專(zhuān)利名稱(chēng)：家畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種家畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維 菌素透皮溶液及其制備方法。
背景技術(shù)：
透皮制劑系經(jīng)皮給藥的新劑型，即藥物透過(guò)皮膚的毛細(xì)血管進(jìn)入全身 經(jīng)血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度，藥物在各組織或病變部位發(fā)揮治療或預(yù)防 疾病的作用，與普通制劑相比，透皮制劑具有避免如肝過(guò)效應(yīng)及胃腸滅活 等由口服給藥、胃腸給藥等引發(fā)的副作用，能維持恒定的血藥濃度，延長(zhǎng) 有效作用時(shí)間三個(gè)方面的優(yōu)點(diǎn)。
寄生蟲(chóng)對(duì)家畜的危害主要是通過(guò)消耗家畜體內(nèi)的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，造成機(jī) 械損傷，或缺乏營(yíng)養(yǎng)，使家畜對(duì)飼料的利用率下降，導(dǎo)致家畜生長(zhǎng)緩慢， 飼料利用率降低。目前，抗寄生蟲(chóng)類(lèi)藥物使用最廣泛的劑型是注射劑、 片劑和澆潑劑，其中澆潑劑以體外驅(qū)蟲(chóng)為主，真正運(yùn)用透皮吸收的作用 機(jī)理進(jìn)行體內(nèi)外驅(qū)蟲(chóng)的藥物極少。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提出一種給藥途徑新、副作 用小、藥效作用時(shí)間長(zhǎng)、個(gè)體差異小以及使用方便的家畜用抗寄生蟲(chóng)病 伊維菌素透皮溶液及其制備方法。
本發(fā)明實(shí)現(xiàn)目的的技術(shù)方案是
一種家畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液，其構(gòu)成組分及其體積份 數(shù)分別為
乙酸乙酯 5-15份；二甲基亞砜 20-30份；
氮酮 2-6份；異丙醇 1-3份；
丙二醇 50-70份；
伊維菌素加入質(zhì)量為上述藥液總體積的0.3-1%。
一種家畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液的制備方法，步驟是
(1) 取處方量的伊維菌素溶解于乙酸乙酯至完全溶解，得到伊維菌素 溶液；
(2) 在伊維菌素溶液中邊攪拌邊加入處方量的二甲基亞砜、異丙醇、 氮酮，混合均勻；(3) 混合后用丙二醇稀釋定溶；
(4) 將得到的混合液用微孔濾膜過(guò)濾；
(5) 澄清度合格后灌裝，即得伊維菌素透皮溶液。 而且，所述微孔濾膜孔徑為1.2pm。 本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和有益效果為
1、 本發(fā)明創(chuàng)新了抗寄生蟲(chóng)藥物給藥途徑，其配方中氮酮和二甲基 亞砜用藥8小時(shí)后透過(guò)量達(dá)到90.5%，超過(guò)標(biāo)準(zhǔn)透過(guò)量，充分體現(xiàn)了經(jīng) 皮吸收在抗寄生蟲(chóng)病的制劑優(yōu)勢(shì)，是國(guó)內(nèi)抗寄生蟲(chóng)病制劑加工技術(shù)的重 大突破，為國(guó)內(nèi)抗寄生蟲(chóng)病治療開(kāi)辟了新途徑。
2、 本發(fā)明配方中涉及的氮酮是新型的皮膚滲透促進(jìn)劑，它能增加 皮膚對(duì)許多不同類(lèi)型藥物的經(jīng)皮吸收，制備的含有氮酮的藥液經(jīng)附屬器 空隙進(jìn)入真皮毛細(xì)血管被吸收，能有效避免肝過(guò)效應(yīng)，降低藥物分解率， 避免藥物吸收過(guò)程的峰谷現(xiàn)象，降低了藥物或劑量等因素引起的毒副作 用，延長(zhǎng)有效作用時(shí)間，改變給藥面積，并有效調(diào)節(jié)給藥劑量、減少個(gè) 體間差異，具有使用簡(jiǎn)單、方便、快捷的特點(diǎn)，較其它劑型更適于牧區(qū) 抗寄生蟲(chóng)的防治。
3、 本發(fā)明涉及的工藝具有生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單、操作容易，使用方便、 適合擴(kuò)大生產(chǎn)的優(yōu)點(diǎn)，彌補(bǔ)了國(guó)內(nèi)獸藥市場(chǎng)在某些劑型的空白，為寄生 蟲(chóng)病的防治提供了新的給藥途徑。
具體實(shí)施例方式
下面通過(guò)具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳述，以下實(shí)施例只是描述 性的，不是限定性的，不能以此限定本發(fā)明的保護(hù)范圍。
下面實(shí)施例中，每100ml藥液中需要加入伊維菌素為0.3-lg。 實(shí)施例1:
一種家畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液，其構(gòu)成組分及其重量份 數(shù)分別為(按每100ml原輔料配比，以下實(shí)施例同)
伊維菌素 0.5g
乙酸乙酯 10ml
二甲基亞砜 25ml
氮酮 4ml
異丙醇 2ml
丙二醇 59ml。
本發(fā)明所涉及的伊維菌素透皮溶液的原料藥為伊維菌素，其別名是22， 23 —二氫阿維菌素。
一種家畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液制備方法，包括如下步
驟
(1) 取處方量的伊維菌素用乙酸乙酯溶解至溶解，得到伊維菌素溶
液；
(2) 按處方量在上述伊維菌素中邊攪拌邊加入二甲基亞砜、異丙醇、 氮酮，混合均勻；
(3) 混合后用丙二醇稀釋定溶至規(guī)定量100ml;
(4) 將得到的混合液用1.2ym微孔濾膜過(guò)濾；
(5) 澄清度合格后灌裝，即得伊維菌素透皮溶液。 實(shí)施例2:
一種畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液，其構(gòu)成組分及其重量份數(shù)
分別為
伊維菌素 0.5g
乙酸乙酯 10ml
二甲基亞砜 25ml
氮酮 4ml
異丙醇 2ml
丙二醇 59ml
本實(shí)施例制備方法的步驟同于實(shí)施例1。 實(shí)施例3:
一種畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液，其構(gòu)成組分及其重量份數(shù)
分別為.-
伊維菌素 0.5g
乙酸乙酯 10ml
二甲基亞砜 30ml
氮酮 5ml
異丙醇 2ml
丙二醇 53ml
本實(shí)施例的制備方法的步驟同于實(shí)施例1。
檢測(cè)數(shù)據(jù)該藥物配方中的氮酮和二甲基亞砜用藥8小時(shí)后，其透 過(guò)量達(dá)到90.5%，超過(guò)標(biāo)準(zhǔn)透過(guò)量。
權(quán)利要求
1、一種家畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液，其特征在于構(gòu)成組分及其體積份數(shù)分別為乙酸乙酯 5-15份；二甲基亞砜 20-30份；氮酮 2-6份； 異丙醇 1-3份；丙二醇 50-70份；伊維菌素加入質(zhì)量為上述藥液總體積的0.3-1％。
2、 一種如權(quán)利要求1所述的家畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液的制備方法，其特征在于制備的步驟是-a)取處方量的伊維菌素溶解于乙酸乙酯至完全溶解，得到伊維菌素溶液；(2) 在伊維菌素溶液中邊攪拌邊加入處方量的二甲基亞砜、異丙 醇、氮酮，混合均勻；(3) 混合后用丙二醇稀釋定溶；(4) 將得到的混合液用微孔濾膜過(guò)濾；(5) 澄清度合格后灌裝，即得伊維菌素透皮溶液。
3、 根據(jù)權(quán)利要求2所述的家畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液 的制備方法，其特征在于所述微孔濾膜孔徑為1.2pm。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種家畜用抗寄生蟲(chóng)病伊維菌素透皮溶液及其制備方法，構(gòu)成組分及其體積份數(shù)分別為乙酸乙酯5-15份；二甲基亞砜20-30份；氮酮2-6份；異丙醇1-3份；丙二醇50-70份；伊維菌素含量為每100ml溶液含0.3-1g，經(jīng)過(guò)溶解、混合、過(guò)濾、灌裝后制成成品。本發(fā)明配方中涉及的氮酮是新型的皮膚滲透促進(jìn)劑，能增加皮膚對(duì)許多不同類(lèi)型藥物的經(jīng)皮吸收，有效避免肝過(guò)效應(yīng)，避免藥物吸收過(guò)程的峰谷現(xiàn)象，降低了藥物與劑量相關(guān)引起的毒副作用，延長(zhǎng)有效作用時(shí)間，改變給藥面積有效調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個(gè)體間差異，具有使用簡(jiǎn)單、方便、快捷的特點(diǎn)，較其它劑型更適于牧區(qū)抗寄生蟲(chóng)的防治。
文檔編號(hào)A61K47/22GK101579309SQ20091006940
公開(kāi)日2009年11月18日 申請(qǐng)日期2009年6月23日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月23日
發(fā)明者付永利, 劉愛(ài)華, 要瑞麗, 趙樹(shù)強(qiáng) 申請(qǐng)人:天津必佳藥業(yè)集團(tuán)有限公司