專利名稱::用于活性或官能有機化合物的增溶劑的制作方法
技術領域:
:本發(fā)明涉及含有需要增溶的活性或官能有機化合物的組合物,更具體而言,涉及可通過加入芳基醇如苯乙基、芐基或取代芐基的醇與垸基或環(huán)烷基羧酸或碳酸的酯而有效增溶的組合物。
背景技術:
:很多商業(yè)產品如個人護理品(例如防曬劑或uv過濾劑)、藥物、農業(yè)和工業(yè)組合物包括含水或非水形式的活性或官能材料,該材料需要以溶液、乳液或分散液形式的增溶。例如,含有芳族化合物的防曬劑配制品需要增溶劑來將其保持在乳液中,即防止結晶,所述芳族化合物如作為UVA/UVB活性吸收組分的阿伏苯宗(丁基甲氧基二苯甲?;淄椋珽scalol517)和/或羥甲氧苯酮(二苯甲酮-3,Escalol567)。已知有幾種這類的增溶劑,例如C,w5苯甲酸烷基酯(Finsolv⑧TN);但是,它們是非常普普通通的增溶劑,和/或具有"沉重"的感覺,這在當代化妝品配制品中是不希望的。H.Gers-Barlag等在U.S6,770,269中描述了一種用于三嗪衍生物的增溶劑,其是一種非支鏈的烷基羧酸與單-或多支鏈脂族醇的酯,尤其是衍生自月桂酸和己基癸醇的月桂酸己基癸酯。在此之前,相同的作者在U.S6,703,001中描述了一種用于三嗪衍生物的增溶劑,其是支鏈羧酸與支鏈醇的酯,特別是衍生自新戊酸和異癸醇的新戊酸異癸酯。I.Walele等在U.S6,635,775中描述了一種用于"減少氣味的酯"的方法,其改進了建立的化妝品酯例如dw5苯甲酸烷基酯和鯨蠟硬脂醇辛酸酯的制備。我們先前在美國專利申請系列第ll/007,744號中描述了芳基羧酸與芳基醇的酯,尤其是衍生自苯甲酸和2-苯基乙醇的苯乙基苯甲酸酯是用于活性物如防曬劑或UV過濾劑的優(yōu)異溶齊l」。然而令人驚奇的是,本領域技術人員不曾預期,活性物和烷基(包括環(huán)烷基)羧酸與芳基醇的酯的組合同樣也是優(yōu)異的溶劑。完全未曾意料到的是發(fā)5見例如在衍生自環(huán)丙烷甲酸和2-苯基乙醇的2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯中的環(huán)丙基具有對三嗪類的顯著的增溶能力,所述三嗪類例如乙基己基三嗪酮和雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪。因此,本發(fā)明的目的是提供一種包含活性或官能有機化合物的組合物,該活性或官能有機化合物通過安全和有效的有機酯或碳酸酯作為溶劑、助溶劑或添加劑而增溶。本發(fā)明的另一個目的是提供個人護理組合物,例如防曬劑或化妝品組合物,或藥物、農業(yè)或工業(yè)組合物,其含有固體的活性或官能有機化合物,可通過芳基醇如苯乙基、芐基或取代芐基的醇與烷基或環(huán)垸基羧酸的酯,或芳基醇和烷基或環(huán)垸基碳酸的碳酸酯增溶。本發(fā)明的一個具體目的是提供含有活性UVA和/或UVB化合物的防曬劑組合物,其可通過本發(fā)明的酯或碳酸酯而有效地增溶。可以從以下說明書中明確本發(fā)明的這些和其它目的和特征。
發(fā)明內容這里所描述的是用于活性或官能有機化合物的有效的增溶劑,最具體而言,所描述的是芳基醇例如苯乙基、芐基或取代芐基的醇與烷基(直鏈或支鏈)或環(huán)烷基羧酸的酯,或所述芳基醇與烷基或環(huán)垸基碳酸的碳酸酯。本發(fā)明的優(yōu)選酯是2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯、2-苯乙基戊酸酯、和2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯,這些酯是用于UVA和/或UVB防曬劑或過濾劑的新型增溶劑。用于本發(fā)明的增溶劑的通式為以下la和lb所示的那些<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>其中R1~R22獨立地是H,或者是支鏈或非支鏈的C,-C22烷基、C1~C22烷氧基、或羥基;a-e=0-8;且i-O-a、j=0-b、k-0-c、l-O-d和m-0-e;X和Y獨立地是雜原子或CH2,Z是雜原子、H或CH2;lb中的R'表示la中的醇衍生的部分。盡管沒有在lb中明示,這里包括了二環(huán)或三環(huán)的化合物。當&=0時,包括了X-O時的碳酸酯。其它雜原子例如X、Y-N或S可以存在,并且H、O或支鏈的或非支鏈的CrC22烷基也可以連接所述雜原子。為了與結構有機化學的規(guī)則相一致,每個C只允許有一個羥基。相應地,本發(fā)明的代表性增溶劑如下圖表1中所示,并且包括2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯、2-苯乙基戊酸酯和2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>2-苯乙基乙酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>2-苯乙基丙酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>1-苯乙基丙酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>2-苯乙基戊酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>2-苯乙基新戊酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯2-苯乙基辛酸酯2-苯乙基2-乙基己酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>2-苯氧基乙基丙酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>芐基乳酸酯芐基丁酸酯o芐基辛基碳酸酯圖例1:本發(fā)明的代表性增溶劑通常,本發(fā)明增溶劑在組合物總重量中的量為約1-35重量%,優(yōu)選2-20重量%?;钚曰蚬倌芑衔镌诮M合物中的量通常為所述組合物的約0.1-10重量%。本發(fā)明的組合物圣配制品例如含有活性UVA和UVB化合物如阿伏苯宗(E-517)、笑甲氧苯酮(E-567)、4-甲基亞芐基樟腦(MBC)、乙基己基三嗪酮(EHT)及雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪(BEMT)的防曬劑組合物可有效地被本發(fā)明的2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯或其它化合物所增溶。通常會觀察到增加的臨界波長、和/或升高的SPF、和/或相對于UVB部分的吸收光譜UVA組分的提升。本發(fā)明組合物中可以采用(并且在2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯、2-苯乙基戊酸酯、2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯等中增溶)的其它UV過濾劑活性物包括但不限于對氨基苯甲酸(PABA)、樟腦苯扎銨甲基硫酸鹽、原膜散酯、苯基苯并咪唑磺酸、對苯二亞甲基二樟腦磺酸、亞節(jié)基樟腦磺酸、氰雙苯丙烯酸辛酯、聚丙烯酰胺亞芐基樟腦、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、PEG-25PABA、異戊基對甲氧基肉桂酸酯、甲酚曲唑三硅氧烷、二乙基己基丁酰胺三嗪酮、3-亞芐基樟腦、乙基己基水楊酸酯、乙基己基二甲基PABA、二苯甲酮-4、二苯甲酮-5、亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁酚、苯基二苯并咪唑四磺酸二鈉、以及聚硅酮-15。這種組合物可以包括一種或多種前述的UV過濾劑活性物,其包括阿伏苯宗、羥甲氧苯酮、4-甲基亞芐基樟腦、乙基己基三嗪酮和雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪。其它活性物例如個人護理品、化妝品、藥物、農業(yè)和工業(yè)化合物可被本發(fā)明的化合物有效地增溶,其包括以下活性物,例如抗菌和除草(例如除藻類劑)化合物,尤其是保持所述活性物在乳液中,以使其不從乳液中結晶或沉淀出,并且不需要使用大量的溶劑。這種藥物組合物的實例包括但不限于以下所述的一種或多種呋塞米、洛伐他汀、克拉霉素、雙氯芬酸、法莫替丁、卡馬西平、雙嘧達莫、氯苯塞、螺內酯、地侖丁、丙咪嗪、甲氟喹、環(huán)孢霉素、格列本脲和尼莫地平。本發(fā)明的組合物還可以包括活性或官能有機化合物的組合,例如藥物(其一種或多種)和UV過濾劑活性物(其一種或多種)?,F(xiàn)在,將通過以下的實施例來更具體地說明本發(fā)明具體實施例方式實施例12-苯乙基環(huán)丙烷甲酸酯(2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯)的制備向裝有溫度計、機械攪拌器、氮氣進氣管和Liebig冷凝/接收燒瓶的1升的4口園底燒瓶中加入258.3g(3.00mol、1.00當量)的環(huán)丙烷甲酸、366.5g(3.00mo1,1.00當量)的2-苯基乙醇、以及U4g(0.2重量%)的草酸錫(Fasc^2001)。使用機械真空泵(50-100托),通過三次循環(huán)的抽空/充氮來排出空氣。攪拌速度設定在大約200rpm,氮氣吹掃設定為0.05scfh,且反應混合物被加熱至175°C。在保持2h后,收集到78.0g的餾出液。將溫度增加至180°C并保持1h;另外又收集到9.6g的濾出液。最后,將溫度升高至190°C并保持2h;另外又收集到8.6g的濾出液。酸值為5.30mgKOH/g(98.3%的轉化率)。剩余的2-苯基乙醇(經GLC確定為12.4%)和環(huán)丙烷甲酸(經GLC確定為0.82%)在95-135。C(10托)下經15cm的Vigreux柱、通過真空蒸餾以101g的前餾分除去。粗產物在136-139。C(10托)下經15cm的Vigreux柱蒸餾,得到410g(72%)的2-苯乙基環(huán)丙垸甲酸酉旨(經GLC確定純度為99.1%):殘余醇0.6%(GLC);APHA顏色,4.0;酸值0.14mgKOH/g;皂化值291mgKOH/g(理論值295mgKOH/g)。從反應混合物蒸餾出的環(huán)丙烷甲酸與反應的水可以被再循環(huán)利用以改進收率。實施例22-苯乙基戊酸酯的制備向裝有溫度計、機械攪拌器、氮氣進氣管和Liebig冷凝/接收燒瓶的2升的4口園底燒瓶中加入612.8g(6.00mol,1.00當量)的戊酸、733.0g(6.00mol,1.00當量)2-苯基乙醇、及2.50g(0.2重量。/。)的草酸錫(Fascat⑧2001)。使用機械真空泵(50-100托),通過三次循環(huán)的抽空/充氮來排出空氣。攪拌速度設定在大約200rpm,氮氣吹掃設定為0.1scfh,且反應混合物被加熱至170°C。在保持lh后,收集到159.3g的餾出液。不能夠得到干凈的分離,因此,不將有機層返回反應混合物。將溫度增加至180、190、200和210。C,并各自保持lh;濾出液的量分別是21.4、9.8、4.9和2.2g。酸值為2.88mgKOH/g(99.0。/。的轉化率)。剩余的2-苯基乙醇(經GLC確定為6.3%)在140-165。C、真空(15-20托)下經15cm的Vigreux柱蒸餾而除去。粗產物在150-155°C(10托,0.5scfh的氮氣吹掃)下蒸餾,得到925g(75%)2-苯乙基戊酸酯(經GLC確定純度為99.3%):殘余醇0.3%(GLC);APHA顏色,13;酸值0.06mgKOH/g;皂化值271mgKOH/g(理論值272mgKOH/g)。實施例32-苯乙某環(huán)己烷甲酸酯(2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯)向裝有溫度計、機械攪拌器、氮氣進氣管和Liebig冷凝/接收燒瓶的1升的4口園底燒瓶中加入320.4g(2.50mol,1.00當量)的環(huán)己烷甲酸、335.9g(2.75mol,1.10當量)的2-苯基乙醇和1.20g(0.2重量%)的草酸錫(Fascat⑧2001)。系統(tǒng)在緩慢攪拌(<50rpm)下溫和加熱,直到所有的環(huán)己垸甲酸在溶液中。使用機械真空泵(50-100托),通過三次循環(huán)的抽空/充氮來排出空氣。攪拌速度增加至大約200rpm,氮氣吹掃設定為0.1scfh,且反應混合物被加熱至180°C。在保持lh后,收集到36.7g的餾出液。醇(9.6g)被分離,并被返回至反應混合物中。將溫度增加至190°C并保持1h;另外又收集到14.0g的濾出液。分離醇(2.5g)并將其返回。將溫度增加至200°C并保持1h;另外又收集到4.9g的濾出液。分離醇(1.0g)并將其返回。將溫度增加至210。C并保持1h;另外又收集到2.1g的濾出液。分離出0.3g醇,但是不將其返回。將溫度增加至220。C并保持2h;另外又收集到1.3g的濾出液。分離出0.4g醇,但是不返回。將反應混合物冷卻至室溫,并取樣分析。酸值為1.04mgKOH/g(99.5%的轉化率)。向反應混合物中加入三異癸基亞磷酸酯(0.58g),剩余的2-苯基乙醇(經GLC確定為3.9。/。)在165-170。C下(10托,0.5scfh氮氣吹掃)真空蒸餾1h。加入活性炭(17.4g,3重量%),混合物在75-80°C、真空下(80托,0.5scfh氮氣吹掃)加熱1h。將產物冷卻至室溫,并通過Celite過濾,得到470g(81。/。)的2-苯乙基環(huán)己烷甲酸酯(經GLC確定純度為99.5%):殘余醇,0.06%(GLC);APHA顏色,89;酸值0.21mgKOH/g;皂化值237rngKOH/g(理論值241mgKOH/g)。實施例4固休有機防曬劑在本發(fā)明的有機增溶劑中的溶解性在40-60°C下制備阿伏苯宗(E-5171)、羥甲氧苯酮(E-567)、4-甲基亞芐基樟腦(MBC)、乙基己基三嗪酮(EHT)或雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪(BEMT)在各自增溶劑中的溶液(重量。/。),以使總質量為10.00g。通過冷卻至25。C,將一些防曬劑的晶種(40mg)加入,以促進平衡。將溶液儲存在25°C下恒溫室的黑暗處。每周對每個樣品進行取樣,將大約0.1g的樣品通過0.45微米的注射器過濾器過濾,并通過GLC或HPLC進行分析,使用標準溶液標定,直到溶質的重量%數值恒定。如下表1中所示,本發(fā)明的增溶劑可有效增溶至少10重量%、優(yōu)選20重量%、更優(yōu)選30重量%或更多的至少一種防曬劑。在每一種情況下,一種或多種防曬劑在本發(fā)明溶劑中的溶解度比所討論的工業(yè)標準中或現(xiàn)有技術中的種類(例如酯)顯著地高。例如,對羥甲氧苯酮而言,芐基乳酸酯明顯好于Cd5苯甲酸烷基酯(Finsoh^TN)(30/17%)。全面地看,很多酯都更好,例如2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯、2-苯乙基戊酸酯、和2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯。三嗪如EHT和BEMT是特別難以溶解的,但我們發(fā)現(xiàn)許多的溶劑都比工業(yè)標準或現(xiàn)有技術更為顯著有效,例如2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯溶解16重量n/。的EHT,而對于異癸基新戊酸酯為3重量%,對于d^5苯甲酸垸基酯為6%。對于溶解BEMT而言,2-苯乙基丙酸酯(33重量%)、2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯(32重量%)和芐基丁酸酯(32重量%)比(:12-15苯甲酸烷基酯(16重量%)要至少有效兩倍。對于阿伏苯宗、羥甲氧苯酮、4-甲基亞芐基樟腦和雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪而言,芐基辛基碳酸酯是比二辛基碳酸酯(Cetio^CC)明顯更好的溶劑。在試驗的不確定性內(±1%),乙基己基三嗪酮的溶解度是相同的(分別是6/7重量%)。對于羥甲氧苯酮(27/16重量%)和BEMT(18/10重量%)而言差別則更顯著。表h在本發(fā)明典型增溶劑中防曬劑化合物的溶解度數據(25。C)<table>tableseeoriginaldocumentpage14</column></row><table>實施例5UVA吸收的提升制備在所選溶劑中含10mg/L防曬劑的溶液,使用Cary1EUV-可見光分光光度計測量其UV光譜。下表2中的結果顯示,對于所有的五種防曬劑,在2-苯乙基戊酸酯中的摩爾消光系數S比在Ci2.,5苯甲酸烷基酯中的更高。對于Escalol517和Escalol567而言,在2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯中它們也高。一般來說,具有更高消光系數的組合物可以提供更好的UVA保護。表2UV吸收數據,Xmax(s)<table>tableseeoriginaldocumentpage15</column></row><table>實施例6UVA/UVB防曬劑配制品的廣譜使用OptometriesSFP290分析儀,對下表3中的"抗老化"配制品檢測其作為UVA保護量度的臨界波長,所述檢測是在其制備的短暫時間之后和在5個冷凍-解凍周期后或者在45°C下儲存1個月后。臨界波長越高,UVA保護就越大。從表4可以看出,含有2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯的配制品比含有FinsolvTN、EldewSL-205、FinsolvTPP或Eletac1-205的其他配制品更為優(yōu)異。表3:抗老化乳劑配制<table>tableseeoriginaldocumentpage16</column></row><table>典型制備對于相A,在燒杯中加入水、丁二醇和EDTA二鈉。開始混合,將Stabileze⑧QM緩慢過濾(sift)到其中。在攪拌下將該批物料加熱至80。C,并保持45分鐘。在分開的燒杯中,將用于相B的組分組合、混合并加熱至75。C。相C緩慢加入相A中,混合物料直至清澈。將相B加入,攪拌下將物料冷卻至45。C。加入相D并徹底混合。加入相E并徹底混合。在適量失水后,將該批物料包裝。表4臨界波長數據<table>tableseeoriginaldocumentpage17</column></row><table>盡管通過參考其某些實施方式而描述了本發(fā)明,應當理解的是本領域技術人員可以進行變化和改動。因此,本發(fā)明僅是由以下的權利要求所限定。權利要求1.一種在芳基醇與烷基或環(huán)烷基羧酸或碳酸的酯中增溶的活性或官能有機化合物的組合物。2.權利要求1的組合物,其中所述酯具有以下通式<formula>formulaseeoriginaldocumentpage2</formula>其中R,-R22獨立地是H,或者是支鏈或非支鏈的C「C22烷基、d-C22烷氧基、或羥基;a-e=0-8;且i=0-a、j=0-b、k=0-c、l-O-d和m-0-e;X和Y獨立地是雜原子或CH2,Z是雜原子、H或CH2;lb中的R'表示la中的醇衍生的部分。3.權利要求2的組合物,其中所述酯具有以下一種的命名結構式:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage2</formula>2-苯乙基乙酸酯2-苯乙基丙酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage2</formula>1-苯乙基丙酸酯2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯2-苯乙基戊酸酯2-苯乙基新戊酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯2-苯乙基辛酸酯2-苯乙基2-乙基己酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>2-苯氧基乙基丙酸酯芐基乳酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>節(jié)基丁酸酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>芐基辛基碳酸酯4.權利要求1的組合物,其中所述酯為2-苯乙基醇、芐基醇或取代的節(jié)基醇的酯。5.權利要求l的組合物,其中所述酯為2-苯乙基環(huán)丙基甲酸酯。6.權利要求l的組合物,其中所述酯為2-苯乙基戊酸酯。7.權利要求l的組合物,其中所述酯為2-苯乙基環(huán)己基甲酸酯。8.權利要求1的組合物,其中所述活性化合物是固體有機化合物。9.權利要求1的組合物,其中所述活性或官能化合物是個人護理品、化妝品、藥物、農業(yè)或工業(yè)化合物。10.權利要求1的組合物,其是防曬劑組合物<11.權利要求io的防曬劑組合物,其中所述活性化合物被增溶的量為至少10重量%。12.權利要求10的防曬劑組合物,其中所述活性物是阿伏苯宗、羥甲氧苯酮、4-甲基亞芐基樟腦、乙基己基三嗪酮或雙-乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪、或它們的混合物。13.權利要求11的防曬劑組合物,其中所述活性物是阿伏苯宗、羥甲氧苯酮、4-甲基亞芐基樟腦、乙基己基三嗪酮或雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪、或它們的混合物。14.權利要求IO的防曬劑組合物,其中所述活性物選自以下組中阿伏苯宗、二苯甲酮-3、二苯甲酮-4、二苯甲酮-5、4-甲基亞芐基樟腦、對氨基苯甲酸(PABA)、樟腦苯扎銨甲基硫酸鹽、原膜散酯、苯基苯并咪唑磺酸、對苯二亞甲基二樟腦磺酸、亞芐基樟腦磺酸、氰雙苯丙烯酸辛酯、聚丙烯酰胺亞芐基樟腦、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、PEG-25PABA、異戊基對甲氧基肉桂酸酯、乙基己基三嗪酮、甲酚曲唑三硅氧烷、二乙基己基丁酰胺三嗪酮、3-亞芐基樟腦、乙基己基水楊酸酯、乙基己基二甲基PABA、亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁酚、苯基二苯并咪唑四磺酸二鈉、雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪、聚硅酮-15、及它們的混合物。15.權利要求ll的防曬劑組合物,其中所述活性物選自以下組中阿伏苯宗、二苯甲酮-3、二苯甲酮-4、二苯甲酮-5、4-甲基亞芐基樟腦、對氨基苯甲酸(PABA)、樟腦苯扎銨甲基硫酸鹽、原膜散酯、苯基苯并咪唑磺酸、對苯二亞甲基二樟腦磺酸、亞芐基樟腦磺酸、氰雙苯丙烯酸辛酯、聚丙烯酰胺亞芐基樟腦、乙基己基甲氧基肉桂酸酉旨、PEG-25PABA、異戊基對甲氧基肉桂酸酯、乙基己基三嗪酮、甲酚曲唑三硅氧烷、二乙基己基丁酰胺三嗪酮、3-亞芐基樟腦、乙基己基水楊酸酯、乙基己基二甲基PABA、亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁酚、苯基二苯并咪唑四磺酸二鈉、雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪、聚硅酮-15、及它們的混合物。16.權利要求1的組合物,其中所述活性或官能有機化合物選自以下組中化妝品、藥物、農業(yè)和工業(yè)化合物。17.權利要求l的組合物,其中所述活性或官能有機化合物選自以下組中呋塞米、洛伐他汀、克拉霉素、雙氯芬酸、法莫替丁、卡馬西平、雙嘧達莫、氯苯塞、螺內酯、地侖丁、丙咪嗪、甲氟喹、環(huán)孢霉素、格列本脲、尼莫地平、及它們的混合物。18.權利要求1的組合物,其包含UV過濾劑化合物和藥物化合物。19.權利要求l的組合物1,其包含選自以下組中的至少兩種活性或官能有機化合物UV過濾劑、化妝品和藥物化合物。20.權利要求l的組合物18,其包含選自以下組中的UV過濾劑化合物..阿伏苯宗、二苯甲酮-3、二苯甲酮-4、二苯甲酮-5、4-甲基亞芐基樟腦、對氨基苯甲酸(PABA)、樟腦苯扎銨甲基硫酸鹽、原膜散酯、苯基苯并咪唑磺酸、對苯二亞甲基二樟腦磺酸、亞芐基樟腦磺酸、氰雙苯丙烯酸辛酯、聚丙烯酰胺亞芐基樟腦、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、PEG-25PABA、異戊基對甲氧基肉桂酸酯、乙基己基三嗪酮、甲酚曲唑三硅氧垸、二乙基己基丁酰胺三嗪酮、3-亞芐基樟腦、乙基己基水楊酸酯、乙基己基二甲基PABA、亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁酚、苯基二苯并咪唑四磺酸二鈉、雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪、聚硅酮-15、及它們的混合物,以及選自以下組中的藥物化合物呋塞米、洛伐他汀、克拉霉素、雙氯芬酸、法莫替丁、卡馬西平、雙嘧達莫、氯苯塞、螺內酯、地侖丁、丙咪嗪、甲氟喹、環(huán)孢霉素、格列本脲、尼莫地平、及它們的混合物。全文摘要一種活性或官能有機化合物,其通過芳基醇如苯乙基、芐基或取代的芐基醇與烷基或環(huán)烷基羧酸的酯,或通過所述芳基醇與烷基或環(huán)烷基碳酸的酯而增溶。文檔編號A61K8/00GK101370467SQ200780002865公開日2009年2月18日申請日期2007年1月22日優(yōu)先權日2006年1月23日發(fā)明者D·N·勞拉,I·馬卡羅夫斯基,S·H·貝茨申請人:Isp投資公司