專利名稱：紅花苷作為制備治療更年期綜合癥藥物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及紅花苷的應(yīng)用方法，尤其是在制備治療更年期綜合癥藥物中的應(yīng)用方 法。
背景技術(shù)：
紅花苷(Carthamin)，屬于天然化合物，其分子式=C43H42O22,分子量910· 792。紅花 苷主要存在于菊科植物紅花Carthamus tinctorius L.的花中，CAS登錄號36338_96_2，
結(jié)構(gòu)式如下更年期綜合癥(Climacteric Syndrome)是指更年期婦女出現(xiàn)的一系列的癥候群， 其癥候常見的有潮紅潮熱、煩躁易怒、失眠健忘、頭暈、頭疼、腰疼、骨質(zhì)疏松等。更年期綜合 癥也稱為絕經(jīng)期綜合癥，相當于中醫(yī)學上的“經(jīng)斷前后諸證”或“絕經(jīng)前后諸證”。更年期綜合癥因個體不同而有輕重。卵巢功能衰退，雌激素水平降低是引起女性 更年期綜合癥的主要原因。中醫(yī)學認為更年期綜合癥發(fā)病之本在腎，腎虛為主要病機，同時兼有心、肝、脾、腎 多臟功能紊亂。目前，西醫(yī)治療本病主要采用激素替代療法，效果好，但副作用大；治療本病的中 醫(yī)方藥安全有效，但往往組方龐大，劑型落后，質(zhì)量可控性差，不方便使用?，F(xiàn)有技術(shù)中尚未有紅花苷作為制備治療更年期綜合癥藥物的應(yīng)用披露。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題就是應(yīng)用紅花苷制備治療更年期綜合癥的藥物，制成的 藥物能顯著提高雌激素水平、同時具有很好的鎮(zhèn)靜作用。為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用下列技術(shù)方案紅花苷作為制備治療更年期 綜合癥藥物的應(yīng)用。本發(fā)明用于制備治療更年期綜合癥藥物時，其口服或非口服給藥均是安全有效 的?？诜o藥可以制成任何常規(guī)劑型，如散劑、顆粒、膠囊、片、口崩片、滴丸、軟膠囊等；非 口服給藥，可制成各種常規(guī)劑型，如注射液等。本發(fā)明用于制備治療更年期綜合癥藥物時，其輔料及制備方法可選用任何藥學可 接受的形式。本發(fā)明的劑量可根據(jù)服用方式、病人的年齡、病情嚴重程度等因素而改變，成人口服劑量為l_200mg/日，成人注射劑量為l_50mg/日。本發(fā)明用于制備治療更年期綜合癥藥物時，可以與具有性激素樣作用的西藥或中 藥聯(lián)用。紅花苷治療更年期綜合癥的效果，是通過下列試驗體現(xiàn)的試驗例1對去勢小鼠自主活動的影響1.1 材料藥物紅花苷，從菊科植物紅花Carthamus tinctorius L.的花中提??；尼爾雌醇 片，上海華聯(lián)制藥有限公司生產(chǎn)。動物昆明種小鼠，體重18_22g，雌性，江蘇省中醫(yī)藥研究院實驗動物中心提供。儀器XZC_4型小鼠自主活動測定儀，黑龍江省牡丹江市電器廠。1.2 方法去勢方法取健康小鼠，在乙醚麻醉下，摘除雙側(cè)卵巢后第5天逐只進行陰道涂片 檢查，每天1次，連續(xù)5天，取卵巢摘除完全無動情變化者(模型組)用于實驗。假手術(shù)組 動物手術(shù)除不摘除卵巢外，余均同模型組。雌性小鼠，取15只做假手術(shù)組，余下去勢后檢查合格動物用于實驗。將去勢小鼠 隨機分為5組，每組15只。假手術(shù)組、模型組，均給予生理鹽水，陽性對照組灌胃給予尼爾 雌醇20 μ g/Kg，高、中、低劑量組分別灌胃給予紅花苷40. 0,20. OUO. Omg/Kg，于手術(shù)后第9 天開始給藥，每日1次，連續(xù)30日，于末次給藥后1小時，將小鼠放人XZC-4型小鼠自主活動 測定儀中，測定10分鐘內(nèi)的自主活動次數(shù)。組間試驗數(shù)據(jù)采用采用t檢驗進行統(tǒng)計分析。1. 3試驗結(jié)果試驗結(jié)果見表1。表1對去勢小鼠自主活動的影響(χ士 s，η = 15) 與模型組相比，*Ρ< 0. 05 ；**Ρ < 0. 01。試驗結(jié)果表明，與模型組相比，假手術(shù)組小鼠的自主活動次數(shù)明顯少，且具有非常 顯著性意義(P < 0.01)，表明造模成功。與模型組相比，陽性對照組、紅花苷各劑量組小鼠 的自主活動次數(shù)明顯減少，且具有非常顯著性意義(ρ<0.05、0.01)。上述結(jié)果顯示，紅花 苷能顯著減少去勢小鼠自主活動，表明其具有良好的鎮(zhèn)靜作用。試驗例2對去勢大鼠血清雌二醇的影響2.1 材料藥物；尼爾雌醇片，上海華聯(lián)制藥有限公司生產(chǎn)；人血清雌二醇(Ε2)放射免疫分 析測定盒，北京邦定泰克生物技術(shù)有限公司提供。動物健康雌性Wistar大鼠，12月齡，體重為250_320g，江蘇省中醫(yī)藥研究院實驗
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724分光光度計，上海光學儀器廠。2. 2 方法去勢方法取健康大鼠，麻醉，摘除雙側(cè)卵巢后第5天逐只進行陰道涂片檢查，每 天1次，連續(xù)5天，取卵巢摘除完全無動情變化者(模型組)用于實驗。假手術(shù)組動物手術(shù) 除不摘除卵巢外，余均同模型組。雌性大鼠，取10只做假手術(shù)組，余下去勢后檢查合格動物用于實驗。將去勢大鼠 隨機分組，每組10只。假手術(shù)組、模型組，均給予生理鹽水，陽性對照組灌胃給予尼爾雌醇 10yg/Kg,高、中、低劑量組分別灌胃給予紅花苷20. 0,10. 0,5. Omg/Kg,于手術(shù)后第9天開 始給藥，每日1次，連續(xù)30日，于末次給藥后1小時，摘除眼球取血，按試劑盒說明書操作測 定血清雌二醇(E2)濃度。組間試驗數(shù)據(jù)采用采用t檢驗進行統(tǒng)計分析。2. 3試驗結(jié)果試驗結(jié)果見表2。表2對去勢大鼠E2的影響(χ士s，η = 10) 與模型組相比，*Ρ< 0. 05 ；**ρ < 0. 01。試驗結(jié)果表明，與模型組相比，假手術(shù)組大鼠血清雌二醇(Ε2)濃度明顯高，且具 有非常顯著性意義(P <0.01)，表明造模成功。與模型組相比，陽性對照組、紅花苷各劑量 組大鼠血清雌二醇(Ε2)濃度明顯升高(ρ < 0. 05,0. 01)。上述結(jié)果顯示，紅花苷能顯著升 高去勢大鼠血清雌二醇(Ε2)濃度。綜上所述，紅花苷能顯著提高去勢大鼠的雌激素水平、同時具有很好的鎮(zhèn)靜作用， 上述作用是其治療更年期綜合癥的藥理學基礎(chǔ)。
具體實施例方式實施例1片劑紅花苷65g，淀粉135g，制粒，壓片制成1000片。服用方法成人一次1片， 一日2次。實施例2膠囊紅花苷65g，淀粉135g，混勻，制成1000粒。服用方法成人一次1粒，一日 2次。
權(quán)利要求
紅花苷作為制備治療更年期綜合癥藥物的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及紅花苷作為制備治療更年期綜合癥藥物的應(yīng)用。應(yīng)用紅花苷制備治療更年期綜合癥的藥物，制成的藥物能明顯提高雌激素水平、同時具有很好的鎮(zhèn)靜作用。
文檔編號A61K31/7034GK101926810SQ200910233830
公開日2010年12月29日 申請日期2009年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月22日
發(fā)明者劉東鋒, 楊成東, 范淦彬 申請人:南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司