專利名稱：一種口腔速釋制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥品，是一種口腔速釋制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
由于口腔速釋制劑的藥物不需水送服，并易在口腔內(nèi)遇唾液速 釋，給吞咽功能較差或取水不便等患者提供了一種較好的口服藥方 式。本領(lǐng)域?qū)Υ祟愃巹┑囊筝^高可迅速崩解及溶解，起效快，提 高藥物的吸性和生物利用度，同時減少藥物對食管和胃腸道的刺激作 用。但目前，市售的此類藥劑均存在較多不足崩解后的溶解度欠佳， 顆粒感明顯；當(dāng)唾液分泌不足時制劑常被粘附于口腔膜上，造成較強(qiáng) 的不適感，并影響起效速度；由于制劑的制造方法復(fù)雜，過強(qiáng)的吸水 性較難保存，使制劑強(qiáng)度較低；由于制劑的速釋與片劑的強(qiáng)度成反比， 其輔料與主藥的配比較難達(dá)到好的統(tǒng)一性等。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是，提供一種口腔速釋制劑及其制備方法，對現(xiàn)有 口腔速釋制劑及方法進(jìn)行改進(jìn)，以解決現(xiàn)有技術(shù)中的不足。
本發(fā)明為實(shí)現(xiàn)上述目的，通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn) 一種口腔速釋 制劑，包括的原料是藥物和輔料，所用原料的重量配比是藥物5 —
85份，輔料是油性分散劑15—95份，制劑是固體狀。
本發(fā)明進(jìn)一步的方案是 一種口腔速釋制劑，所用原料的重量配
比中還添加填充劑3_80份。
優(yōu)選的方案是 一種口腔速釋制劑，所用原料的重量配比是藥物
5—40份，油性分散劑20—40份，填充劑30 — 68份。
本發(fā)明產(chǎn)品所述藥物是中藥生粉、中藥原料提取物，或者是中藥
生粉與中藥原料提取物的組合，藥物的重量份是30 — 76份。
本發(fā)明所述一種口腔速釋制劑，所述藥物是西藥，藥物的重量份
是5—29份。
油性分散劑的選擇方案是油性分散劑是植物類油脂和動物類油脂。
本發(fā)明的一種口腔速釋制劑的制備方法是，按照上述原料組份及 重量配比取原料備用，再將原料采用粉碎和攪拌方式制成槳料，漿料 中的細(xì)度為制劑重量的95%在200微米以下，漿料在22"C—6(TC下 能夠流動，最后采用冷卻成型法或粉末成型法制成本發(fā)明制劑。
本發(fā)明制備方法中所述的粉碎是將原料細(xì)化，先采用干法粉碎或 半干法粉碎，再攪拌后制成柴料?；蛘呤撬龅姆鬯槭菍⒃霞?xì)化， 采用濕法粉碎與攪拌制成漿料。
所述的粉碎也可以是輥式研磨、精磨、球磨、振動研磨及混合研 磨中的任一種。
本發(fā)明積極效果主要體現(xiàn)在以下幾方面由于本發(fā)明的制劑中采 用了油性分散劑及各組份的合理配比關(guān)系等，使本發(fā)明所述的制劑提
高了藥物成分在口腔中的分散速率，在迅速崩解、溶解和起效快的前 提下，提高了藥物的吸收度；當(dāng)口腔唾液分泌不足時，能夠避免發(fā)生 制劑被粘附于口腔膜現(xiàn)象，任何情況下不出現(xiàn)不適感；由于本發(fā)明的 制劑不預(yù)留吸水孔隙，制劑的密實(shí)度高，強(qiáng)度相對較高制劑中的組 份使輔料與藥物的配比能夠達(dá)到較好的統(tǒng)一性；本發(fā)明所述的口服速
釋制劑中的油性分散劑，能夠與藥物成分很好的結(jié)合，形成較好的油 水體系，防止了儲存過程中的水分遷移，提高了口腔的速釋性，并極 大的改善了口感等。
本發(fā)明所述的油性分散劑是本申請的重要組份，它的作用是將組 份中的固體成分均勻分散于油性分散劑中。其中油性分散劑的熔點(diǎn)與 人體溫度相近，即接近于人體溫度時為液體，低于人體溫度時(常溫) 為固體。
本申請的固體制劑進(jìn)入口腔中，口腔溫度使油性分散劑受熱熔 化，隨著油性分散劑的逐步熔化，包含藥物的固體成分隨液態(tài)的油性 分散劑以漿料形式分布于口中，以完成藥物的初步釋放過程。
本申請組份中所有的固體成分均勻的分散于油性分散劑之中，在 超過常溫的溫度下為漿料狀態(tài)，在常溫下為固體狀態(tài)，固體成分被包 裹在呈固體形態(tài)的油性分散劑中。并且這種熱的狀態(tài)為漿料、冷的狀 態(tài)為固體是可逆的。本申請正是利用這種可逆的性狀，可以在常溫儲 存時保持固體成分的分散穩(wěn)定性(防止?jié){料狀態(tài)下容易產(chǎn)生的固體成分團(tuán)聚或沉降，油脂析出)及成分本身的穩(wěn)定性(吸濕、氧化等)， 本發(fā)明制劑的這種特性，使本發(fā)明制劑還具有便于攜帶，便于儲存， 便于保持質(zhì)量的穩(wěn)定性。
本申請的制劑在制備過程中固體成分在油性分散劑為液體的狀 態(tài)下，有利于固體成分更好的分散。在良好的分散性條件下，盡可能 減少油脂的用量，在釋放同樣固體成分以降低油脂熔化吸收口腔的熱 量值，以提高本申請制劑在口腔中成為漿料的速度。
在熱的情況下，油性分散劑的添加量應(yīng)滿足能夠使制劑成為漿 料，即油性分散劑呈連續(xù)相。固體成分應(yīng)良好的分散于油性分散劑中， 固體成分為分散相或非連續(xù)相。以利于固體成分速釋分散的效果。
油脂的凝固點(diǎn)與熔點(diǎn)會有不相同的情況，且有時會出現(xiàn)不同油脂 結(jié)晶形成的組合熔點(diǎn)差異，可以通過調(diào)整結(jié)晶種類及比例以調(diào)整熔 點(diǎn)。
本申請的固體制劑可以含化，也可以嚼服。嚼服時，不但通過增 大制劑的表面積而提高速釋效果，且咀嚼的過程也是機(jī)械能轉(zhuǎn)化為熱 能的過程，通過咀嚼的產(chǎn)熱也會促進(jìn)油性分散劑的熔化，以提高藥物 的釋放速度。
本發(fā)明所述制劑的藥物是西藥或中藥或中藥和西藥的組合等各 種藥物，中藥是粉狀或中藥原料的提取物，所述的填充劑是糖類(單 糖、二糖、糖醇、低聚糖和多糖)，環(huán)糊精、阿斯巴甜、咖啡、奶油、 香蘭素、乙基麥芽酚及食用香精、香料、微晶纖維素、卵磷脂、全脂
奶粉、脫脂奶粉、蔗糖酯。該糖類包括但不限于葡萄糖、果糖、蔗糖、 紅糖、黃糖、白糖、冰糖、淀粉糖、麥芽糖、毛蕊糖、乳糖、糊精、 赤蘚糖醇、木糖醇、果糖醇、甘露糖醇、山梨糖醇、乳糖醇、半乳糖 醇、麥芽糖醇、異麥芽酮糖醇、異麥芽糖醇、帕拉金糖醇、益壽糖、 低聚異麥芽糖醇、阿拉伯糖醇、低聚異麥芽糖、大豆低聚糖、低聚斗 乳糖、低聚甘露糖、低聚果糖、低聚麥芽糖、低聚木糖、低聚葡甘糖、 低聚乳果糖、低聚乳糖、低聚蔗果糖、分枝低聚果糖、牛乳低聚糖、 海藻糖、甲殼低聚糖、菊粉低聚糖、龍膽低聚糖、殼質(zhì)低聚糖、棉子 糖、潘糖、葡萄糖基蔗糖、偶合糖、乳果糖、乳果低聚糖、乳酮糖、 水蘇糖、野芝麻四糖、異構(gòu)乳糖、蔗糖低聚糖、塔格糖、帕拉金糖、 異麥芽酮糖、纖維低聚糖、低聚乳蔗糖、氫化淀粉水解物、阿拉伯糖、 木糖、普魯藍(lán)、卡多藍(lán)及愈瘡膠醇分解物等。它們可以單獨(dú)使用，也 可以組合使用。
本發(fā)明所述油性分散劑包括植物類和動物類油脂，油性分散劑所
采用油脂的熔點(diǎn)一般處于一2(TC—7(TC，較好的是熔點(diǎn)處于l(TC一 60°C，更優(yōu)的是熔點(diǎn)處于22"C—4(TC,最優(yōu)的是熔點(diǎn)處于25°C—36 r之間。
當(dāng)然，熔點(diǎn)越高速釋性越差，熔點(diǎn)越低越易于熔化難于保存。該 油性分散劑包括但不限于人造油脂、天然油脂或經(jīng)過加工的精制、煉 制、脫膠、冬化、結(jié)晶分離、氫化、固體化、酯交換、酯化、油脂重 組、分提、改質(zhì)、油氫分離、水解、醇解、酸解等油脂，它們單獨(dú)或
組合而成。該油性分散劑可劃分為兩大類，即植物類油脂和動物類油 脂。
其中，該植物類油脂是指植物來源的油脂，包括但不限于植物油、 精煉植物油、精制植物油、氫化植物油或氫化精煉植物油。如可可脂
(CB)、代可可脂(CBS或CBR)、類可可脂(CBE)，以及采用棕 櫚油、棕櫚仁油、椰子油、玉米油、豆油、菜籽油、棉籽油、花生油、 葵花子油、芝麻油、米糠油、橄欖油、紅花油、木棉油、月見草油、 牛油樹油、娑羅雙樹油、小麥胚芽油、山蒼子油、香果脂、烏桕脂、 桃仁油、核桃油、葡萄籽油、沙棘油、南瓜籽油、松籽油、芥花籽油、 蘋果籽油、石榴籽油、蘇籽油、胡蘿卜籽油、黑加侖油、紫蘇油、薺 藍(lán)油、胡麻油、蓖麻油、杏仁油、巴巴蘇油、茶樹油、茶籽油、山茶 油、榛果油等為原料經(jīng)過加工或未加工的油脂，它們單獨(dú)或組合形式 使用均可。
其中，該動物類油脂是指動物來源的油脂，包括但不限于奶油、 奶油代用品，以及采用牛油、雞油、羊油、豬油、魚油、鯨油、豚脂、 角鯊烯等為原料經(jīng)過加工或未加工的油脂，它們單獨(dú)或組合形式使用 均可。
為了改善本發(fā)明制劑的口感，可以在本發(fā)明制劑中填充劑組份中 添加矯味劑。當(dāng)矯味劑中若含有油脂時， 一定程度上可以起到替代部 分油性分散劑的作用，根據(jù)需要可對油性分散劑的用量及熔點(diǎn)進(jìn)行調(diào)
本發(fā)明所述的粉碎方法可有以下幾種
(
1) 干法粉碎本工藝采用先細(xì)化再液化的方法，在物料含油 量低的條件下細(xì)化，物料粉碎狀態(tài)為具備流動性的干粉狀。油性分散 劑的添加與否及量的大小決定粉碎物料的總含油量是否滿足干法粉 碎狀態(tài)及工藝要求，固體物料的原始含油量計入到該總含油量中。
具體是將所有不溶于油的固體物料混合，添加部分油性分散劑， 粉碎至最終細(xì)度，細(xì)度達(dá)到后，再加入剩余油性分散劑攪拌均勻后出 料，油性分散劑可分段加入。
此干法粉碎也可以在粉碎至最終細(xì)度之前的任意細(xì)度時，加入部 分油性分散劑使之具備半干法粉碎條件，再進(jìn)行濕法粉碎直至最終細(xì) 度。
干法粉碎設(shè)備包括但不限于振動磨機(jī)、轉(zhuǎn)子式粉碎機(jī)、氣流粉 碎機(jī)、球磨機(jī)、砂磨機(jī)(珠磨機(jī))、雷蒙磨機(jī)、行星磨機(jī)、沖擊式粉 碎機(jī)、綞式粉碎機(jī)、輥式研磨機(jī)、立磨機(jī)等。
(2) 半干法粉碎本工藝采用先細(xì)化再液體的方法，在物料含 油量適中的條件下細(xì)化，物料粉碎狀態(tài)為濕潤的半干狀態(tài)。油性分散 劑的添加與否及量的大小決定于粉碎物料的總含油量是否滿足半干 法粉碎狀態(tài)及工藝要求，固體物料的原含油量計入到該總含油量中。
具體是將所有不溶于油的固體物料混合，添加部分油性分散劑， 粉碎至最終細(xì)度，細(xì)度達(dá)到后，再加入剩余油性分散劑攪拌均勻后出 料，油性分散劑可分段加入。
此半干法粉碎也可以在粉碎至最終細(xì)度之前的任意細(xì)度時加入 部分油性分散劑使之具備濕法粉碎條件，再進(jìn)行濕法粉碎直至最終細(xì) 度。
半干法粉碎設(shè)備包括但不限于輥式研磨機(jī)、振動磨機(jī)、轉(zhuǎn)子式 粉碎機(jī)、錘式粉碎機(jī)、球磨機(jī)、砂磨機(jī)(珠磨機(jī))、鼓式精磨機(jī)(刮 板式精磨機(jī))、膠體磨機(jī)等。
(3)濕法粉碎本工藝為細(xì)化與液化同時進(jìn)行，在物料含油量 高的條件下細(xì)化，物料粉碎狀態(tài)為液體或膏體狀態(tài)。油性分散劑的添 加與否及量的大小決定于粉碎物料的總含油量是否滿足濕法粉碎狀 態(tài)及工藝要求，固體物料的原始含油量計入到該總含油量中。
具體是將所有不溶于油的固體物料混合，添加部分或全部油性分 散劑，粉碎至最終細(xì)度，細(xì)度達(dá)到后，再加入剩余油性分散劑攪拌均 勻后出料，油性分散劑可分段加入。
濕法粉碎設(shè)備包括但不限于鼓式精磨機(jī)(刮板式精磨機(jī))、球 磨機(jī)、砂磨機(jī)(珠磨機(jī))、籃式研磨機(jī)、輥式研磨機(jī)、振動磨機(jī)、轉(zhuǎn) 子式粉碎機(jī)、膠體磨、行星磨機(jī)、高剪切分散機(jī)、均質(zhì)機(jī)等。
在這三種粉碎方法中，油性分散劑的添加需根據(jù)物料的粘度特性 是否適應(yīng)階段的工藝效率，來掌握添加時間及添加量。最終的成品添
加量以22"C—6(TC條件下能夠流動為準(zhǔn)。
制劑的最終細(xì)度制劑重量的95%可以在200微米以下，g卩95% 小于200微米，細(xì)者不限，較優(yōu)的是制劑重量的95%在74微米以下， 即95%小于74微米，細(xì)者不限，最優(yōu)的是15—35微米(此處專指
食品行業(yè)常用的千分尺檢測法)。細(xì)度檢測時制劑以漿料狀態(tài)為佳， 若漿料顆粒粗則口中有顆粒感，顆粒過強(qiáng)則可能糊口。細(xì)度的檢測可 以在成型前也可以在成型后加熱或加入溶媒成為液體或漿料狀態(tài)下 進(jìn)行。
為了改善細(xì)化工序，需將主料控制在100目以下超過95%，最好 的是主料控制在200目以下超過95%。
三種制備方法在液化過程中對于分散的比較
由于本制劑為固體分散的油相包固相的速釋體系，固體物料應(yīng)良 好分散于油相分散劑中，必須有良好的攪拌方可完成。
濕法粉碎工藝中，固體顆粒細(xì)化的過程同時也是攪拌分散的過 程，出料狀態(tài)為液態(tài)，其中的固體顆粒已完成細(xì)化及分散。
干粉粉碎與半干法粉碎工藝在細(xì)化完成后，需要逐歩添加油性分 散劑并攪拌使其成為液態(tài)漿料的液體工序。攪拌的目的除了提高固體 物料在油脂中分散均勻度防止形成大顆粒團(tuán)塊，還能夠適當(dāng)降低水 分。此處的攪拌也可稱之為精煉。在此過程中通過攪拌使團(tuán)聚的顆粒 逐步打開，使油性分散劑逐步涂敷于固體粒子表面，直到固體粒子完 全被油性分散劑所浸潤、包覆后形成油性分散劑為連續(xù)相并液化。在 團(tuán)聚顆粒打開并油性分散劑浸潤的過程中，需要很高的攪拌功率，當(dāng) 油性分散劑成為連續(xù)相時，則功率大幅度降低，直至油性分散劑添加 完畢。在功率大幅降低之前務(wù)必將團(tuán)聚顆粒分散開，否則油脂形成連
續(xù)相之后僅用攪拌很難再使團(tuán)聚顆粒分散。
本發(fā)明所述制造方法的成型可采用冷卻成型法利用物料的熱流 動性及冷卻固化特性實(shí)施。包括模具澆注成型法、平面澆注成型、冷 壓模成型、切制成型、擠壓成型、免脫模澆注成型等。
模具澆注成型法是將完成細(xì)化的物料22°C —6(TC定量澆入預(yù)設(shè)
定的模具中，而后冷卻凝固、脫模、取出后包裝。
平面澆注成型是指將完成細(xì)化的物料22。C一60。C定量非連續(xù)澆 注在靜止或連續(xù)運(yùn)動的平面上，經(jīng)冷卻凝固后取出包裝。
冷壓模成型是指將完成細(xì)化的物料22°C —60°C尚未冷卻成型之 前，由低溫低于2(TC金屬模具定位壓制快速冷卻成型，脫模、取出 后包裝。
切制成型是指將完成細(xì)化的物料22"C — 5(TC連續(xù)擠出或澆注在 靜止或連續(xù)運(yùn)動的平面上，在完全冷卻凝固之前定量切制，凝固后取 出包裝。
擠壓成型是指將完成細(xì)化的物料22'C—5(TC在完全冷卻凝固之 前，由兩個等速向內(nèi)轉(zhuǎn)動的帶有對稱印模的圓形輥將物料擠壓成型， 去毛邊后包裝，包裝前也可拋光、涂糖衣或薄膜衣。
免脫模澆注成型是指將完成細(xì)化的物料22。C一6(TC定量澆入預(yù) 設(shè)定的模具中，而后封口再冷卻凝固，也可在凝固過程中或凝固后封 口，此方法模具隨產(chǎn)品一同銷售。
粉末成型法將物料冷卻固化成粉或顆粒，而后壓制成型。粉末或顆粒的制備包括但不限于采用噴霧制粒法、擠出制粒法、攪拌制粒 法、切削法等。壓制成型的方法可采用壓片機(jī)或其它模具壓制方式成 型。
噴霧制粒法是指將完成細(xì)化的物料22 — 60。C由噴頭以霧滴形式 噴出，經(jīng)過冷卻的氣體將運(yùn)動中的霧滴冷卻，使物料冷卻凝固成為粉 末或顆粒。
擠出制粒法是指用擠出機(jī)將完成細(xì)化的物料22 — 5(TC連續(xù)擠出 成顆粒。
攪拌制粒法是指將完成細(xì)化的物料22 — 5(TC在冷卻的條件下， 連續(xù)攪拌成為顆?；蚍勰?br> 切削法是指將已經(jīng)完成細(xì)化并凝固的物料通過切、肖lJ、銼、粉碎 等方式制成顆?；蚍勰?br> 這些方法制成的顆?；蚍勰┮部梢灾苯邮褂谩?br> 利用本制劑的加熱液化——冷卻固化的可逆特性，在成品完成之 前可重復(fù)此過程，以利于生產(chǎn)加工。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明口腔速釋制劑可按以下重量配比的原料制成
實(shí)施例
1、 中藥生粉40份，氫化小麥胚芽油60份，其中中藥生粉中含 人參10份、麥冬20份和五味子10份。
2、 中藥生粉76份，可可脂24份，其中中藥生粉中為桂枝、茯苓、牡丹皮、芍藥、桃仁各15.2份。
3、 金銀花提取物(固體)5份、代可可脂95份。
4、 中藥生粉85份，氫化植物油15份，其中中藥生粉中含桃仁、 杏仁(并去皮尖，炒)各42.5份。
5、 布洛芬5份，氫化芝麻油75份，精制椰子油20份。
6、 撲熱息痛10份，氫化橄欖油10份，氫化南瓜籽油80份。
7、 大青葉生粉50份，精制棕櫚油25份，白砂糖3份。
8、 番茄紅素56份，精制植物油15份，全脂奶粉29份。
9、 阿莫西林10份，氫化胡蘿卜籽油40份，木糖醇44份，卵磷 脂1份，全脂奶粉5份。 '
10、 撲熱息痛5份，麥芽糖醇20份，氫化花生油10份，氫化核 桃油10份，氫化茶樹油47份，卵磷脂3份，脫脂奶粉5份。
11、 中藥生粉37份，氫化菜籽油30份，卵磷脂4份，中藥生粉 中含人參15份，麥冬30份及五味子15份。
12、 阿膠35份，麥芽糖醇35份，精煉椰子油22份，卵磷脂8份。
13、 中藥生粉50份，木糖醇15份，精煉植物油30份，香蘭素 5份，中藥生粉中含熟地黃16份，山茱萸8份，牡丹皮6份，山藥8 份，茯苓6份及澤瀉6份。
14、 益母草干浸膏15份，氫化榛果油31份，低聚乳果糖35份， 微晶纖維素6份，乳糖2份及奶粉11份。
15、 中藥生粉和中藥原料提取物36.4份，乳糖32.6份，氫化木 棉油10份，氫化葡萄籽油8份，氫化黑加侖油10份，食用香精3份， 其中中藥生粉是三七14.1份，冰片0.8份，中藥原料提取物是丹參浸 膏21.5份。
16、 中藥生粉66份，山梨糖醇6份，精制椰子油18份，精煉棕 櫚油10份，中藥生粉中含黃芪20份，黨參6份，甘草10份，白術(shù)
(炒)6份，當(dāng)歸6份，升麻6份，柴胡6份，陳皮6份。
17、 中藥生粉32份，果糖10份，紅糖10份，木糖16份，氫化 小麥胚芽油31.5份，中藥生粉中含附子(制)5份，黨參10份，白 術(shù)(炒)7.5份，干姜5份及甘草5份。
18、 中藥生粉75份，可可脂25份，其中，中藥生粉中含火麻 仁10份，苦杏仁5份，大黃10份，枳實(shí)(炒)10份，厚樸(姜制) 5份，白芍(炒)10份。
19、 撲熱息痛5份，可可脂25份，木糖醇70份。
20、 中藥生粉40份，類可可脂29份，大豆低聚糖30份，卵磷 脂0.9份及香精0.1份。其中中藥生粉含六神曲(炒焦)5份，山楂
(炒焦)5份，麥芽(炒焦)5份，檳榔(炒焦)5份，莪術(shù)2.5份， 三棱(制)2.5份，牽牛子(炒焦)10份及大黃5份。
21、 川貝母粉5份，氫化花生油25份，蔗糖70份。
22、 中藥提取物53.125份，麥芽糖醇15.85份，香果脂30份及 卵磷脂1份。其中中藥提取物含赤芍9.375份，川芎9.375份，紅花
9.375份，丹參18.75份，降香6.25份。
以上五味中藥，降香為提取的揮發(fā)油，其余赤芍、川芎、紅花、 丹參四味用85%乙醇加熱回流提取2次，第一次3小時，第二次2 小時，濾過，合并濾液，回收乙醇，與水溶液合并，減壓濃縮、噴霧 干燥得干浸膏。
23、 對乙酰氨基酚8.7份，類可可脂30.1份，甘露糖醇30份， 半乳糖醇30份及果味香精1.2份。
24、 布洛芬8份，氫化蘋果籽油60份，環(huán)糊精6份，低聚乳果 糖18.8份，葡萄糖6份，卵磷脂1份及食用香精0.2份。
25、 阿莫西林29份，可可脂39份，類可可脂11份，糊精10份， 果糖醇10份，果味香料1份。
26、 大青葉提取物(固體)40份，撲熱息痛15份，咖啡因1.5 份，異戊巴比妥1.5份，維生素C2份，可可脂34份，卵磷脂0.6份 及蔗糖酯0.2份。
27、 丹參浸膏10份，川芎浸膏10份，甲基橙皮甙2份，黃芪浸 膏10份，鹽酸托呱酮10份，維生素B6 0.4份，氫化葵花籽油27份， 蔗糖30份及卵磷脂0.6份。
28、 復(fù)合鈣67份，阿斯巴甜0.51份，卵磷脂4.49份，烏桕脂 23份及奶油5份。
上述各組重量配比的原料均按照下述制備方法制成本發(fā)明制劑 按照上述所述的原料組份及重量配比取原料備用，再將原料采用本發(fā) 明所述的粉碎和攪拌方式制成漿料，漿料中的細(xì)度為制劑的重量的
95%在200微米以下，漿料在22。C一6(TC下能夠自由或強(qiáng)制流動，最 后采用本發(fā)明所述的冷卻成型法或粉末成型法制成本發(fā)明制劑。
該方法中所述的漿料是將粉碎細(xì)化的固體顆粒均勻分散于油性 分散劑中形成的。在此方法中，采用攪拌的方式將粉碎細(xì)化的固體顆 粒分散在油性分散劑中。
本發(fā)明的制備方法更詳盡的說明已在前面記載，故本實(shí)施例不再 重復(fù)敘述。
權(quán)利要求
1、一種口腔速釋制劑，包括的原料是藥物和輔料，其特征在于所用原料的重量配比是藥物5-85份，輔料是油性分散劑15-95份，制劑是固體狀。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種口腔速釋制劑，其特征在于所用原料的重量配比中還添加填充劑3 —80份。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種口腔速釋制劑，其特征在于所用原料的重量配比是藥物5—40份，油性分散劑20—40份，填充 劑30 — 68份。
4、 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種口腔速釋制劑，其特征在于所述藥物是中藥生粉、中藥原料提取物，或者是中藥生粉與中藥原料提取物的組合，藥物的重量份是30—76份。
5、 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種口腔速釋制劑，其特征在于所 述藥物是西藥，藥物的重量份是5—29份。
6、 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種口腔速釋制劑，其特征在于 油性分散劑是植物類油脂和動物類油脂。
7、 權(quán)利要求1_5任一項(xiàng)所述的一種口腔速釋制劑的制備方法， 其特征在于按照上述權(quán)利要求所述的原料組份及重量配比取原料備 用，再將原料采用粉碎和攪拌方式制成漿料，漿料中的細(xì)度為制劑重 量的95%在200微米以下，衆(zhòng)料在22℃ —60℃ 下能夠流動，最后采用冷卻成型法或粉末成型法制成本發(fā)明制劑。
8、 根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種口腔速釋制劑的制備方法，其特 征在于所述粉碎是將原料細(xì)化，先采用干法粉碎或半干法粉碎，再 攪拌后制成漿料。
9、 根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種口腔速釋制劑的制備方法，其特 征在于所述粉碎是將原料細(xì)化，采用濕法粉碎與攪拌制成漿料。
10、 根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種口腔速釋制劑的制備方法，其特 征在于所述粉碎是輥式研磨、精磨、球磨、振動研磨及混合研磨中 的任一種。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種口腔速釋制劑及其制備方法，包括的原料是藥物和輔料，所用原料的重量配比是藥物5-85份，輔料是油性分散劑15-95份，制劑是固體狀。按照上述的原料組份及重量配比取原料備用，再將原料采用粉碎和攪拌方式制成漿料，漿料中的細(xì)度為制劑重量的95％漿料在22℃-60℃下能夠流動，最后采用冷卻成型法或粉末成型法制成本發(fā)明制劑。本發(fā)明積極效果主要體現(xiàn)在由于本發(fā)明的制劑中采用了油性分散劑及各組份的合理配比關(guān)系等，使本發(fā)明所述的制劑提高了藥物成分在口腔中的分散速率，在迅速崩解、溶解和起效快的前提下，提高了藥物的吸收度；當(dāng)口腔唾液分泌不足時，能夠避免發(fā)生制劑被粘附于口腔膜現(xiàn)象，任何情況下不出現(xiàn)不適感。
文檔編號A61K36/00GK101194916SQ200710114619
公開日2008年6月11日 申請日期2007年11月22日 優(yōu)先權(quán)日2007年11月22日
發(fā)明者煜 何 申請人:煜 何