專利名稱：聯(lián)苯雙酯衍生物及其在制備自身免疫性疾病藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新型聯(lián)苯雙酯衍生物及用途，尤其在在治療肝炎方面的應(yīng)用，屬于化學(xué)制藥領(lǐng)域。聯(lián)苯雙酯是人工合成的五味子丙素的類似物，經(jīng)藥理實驗證明，有降低四氯化碳和硫代乙酰胺引起的小鼠高血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶作用，現(xiàn)已用于急慢性肝炎的治療。通過對聯(lián)苯雙酯的代謝進行研究發(fā)現(xiàn)，聯(lián)苯雙酯在胃腸道中并不被破壞，且吸收很少，只有20%左右。聯(lián)苯雙酯是一種比較難溶的藥物，實驗證明大鼠、小鼠、及正常人口服聯(lián)苯雙酯淀粉懸浮液或片劑后，生物利用度僅25% -30%。臨床研究表明聯(lián)苯雙酯對肝臟中的谷丙轉(zhuǎn)氨酶有強大的抑制作用，故用藥后血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶可在短時間內(nèi)下降至正常，但血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶的正常并不代表肝臟病變的恢復(fù)或正常，病人應(yīng)按肝炎為治愈處理，所以病人在停藥后經(jīng)常會出現(xiàn)“反跳”現(xiàn)象，不能達到很好的治愈效果。本領(lǐng)域急需開發(fā)更多的藥物，為肝炎等疾病提供更多更好的選擇。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的之一在于提供一種新型的聯(lián)苯雙酯衍生物，它具有通式I所示的結(jié)
構(gòu)
權(quán)利要求
1.通式I所示的化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R6、R7、R8、R9相互獨立的選自氫、C1-C4 的烴烷基、C1-C4的烷氧基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其特征在于1 6、1 7、1 8、1 9均為氫，其結(jié)構(gòu)式為
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R10、R11、R12、R13相互獨立的選自氫、 C1-C4的烴烷基、C1-C4的烷氧基。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其特征在于所述化合物為選自以下結(jié)構(gòu)式的化合物
6.權(quán)利要求1-6任一項所述的化合物在制備治療免疫性疾病藥物中的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其特征在于所述的免疫性疾病是急性肝炎或慢性肝纖維化。
8.一種治療免疫性疾病藥物，其特征在于；其活性成分包含權(quán)利要求1-6任一項所述的化合物中的至少一種。
9.權(quán)利要求1-6任一項所述的化合物的前體或鹽。
10.權(quán)利要求9所述的前體或鹽在制備急性肝炎或慢性肝纖維化藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一類新型聯(lián)苯雙酯衍生物及用途，屬于化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域。具體地說，涉及如式I所示的化合物及其用途，R1代表2，4-噻唑烷二酮-5-亞甲基位于鄰位、間位、對位的一類化合物。試驗表明式I所示的化合物對治療急慢性肝炎、肺纖維化等自身免疫性疾病具有很好的效果，為制備治療自身免疫性疾病的藥物提供了一種新的選擇。
文檔編號A61K31/427GK102250085SQ201010179579
公開日2011年11月23日 申請日期2010年5月21日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月21日
發(fā)明者羅有福, 陳俐娟, 魏于全 申請人:四川大學(xué)