具有增加含量的活性類(lèi)黃酮化合物的漆樹(shù)提取物及其制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及通過(guò)氣體鼓泡處理的具有增加含量的活性類(lèi)黃酮化合物的漆樹(shù)提取物，制備漆樹(shù)提取物的方法，以及通過(guò)對(duì)含有黃顏木素的溶液進(jìn)行氣體鼓泡處理將黃顏木素轉(zhuǎn)化為非瑟素的方法。制備本發(fā)明的漆樹(shù)提取物的方法可以將具有高黃顏木素含量和低非瑟素含量的常規(guī)漆樹(shù)提取物轉(zhuǎn)化為具有高非瑟素含量的漆樹(shù)提取物。因此，由于其優(yōu)異的生物活性，本發(fā)明的漆樹(shù)提取物可以商業(yè)化為天然抗癌藥、抗癌和預(yù)防癌癥的食品以及健康功能性食品，并通過(guò)漆樹(shù)的高附加值促進(jìn)相關(guān)產(chǎn)業(yè)的發(fā)展。此外，用于將黃顏木素轉(zhuǎn)化為非瑟素的方法可應(yīng)用于其他天然物質(zhì)，并通過(guò)增加高活性類(lèi)黃酮的含量用作提高其功能性的方法，從而成為可引導(dǎo)天然物質(zhì)高功能化的使能技術(shù)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】具有增加含量的活性類(lèi)黃酮化合物的漆樹(shù)提取物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及通過(guò)對(duì)漆樹(shù)提取物進(jìn)行氣體鼓泡處理制備具有增加含量的活性類(lèi)黃酮化合物的漆樹(shù)(Rhus verniciflua stokes)提取物的方法；通過(guò)上述方法制備的漆樹(shù)提取物；以及通過(guò)對(duì)含有黃顏木素的溶液進(jìn)行氣體鼓泡處理將黃顏木素轉(zhuǎn)化為非瑟素的方法。 【背景技術(shù)】
[0002]漆樹(shù)是屬于漆樹(shù)科的落葉闊葉喬木，已知漆樹(shù)最初來(lái)自喜馬拉雅山脈和中亞高原?，F(xiàn)在廣泛分布在世界各地，從亞熱帶到溫帶地區(qū)，以熱帶地區(qū)為中心。漆樹(shù)是落葉或常綠樹(shù)木，其中大部分是灌木或高大樹(shù)木，但它們中的一些是攀爬型樹(shù)木(Barkley FredAlexander., Ann.0f the Missouri Bot.Garden., 24 (3), pp265-500, 1937)。
[0003]漆樹(shù)的樹(shù)液被稱(chēng)為東方漆。在東方醫(yī)學(xué)中，眾所周知干的東方漆去除淤血；改善血液循環(huán)；以及有效減少或減輕鉤蟲(chóng)、胃痛、胃酸過(guò)多、痰稠、肺結(jié)核、痛經(jīng)、便秘、糖尿病、瘧疾、抗炎、關(guān)節(jié)炎和可作為防腐劑，健胃、緩解月經(jīng)疼痛等，最近已知其有效預(yù)防癌癥(Namba, T., Colored Illustrations of Wakan Yaku.p215, Hoikusha PublishingC0.Ltd.，Osaka, 1980)。此外,就常見(jiàn)的藥物而言，已知其可作為消化藥使用；其控制肝臟游血；其作為用于清潔心臟血液的藥物控制心臟疾??；去除肺中結(jié)核菌；其還是用于神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)炎、皮膚疾病等的良藥，因?yàn)槠針?shù)和野山參在效果上彼此相當(dāng)。
[0004]從大量的研究已知漆樹(shù)含有大量的抗氧化物質(zhì)。具體而言，已知通過(guò)使用乙醇提取的漆樹(shù)提取物具有強(qiáng)的抗氧化活性，通過(guò)使用硅膠柱分離和純化的級(jí)分還具有抑制人血中腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的能力。此外，還已知從使用乙醇提取的漆樹(shù)提取物中分離出具有抗微生物效果的物質(zhì)，以及使用甲醇提取的漆樹(shù)皮提取物具有與漆樹(shù)提取物相關(guān)的各種生物活性作用，如抑制肥胖的作用。
[0005]到現(xiàn)在為止，在漆樹(shù)屬中發(fā)現(xiàn)的化合物包括非瑟素、黃顏木素、貝殼杉雙黃酮、二十烷二酸、3，5- 二羥基-7-甲氧基-2-(3，4，5-三羥基苯基)_4Η_1_苯并吡喃-4-酮(抑1'叩的^11)、紫鉚因(13此&11)、柯里拉京、3’4’-二羥基黃酮、馬纓丹白樺脂酸(lantabetulic acid)、楊梅素、丁香苷、鹽膚木酸、紫鉚噢時(shí)二葡糖苷(palasitrin)、硫黃菊素、3-十五烷基-1，2-苯二酚、去甲氧基甘石黃素、橢圓葉崖豆藤酮、3，25-環(huán)氧模繞醇酸(semimornic acid)、2-(3，4-二羥基芐基)-2，6-二羥基-3 (2H)-苯并呋喃酮、鐵力木雙黃酮A(mesuaferrone A)、5_脫氧茨非醇(resokaempferol)、野漆樹(shù)苷、漆樹(shù)黃燒酮、木臘樹(shù)二氫黃酮(succedaneaflavanone)、非瑟素、7_0_β -D-吡喃葡萄糖苷(7-0- β -D-giucopyranoside)、比拉萬(wàn)醇(bhilawanol)、單寧、蟲(chóng)漆酌.(hydrolaccol)、漆樹(shù)藍(lán)蛋白、槲皮素、西那林(cynarine)等，這些中最大含量的組分是黃顏木素。
[0006]以上組分大多是基于類(lèi)黃酮的物質(zhì)和類(lèi)黃酮，如非瑟素和黃顏木素，其在保護(hù)血管或毛細(xì)血管中起作用。此外，非瑟素和黃顏木素是具有抗氧化活性、抗發(fā)炎性質(zhì)和抗癌性質(zhì)的非常優(yōu)異的生物活性物質(zhì)。然而，在漆樹(shù)提取物中大量包含的黃顏木素具有這樣的缺點(diǎn)，其中在生物活性方面其活性與非瑟素的活性相比大大降低。另一方面，非瑟素具有活性強(qiáng)的抗癌活性，因此其現(xiàn)在用作抗癌藥物，但是有一個(gè)缺點(diǎn)，即大多數(shù)常規(guī)的漆樹(shù)提取物的基本成分是黃顏木素，而非瑟素與黃顏木素相比以少量包含。
[0007]因此，當(dāng)可以制備含有大量的具有優(yōu)異生物活性的非瑟素的漆樹(shù)提取物時(shí)，該漆樹(shù)提取物可以具有相對(duì)優(yōu)異的抗癌活性和生物活性，因此可以預(yù)期在食品和醫(yī)藥行業(yè)中是非常有用的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008]技術(shù)問(wèn)題
[0009]因此，本發(fā)明的發(fā)明人研究獲得用于通過(guò)控制漆樹(shù)提取物中類(lèi)黃酮化合物的含量來(lái)制備具有非常優(yōu)異的生物活性的漆樹(shù)提取物的方法。
[0010]因此，本發(fā)明的發(fā)明人通過(guò)開(kāi)發(fā)用于制備包含大量具有多種生物活性以及抗氧化活性和抗癌活性的非瑟素的新漆樹(shù)提取物的方法完成了本發(fā)明。
[0011]因此，本發(fā)明的目的是通過(guò)將類(lèi)黃酮化合物黃顏木素轉(zhuǎn)化為活性類(lèi)黃酮化合物非瑟素來(lái)提供具有增加含量的活性類(lèi)黃酮化合物的漆樹(shù)提取物，其中所述活性類(lèi)黃酮化合物富含在漆樹(shù)提取物中。
[0012]技術(shù)方案
[0013]為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供用于制備具有增`加含量的活性類(lèi)黃酮化合物的漆樹(shù)提取物的方法，該方法包括:使用提取溶劑提取漆樹(shù)提取物；和向漆樹(shù)提取物中進(jìn)行氣體鼓泡處理。
[0014]在本發(fā)明的實(shí)施方案中，所述氣體可包括氧氣。
[0015]在本發(fā)明的實(shí)施方案中，氣體鼓泡處理可通過(guò)在漆樹(shù)提取的同時(shí)進(jìn)行氣體鼓泡或在漆樹(shù)提取完成之后進(jìn)行氣體鼓泡的至少一種方式來(lái)實(shí)現(xiàn)。優(yōu)選，可通過(guò)以下至少一種方法進(jìn)行所述氣體鼓泡處理:在提取器內(nèi)直接鼓氣泡通過(guò)提取溶液；或者使氣體與提取溶液在提取器外接觸。
[0016]在本發(fā)明的實(shí)施方案中，所述活性類(lèi)黃酮是非瑟素。
[0017]在本發(fā)明的實(shí)施方案中，可通過(guò)選自以下組成的組的至少一種提取溶劑來(lái)提取所述漆樹(shù)提取物:水、醇溶劑、甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇、丙酮、乙醚、苯、氯仿、乙酸乙酯、二氯甲烷、正己烷、鹽酸、乙酸、甲酸、檸檬酸、環(huán)己烷及它們的組合。
[0018]在本發(fā)明的實(shí)施方案中，所述氣體可以是空氣，且氣體鼓泡處理的時(shí)間可以是6至24小時(shí)。優(yōu)選地，氣體鼓泡處理的時(shí)間可以是8至12小時(shí)。
[0019]在本發(fā)明的實(shí)施方案中，所述氣體可以是具有高純度、優(yōu)選至少95%(v/v)的氧氣，更優(yōu)選純氧氣，且所述氣體鼓泡處理的時(shí)間可以是5至12小時(shí)。優(yōu)選地，氣體鼓泡處理的時(shí)間可以是7至10小時(shí)。
[0020]此外，本發(fā)明提供通過(guò)進(jìn)行氣體鼓泡處理制備的包含非瑟素的漆樹(shù)提取物，其中所述提取物中非瑟素:黃顏木素的含量比為1:0至2:1。這意味著非瑟素/黃顏木素的含量比值為2或更多。
[0021]此外，本發(fā)明提供將黃顏木素轉(zhuǎn)化為非瑟素的方法，該方法包括向含有黃顏木素的溶液中進(jìn)行氣體鼓泡處理。
[0022]在本發(fā)明的實(shí)施方案中，所述氣體可以是空氣，且氣體鼓泡處理的時(shí)間可以是6至24小時(shí)。優(yōu)選地，氣體鼓泡處理的時(shí)間可以是8至12小時(shí)。
[0023]在本發(fā)明的實(shí)施方案中，所述氣體可以是具有高純度、優(yōu)選至少95%(v/v)的氧氣，更優(yōu)選純氧氣，且氣體鼓泡處理的時(shí)間可以是5至12小時(shí)。優(yōu)選地,氣體鼓泡處理的時(shí)間可以是7至10小時(shí)。
[0024]此外，本發(fā)明提供包含非瑟素的漆樹(shù)提取物，其中非瑟素:黃顏木素的含量比為1:0 至 2:1。
[0025]此外，本發(fā)明提供用于預(yù)防或治療癌癥的藥物組合物，其包含漆樹(shù)提取物作為有效成分。
[0026]此外，本發(fā)明提供用于預(yù)防癌癥或改善癌癥癥狀的健康功能性食品，其包含漆樹(shù)提取物作為有效成分。
[0027]有益效果
[0028]根據(jù)本發(fā)明的制備漆樹(shù)提取物的方法能夠通過(guò)對(duì)包含低非瑟素含量和高黃顏木素含量的常規(guī)漆樹(shù)提取物進(jìn)行氣體鼓泡處理而將黃顏木素轉(zhuǎn)化為非瑟素從而提供具有高含量非瑟素的漆樹(shù)提取物。因此，根據(jù)本發(fā)明的具有大量非瑟素的漆樹(shù)提取物由于其優(yōu)異的生物活性可以作為抗癌藥物、抗癌食品、預(yù)防癌癥的食品、健康功能性食品等進(jìn)行商業(yè)化。此外，由于漆樹(shù)的高附加值，還能夠引起了相關(guān)行業(yè)的發(fā)展。此外，通過(guò)施用于其他天然物質(zhì)，根據(jù)本發(fā)明的將黃顏木素轉(zhuǎn)化為非瑟素的方法可作為增加高活性的類(lèi)黃酮含量的方法，從而成為引導(dǎo)天然物質(zhì)高功能化的基礎(chǔ)技術(shù)。
【專(zhuān)利附圖】

【附圖說(shuō)明】
[0029]圖1是顯示當(dāng)對(duì)漆樹(shù)提取物施用氣體鼓泡處理時(shí)，根據(jù)時(shí)間的將黃顏木素轉(zhuǎn)化為非瑟素的效果的曲線圖。
[0030]圖2是顯示當(dāng)對(duì)漆樹(shù)提取物施用高純度氧氣鼓泡處理時(shí)，根據(jù)時(shí)間的將黃顏木素轉(zhuǎn)化為非瑟素的效果的曲線圖。
[0031]最佳實(shí)施方式
[0032]本發(fā)明提供用于制備具有增加含量的活性類(lèi)黃酮化合物的漆樹(shù)提取物的方法，該方法包括使用提取溶劑提取漆樹(shù)提取物，和向漆樹(shù)提取物中進(jìn)行氣體鼓泡處理。
[0033]已知漆樹(shù)是屬于漆樹(shù)科的落葉闊葉喬木；其遍布整個(gè)亞熱帶和熱帶地區(qū)；世界范圍內(nèi)，60個(gè)屬和400個(gè)種的樹(shù)木屬于漆樹(shù)。已知在漆樹(shù)提取物中包含的活性類(lèi)黃酮之一，非瑟素(2-(3，4- 二羥基苯基)_3，7- 二羥基-4H-色烯-4-酮-水合物、3，3’，4’，7’ -四羥基黃酮)在如下的多種領(lǐng)域中具有優(yōu)異的效果:抗癌活性((Haddad AQ等，Nutr.Cancer, 2010, 62 (5), 668-81))、抗老年癡呆活性(Zheng LT 等,Int.1mmunopharmacol.,2008，8(3)，484-94)、記憶改善(Maher P.等，PNAS, 2006，103 (44)，16568-73)、關(guān)節(jié)炎的癥狀改善(Lee JD 等，Int.1mmunopharmaco1., 2009, 9 (3), 268-76)、抗炎活性(GeraetsL.等，Biochem.Biophys Res Commun.2009，382 (3)，598-603)、改善血液循環(huán)(Park YH等，J.0cul Pharmacol.Ther.，2004，20 (3)，189-200)等。
[0034]在漆樹(shù)中，已知作為醫(yī)藥成分的類(lèi)黃酮成分的含量隨樹(shù)齡增加。一般地，只有當(dāng)樹(shù)齡超過(guò)10年，基于提取物，可包含提取物的約15至20%(w/w)的類(lèi)黃酮含量。其中，13至17%(w/w)是化學(xué)式I代表的黃顏木素(2，3- 二氫非瑟素)，I至3%(w/w)是化學(xué)式2代表的非瑟素，然后包含痕量的硫黃菊素、紫鉚因等。
[0035][化學(xué)式1]
[0036]
【權(quán)利要求】
1.用于制備具有增加含量的活性類(lèi)黃酮化合物的漆樹(shù)提取物的方法，所述方法包括: 使用提取溶劑提取漆樹(shù)提取物；和向所述漆樹(shù)提取物中進(jìn)行氣體鼓泡處理。
2.根據(jù)權(quán) 利要求1的方法，其中所述提取物中非瑟素:黃顏木素的含量比為1:0至 2:1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中通過(guò)使用選自以下組成的組的至少一種方式進(jìn)行氣體鼓泡處理:與漆樹(shù)提取同時(shí)；在完成漆樹(shù)提取之后；和在漆樹(shù)提取物的濃縮溶液中。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述氣體包括氧氣。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述氣體是空氣，且所述氣體鼓泡處理的時(shí)間是6至24小時(shí)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述氣體是高純度、至少95%(v/v)的氧氣，且所述氣體鼓泡處理的時(shí)間是5至12小時(shí)。
7.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中通過(guò)選自以下組成的組的至少一種方法進(jìn)行氣體鼓泡處理: 在提取器內(nèi)直接鼓氣泡通過(guò)提取溶液；使氣體與提取溶液在提取器外接觸同時(shí)混合；和使氣體與提取溶液接觸同時(shí)使提取溶液通過(guò)充滿(mǎn)氣體的容器。
8.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述活性類(lèi)黃酮是非瑟素。
9.具有增加含量的活性類(lèi)黃酮化合物的漆樹(shù)提取物，其通過(guò)使用根據(jù)權(quán)利要求1的方法制備。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的漆樹(shù)提取物，其中所述活性類(lèi)黃酮化合物是非瑟素。
11.根據(jù)權(quán)利要求10的漆樹(shù)提取物，其中所述提取物中非瑟素:黃顏木素的含量比為1:0 至 2:1。
12.一種抗癌組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求9-11任一項(xiàng)的漆樹(shù)提取物作為有效成分。
13.用于預(yù)防癌癥或改善癌癥癥狀的健康功能性食品，其包含根據(jù)權(quán)利要求9-11任一項(xiàng)的漆樹(shù)提取物作為有效成分。
14.具有增加含量的非瑟素的漆樹(shù)提取物級(jí)分，其通過(guò)向根據(jù)權(quán)利要求9至11任一項(xiàng)的漆樹(shù)提取物中加入有機(jī)溶劑然后分級(jí)分離獲得。
15.根據(jù)權(quán)利要求14的級(jí)分，其中所述有機(jī)溶劑選自以下組成的組:丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、氯仿及它們的組合。
16.根據(jù)權(quán)利要求15的級(jí)分，其中所述級(jí)分中非瑟素的含量在30至45%(w/w)的范圍內(nèi)。
17.將黃顏木素轉(zhuǎn)化為非瑟素的方法，包括對(duì)含有黃顏木素的溶液進(jìn)行氣體鼓泡處理。
18.根據(jù)權(quán)利要求17的方法，其中所述氣體包括氧氣。
19.抗癌組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求14至18任一項(xiàng)的級(jí)分作為有效成分。
20.用于預(yù)防癌癥或改善癌癥癥狀的健康功能性食品，其包含根據(jù)權(quán)利要求14至18任一項(xiàng)的級(jí)分作為有效成分。
【文檔編號(hào)】A61K36/22GK103702675SQ201080069545
【公開(kāi)日】2014年4月2日 申請(qǐng)日期:2010年12月27日 優(yōu)先權(quán)日:2010年8月11日
【發(fā)明者】樸相再, 金京姬, 申明宰, 李相錫, 姜炳式, 崔元哲, 權(quán)圣弼 申請(qǐng)人:Azi有限公司