專利名稱:斑蝥素酸鉀及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于化學技術(shù)領(lǐng)域,特別涉及一種斑蝥素酸鉀,同時還涉及該斑蝥素酸鉀 的制備方法。
背景技術(shù):
在公元一,二世紀我國就開始使用斑蝥來治療腫瘤。后被證實斑蝥分泌的斑蝥素 及斑蝥素衍生物為主要有效物質(zhì)。因斑蝥素不溶于水常被用作口服藥物應(yīng)用,這樣限制了 斑蝥素的應(yīng)用范圍,后人們開發(fā)出了斑蝥素酸鈉來增加水溶性同時降低了毒性,利用這一 優(yōu)良屬性,開發(fā)出了斑蝥素酸鈉注射液,可以直接注射應(yīng)用,目前斑蝥素酸鈉注射液已經(jīng)成 功應(yīng)用于臨床,并取得了顯著的效果。但是斑蝥素酸鈉在降低毒性的同時,抗癌活性隨著極 大的降低,這迫切需要開發(fā)其他新的具有更高抗癌活性的斑蝥素衍生物來解決這一問題。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服上述缺點而提供的一種具有較高抗癌活性,工藝簡單,易 于操作,安全性好,成品性能穩(wěn)定,純度高的斑蝥素酸鉀。本發(fā)明的另一目的在于提供該斑蝥素酸鉀的制備方法。本發(fā)明的斑蝥素酸鉀,其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1. 一種斑蝥素酸鉀,其結(jié)構(gòu)式為 O
2.如權(quán)利要求1所述的斑蝥素酸鉀的制備方法,包括如下步驟(1)取斑蝥素純品按1:30-50的重量比加入三氯甲烷或異丙醇,加熱使其溶解,同時取 與斑蝥素摩爾比3 2-3的氫氧化鉀加蒸餾水制成重量濃度為10%的溶液;(2)將氫氧化鉀溶液加入到溶解斑蝥素的三氯甲烷溶液或異丙醇溶液中,加熱到 60-75°C后,將三氯甲烷或異丙醇揮干,過濾,得無色透明溶液;(3)在濾液中加入2-5倍體積的三氯甲烷或異丙醇萃取,分液,獲得上層無色透明水溶 液,置烘箱中濃縮,干燥,得白色結(jié)晶粉末即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種斑蝥素酸鉀,其結(jié)構(gòu)式如下;其制備方法是取斑蝥素純品按130-50的重量比加入三氯甲烷或異丙醇,加熱使其溶解,同時取與斑蝥素摩爾比32-3的氫氧化鉀加蒸餾水制成重量濃度為10%的溶液;將氫氧化鉀溶液加入到溶解斑蝥素的三氯甲烷溶液或異丙醇溶液中,加熱到60-75℃后,將三氯甲烷或異丙醇揮干,過濾,得無色透明溶液;在濾液中加入2-5倍體積的三氯甲烷或異丙醇萃取,分液,獲得上層無色透明水溶液,置烘箱中濃縮,干燥,得白色結(jié)晶粉末即得。本發(fā)明具有較高抗癌活性,工藝簡單,易于操作,安全性好,成品性能穩(wěn)定,純度高。
文檔編號A61P35/00GK102093383SQ201110032769
公開日2011年6月15日 申請日期2011年1月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月30日
發(fā)明者劉云, 婁方明, 張恒, 時勇鵬, 李曉飛 申請人:遵義醫(yī)學院