體外診斷試劑盒測(cè)定葡萄糖生成量。以質(zhì)量濃度為橫坐標(biāo)，490nm處吸光度為縱坐標(biāo)作圖計(jì)算(菜豆、四棱豆)提取物的a-糖苷酶情況
權(quán)利要求
1.小豆(菜豆、四棱豆)提取物在制備抗糖尿病藥物中的應(yīng)用，特別適用于制備降低血糖防治糖尿病的藥物。所述小豆(菜豆、四棱豆)提取物按照如下方法制備用水和/或有機(jī)溶劑作為提取劑，將小豆(菜豆、四棱豆)用提取劑浸泡后提取，用萃取劑萃取后除去溶劑并干燥的到小豆(菜豆、四棱豆)提取物。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于所述有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、正丁醇、丙酮、氯仿或乙酸乙酯。
3.根據(jù)權(quán)利要求I和2所述的應(yīng)用，其特征在于所述有機(jī)溶劑的體積分?jǐn)?shù)為20-80%水溶液。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的應(yīng)用，其特征在于所述提取為超聲或 加熱攪拌提取。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述提取溫度為30-70°C。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5所述的應(yīng)用，其特征在于所述提取中，提取1-3次，每次提取時(shí)間為O. 5-2小時(shí)。
7.根據(jù)權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于所述萃取劑為丙酮、氯仿或乙酸乙酯。
8.根據(jù)權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于所述干燥為減壓蒸餾、真空干燥或冷凍干燥。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了小豆(菜豆、四棱豆)提取物的新用途。該新用途是小豆(菜豆、四棱豆)提取物在制備抗糖尿病藥物中的應(yīng)用。特別是用于制備降低血糖防治糖尿病的藥物。所述提取物按照如下方式制備將小豆(菜豆、四棱豆)粉碎，用乙醇-水溶液浸泡后進(jìn)行超聲或者加熱提取；用乙酸乙酯萃取后，除去溶劑得到小豆(菜豆、四棱豆)提取物。經(jīng)體外實(shí)驗(yàn)證明本發(fā)明所提供的小豆(菜豆、四棱豆)提取物對(duì)α-糖苷酶及糖基終產(chǎn)物的生成具有一定的抑制作用，其對(duì)治療降血糖藥物治療糖尿病具有重要意義。
文檔編號(hào)A61P3/10GK102614247SQ20111003298
公開(kāi)日2012年8月1日 申請(qǐng)日期2011年1月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月31日
發(fā)明者么楊, 任貴興 申請(qǐng)人:中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院作物科學(xué)研究所