專利名稱：一種用于緊急避孕的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于緊急避孕的藥物組合物。
背景技術(shù)：
米非司酮是20世紀(jì)80年代初期由法國Roussel ucalf公司合成的抗孕激素，最初只用于抗早孕。它通過阻斷孕酮受體，直接或間接的作用于下丘腦-垂體-卵巢-子宮內(nèi)膜軸，干擾妊娠發(fā)生發(fā)展的各個階段，米非司酮用于緊急避孕在月經(jīng)的不同時期作用的機制也不同。排卵前期用藥可抑制卵泡生長發(fā)育，抑制排卵或延長排卵；排卵后用藥主要作用于子宮內(nèi)膜，干擾孕卵著床。理想的緊急避孕藥應(yīng)是高效、無副作用，不干擾月經(jīng)周期，并可作用在月經(jīng)周期的各個時段。米非司酮用于緊急避孕的臨床普遍用藥劑量從600mg,逐漸降低為25mg和IOmg,于性交后120小時內(nèi)尤其是72小時內(nèi)一次性服用。目前臨床常用方法為性交后120小時內(nèi)尤其是72小時內(nèi)單次給予25mg和IOmg米非司酮,但72小時-120小時間的避孕效果并
不理想?！吨袊媱澤龑W(xué)雜志》1999年第10期譚坤倫等的“分兩次服用小劑量米非司酮用于緊急避孕”中公開了 25mg和50mg米非司酮分兩次服用的方法用于緊急避孕的有效率與國內(nèi)報道的同一藥物劑量單次服用的避孕有效率相近。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的為提供一種性交后120小時內(nèi)服用效果好的藥物組合物。實現(xiàn)上述目的的給藥方案為—種用于緊急避孕的組合物，該組合物包含2個劑量單位，每個劑量單位包含5mg±0. 5mg的米非司酮和藥學(xué)可接受的輔料。本發(fā)明的組合物中還包含驗孕試紙。本發(fā)明的組合物用于120小時內(nèi)無保護(hù)性生活的緊急避孕，尤其適用于72-120小時無保護(hù)性生活。每個劑量單位為固體制劑，如片劑、膠囊、顆粒劑、散劑、滴丸劑、膜劑等。其中片劑和膠囊劑為優(yōu)選劑型。藥學(xué)可接受的輔料包括賦形劑、稀釋劑、崩解劑和潤滑劑等。本發(fā)明的有益效果為I、本發(fā)明的避孕組合物于性交后120小時內(nèi)服用2個含5mg±0.5mg米非司酮的劑量單位，增加了避孕效果，能有效地防止妊娠的發(fā)生。2、藥學(xué)試驗和臨床試驗均證明本發(fā)明的避孕組合物于性交后72-120小時內(nèi)分兩次給藥的避孕效果明顯優(yōu)于單次給藥的避孕效果，且副作用小。 藥效學(xué)試驗I、試驗方法取性成熟大鼠，適應(yīng)性飼養(yǎng)一周，于下午5點雌雄2 I合籠，第二天早晨8:00-9:00進(jìn)行陰道涂片檢查，如陰道內(nèi)科見大量精子出現(xiàn)，表明交配成功，交配成功者分籠飼養(yǎng)，并將該日定為妊娠第一天(dl)。交配成功的大鼠隨機分組，分別于dl、d2、d3、d4、d5灌胃給藥，其中MFl組單次給藥,給藥劑量為25mg/kg(相當(dāng)于相人用的IOmg米非司酮)，MF2組分兩次給藥，兩次間隔12h，每次給藥劑量為12. 5mg/kg,于dl2天脫臼法處死動物，解剖，檢查。2、試驗結(jié)果孕鼠數(shù)、妊娠率(％ )、妊娠抑制率(％ )
權(quán)利要求
1.一種用于緊急避孕的組合物，其特征為該組合物包含2個劑量單位，每個劑量單位包含5mg±0. 5mg的米非司酮和藥學(xué)可接受的輔料。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的組合物，其特征為還包含驗孕試紙。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的組合物，其特征為劑量單位為固體制劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其特征為劑量單位為片劑或膠囊。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其特征為藥學(xué)可接受的輔料包括賦形劑、稀釋劑、崩解劑和潤滑劑。
6.權(quán)利要求1-5任意一項權(quán)利要求所述的組合物用于120小時內(nèi)無保護(hù)性生活的緊急避孕。
7.權(quán)利要求1-5任意一項權(quán)利要求所述的組合物用于72-120小時內(nèi)無保護(hù)性生活的緊急避孕。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種緊急避孕給藥方案及用于該方案的藥物組合物，現(xiàn)有技術(shù)中的緊急避孕給藥方案中10mg米非司酮為性交后120內(nèi)尤其是72小時內(nèi)單次給藥，避孕效果不理想。本發(fā)明提供一種避孕效果好的緊急避孕給藥方案，該方案為性交后120小時內(nèi)服用5mg±0.5mg米非司酮劑量單位，12小時內(nèi)再服用5mg±0.5mg米非司酮劑量單位。本發(fā)明的技術(shù)方案能有效防止妊娠的發(fā)生，尤其對于72-120小時間服用的避孕效果明顯優(yōu)于單次給藥的避孕效果，且副作用小。
文檔編號A61P15/18GK102614192SQ20111003294
公開日2012年8月1日 申請日期2011年1月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月31日
發(fā)明者周敏, 趙紅欣, 鄭焱, 郭立民 申請人:北京紫竹藥業(yè)有限公司