專利名稱:穿心蓮內(nèi)酯作為制備治療急性肝損傷藥物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及穿心蓮內(nèi)酯作為制備治療急性肝損傷藥物的應(yīng)用。
背景技術(shù):
肝臟疾病是世界范圍內(nèi)的常見病,多發(fā)病。當(dāng)前我國(guó)肝臟疾病譜以病毒性肝炎為 主,而乙及丙肝病毒感染已經(jīng)成為我國(guó)最主要的致病及致死因素之一。我國(guó)有大約60%的 人曾經(jīng)有過乙肝病毒的感染史。而全世界無癥狀乙肝病毒攜帶者(HBsAg攜帶者)超過2. 8 億,而我國(guó)約占9300萬。乙肝病毒攜帶者中有約1/3出現(xiàn)肝損害的臨床表現(xiàn),統(tǒng)計(jì)資料也 表明我國(guó)有乙肝患者超過3000萬,每年死于乙肝相關(guān)疾病的人數(shù)超過26萬(1)。除了乙型 肝炎外,我國(guó)還有超過2000萬的丙肝感染者。隨著社會(huì)發(fā)展和經(jīng)濟(jì)改善所帶來的生活方式 的改變,也使近年來肝臟疾病的構(gòu)成發(fā)生著變化,其中脂肪性肝炎,酒精性肝病,藥物性肝 損傷以及自身免疫性肝病等所占比例逐漸增加,成為危害我國(guó)人民健康的重大威脅,而目 前有效治療這些肝臟疾病的手段還比較缺乏,并以西藥為主。為了發(fā)展新的有效的治療肝 臟疾病的策略,我們必須對(duì)肝臟的致病機(jī)理有更深入的了解,在此基礎(chǔ)上尋找肝損傷相關(guān) 的新的藥物靶點(diǎn),尤其是中藥或者中藥單體對(duì)肝臟保護(hù)作用的分子基礎(chǔ),為肝臟疾病的治 療提供新的途徑。免疫介導(dǎo)的肝損傷動(dòng)物模型,是用于研究肝臟內(nèi)免疫細(xì)胞的功能,以及免疫細(xì)胞 在肝臟疾病中作用的重要工具。這些模型各有特點(diǎn),為深入了解肝臟疾病的發(fā)病機(jī)理,探索 新的治療手段,尋找新的藥物靶點(diǎn)提供了非常重要的研究平臺(tái)。其中,刀豆素A誘發(fā)的肝損 傷模型被廣泛用于研究炎癥和免疫反應(yīng)所介導(dǎo)的肝細(xì)胞和肝組織損傷的病理生理機(jī)制。目 前認(rèn)為,ConA誘發(fā)的急性小鼠肝損傷模型的致病特點(diǎn)與我們?nèi)祟愖陨砻庖咝愿尾』虿《拘?肝炎的病理機(jī)制有很多的相似之處,可以作為自身免疫性肝病或病毒性肝炎的模型,篩選 潛在的治療藥物,并進(jìn)而研究藥物的作用機(jī)理,為臨床上開發(fā)更多更有效的藥物提供有力 的研究工具。穿心蓮屬爵床科植物(Andrographis paniculate),別名一見喜、欖核蓮、印度草、 斬蛇劍、苦膽草、蛇草、四方蓮、四方草、雄膽草、春蓮夏柳等。我國(guó)的穿心蓮最早在廣東及福 建南部引種栽培,經(jīng)過五千年中醫(yī)藥文明的大浪淘沙,穿心蓮早已應(yīng)用于民間,作為治痢及 外科瘡瘍腫毒等各種疾病的要藥。穿心蓮作為一種常用中藥,味苦,性寒;歸心,肺,大腸,膀 胱經(jīng)?!度荼静荨酚涊d其能“清熱解毒,消炎退腫,治咽喉炎癥,痢疾,高熱”,屬清熱解毒藥。 穿心蓮的主要作用成分有穿心蓮內(nèi)酯,留醇,多種黃酮類化合物,生物堿等。其中,穿心蓮內(nèi) 酯的結(jié)構(gòu)如下所示
權(quán)利要求
穿心蓮內(nèi)酯作為制備治療急性肝損傷藥物的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開一種穿心蓮內(nèi)酯作為制備治療急性肝損傷藥物的應(yīng)用,穿心蓮內(nèi)酯可以顯著抑制刀豆素A誘發(fā)的肝損傷,抑制刀豆素A引起的肝細(xì)胞的凋亡,抑制肝臟的炎癥反應(yīng),可以用來治療刀豆素A誘發(fā)的肝損傷。本發(fā)明首次提供了穿心蓮內(nèi)酯用于治療刀豆素A誘發(fā)的肝損傷在動(dòng)物模型上的證據(jù),并明確其機(jī)理是通過抑制刀豆素A引起的過量活性氧簇而抑制其引起的肝細(xì)胞凋亡,提示穿心蓮內(nèi)酯可能在臨床上對(duì)急性肝損傷具有保護(hù)作用。
文檔編號(hào)A61P1/16GK101947216SQ20101026618
公開日2011年1月19日 申請(qǐng)日期2010年8月27日 優(yōu)先權(quán)日2010年8月27日
發(fā)明者寧光, 張志國(guó), 石國(guó)軍, 章志建, 金麗娜 申請(qǐng)人:寧光