專利名稱：龍膽苦苷在制備防治急性胰腺炎藥物中的用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬中藥制藥領域，涉及龍膽苦苷的醫(yī)藥新用途。
背景技術：
胰腺炎是指胰腺組織所發(fā)生的炎性病變，根據病理變化速度的不同分為急性胰腺 炎(acute pancreatitis)和慢性胰腺炎。臨床上約有80 %左右患者病因明確。由于胰 腺與毗鄰器官的特殊解剖結構，肝臟、膽道與胰腺的多種病理生理改變與胰腺炎的發(fā)病密 切相關。膽道疾病、大量飲酒和暴飲暴食、手術創(chuàng)傷及藥物等均可誘發(fā)胰腺炎。急性胰腺 炎發(fā)病率高，約為30/100，000，特別是重癥急性胰腺炎，占急性胰腺炎病人的15%左右，死 t^i^ii 12% -15% (Schmidt J, Rattner Dff, Lewandrowski K, et al. A beter model of acute pancreatitisfor evaluating therapy. Ann Surg,1992,215 44-56. ；Qin JM, Fu XY, Li SJ, et al. Gene and proteinexpressions of P28 GANK in rat with liver regeneration. World J Gastroenterol, 2003,9 (11) :2523_2527.)。急性胰腺炎的發(fā)病機 制一直是眾多學者研究的熱門課題，并不斷取得新的進展，但該病的確切發(fā)病機制至今沒 有被完全闡明。目前，對急性胰腺炎的預防和治療沒有特效的藥物，臨床上大多采用解痙止 疼、補充液體維持有效血容量、胃腸減壓預防和治療腸道衰竭、預防和控制感染及維持水電 解質平衡、營養(yǎng)支持、抑制胰腺分泌等對癥治療方法，尚缺乏預防和治療急性胰腺炎的有效 藥物。對急性胰腺炎的發(fā)病機制雖然不斷取得新的進展，但至今仍不十分明確。目前急 性胰腺炎的發(fā)病機制有胰酶自身消化學說、氧化應激損傷學說、胰腺微循環(huán)障礙學說、胰腺 腺泡內鈣超載學說、白細胞-內皮細胞相互作用學說、白細胞過度激活-炎性因子級聯瀑布 效應學說、腸道細菌易位與“二次打擊學說、細胞凋亡學說等，相信隨著研究的不斷深入，還 會有不同的學說提出。龍膽苦苷是單萜類化合物，屬裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷結構，為多種龍膽科植物中共有的 成分，也是中藥龍膽的主要有效成分之一，對防治急、慢性胰腺炎的作用未見報道。

發(fā)明內容
本發(fā)明所要解決的技術問題是提供中藥單體龍膽苦苷在制備防治急性胰腺炎藥 物中的新用途。本發(fā)明所述的龍膽苦苷(Gentiopicroside)是龍膽科植物龍膽中的主要有效成 分之一，也是多種龍膽科植物中共有的成分。龍膽苦苷為龍膽科多種植物中提取的單體成 分，其結構式為
權利要求
龍膽苦苷在制備防治急性胰腺炎藥物中的用途。
2.龍膽苦苷在制備防治急性胰腺炎口服、注射藥物中的用途。
3.根據權利要求2所述的用途，其特征是，小鼠口服龍膽苦苷的LD5tl為12.97 士 1. 43g/kg ο
4.根據權利要求2所述的用途，其特征是，龍膽苦苷防治小鼠、大鼠急性胰腺炎的有效 劑量為 IOOmg. kg-Ι 600mg. kg-10
5.根據權利要求2所述的用途，其特征是，龍膽苦苷的臨床有效劑量為5 60mg/kg。
全文摘要
本發(fā)明屬中藥制藥領域，涉及中藥提取的單體龍膽苦苷在制備防治急性胰腺炎藥物中的用途。本發(fā)明采用國內外學術界公認的腹腔連續(xù)注射雨蛙素致小鼠急性胰腺炎及胰膽管內逆行注射牛黃膽酸鈉致大鼠急性胰腺炎模型對龍膽苦苷的作用進行研究。實驗結果揭示，龍膽苦苷具有明顯的抗多種原因所致急性胰腺炎的作用，其抗急性胰腺炎的作用機制與抑制炎癥因子的釋放、降低血清或組織中腫瘤壞死因子-α和白細胞介素-1β濃度，增強血清或胰腺組織中谷胱甘肽過氧化物酶活性，清除自由基、抑制NF-κB P65的表達有關。
文檔編號A61P1/18GK101940582SQ20091005757
公開日2011年1月12日 申請日期2009年7月8日 優(yōu)先權日2009年7月8日
發(fā)明者呂見, 宋純清, 金若敏, 陳長勛 申請人:上海中醫(yī)藥大學