專利名稱：一種預防和/或治療高血脂癥的中藥制劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種中藥組合物，具體來說是一種預防和/或治療高血脂癥的中藥組
合物，本發(fā)明還涉及該中藥組合物的制備方法。
背景技術：
高血脂癥為臨床中常見病，且隨著生活水平的提高，飲食結構和生活方式的改變， 我國高脂血癥患病率較高，并有逐年升高的趨勢。高脂血癥的直接后果是導致動脈管腔狹 窄，管壁硬化，進而引起一系列的與血管方面疾病有關的并發(fā)癥——心血管方面的心絞痛、 心肌梗死、心率失常；腦血管方面的腦梗死和腦溢血；還可形成高血壓、高血糖、眼底視網 膜血管病、腎病和上、下肢壞疽，使病人致殘、致死，嚴重影響生活質量和生命安全。
近幾十年來，在使用中醫(yī)藥防治高脂血癥方面做了大量的研究工作，為高脂血癥 的研究開拓了新的前景。結合西醫(yī)等現代科技手段，在中醫(yī)辨證的基礎研究方面，中醫(yī)理論 對高脂血癥有了新的認識，目前使用中醫(yī)藥防治高脂血癥的報道，已涉及單味中藥、復方、 針灸、氣功等多方面，發(fā)現有90多種中草藥對高脂血癥有治療作用，在與中西藥療效比較 研究的基礎上篩選出一批有苗頭的成方與單方。 然而，即使如此，仍不能滿足醫(yī)藥人民防病治病的要求。據調查，全球每年有 1200 1600萬人死于心腦血管病，且有逐年增加的趨勢。心腦血管疾病已經名符其實的成 為了危害人類健康的一號殺手，而高脂血癥引起的動脈粥樣硬化是造成冠心病、高血壓和 腦血管疾病的主要原因。因而，研制出療效確切的降(調)血脂藥物已成為了防治心腦血 管疾病的當務之需。

發(fā)明內容
本發(fā)明提供了一種療效確切、安全方便、副作用小、價格低廉的純中藥調血脂中藥 復方藥物，本發(fā)明預防和/或治療高血脂癥的中藥制劑的技術目的是這樣實現的本發(fā)明的中藥制劑其處方組成為桃仁27 135份布渣葉180 900份丹參60 300份麥冬36 180份澤瀉30 150份優(yōu)選的為杉M二 54 108份布渣葉360 720份丹參120 240份麥冬72 144份澤瀉60 120份最優(yōu)選的為桃仁81份布渣葉540份丹參180份麥冬108份澤瀉90份以上組成中，重量是以生藥計算的，若以克為單位，該組成可制成藥物制劑1000劑，所述1000劑是指制成的成品藥物制劑，如制成膠囊制劑1000粒，片劑1000片，顆粒劑 1000克，口服液1000mL。
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以上組成，若以克為單位，可制成50 1000次服用的劑量制劑，如作為片劑，制成 1000片，每次服用量可以是1 10片，共可服用100 1000次。如作為顆粒劑，可制成250 袋，每次服用1 2袋，共可服用125 250次。 以上組成是按重量作為分配比例的，在生產時可按照相應的比例增大或減少，如 大規(guī)模生產可以以千克為單位，或以噸為單位，但各組成之間的藥材重量配比的比例不變。
本發(fā)明的中藥制劑，在制備成藥劑時可加入符合國家相關技術要求的輔料，所述 輔料選自淀粉(1 50%)、糊精(1 50%)、蔗糖(1 10%)、甘露醇(1 10%)、硅衍 生物(0. 1 10% )、纖維素及其衍生物(0. 1 20% )、藻酸鹽(0. 1 10% )、明膠(0. 1 10% )、甘油(1 20% )、聚乙烯吡咯烷酮(0. 1 5% )、瓊脂(0. 1 5% )、碳酸鈣(1 10% )、表面活性劑(0. 01 2% )、矯味矯嗅劑(0. 001 1% )、著色劑(0. 001 1% )或 防腐劑(0. 01 5% )的一種或其幾種載體的組合。 本發(fā)明的中藥制劑可以是多種可藥用的劑型，這些劑型可以是選自片劑、膠囊劑、 口服液劑、口含劑、顆粒劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟 膏劑、硬膏劑或貼劑中的一種。本發(fā)明的制劑，優(yōu)選的是口服劑型，選自片劑、膠囊劑、口服 液、顆粒劑、丸劑、散劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑或膠囊劑的 一種，最優(yōu)選的是膠囊劑。
本發(fā)明的制劑在使用時根據病人情況確定用法用量，可每日服用三次，每次1 10齊U，如1 10粒或片。
本發(fā)明的中藥制劑是通過以下方法制備的 1.丹參藥材飲片，加入80%乙醇浸潤，回流提取，合并提取液，減壓回收乙醇，濃 縮成流浸膏； 2.桃仁、麥冬、布渣葉、澤瀉藥材飲片，加入醇提后的丹參，加水，加熱，回流提取， 合并濾液，減壓濃縮、干燥、粉碎成藥粉； 3.將1項浸膏與2項藥粉及藥用淀粉混合制軟材，過篩制粒，干燥，整粒，混勻，制 成制劑。 上述中，丹參加入乙醇后，回流提取1 3次，每次0. 5 1. 5h。 臨床研究發(fā)現，高脂血癥患者血液粘滯度明顯增高，表現為血流不暢，久而成瘀，
運化無能，致使膏粱厚味變生痰濁。本發(fā)明制劑由君藥丹參，臣藥桃仁、澤瀉、布渣葉，
佐藥麥冬制成。方中以丹參活血化瘀，行滯通脈，去瘀生新，治以求本為君藥；以桃仁化血
絡之凝瘀，澤瀉祛濕化濁僻痰為輔，助主藥以增療效；布渣葉消滯化食，使痰濁無生化之源；
麥冬養(yǎng)陰清熱，以防痰凝化熱之虞。全方共奏活血通脈，化濁、消滯之功，主要用于各種類型
的高脂血癥的防治。 本發(fā)明的有益技術效果通過以下藥效進行說明。 試驗所用藥物為按照本發(fā)明實施例一的方法制備的藥物，稱為復方桃丹調脂膠 囊，陽性對照藥使用一種西藥降血脂藥物非諾貝特及中藥降脂藥血脂康，實驗結果如下
實驗一 對Triton WR-1339所致小鼠實驗性高脂血癥模型血脂的影響
a.實驗方法取SPF級NIH小鼠84只，體重18 22g，由廣東省醫(yī)學實驗動物中心 提供。小鼠隨機分為7組，分別為正常對照組、模型對照組、西藥對照組、中藥對照組、桃丹 高、中、低劑量組，每組12只。各給藥組按劑量灌胃給藥，正常對照組、模型對照組給予等體 積蒸餾水，每天1次，連續(xù)5天。末次給藥前24h除正常對照組外其余各組小鼠均尾靜脈注
4射Triton WR-1339400mg/kg，正常對照組尾靜脈注射等體積生理鹽水，禁食不禁水，末次給 藥后lh各組小鼠眼眶靜脈叢采血，分離血清，按膽固醇、甘油三酯試劑盒說明書測定TC、TG b.統(tǒng)計方法計量資料以均值加減標準差(；±s)表示，多組間均數的比較采用 0ne-Way ANOVA S_N_K法，由SPSS統(tǒng)計軟件完成。 c.實驗結果結果表明，與正常對照組比較，模型對照組小鼠TC、TG含量顯著升 高(P<0.01);與模型對照組相比，桃丹高、中、低劑量組小鼠TC、 TG含量均明顯降低(P
< 0. 01)。
實驗二 對食餌性高脂血癥大鼠模型血脂的影響
a.實驗方法 高脂飼料定制大鼠高脂飼料2 %膽固醇，10 %豬油，0. 2 %丙基硫氧嘧啶，0.2% 膽硫鹽，87. 6%基礎飼料，廣東省醫(yī)學實驗動物中心加工定制。 動物分組與模型建立取SPF級SD大鼠84只，雌雄各半，按體重隨機分為7組，分 別為正常對照組、模型對照組，西藥對照組、中藥對照組、桃丹高、中、低劑量組，每組12只， 雌雄分籠飼養(yǎng)，每籠6只。除正常對照組給予正常飼料外，其余各組大鼠每天上午9時左右 每籠給予高脂飼料200g，下午5時左右換成正常飼料100g，自由飲水，連續(xù)8周。第4周末 下午5時各組大鼠均禁食不禁水15h，第2天8時各組大鼠均從眼眶靜脈叢采血lmL，離心 分離血清，按膽固醇試劑盒、甘油三酯試劑盒說明書測定大鼠血清中TC、 TG含量作為大鼠 給藥前血脂水平。測定血脂水平后各給藥組大鼠每天上午按劑量灌胃給予相應藥物10mL/ kg，正常對照組、模型對照組給予等量蒸餾水，每天1次，連續(xù)給藥4周。末次給藥前各組大 鼠均禁食不禁水15h，末次給藥lh后取血，離心分離血清，分別測定各組大鼠血清中TC、TG、 HDL-C、 LDL-C、 ApoAI、 ApoB、 LPL、 HL和NEFA含量。 b.統(tǒng)計方法計量資料以均值加減標準差(；士s)表示，多組間均數的比較采用 One-WayANOVA S-N-K法，由SPSS統(tǒng)計軟件完成。 c.實驗結果與正常對照組比較，模型對照組大鼠進食高脂飼料4周后血清TC、 TG 含量均顯著升高(P〈0.01)，大鼠高脂血癥模型形成。各組灌胃給藥4周后，與正常對照組 比較，模型對照組大鼠血清TC、TG、LDL-C、ApoB、NEFA含量均明顯升高(P < 0.01);與模型 對照組相比，桃丹高、中、低劑量組大鼠血清TC、 TG、 LDL-C、 ApoB、 NEFA含量均明顯降低(P
< 0. 01) ， ApoAI、 LPL、 HL含量顯著升高(P < 0. 05或P < 0. 01) ， ApoAI/ApoB比值明顯降 低(P < 0. 05)。 上述兩實驗研究可以得出以下結論本發(fā)明中藥制劑對小鼠實驗性內源性高脂血 癥和大鼠實驗性外源性高脂血癥均有顯著的調理作用。
具體實施例方式以下通過實施例對本發(fā)明作進一步的闡述。
實施例一
硬膠囊劑的制備
[處方] 桃仁81g布渣葉540g 丹參180g
麥冬108g 澤瀉90g
以上藥物共制成膠囊1000粒
[制備工藝] 1.準確稱量丹參藥材飲片，加入80 %乙醇1. 5倍量，浸潤lh，回流提取2次，每次用80%乙醇6倍量，每次lh，合并提取液，減壓回收乙醇，濃縮成流浸膏(lg生藥/ml)，備用。 2.按處方量準確稱量桃仁、麥冬、布渣葉、澤瀉藥材飲片，加入醇提后的丹參藥渣，加水，加熱，回流提取3次，分別為1. 5， 1， 1小時，第一次加水10倍量，第二、三次分別加水8倍量，合并濾液，減壓濃縮(-0. 04 -0. 07MPa)至相對密度1. 25 1. 30 (60°C )的稠膏，噴霧干燥/真空干燥，粉碎，備用； 3.將l項與2項的浸膏和藥粉及藥用淀粉(占總重量的1 25% )，混合，制軟
材，過14目篩制粒，6(TC以下干燥，過16目篩整粒，混勻。進行質量檢查，裝入膠囊(0.5g/
粒)，即得。 實施例二 片劑的制備 [處方] 桃仁81g布渣葉540g 丹參180g
麥冬108g 澤瀉90g
以上藥物共制成1000片
[制備工藝] 1.準確稱量丹參藥材飲片，加入80 %乙醇1. 5倍量，浸潤lh，回流提取1次，每次用80%乙醇6倍量，每次0. 5h，合并提取液，減壓回收乙醇，濃縮成流浸膏(lg生藥/ml)，備用。 2.按處方量準確稱量桃仁、麥冬、布渣葉、澤瀉藥材飲片，加入醇提后的丹參藥渣，加水，回流提取3次，分別為1.5，1，1小時，第一次加水10倍量，第二、三次分別加水8倍量，合并濾液，減壓濃縮(-0. 04 -0. 07MPa)至相對密度1. 25 1. 30 (60°C )的稠膏，噴霧干燥/真空干燥，粉碎，備用； 3.將l項與2項的浸膏和藥粉及藥用淀粉(占總重量的1 25% )，混合，制軟材，過14目篩制粒，6(TC以下干燥，過16目篩整粒，混勻，加入硬脂酸鎂10g，混勻，壓片，共制成1000片。
實施例三
顆粒的制備
[處方] 桃仁81g布渣葉540g 丹參180g
麥冬108g 澤瀉90g
以上藥物共制成1000g
[制備工藝] 1.準確稱量丹參藥材飲片，加入80 %乙醇1. 5倍量，浸潤lh，回流提取3次，每次用80%乙醇6倍量，每次1. 5h，合并提取液，減壓回收乙醇，濃縮成流浸膏(lg生藥/ml)，備用。 2.按處方量準確稱量桃仁、麥冬、布渣葉、澤瀉藥材飲片，加入醇提后的丹參藥渣，加水，回流提取3次，分別為1.5，1，1小時，第一次加水10倍量，第二、三次分別加水8倍量，合并濾液，減壓濃縮(-0. 04 -0. 07MPa)至相對密度1. 25 1. 30 (60°C )的稠膏，噴霧干燥/真空干燥，粉碎，備用； 3.將l項與2項的浸膏和藥粉及藥用淀粉(占總重量的1 25% )，混合，制軟材，過14目篩制粒，6(TC以下干燥，過16目篩整粒，共制成1000g，裝袋，即得。
權利要求
一種預防和/或治療高血脂癥的中藥制劑，其特征在于，由以下重量配比的中藥原料制成桃仁27～135份布渣葉180～900份丹參60～300份麥冬36～180份澤瀉30～150份。
2. 根據權利要求l所述一種預防和/或治療高血脂癥的中藥制劑，其特征在于，由以下 重量配比的中藥原料制成桃仁54 108份 布渣葉360 720份 丹參120 240份 麥冬72 144份 澤瀉60 120份。
3. 根據權利要求1或2所述一種預防和/或治療高血脂癥的中藥制劑，其特征在于，由 以下重量配比的中藥原料制成桃仁81份布渣葉540份 丹參180份 麥冬108份 澤瀉90份。
4. 根據權利要求l所述一種預防和/或治療高血脂癥的中藥制劑，其特征在于，所述的 中藥制劑劑型是指片劑、膠囊劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑或膠囊劑的一種。
5. —種權利要求l所述預防和/或治療高血脂癥的中藥制劑的制備方法，其特征在于， 包括下列步驟a. 丹參藥材飲片，加入80%乙醇浸潤，回流提取，合并提取液，減壓回收乙醇，濃縮成 流浸膏；b. 桃仁、麥冬、布渣葉、澤瀉藥材飲片，加入醇提后的丹參，加水，加熱，回流提取，合并 濾液，減壓濃縮、干燥、粉碎成藥粉；c. 將a項浸膏與b項藥粉及藥用淀粉混合制軟材，過篩制粒，干燥，整粒，混勻，制成制劑。
6. 根據權利要求5所述預防和/或治療高血脂癥的中藥制劑的制備方法，其特征在于， 步驟a中，丹參加入乙醇后，回流提取1 3次，每次0. 5 1. 5h。
全文摘要
本發(fā)明是一種預防和/或治療高血脂癥的中藥制劑，該中藥特點是以桃仁、布渣葉、丹參、麥冬、澤瀉為原料制成片劑、膠囊劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑或膠囊劑的任一種，它對小鼠實驗性內源性高脂血癥和大鼠實驗性外源性高脂血癥均有顯著的調理作用，具有療效確切、安全方便、副作用小、價格低廉的技術效果。
文檔編號A61P3/06GK101732560SQ20091021452
公開日2010年6月16日 申請日期2009年12月31日 優(yōu)先權日2009年12月31日
發(fā)明者劉法錦 申請人:劉法錦