專利名稱：：含胺脂質(zhì)和其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：無
背景技術(shù)：
：通過施用諸如DNA和RNA的以核苷酸為主的藥物治療人類疾病具有使醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)生革命性變化的潛能(AndersonNature392(增刊)25-30，1996；FriedmanNatureMed.2144-147，1996；CrystalScience270404-410，1995；MulliganScience260926-932，1993；各以引用的方式并入本文中)。迄今，使用修飾病毒作為基因轉(zhuǎn)移載體通常代表基因療法的臨床上最成功途徑。雖然病毒載體目前是最高效的基因轉(zhuǎn)移劑，但是關(guān)于病毒載體的總體安全性問題，包括發(fā)生未經(jīng)請(qǐng)求的免疫反應(yīng)的潛能，已使得同時(shí)致力于開發(fā)非病毒性替代物(至于主要參考文獻(xiàn)，參考Luo等人，Nat.Biotechnol.1833-37，2000；BehrAce.Chem.Res.26274-278，1993；各以引用的方式并入本文中)。病毒載體的目前的替代物包括聚合輸送系統(tǒng)(Zauner等人，Adv.DrugDel.Rev.3097-113，1998；Kabanov等人，BioconjugateChem.67-20，1995；各以引用的方式并入本文中)、脂質(zhì)體制劑(MillerAngew.Chem.Int.編，371768-1785，1998；Hope等人，MolecularMembraneTechnology151-14，1998；Deshmukh等人，NewJ.Chem.21113-124，1997；各以引用的方式并入本文中)和“裸”DNA注射方案(SanfordTrendsBiotechnol.6288-302，1988；以引用的方式并入本文中)。雖然這些策略尚未實(shí)現(xiàn)病毒載體的臨床效果，但是這些方法(AndersonNature392(增刊)25-30，1996；以引用的方式并入本文中)所提供的潛在安全性、加工和經(jīng)濟(jì)益處已引發(fā)繼續(xù)開發(fā)基因療法的非病毒性途徑的興趣(Boussif等人，Proc.Natl.Acad.Sci.USA927297-7301，1995；Putnam等人，Macromolecules323658-3662，1999；Lim等人，J.Am.Chem.Soc.1215633-5639，1999；Gonzalez等人，BioconjugateChem.101068-1074，1999；Kukowska-Latallo等人，Proc.Natl.Acad.Sci.USA934897-4902，1996；Tang等人，BioconjugateChem.7703-714，1996；Haensler等人，BioconjugateChem.4372-379，1993；各以引用的方式并入本文中)。仍舊需要可用于轉(zhuǎn)染核酸且容易高效且經(jīng)濟(jì)地制備的無毒的生物可降解的生物相容性脂質(zhì)。這些脂質(zhì)將具有數(shù)種用途，包括在基因療法以及包裝中輸送核酸和/或輸送診斷劑、治療劑和預(yù)防劑。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明提供新穎的式(I)脂質(zhì)這些脂質(zhì)可通過使伯胺與諸如羰基部分的與吸電子基團(tuán)共軛的雙鍵加成來制備。如以下流程所示，使2當(dāng)量諸如丙烯酸酯的α，β-不飽和酮與1當(dāng)量伯胺反應(yīng)制備本發(fā)明脂質(zhì)這些脂質(zhì)通常具有疏水性部分和親水性部分。疏水性部分通常由與丙烯酸酯連接的脂肪酸部分提供，而親水性部分由酯、胺和胺側(cè)鏈提供。脂肪酸基團(tuán)可為無取代基的直鏈烷基(C1-C30)。在某些實(shí)施例中，脂肪酸基團(tuán)經(jīng)取代和/或具支鏈?？墒拱焚|(zhì)子化或烷基化，從而形成帶正電荷的胺。這些脂質(zhì)可用于向受試者輸送治療劑。鑒于可用于質(zhì)子化從而形成正電荷的叔胺，本發(fā)明脂質(zhì)尤其適用于輸送帶負(fù)電藥劑。舉例來說，這些脂質(zhì)可用于向受試者或細(xì)胞輸送DNA、RNA或其它聚核苷酸。所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，上述反應(yīng)可產(chǎn)生混合物，其中一些脂質(zhì)具有一個(gè)丙烯酸酯尾(acrylatetail)，而其它具有兩個(gè)丙烯酸酯尾。同時(shí)，在反應(yīng)混合物中可使用兩種不同的丙烯酸酯來制備具有兩種不同丙烯酸酯尾的脂質(zhì)。另一方面，本發(fā)明提供式(II)脂質(zhì)式(II)脂質(zhì)是通過使伯二胺或仲二胺與諸如羰基的與吸電子基團(tuán)共軛的雙鍵加成來制備。與式(I)脂質(zhì)中每脂質(zhì)分子具有一個(gè)胺相比，式(II)脂質(zhì)每脂質(zhì)分子具有兩個(gè)胺。可使這些胺質(zhì)子化或烷基化，從而形成帶正電荷的氨基。這些脂質(zhì)也可用于輸送DNA、RNA或其它聚核苷酸。如同伯胺的情況，丙烯酸酯尾可相同或不同。同時(shí)，脂質(zhì)可包括一個(gè)丙烯酸酯尾到化學(xué)上盡可能多的丙烯酸酯尾的任何數(shù)目的丙烯酸酯尾。另一方面，本發(fā)明提供式(III)或式(IV)脂質(zhì)式(III)或式(IV)脂質(zhì)是通過使伯氨基或仲氨基與諸如羰基的與吸電子基團(tuán)共軛的雙鍵加成來制備。式(III)和式(IV)脂質(zhì)每脂質(zhì)分子具有多個(gè)氨基。在某些實(shí)施例中，每脂質(zhì)分子氨基的數(shù)目是3、4、5、6、7、8、9或10。可使這些胺質(zhì)子化或烷基化，從而形成帶正電荷的氨基。所有丙烯酸酯尾可相同或其可不同。分子上可存在任何數(shù)目的丙烯酸酯尾。這些脂質(zhì)可用于輸送DNA、RNA或其它聚核苷酸。本發(fā)明的一方面，本發(fā)明脂質(zhì)與藥劑組合形成微粒、脂質(zhì)體或膠粒。待由微粒、脂質(zhì)體或膠粒輸送的藥劑可呈氣體、液體或固體形式，且這種藥劑可為聚核苷酸、蛋白質(zhì)、肽或小分子。本發(fā)明脂質(zhì)可與其它脂質(zhì)、聚合物、表面活性劑、膽固醇、碳水化合物、蛋白質(zhì)等組合形成粒子。這些粒子可與醫(yī)藥賦形劑組合形成醫(yī)藥組合物。本發(fā)明也提供制造本發(fā)明脂質(zhì)的方法。在合適條件下，使1當(dāng)量或1當(dāng)量以上的丙烯酸酯與1當(dāng)量伯胺、二胺或多元胺反應(yīng)以形成式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，胺的所有氨基與丙烯酸酯完全反應(yīng)形成叔胺。在其它實(shí)施例中，胺的所有氨基與丙烯酸酯不完全反應(yīng)形成叔胺，從而在脂質(zhì)分子中產(chǎn)生伯胺或仲胺。使這些伯胺或仲胺原樣保留或可使其與諸如不同丙烯酸酯的另一種親電子劑反應(yīng)。所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，使胺與比過量少的丙烯酸酯反應(yīng)將產(chǎn)生多種不同脂質(zhì)胺。某些分子可包括完全補(bǔ)足的丙烯酸酯部分，而其它分子不會(huì)包括完全補(bǔ)足的丙烯酸酯。舉例來說，二胺或多元胺可能僅包括1、2、3、4、5或6個(gè)遠(yuǎn)離分子的產(chǎn)生伯、仲和叔胺的各種氨基部分的丙烯酸酯部分。在某些實(shí)施例中，優(yōu)選所有氨基未經(jīng)完全官能化。在某些實(shí)施例中，使用兩個(gè)相同類型的丙烯酸酯。在其它實(shí)施例中，使用兩個(gè)或兩個(gè)以上不同丙烯酸酯。脂質(zhì)的合成可在存在或不存在溶劑的情況下進(jìn)行，且合成可在25℃到100℃范圍內(nèi)、優(yōu)選約95℃的溫度下進(jìn)行。可使所制備的脂質(zhì)視情況純化。舉例來說，可使脂質(zhì)混合物純化以產(chǎn)生具有某一數(shù)目的丙烯酸酯部分的脂質(zhì)。也可使用烷基鹵(例如，甲基碘)或其它烷化劑使脂質(zhì)烷基化。本發(fā)明也提供通過本發(fā)明方法制備的脂質(zhì)庫。這些脂質(zhì)可使用包括液體處理機(jī)、機(jī)器人、微量滴定板、計(jì)算機(jī)等的高通量技術(shù)制備和/或篩選。在某些實(shí)施例中，就使DNA、RNA或其它聚核苷酸轉(zhuǎn)染于細(xì)胞中的能力，篩選這些脂質(zhì)。定義下文更詳細(xì)地描述特定官能團(tuán)和化學(xué)術(shù)語的定義。出于本發(fā)明的目的，化學(xué)元素根據(jù)元素周期表(PeriodicTableoftheElements)，CAS版本，化學(xué)和物理手冊(cè)，第75版，封二鑒別且特定官能團(tuán)通常如其中所述而定義。另外，有機(jī)化學(xué)的一般原理以及特定官能部分和反應(yīng)性描述于“OrganicChemistry”，ThomasSorrell，UniversityScienceBooks，Sausalito1999中，其整體內(nèi)容以引用的方式并入本文中。本發(fā)明的某些化合物可以特殊幾何或立體異構(gòu)形式存在。本發(fā)明涵蓋屬于本發(fā)明范疇的所有這些化合物，包括順式和反式異構(gòu)體、R-對(duì)映異構(gòu)體和S-對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、(D)-異構(gòu)體、(L)-異構(gòu)體、其外消旋混合物及其其它混合物。其它不對(duì)稱碳原子可存在于諸如烷基的取代基中。打算將所有這些異構(gòu)體以及其混合物包括在本發(fā)明內(nèi)。根據(jù)本發(fā)明，可利用含任何各種異構(gòu)體比率的異構(gòu)體混合物。舉例來說，當(dāng)僅組合兩種異構(gòu)體時(shí)，含50∶50、60∶40、70∶30、80∶20、90∶10、95∶5、96∶4、97∶3、98∶2、99∶1或100∶0異構(gòu)體比率的混合物均涵蓋在本發(fā)明中。所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)容易地了解，對(duì)于更復(fù)雜的異構(gòu)體混合物來說，涵蓋類似比率。舉例來說，如果需要本發(fā)明的化合物的特殊對(duì)映異構(gòu)體，那么其可通過不對(duì)稱合成或通過手性助劑衍生來制備，其中分離所得非對(duì)映異構(gòu)體混合物且裂解輔助基團(tuán)以提供純的所需對(duì)映異構(gòu)體?；蛘?，當(dāng)分子含有諸如氨基的堿性官能團(tuán)或諸如羧基的酸性官能團(tuán)時(shí)，與適當(dāng)光學(xué)活性酸或堿形成非對(duì)映異構(gòu)體鹽，接著通過所屬領(lǐng)域所熟知的分步結(jié)晶或色譜分離方法拆分所形成的非對(duì)映異構(gòu)體，隨后回收純對(duì)映異構(gòu)體。所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，如本文所述的合成方法利用多種保護(hù)基團(tuán)。如本文所使用，術(shù)語“保護(hù)基團(tuán)”意謂例如O、S或N的特殊官能部分臨時(shí)封閉，如此可在多官能化合物的另一反應(yīng)性部位選擇性進(jìn)行反應(yīng)。在優(yōu)選實(shí)施例中，保護(hù)基團(tuán)以良好產(chǎn)率選擇性反應(yīng)以得到對(duì)計(jì)劃反應(yīng)穩(wěn)定的受保護(hù)底物；保護(hù)基團(tuán)應(yīng)可由不對(duì)其它官能團(tuán)作用的可容易獲得的優(yōu)選無毒的試劑以良好產(chǎn)率選擇性移除；保護(hù)基團(tuán)形成可容易地分離的衍生物(更優(yōu)選地，不產(chǎn)生新的立體形成中心)；且保護(hù)基團(tuán)具有最少的其它官能性以避免其它部位反應(yīng)。如本文所詳述，可利用氧、硫、氮和碳保護(hù)基團(tuán)。羥基保護(hù)基團(tuán)包括甲基、甲氧基甲基(MOM)、甲基硫甲基(MTM)、叔丁基硫甲基、(苯基二甲基硅烷基)甲氧基甲基(SMOM)、芐氧基甲基(BOM)、對(duì)甲氧基芐氧基甲基(PMBM)、(4-甲氧基苯氧基)甲基(p-AOM)、愈創(chuàng)木酚甲基(GUM)、叔丁氧基甲基、4-戊烯基氧基甲基(POM)、硅氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基(MEM)、2，2，2-三氯乙氧基甲基、雙(2-氯乙氧基)甲基、2-(三甲基硅烷基)乙氧基甲基(SEMOR)、四氫吡喃基(THP)、3-溴四氫吡喃基、四氫硫代吡喃基、1-甲氧基環(huán)己基、4-甲氧基四氫吡喃基(MTHP)、4-甲氧基四氫硫代吡喃基、4-甲氧基四氫硫代吡喃基S，S-二氧化物、1-[(2-氯-4-甲基)苯基]-4-甲氧基哌啶-4-基(CTMP)、1，4-二惡烷-2-基、四氫呋喃基、四氫硫代呋喃基、2，3，3a，4，5，6，7，7a-八氫-7，8，8-三甲基-4，7-甲烷基苯并呋喃-2-基、1-乙氧基乙基、1-(2-氯乙氧基)乙基、1-甲基-1-甲氧基乙基、1-甲基-1-芐氧基乙基、1-甲基-1-芐氧基-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-三甲基硅烷基乙基、2-(苯基氧硒基)乙基、叔丁基、烯丙基、對(duì)氯苯基、對(duì)甲氧基苯基、2，4-二硝基苯基、芐基、對(duì)甲氧基芐基、3，4-二甲氧基芐基、鄰硝基芐基、對(duì)硝基芐基、對(duì)鹵代芐基、2，6-二氯芐基、對(duì)氰基芐基、對(duì)苯基芐基、2-甲基吡啶基、4-甲基吡啶基、3-甲基-2-甲基吡啶基N-氧化物、二苯基甲基、對(duì)，對(duì)′-二硝基二苯甲基、5-二苯并環(huán)庚基(5-dibenzosuberyl)、三苯基甲基、α-萘基二苯基甲基、對(duì)甲氧基苯基二苯基甲基、二(對(duì)甲氧基苯基)苯基甲基、三(對(duì)甲氧基苯基)甲基、4-(4′-溴苯甲酰甲基氧基苯基)二苯基甲基、4，4′，4″-三(4，5-二氯鄰苯二甲酰亞氨基苯基)甲基、4，4′，4″-三(乙酰丙酸基氧基苯基)甲基、4，4′，4″-三(苯甲酰氧基苯基)甲基、3-(咪唑-1-基)雙(4′，4″-二甲氧基苯基)甲基、1，1-雙(4-甲氧基苯基)-1′-芘基甲基、9-蒽基、9-(9-苯基)噸基、9-(9-苯基-10-氧代)蒽基、1，3-苯并二硫醇烷-2-基、苯并異噻唑基S，S-二氧化物、三甲基硅烷基(TMS)、三乙基硅烷基(TES)、三異丙基硅烷基(TIPS)、二甲基異丙基硅烷基(IPDMS)、二乙基異丙基硅烷基(DEIPS)、二甲基2，3-二甲基丁-2-基硅烷基(dimethylthexylsilyl)、叔丁基二甲基硅烷基(TBDMS)、叔丁基二苯基硅烷基(TBDPS)、三芐基硅烷基、三-對(duì)二甲苯基硅烷基、三苯基硅烷基、二苯基甲基硅烷基(DPMS)、叔丁基甲氧基苯基硅烷基(TBMPS)、甲酸酯、苯甲酰甲酸酯、乙酸酯、氯乙酸酯、二氯乙酸酯、三氯乙酸酯、三氟乙酸酯、甲氧基乙酸酯、三苯基甲氧基乙酸酯、苯氧基乙酸酯、對(duì)氯苯氧基乙酸酯、3-苯基丙酸酯、4-氧代戊酸酯(乙酰丙酸酯)、4，4-(亞乙基二硫基)戊酸酯(乙酰丙酸基二硫基乙縮醛)、特戊酸酯、金剛烷酸酯(adamantoate)、巴豆酸酯、4-甲氧基巴豆酸酯、苯甲酸酯、對(duì)苯基苯甲酸酯、2，4，6-三甲基苯甲酸酯(2，4，6-trimethylbenzoate/mesitoate)、烷基甲基碳酸酯、9-芴甲基碳酸酯(Fmoc)、烷基乙基碳酸酯、烷基2，2，2-三氯乙基碳酸酯(Troc)、2-(三甲基硅烷基)乙基碳酸酯(TMSEC)、2-(苯基磺酰基)乙基碳酸酯(Psec)、2-(三苯基磷基)乙基碳酸酯(Peoc)、烷基異丁基碳酸酯、烷基乙烯基碳酸酯、烷基烯丙基碳酸酯、烷基對(duì)硝基苯基碳酸酯、烷基芐基碳酸酯、烷基對(duì)甲氧基芐基碳酸酯、烷基3，4-二甲氧基芐基碳酸酯、烷基鄰硝基芐基碳酸酯、烷基對(duì)硝基芐基碳酸酯、烷基S-芐基硫基碳酸酯、4-乙氧基-1-萘基碳酸酯、甲基二硫基碳酸酯、2-碘苯甲酸酯、4-疊氮基丁酸酯、4-硝基-4-甲基戊酸酯、鄰(二溴甲基)苯甲酸酯、2-甲酰基苯磺酸酯、2-(甲基硫基甲氧基)乙基、4-(甲基硫基甲氧基)丁酸酯、2-(甲基硫基甲氧基甲基)苯甲酸酯、2，6-二氯-4-甲基苯氧基乙酸酯、2，6-二氯-4-(1，1，3，3-四甲基丁基)苯氧基乙酸酯、2，4-雙(1，1-二甲基丙基)苯氧基乙酸酯、氯二苯基乙酸酯、異丁酸酯、單琥珀酸酯、(E)-2-甲基-2-丁烯酸酯、鄰(甲氧基羰基)苯甲酸酯、α-萘甲酸酯、硝酸酯、烷基N，N，N′，N′-四甲基偶磷二酰胺酯、烷基N-苯基氨基甲酸酯、硼酸酯、二甲基膦基硫基、烷基2，4-二硝基苯基亞磺酰胺酯、硫酸酯、甲烷磺酸酯(甲磺酸酯)、芐基磺酸酯和甲苯磺酸酯(Ts)。為保護(hù)1，2-二醇或1，3-二醇，保護(hù)基團(tuán)包括亞甲基縮醛、亞乙基縮醛、1-叔丁基亞乙基縮酮、1-苯基亞乙基縮酮、(4-甲氧基苯基)亞乙基縮醛、2，2，2-三氯亞乙基縮醛、縮丙酮、亞環(huán)戊基縮酮、亞環(huán)己基縮酮、亞環(huán)庚基縮酮、亞芐基縮醛、對(duì)甲氧基亞芐基縮醛、2，4-二甲氧基亞芐基縮酮、3，4-二甲氧基亞芐基縮醛、2-硝基亞芐基縮醛、甲氧基亞甲基縮醛、乙氧基亞甲基縮醛、二甲氧基亞甲基鄰酯、1-甲氧基亞乙基鄰酯、1-乙氧基亞乙基鄰酯、1，2-二甲氧基亞乙基鄰酯、α-甲氧基亞芐基鄰酯、1-(N，N′-二甲基氨基)亞乙基衍生物、α-(N，N′二甲基氨基)亞芐基衍生物、2-氧雜亞環(huán)戊基鄰酯、二-叔丁基亞硅烷基(DTBS)、1，3-(1，1，3，3-四異丙基二亞硅氧烷)衍生物(TIPDS)、四-叔丁氧基二亞硅氧烷-1，3-二基衍生物(TBDS)、環(huán)狀碳酸酯、環(huán)狀硼酸酯、乙基硼酸酯和苯基硼酸酯。氨基保護(hù)基團(tuán)包括甲基氨基甲酸酯、乙基氨基甲酸酯、9-芴甲基氨基甲酸酯(Fmoc)、9-(2-磺基)芴甲基氨基甲酸酯、9-(2，7-二溴)芴甲基氨基甲酸酯、2，7-二-叔丁基-[9-(10，10-二氧代-10，10，10，10-四氫噻噸基)]甲基氨基甲酸酯(DBD-Tmoc)、4-甲氧基苯甲酰甲基氨基甲酸酯(Phenoc)、2，2，2-三氯乙基氨基甲酸酯(Troc)、2-三甲基硅烷基乙基氨基甲酸酯(Teoc)、2-苯基乙基氨基甲酸酯(hZ)、1-(1-金剛烷基)-1-甲基乙基氨基甲酸酯(Adpoc)、1，1-二甲基-2-鹵代乙基氨基甲酸酯、1，1-二甲基-2，2-二溴乙基氨基甲酸酯(DB-t-BOC)、1，1-二甲基-2，2，2-三氯乙基氨基甲酸酯(TCBOC)、1-甲基-1-(4-聯(lián)苯基)乙基氨基甲酸酯(Bpoc)、1-(3，5-二-叔丁基苯基)-1-甲基乙基氨基甲酸酯(t-Bumeoc)、2-(2′-和4′-吡啶基)乙基氨基甲酸酯(Pyoc)、2-(N，N-二環(huán)己基氨甲?；?乙基氨基甲酸酯、叔丁基氨基甲酸酯(BOC)、1-金剛烷基氨基甲酸酯(Adoc)、乙烯基氨基甲酸酯(Voc)、烯丙基氨基甲酸酯(Alloc)、1-異丙基烯丙基氨基甲酸酯(Ipaoc)、肉桂基氨基甲酸酯(Coc)、4-硝基肉桂基氨基甲酸酯(Noc)、8-喹啉基氨基甲酸酯、N-羥基哌啶基氨基甲酸酯、烷基二硫基氨基甲酸酯、芐基氨基甲酸酯(Cbz)、對(duì)甲氧基芐基氨基甲酸酯(Moz)、對(duì)硝基芐基氨基甲酸酯、對(duì)溴芐基氨基甲酸酯、對(duì)氯芐基氨基甲酸酯、2，4-二氯芐基氨基甲酸酯、4-甲基亞磺?；S基氨基甲酸酯(Msz)、9-蒽基甲基氨基甲酸酯、二苯基甲基氨基甲酸酯、2-甲基硫乙基氨基甲酸酯、2-甲基磺?；一被姿狨ァ?-(對(duì)甲苯磺?；?乙基氨基甲酸酯、[2-(1，3-二噻吩基)]甲基氨基甲酸酯(Dmoc)、4-甲基硫基苯基氨基甲酸酯(Mtpc)、2，4-二甲基硫基苯基氨基甲酸酯(Bmpc)、2-磷基乙基氨基甲酸酯(Peoc)、2-三苯基磷基異丙基氨基甲酸酯(Ppoc)、1，1-二甲基-2-氰基乙基氨基甲酸酯、間氯-對(duì)酰氧基芐基氨基甲酸酯、對(duì)(二羥基硼基)芐基氨基甲酸酯、5-苯并異惡唑基甲基氨基甲酸酯、2-(三氟甲基)-6-色酮基甲基氨基甲酸酯(Tcroc)、間硝基苯基氨基甲酸酯、3，5-二甲氧基芐基氨基甲酸酯、鄰硝基芐基氨基甲酸酯、3，4-二甲氧基-6-硝基芐基氨基甲酸酯、苯基(鄰-硝基苯基)甲基氨基甲酸酯、吩噻嗪基-(10)-羰基衍生物、N′-對(duì)甲苯磺酰基氨基羰基衍生物、N′-苯基氨基硫基羰基衍生物、叔戊基氨基甲酸酯、S-芐基硫基氨基甲酸酯、對(duì)氰基芐基氨基甲酸酯、環(huán)丁基氨基甲酸酯、環(huán)己基氨基甲酸酯、環(huán)戊基氨基甲酸酯、環(huán)丙基甲基氨基甲酸酯、對(duì)癸氧基芐基氨基甲酸酯、2，2-二甲氧基羰基乙烯基氨基甲酸酯、鄰(N，N-二甲基氨甲?；?芐基氨基甲酸酯、1，1-二甲基-3-(N，N-二甲基氨甲酰基)丙基氨基甲酸酯、1，1-二甲基丙炔基氨基甲酸酯、二(2-吡啶基)甲基氨基甲酸酯、2-呋喃基甲氨基甲酸酯、2-碘乙基氨基甲酸酯、異冰片基氨基甲酸酯、異丁基氨基甲酸酯、異煙堿基氨基甲酸酯、對(duì)-(對(duì)′-甲氧基苯基偶氮)芐基氨基甲酸酯、1-甲基環(huán)丁基氨基甲酸酯、1-甲基環(huán)己基氨基甲酸酯、1-甲基-1-環(huán)丙基甲基氨基甲酸酯、1-甲基-1-(3，5-二甲氧基苯基)乙基氨基甲酸酯、1-甲基-1-(對(duì)苯基偶氮苯基)乙基氨基甲酸酯、1-甲基-1-苯基乙基氨基甲酸酯、1-甲基-1-(4-吡啶基)乙基氨基甲酸酯、苯基氨基甲酸酯、對(duì)(苯基偶氮)芐基氨基甲酸酯、2，4，6-三-叔丁基苯基氨基甲酸酯、4-(三甲基銨)芐基氨基甲酸酯、2，4，6-三甲基芐基氨基甲酸酯、甲酰胺、乙酰胺、氯乙酰胺、三氯乙酰胺、三氟乙酰胺、苯基乙酰胺、3-苯基丙酰胺、吡啶酰胺、3-吡啶基氨甲酰胺、N-苯甲酰基苯基丙氨?；苌?、苯甲酰胺基、對(duì)苯基苯甲酰胺基、鄰硝基苯基乙酰基、鄰硝基苯氧基乙酰基、乙酰乙酰基、(N′-二硫基芐氧基羰基氨基)乙?；?、3-(對(duì)羥基苯基)丙?；?、3-(鄰硝基苯基)丙?；?、2-甲基-2-(鄰硝基苯氧基)丙?；?、2-甲基-2-(鄰苯基偶氮苯氧基)丙?；?、4-氯丁酰胺、3-甲基-3-硝基丁酰胺、鄰硝基肉桂酰胺、N-乙?；琢虬彼嵫苌铩⑧徬趸郊柞０坊?、鄰(苯甲酰氧基甲基)苯甲酰胺基、4，5-二苯基-3-惡唑啉-2-酮、N-苯鄰二甲酰亞胺、N-二硫雜琥珀酰亞胺(Dts)、N-2，3-二苯基馬來酰亞胺、N-2，5-二甲基吡咯、N-1，1，4，4-四甲基二硅烷基氮雜環(huán)戊烷加合物(STABASE)、5-取代1，3-二甲基-1，3，5-三氮雜環(huán)乙烷-2-酮、5-取代1，3-二芐基-1，3，5-三氮雜環(huán)乙烷-2-酮、1-取代3，5-二硝基-4-吡啶酮、N-甲基胺、N-烯丙基胺、N-[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基胺(SEM)、N-3-乙酰氧基環(huán)丙基胺、N-(1-異丙基-4-硝基-2-氧代-3-吡咯啉-3-基)胺、季銨鹽、N-芐基胺、N-二(4-甲氧基苯基)甲基胺、N-5-二苯并環(huán)庚基胺、N-三苯基甲基胺(Tr)、N-[(4-甲氧基苯基)二苯基甲基]胺(MMTr)、N-9-苯基芴基胺(PhF)、N-2，7-二氯-9-芴基亞甲基胺、N-二茂鐵基甲基氨基(Fcm)、N-2-甲基吡啶基氨基N′-氧化物、N-1，1-二甲基硫亞甲基胺、N-亞芐基胺、N-對(duì)甲氧基亞芐基胺、N-二苯基亞甲基胺、N-[(2-吡啶基)均三甲苯基]亞甲基胺、N-(N′，N′-二甲基氨基亞甲基)胺、N，N′-亞異丙基二胺、N-對(duì)硝基亞芐基胺、N-亞水楊基胺、N-5-氯亞水楊基胺、N-(5-氯-2-羥基苯基)苯基亞甲基胺、N-亞環(huán)己基胺、N-(5，5-二甲基-3-氧代-1-環(huán)己烯基)胺、N-硼烷衍生物、N-二苯基硼酸衍生物、N-[苯基(五羰基鉻或鎢)羰基]胺、N-銅螯合物、N-鋅螯合物、N-硝基胺、N-亞硝胺、胺N-氧化物、二苯基磷酰胺(Dpp)、二甲基硫基磷酰胺(Mpt)、二苯基硫基磷酰胺(Ppt)、二烷基磷酰胺酯、二芐基磷酰胺酯、二苯基磷酰胺酯、苯次磺酰胺、鄰硝基苯次磺酰胺(Nps)、2，4-二硝基苯次磺酰胺、五氯苯次磺酰胺、2-硝基-4-甲氧基苯次磺酰胺、三苯基甲基次磺酰胺、3-硝基吡啶次磺酰胺(Npys)、對(duì)甲苯磺酰胺(Ts)、苯次磺酰胺、2，3，6，-三甲基-4-甲氧基苯磺酰胺(Mtr)、2，4，6-三甲氧基苯磺酰胺(Mtb)、2，6-二甲基-4-甲氧基苯磺酰胺(Pme)、2，3，5，6-四甲基-4-甲氧基苯磺酰胺(Mte)、4-甲氧基苯磺酰胺(Mbs)、2，4，6-三甲基苯磺酰胺(Mts)、2，6-二甲氧基-4-甲基苯磺酰胺(iMds)、2，2，5，7，8-五甲基色酮-6-磺酰胺(Pmc)、甲烷磺酰胺(Ms)、B-三甲基硅烷基乙烷磺酰胺(SES)、9-蒽磺酰胺、4-(4′，8′-二甲氧基萘基甲基)苯磺酰胺(DNMBS)、芐基磺酰胺、三氟甲基磺酰胺和苯甲酰甲基磺酰胺。雖然本文詳述例示性保護(hù)基團(tuán)，然而應(yīng)了解，本發(fā)明不打算受這些保護(hù)基團(tuán)限制；更確切地說，多種其它等效保護(hù)基團(tuán)可使用上述標(biāo)準(zhǔn)容易地鑒別且可用于本發(fā)明的方法。另外，多種保護(hù)基團(tuán)描述于ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis，第3版，Greene，T.W.和Wuts，P.G.編，JohnWiley&Sons，NewYork1999，其整體內(nèi)容以引用的方式并入本文中。應(yīng)了解，如本文所述的化合物可經(jīng)任何數(shù)目的取代基或官能部分取代。通常，術(shù)語“經(jīng)取代”(無論前面是否有術(shù)語“視情況”)和本發(fā)明的式中所含的取代基指用所規(guī)定的取代基的基團(tuán)置換已知結(jié)構(gòu)中的氫基團(tuán)。當(dāng)任何已知結(jié)構(gòu)中超過一個(gè)位置可能經(jīng)超過一個(gè)選自規(guī)定群組的取代基取代時(shí)，每一位置處的取代基可相同或者不同。如本文所使用，術(shù)語“經(jīng)取代”預(yù)期包括有機(jī)化合物的所有容許取代基。在廣義層面上，容許取代基包括有機(jī)化合物的非環(huán)狀和環(huán)狀、具支鏈和無支鏈、碳環(huán)和雜環(huán)、芳香族和非芳香族取代基。出于本發(fā)明的目的，諸如氮的雜原子可具有氫取代基和/或滿足雜原子化合價(jià)的本文所述的有機(jī)化合物的任何容許取代基。此外，無論如何不打算本發(fā)明受有機(jī)化合物的容許取代基限制。本發(fā)明預(yù)想的取代基和變量的組合優(yōu)選為那些使得形成適用于治療(例如)感染疾病或增殖疾病的穩(wěn)定化合物的組合。如本文所使用，術(shù)語“穩(wěn)定”優(yōu)選指具有足以允許加工的穩(wěn)定性且使化合物的完整性維持一段足以檢測(cè)的時(shí)段且優(yōu)選足以適用于本文詳述的目的的時(shí)段的化合物。如本文所使用，術(shù)語“脂族基”包括飽和與不飽和的直鏈(即，無支鏈)、具支鏈、非環(huán)狀、環(huán)狀或多環(huán)脂族烴，其視情況經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上官能團(tuán)取代。所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，本文中“脂族基”打算包括(但不限于)烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和環(huán)炔基部分。因此，如本文所使用，術(shù)語“烷基”包括直鏈、支鏈和環(huán)狀烷基。類似規(guī)定適用于其它一般術(shù)語，諸如“烯基”、“炔基”等。此外，如本文所使用，術(shù)語“烷基”、“烯基”、“炔基”等涵蓋經(jīng)取代與未經(jīng)取代的基團(tuán)。在某些實(shí)施例中，如本文所使用，使用“低級(jí)烷基”指示那些具有1-6個(gè)碳原子的烷基(環(huán)狀、非環(huán)狀、經(jīng)取代、未經(jīng)取代、分枝或未分枝)。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明中所使用的烷基、烯基和炔基含有1-20個(gè)脂族碳原子。在某些其它實(shí)施例中，本發(fā)明中所使用的烷基、烯基和炔基含有1-10個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，本發(fā)明中所使用的烷基、烯基和炔基含有1-8個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，本發(fā)明中所使用的烷基、烯基和炔基含有1-6個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，本發(fā)明中所使用的烷基、烯基和炔基含有1-4個(gè)碳原子。因此，說明性脂族基包括(但不限于)，例如甲基、乙基、正環(huán)丙基、異丙基、環(huán)丙基、-CH2-環(huán)丙基、乙烯基、烯丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、環(huán)丁基、-CH2-環(huán)丁基、正戊基、仲戊基、異戊基、叔戊基、環(huán)戊基、-CH2-環(huán)戊基、正己基、仲己基、環(huán)己基、-CH2-環(huán)己基部分等，其又可具有一個(gè)或一個(gè)以上取代基。烯基包括(但不限于)，例如乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-甲基-2-丁烯-1-基等。典型炔基包括(但不限于)乙炔基、2-丙炔基(炔丙基)、1-丙炔基等。如本文所使用，術(shù)語“烷基”指由含有1個(gè)與20個(gè)之間的碳原子的烴部分通過去除單一氫原子衍生的飽和直鏈或支鏈烴基團(tuán)。烷基的實(shí)例包括(但不限于)甲基、乙基、環(huán)丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、正己基、正庚基、正辛基、正癸基、正十一基和十二基。術(shù)語“烯基”表示由具有至少一個(gè)碳碳雙鍵的烴部分通過去除單一氫原子衍生的單價(jià)基團(tuán)。烯基包括(例如)乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-甲基-2-丁烯-1-基等。如本文所使用，術(shù)語“炔基”指由具有至少一個(gè)碳三鍵的烴通過去除單一氫原子衍生的單價(jià)基團(tuán)。典型炔基包括乙炔基、2-丙炔基(炔丙基)、1-丙炔基等。如本文所使用，術(shù)語“烷氧基”或“硫基烷基”指通過氧原子或硫原子與母體分子連接的如先前所定義的烷基。在某些實(shí)施例中，烷基、烯基和炔基含有1-20個(gè)脂族碳原子。在某些其它實(shí)施例中，烷基、烯基和炔基含有1-10個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，本發(fā)明中所使用的烷基、烯基和炔基含有1-8個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，烷基、烯基和炔基含有1-6個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，烷基、烯基和炔基含有1-4個(gè)脂族碳原子。烷氧基的實(shí)例包括(但不限于)甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、新戊氧基和正己氧基。硫基烷基的實(shí)例包括(但不限于)甲基硫基、乙基硫基、環(huán)丙基硫基、異丙基硫基、正丁基硫基等。術(shù)語“烷基氨基”指具有結(jié)構(gòu)-NHR′的基團(tuán)，其中R′為如本文定義的脂族基。在某些實(shí)施例中，脂族基含有1-20個(gè)脂族碳原子。在某些其它實(shí)施例中，脂族基含有1-10個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，本發(fā)明中所使用的脂族基含有1-8個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，脂族基含有1-6個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，脂族基含有1-4個(gè)脂族碳原子。烷基氨基的實(shí)例包括(但不限于)甲基氨基、乙基氨基、正環(huán)丙基氨基、異環(huán)丙基氨基、環(huán)丙基氨基、正丁基氨基、叔丁基氨基、新戊基氨基、正戊基氨基、己基氨基、環(huán)己基氨基等。如本文所使用，術(shù)語“羧酸”指式-CO2H基團(tuán)。術(shù)語“二烷基氨基”指具有結(jié)構(gòu)-NRR′的基團(tuán)，其中R和R′各自為如本文定義的脂族基。二烷基氨基部分中的R和R′可相同或不同。在某些實(shí)施例中，脂族基含有1-20個(gè)脂族碳原子。在某些其它實(shí)施例中，脂族基含有1-10個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，本發(fā)明中所使用的脂族基含有1-8個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，脂族基含有1-6個(gè)脂族碳原子。在又其它實(shí)施例中，脂族基含有1-4個(gè)脂族碳原子。二烷基氨基的實(shí)例包括(但不限于)二甲基氨基、甲基乙基氨基、二乙基氨基、甲基環(huán)丙基氨基、二(正環(huán)丙基)氨基、二(異丙基)氨基、二(環(huán)丙基)氨基、二(正丁基)氨基、二(叔丁基)氨基、二(新戊基)氨基、二(正戊基)氨基、二(己基)氨基、二(環(huán)己基)氨基等。在某些實(shí)施例中，R和R′連接形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。所得環(huán)狀結(jié)構(gòu)可為芳香族或非芳香族。環(huán)狀二氨基烷基的實(shí)例包括(但不限于)氮丙啶基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、吡咯基、咪唑基、1，3，4-三唑基和四唑基。本發(fā)明的化合物的上述脂族(和其它)部分的取代基的一些實(shí)例包括(但不限于)脂族基、雜脂族基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、烷氧基、芳基氧基、雜烷氧基、雜芳基氧基、烷基硫基、芳基硫基、雜烷基硫基、雜芳基硫基、F、Cl、Br、I、-OH、-NO2、-CN、-CF3、-CH2CF3、-CHCl2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2NH2、-CH2SO2CH3、-C(O)Rx、-CO2(Rx)、-CON(Rx)2、-OC(O)Rx、-OCO2Rx、-OCON(Rx)2、-N(Rx)2、-S(O)2Rx、-NRx(CO)Rx，其中Rx每次出現(xiàn)時(shí)，獨(dú)立地包括(但不限于)脂族基、雜脂族基、芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基，其中任何上述和此處的脂族基、雜脂族基、芳基烷基或雜芳基烷基取代基可經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝、環(huán)狀或非環(huán)狀，且其中任何上述和此處的芳基或雜芳基取代基可經(jīng)取代或未經(jīng)取代。通常適用的取代基的其它實(shí)例例如為本文所述的實(shí)例中所展示的特定實(shí)施例。通常，如本文所使用，術(shù)語“芳基”和“雜芳基”指優(yōu)選具有3-14個(gè)碳原子的穩(wěn)定單或多環(huán)、雜環(huán)、多環(huán)和多雜環(huán)不飽和部分，各可經(jīng)取代或未經(jīng)取代。取代基包括(但不限于)任何先前所提及的取代基，即，為脂族部分或本文所揭示的其它部分所列舉的使得形成穩(wěn)定化合物的取代基。在本發(fā)明的某些實(shí)施例中，“芳基”指具有一或兩個(gè)芳香族環(huán)的單或雙碳環(huán)系統(tǒng)，包括(但不限于)苯基、萘基、四氫萘基、茚滿基、茚基等。在本發(fā)明的某些實(shí)施例中，如本文所使用，術(shù)語“雜芳基”指具有5到10個(gè)環(huán)原子的環(huán)狀芳族基團(tuán)，其中一個(gè)環(huán)原子選自S、O和N；0、1或2個(gè)環(huán)原子為獨(dú)立地選自S、O和N的其它雜原子；且其余環(huán)原子為碳，基團(tuán)通過任何環(huán)原子與分子的其余部分連接，諸如吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、惡唑基、異惡唑基、噻二唑基、惡二唑基、噻吩基、呋喃基、喹啉基、異喹啉基等。應(yīng)了解，芳基和雜芳基可未經(jīng)取代或經(jīng)取代，其中取代包括用任何一個(gè)或一個(gè)以上以下部分獨(dú)立地置換其上的1、2、3或3個(gè)以上氫原子，這些部分包括(但不限于)脂族基、雜脂族基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、烷氧基、芳基氧基、雜烷氧基、雜芳基氧基、烷基硫基、芳基硫基、雜烷基硫基、雜芳基硫基、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-NO2、-CN、-CF3、-CH2CF3、-CHCl2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2NH2、-CH2SO2CH3、-C(O)Rx、-CO2(Rx)、-CON(Rx)2、-OC(O)Rx、-OCO2Rx、-OCON(Rx)2、-N(Rx)2、-S(O)2Rx、-NRx(CO)Rx，其中Rx每次出現(xiàn)時(shí)，獨(dú)立地包括(但不限于)脂族基、雜脂族基、芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基，其中任何上述和此處的脂族基、雜脂族基、芳基烷基或雜芳基烷基取代基可經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝、環(huán)狀或非環(huán)狀，且其中任何上述和此處的芳基或雜芳基取代基可經(jīng)取代或未經(jīng)取代。通常適用的取代基的其它實(shí)例例如為本文所述的實(shí)例中所展示的特定實(shí)施例。如本文所使用，術(shù)語“環(huán)烷基”尤其指具有3到7個(gè)、優(yōu)選3到10個(gè)碳原子的基團(tuán)。合適的環(huán)烷基包括(但不限于)環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基等，其如同在其它脂族部分、雜脂族部分或雜環(huán)部分的情況下可視情況經(jīng)以下取代基取代，這些取代基包括(但不限于)脂族基、雜脂族基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、烷氧基、芳基氧基、雜烷氧基、雜芳基氧基、烷基硫基、芳基硫基、雜烷基硫基、雜芳基硫基、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-NO2、-CN、-CF3、-CH2CF3、-CHCl2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2NH2、-CH2SO2CH3、-C(O)Rx、-CO2(Rx)、-CON(Rx)2、-OC(O)Rx、-OCO2Rx、-OCON(Rx)2、-N(Rx)2、-S(O)2Rx、-NRx(CO)Rx，其中Rx每次出現(xiàn)時(shí)，獨(dú)立地包括(但不限于)脂族基、雜脂族基、芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基，其中任何上述和此處的脂族基、雜脂族基、芳基烷基或雜芳基烷基取代基可經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝、環(huán)狀或非環(huán)狀，且其中任何上述和此處的芳基或雜芳基取代基可經(jīng)取代或未經(jīng)取代。通常適用的取代基的其它實(shí)例例如為本文所述的實(shí)例中所展示的特定實(shí)施例。如本文所使用，術(shù)語“雜脂族基”指例如替代碳原子而含有一個(gè)或一個(gè)以上氧、硫、氮、磷或硅原子的脂族部分。雜脂族部分可具支鏈、無支鏈、環(huán)狀或非環(huán)狀且包括飽和和不飽和雜環(huán)，諸如嗎啉基、吡咯烷基等。在某些實(shí)施例中，雜脂族部分通過用一個(gè)或一個(gè)以上以下部分獨(dú)立地置換其上的一個(gè)或一個(gè)以上氫原子而取代，這些部分包括(但不限于)脂族基、雜脂族基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、烷氧基、芳基氧基、雜烷氧基、雜芳基氧基、烷基硫基、芳基硫基、雜烷基硫基、雜芳基硫基、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-NO2、-CN、-CF3、-CH2CF3、-CHCl2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2NH2、-CH2SO2CH3、-C(O)Rx、-CO2(Rx)、-CON(Rx)2、-OC(O)Rx、-OCO2Rx、-OCON(Rx)2、-N(Rx)2、-S(O)2Rx、-NRx(CO)Rx，其中Rx每次出現(xiàn)時(shí)，獨(dú)立地包括(但不限于)脂族基、雜脂族基、芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基，其中任何上述和此處的脂族基、雜脂族基、芳基烷基或雜芳基烷基取代基可經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝、環(huán)狀或非環(huán)狀，且其中任何上述和此處的芳基或雜芳基取代基可經(jīng)取代或未經(jīng)取代。通常適用的取代基的其它實(shí)例例如為本文所述的實(shí)例中所展示的特定實(shí)施例。如本文所使用，術(shù)語“鹵代”和“鹵素”指選自氟、氯、溴和碘的原子。術(shù)語“鹵代烷基”表示其上連接有1、2或3個(gè)鹵素原子的如以上所定義的烷基且例如為諸如氯甲基、溴乙基、三氟甲基等的基團(tuán)。如本文所使用，術(shù)語“雜環(huán)烷基”或“雜環(huán)”指非芳香族5、6或7元環(huán)或多環(huán)基團(tuán)，包括(但不限于)包含具有1個(gè)與3個(gè)之間的獨(dú)立地選自氧、硫和氮的雜原子的稠合六元環(huán)的二或三環(huán)基，其中(i)5元環(huán)各自具有0到1個(gè)雙鍵且6元環(huán)各自具有0到2個(gè)雙鍵，(ii)氮和硫雜原子可視情況被氧化，(iii)氮雜原子可視情況季銨化，且(iv)任何上述雜環(huán)可與苯環(huán)稠合。典型雜環(huán)包括(但不限于)吡咯烷基、吡唑啉基、吡唑啶基、咪唑啉基、咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、惡唑烷基、異惡唑烷基、嗎啉基、噻唑烷基、異噻唑烷基和四氫呋喃基。在某些實(shí)施例中，利用“經(jīng)取代雜環(huán)烷基或雜環(huán)”且如本文所使用，其指通過用以下(但不限于)基團(tuán)獨(dú)立地置換其上的1、2或3個(gè)氫原子而取代的如以上所定義的雜環(huán)烷基或雜環(huán)脂族基、雜脂族基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、烷氧基、芳基氧基、雜烷氧基、雜芳基氧基、烷基硫基、芳基硫基、雜烷基硫基、雜芳基硫基、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-NO2、-CN、-CF3、-CH2CF3、-CHCl2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2NH2、-CH2SO2CH3、-C(O)Rx、-CO2(Rx)、-CON(Rx)2、-OC(O)Rx、-OCO2Rx、-OCON(Rx)2、-N(Rx)2、-S(O)2Rx、-NRx(CO)Rx，其中Rx每次出現(xiàn)時(shí)，獨(dú)立地包括(但不限于)脂族基、雜脂族基、芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基，其中任何上述和此處的脂族基、雜脂族基、芳基烷基或雜芳基烷基取代基可經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝、環(huán)狀或非環(huán)狀，且其中任何上述和此處的芳基或雜芳基取代基可經(jīng)取代或未經(jīng)取代。通常適用的取代基的其它實(shí)例例如為本文所述的實(shí)例中所展示的特定實(shí)施例?！疤辑h(huán)”如本文所使用，術(shù)語“碳環(huán)”指芳香族或非芳香族環(huán)，其中各環(huán)原子均為碳原子。“獨(dú)立地選擇”如本文所使用，術(shù)語“獨(dú)立地選擇”指示R基團(tuán)可相同或不同。“經(jīng)標(biāo)記”如本文所使用，術(shù)語“經(jīng)標(biāo)記”擬指一種化合物連接有至少一種元素、同位素或化學(xué)化合物以使得能夠檢測(cè)所述化合物。一般來說，標(biāo)記通常分成3類a)同位素標(biāo)記，其可為放射性同位素或重同位素，包括(但不限于)2H、3H、32P、33S、67Ga、99mTc(Tc-99m)、111In、123I、125I、169Yb和186Re；b)免疫標(biāo)記，其可為抗體或抗原，其可與產(chǎn)生可檢測(cè)劑的酶(諸如，辣根過氧化物酶)結(jié)合；和c)著色、發(fā)光、磷光或熒光染料。應(yīng)了解，可將標(biāo)記并入化合物的任何不干擾所檢測(cè)化合物的生物活性或特征的位置處。在本發(fā)明的某些實(shí)施例中，利用光親和標(biāo)記直接鑒定生物系統(tǒng)中的分子間作用?？墒褂枚喾N已知發(fā)光團(tuán)，大部分基于重氮化合物、疊氮化合物或偶疊氮化合物向氮賓(nitrene)或卡賓(carbene)的光學(xué)轉(zhuǎn)化(參見，Bayley，H.，PhotogeneratedReagentsinBiochemistryandMolecularBiology(1983)，Elsevier，Amsterdam)，其整體內(nèi)容以引用的方式并入本文中。在本發(fā)明的某些實(shí)施例中，所使用的光親和標(biāo)記為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上鹵素部分取代的鄰、間和對(duì)疊氮基苯甲?；?但不限于)4-疊氮基-2，3，5，6-四氟苯甲酸。如本文所使用，術(shù)語鹵代和鹵素指選自氟、氯、溴和碘的原子。如本文所使用，術(shù)語“雜環(huán)”指非芳香族的部分不飽和或完全飽和3到10元環(huán)系統(tǒng)，其包括大小為3到8個(gè)原子的單環(huán)和可包括與非芳香族環(huán)稠合的芳香族6元芳基或芳香族雜環(huán)基的二和三環(huán)系統(tǒng)。這些雜環(huán)包括那些具有1到3個(gè)獨(dú)立地選自氧、硫和氮的雜原子的環(huán)，其中氮和硫雜原子可視情況經(jīng)氧化且氮雜原子可視情況季銨化。如本文所使用，術(shù)語“雜芳基”指具有5到10個(gè)環(huán)原子的環(huán)狀芳族基團(tuán)，其中一個(gè)環(huán)原子選自硫、氧和氮；0、1或2個(gè)環(huán)原子為獨(dú)立地選自硫、氧和氮的其它雜原子；且其余環(huán)原子為碳，基團(tuán)通過任何環(huán)原子與分子的其余部分連接，諸如吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、惡唑基、異惡唑基、噻二唑基、惡二唑基、噻吩基、呋喃基、喹啉基、異喹啉基等。本發(fā)明的化合物中可包括的特定雜環(huán)基和芳香族雜環(huán)基包括3-甲基-4-(3-甲基苯基)哌嗪、3-甲基哌啶、4-(雙-(4-氟苯基)甲基)哌嗪、4-(二苯基甲基)哌嗪、4-(乙氧基羰基)哌嗪、4-(乙氧基羰基甲基)哌嗪、4-(苯基甲基)哌嗪、4-(1-苯基乙基)哌嗪、4-(1，1-二甲基乙氧基羰基)哌嗪、4-(2-(雙-(2-丙烯基)氨基)乙基)哌嗪、4-(2-(二乙基氨基)乙基)哌嗪、4-(2-氯苯基)哌嗪、4-(2-氰基苯基)哌嗪、4-(2-乙氧基苯基)哌嗪、4-(2-乙基苯基)哌嗪、4-(2-氟苯基)哌嗪、4-(2-羥基乙基)哌嗪、4-(2-甲氧基乙基)哌嗪、4-(2-甲氧基苯基)哌嗪、4-(2-甲基苯基)哌嗪、4-(2-甲基硫基苯基)哌嗪、4-(2-硝基苯基)哌嗪、4-(2-硝基苯基)哌嗪、4-(2-苯基乙基)哌嗪、4-(2-吡啶基)哌嗪、4-(2-嘧啶基)哌嗪、4-(2，3-二甲基苯基)哌嗪、4-(2，4-二氟苯基)哌嗪、4-(2，4-二甲氧基苯基)哌嗪、4-(2，4-二甲基苯基)哌嗪、4-(2，5-二甲基苯基)哌嗪、4-(2，6-二甲基苯基)哌嗪、4-(3-氯苯基)哌嗪、4-(3-甲基苯基)哌嗪、4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪、4-(3，4-二氯苯基)哌嗪、4-3，4-二甲氧基苯基)哌嗪、4-(3，4-二甲基苯基)哌嗪、4-(3，4-亞甲基二氧基苯基)哌嗪、4-(3，4，5-三甲氧基苯基)哌嗪、4-(3，5-二氯苯基)哌嗪、4-(3，5-二甲氧基苯基)哌嗪、4-(4-(苯基甲氧基)苯基)哌嗪、4-(4-(3，1-二甲基乙基)苯基甲基)哌嗪、4-(4-氯-3-三氟甲基苯基)哌嗪、4-(4-氯苯基)-3-甲基哌嗪、4-(4-氯苯基)哌嗪、4-(4-氯苯基)哌嗪、4-(4-氯苯基甲基)哌嗪、4-(4-氟苯基)哌嗪、4-(4-甲氧基苯基)哌嗪、4-(4-甲基苯基)哌嗪、4-(4-硝基苯基)哌嗪、4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪、4-環(huán)己基哌嗪、4-乙基哌嗪、4-羥基-4-(4-氯苯基)甲基哌啶、4-羥基-4-苯基哌啶、4-羥基吡咯烷、4-甲基哌嗪、4-苯基哌嗪、4-哌啶基哌嗪、4-(2-呋喃基)羰基)哌嗪、4-((1，3-二惡烷-5-基)甲基)哌嗪、6-氟-1，2，3，4-四氫-2-甲基喹啉、1，4-二氮雜環(huán)庚烷、2，3-二氫吲哚基、3，3-二甲基哌啶、4，4-亞乙基二氧基哌啶、1，2，3，4-四氫異喹啉、1，2，3，4-四氫喹啉、氮雜環(huán)辛烷、十氫喹啉、哌嗪、哌啶、吡咯烷、硫代嗎啉和三唑。如本文所使用，術(shù)語“經(jīng)取代”(無論前面是否有術(shù)語“視情況”)和取代基指如所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員所了解，在維持所有原子的化合價(jià)的條件下，使一種官能團(tuán)變?yōu)榱硪环N官能團(tuán)的能力。當(dāng)任何已知結(jié)構(gòu)中超過一個(gè)位置可能經(jīng)超過一個(gè)選自規(guī)定群組的取代基取代時(shí)，每一位置處的取代基可相同或者不同。取代基也可進(jìn)一步經(jīng)取代(例如，芳基取代基可具有另一個(gè)遠(yuǎn)離它的取代基，諸如另一個(gè)在一個(gè)或一個(gè)以上位置處經(jīng)氟取代的芳基)。以下是整個(gè)本申請(qǐng)案所使用的更一般的術(shù)語“動(dòng)物”如本文所使用，術(shù)語動(dòng)物指人類以及非人類動(dòng)物，包括(例如)哺乳動(dòng)物、鳥類、爬行動(dòng)物、兩棲動(dòng)物和魚類。非人類動(dòng)物優(yōu)選為哺乳動(dòng)物(例如，嚙齒動(dòng)物、小鼠、大鼠、兔、猴、狗、貓、靈長(zhǎng)類動(dòng)物或豬)。動(dòng)物可為轉(zhuǎn)基因動(dòng)物。“締合”當(dāng)如本文所述，兩個(gè)實(shí)體彼此“締合”時(shí)，其通過直接或間接共價(jià)或非共價(jià)作用連接。優(yōu)選地，共價(jià)締合。合乎需要的非共價(jià)作用包括氫鍵合、范德華作用(vanderWaalsinteractions)、疏水作用、磁互作用、靜電作用等。“生物相容”如本文所使用，術(shù)語“生物相容”打算描述對(duì)細(xì)胞無毒的化合物?；衔铩吧锵嗳荨保?dāng)其添加到活體外細(xì)胞中時(shí)，產(chǎn)生小于或等于20％的細(xì)胞死亡，且其活體內(nèi)投與并不誘發(fā)炎癥或其它所述不利影響?！吧锟山到狻比绫疚乃褂?，“生物可降解”化合物為那些當(dāng)引入細(xì)胞中時(shí)通過細(xì)胞機(jī)械或水解分解為細(xì)胞可再使用或處理的組分且對(duì)細(xì)胞無明顯毒性作用(即，當(dāng)將這些組分添加到活體外細(xì)胞中時(shí)，被殺死的細(xì)胞少于約20％)的化合物。這些組分在活體內(nèi)優(yōu)選不引發(fā)炎癥或其它不利影響。在某些優(yōu)選實(shí)施例中，不催化所依賴用于分解生物可降解化合物的化學(xué)反應(yīng)?！坝行Я俊被钚詣┗蛩幬镙斔脱b置的“有效量”通常指引發(fā)期望生物反應(yīng)所必需的量。所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，藥劑或裝置的有效量可隨諸如期望的生物終點(diǎn)、待輸送的藥劑、封裝基質(zhì)的組成、靶組織等因素而變化。舉例來說，含有對(duì)個(gè)體免疫的待輸送抗原的微粒的有效量為產(chǎn)生足夠免疫應(yīng)答以預(yù)防被具有所投與抗原的生物體感染的量?！半摹被颉暗鞍踪|(zhì)”根據(jù)本發(fā)明，“肽”或“蛋白質(zhì)”包含具有至少3個(gè)通過肽鍵連接在一起的氨基酸的串。術(shù)語“蛋白質(zhì)”和“肽”可互換使用。肽可指?jìng)€(gè)別肽或肽的集合。本發(fā)明肽優(yōu)選僅含有天然氨基酸，但也可使用所屬領(lǐng)域已知的非天然氨基酸(即，自然界中不存在但可并入多肽鏈的化合物)和/或氨基酸類似物。同時(shí)，本發(fā)明肽中的一個(gè)或一個(gè)以上氨基酸可經(jīng)修飾，例如通過添加諸如碳水化合物基團(tuán)、磷酸基、法呢基(farnesyl)、異法呢基、脂肪酸基團(tuán)、用于共軛、官能化或其它修飾的連接子等化學(xué)實(shí)體來修飾。在優(yōu)選實(shí)施例中，肽的修飾產(chǎn)生更穩(wěn)定的肽(例如，具有更長(zhǎng)的體內(nèi)半衰期)。這些修飾可包括肽的環(huán)化、并入D-氨基酸等。任何修飾皆不應(yīng)顯著干擾肽的期望生物活性?！熬酆塑账帷被颉肮押塑账帷本酆塑账峄蚬押塑账嶂负塑账岬木酆衔铩＞酆塑账嵬ǔ０辽?個(gè)核苷酸。聚合物可包括天然核苷(即，腺苷、胸苷、鳥苷、胞苷、尿苷、脫氧腺苷、脫氧胸苷、脫氧鳥苷和脫氧胞苷)、核苷類似物(例如，2-氨基腺苷、2-硫代胸苷、肌苷、吡咯并嘧啶、3-甲基腺苷、C5-丙炔基胞苷、C5-丙炔基尿苷、C5-溴尿苷、C5-氟尿苷、C5-碘尿苷、C5-甲基胞苷、7-脫氮腺苷(7-deazaadenosine)、7-脫氮鳥苷(7-deazaguanosine)、8-氧代腺苷(8-oxoadenosine)、8-氧代鳥苷(8-oxoguanosine)、O(6)-甲基鳥嘌呤和2-硫代胞苷)、化學(xué)修飾堿基、生物修飾堿基(例如，甲基化堿基)、插入堿基、修飾糖(例如，2′-氟核糖、核糖、2′-脫氧核糖、阿拉伯糖(arabinose)和己醣)或修飾磷酸基(例如，硫代磷酸基和5′-N-亞磷酰胺鍵)?！靶》肿印比绫疚乃褂?，術(shù)語“小分子”指具有相對(duì)較低的分子量且不是蛋白質(zhì)、多肽或核酸的天然存在或人工制造(例如，通過化學(xué)合成)的有機(jī)化合物。小分子通常具有小于約1500g/mol的分子量。同時(shí)，小分子通常具有多個(gè)碳碳鍵。已知的天然存在的小分子包括(但不限于)青霉素、紅霉素、紫杉醇、環(huán)孢菌素和雷帕霉素(rapamycin)。已知的合成小分子包括(但不限于)氨芐西林(ampicillin)、甲氧西林(methicillin)、磺胺甲惡唑和磺酰胺。圖1展示合成例示性含胺脂質(zhì)中所使用的丙烯酸酯和胺。圖2展示脂質(zhì)LD28(A)、LD86(B)、LD87(C)、ND32(D)、ND86(E)和ND87(F)的1HNMR光譜。圖3展示數(shù)種本發(fā)明含胺脂質(zhì)的DNA轉(zhuǎn)染效率。圖4展示數(shù)種本發(fā)明脂質(zhì)的熒光素酶敲除百分率。具體實(shí)施例方式本發(fā)明提供新穎的脂質(zhì)和基于使用氨基脂質(zhì)的輸送系統(tǒng)。這一系統(tǒng)在醫(yī)藥/藥物輸送領(lǐng)域中可用于向患者、組織、器官、細(xì)胞等輸送聚核苷酸、蛋白質(zhì)、小分子、肽、抗原、藥物等。本發(fā)明的氨基脂質(zhì)在藥物輸送領(lǐng)域中提供數(shù)種不同用途。具有含胺親水性部分的脂質(zhì)可用于復(fù)合聚核苷酸且從而增強(qiáng)聚核苷酸的輸送并防止其降解。脂質(zhì)也可用于形成含有待輸送的藥劑的納米粒子、微粒、脂質(zhì)體和膠粒。優(yōu)選地，脂質(zhì)生物相容和生物可降解，且所形成的粒子也生物可降解和生物相容且可用于提供藥劑的受控緩釋。倘若這些脂質(zhì)在較低pH值下質(zhì)子化，那么這些脂質(zhì)和其相應(yīng)粒子也可對(duì)pH值變化起反應(yīng)。脂質(zhì)本發(fā)明的脂質(zhì)為含伯胺、仲胺或叔胺和其鹽的脂質(zhì)。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)相對(duì)無細(xì)胞毒性。在另一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)生物相容和生物可降解。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，本發(fā)明的脂質(zhì)具有5.5到7.5、更優(yōu)選6.0與7.0之間的范圍內(nèi)的pKa。在另一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，可將脂質(zhì)設(shè)計(jì)為具有3.0與9.0、更優(yōu)選5.0與8.0之間的所需pKa。出于以下數(shù)個(gè)原因，本發(fā)明脂質(zhì)用于藥物輸送尤其引人注意1)其含有與DNA、RNA、其它聚核苷酸和用于緩沖pH值、引起內(nèi)滲等的其它帶負(fù)電藥劑相互作用的氨基；2)其可由從市面上購得的起始物質(zhì)合成；和3)其具有pH值反應(yīng)性且可經(jīng)設(shè)計(jì)而具有所需pKa。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明的脂質(zhì)具有式(I)其中每一個(gè)所出現(xiàn)的V均獨(dú)立地選自由CO、C＝S、S＝O和SO2組成的群組；R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA或-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R2選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORB；-C(＝O)RB；-CO2RB；-CN；-SCN；-SRB；-SORB；-SO2RB；-NO2；-N3；-N(RB)2；-NHC(＝O)RB；-NRBC(＝O)N(RB)2；-OC(＝O)ORB；-OC(＝O)RB；-OC(＝O)N(RB)2；-NRBC(＝O)ORB或-C(RB)3；其中RB在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R1和R2可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(＝O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC或-C(RC)3；其中RC在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R6在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；和其鹽。在某些實(shí)施例中，使式(I)叔胺質(zhì)子化或烷基化以形成式(Ia)化合物其中R1、R2、R3、R5、R6和V如以上所定義；R7為氫或C1-C6脂族基，優(yōu)選C1-C6烷基，更優(yōu)選氫或甲基；且X為任何陰離子?？赡艿年庪x子包括氟離子、氯離子、溴離子、碘離子、硫酸根、硫酸氫根、磷酸根、硝酸根、乙酸根、富馬酸根、油酸根、檸檬酸根、戊酸根、馬來酸根、草酸根、異煙堿酸根、乳酸根、水楊酸根、酒石酸根、丹寧酸根、泛酸根、酒石酸氫根、抗壞血酸根、琥珀酸根、龍膽酸根(gentisinate)、葡萄糖酸根、葡萄糖醛酸根(glucaronate)、糖酸根、甲酸根、苯甲酸根、谷氨酸根、甲烷磺酸根、乙烷磺酸根、苯磺酸根、對(duì)甲苯磺酸根和雙羥萘酸根(pamoate)(即，1，1′-亞甲基-雙-(2-羥基-3-萘甲酸根)。在某些實(shí)施例中，V為C＝O。在其它實(shí)施例中，V為C＝S。在又其它實(shí)施例中，V為S＝O。在又其它實(shí)施例中，V為SO2。在某些實(shí)施例中，R1為氫。在其它實(shí)施例中，R1為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R1為經(jīng)取代或未經(jīng)取代芳基或雜芳基部分。優(yōu)選地，芳基或雜芳基部分為單環(huán)5元或6元環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA、-SRA、-N(RA)2或-NHRA-。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA。在其它實(shí)施例中，R1為-N(RA)2或-NHRA。在某些實(shí)施例中，RA為氫。在其它實(shí)施例中，RA為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，RA為非環(huán)狀經(jīng)取代或未經(jīng)取代脂族部分。在某些其它實(shí)施例中，RA為非環(huán)狀未經(jīng)取代無支鏈脂族部分，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，RA為具有至少5個(gè)碳的未經(jīng)取代的直鏈烷基。在某些實(shí)施例中，RA為未經(jīng)取代的直鏈烷基，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C9烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C10烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C11烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C12烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C13烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C14烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C15烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C16烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C17烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C18烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C19烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C20烷基鏈。在又其它實(shí)施例中，RA為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基或雜芳基部分。在某些實(shí)施例中，R2為氫。在其它實(shí)施例中，R2為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R2為經(jīng)取代或未經(jīng)取代芳基或雜芳基部分。優(yōu)選地，芳基或雜芳基部分為單環(huán)5元或6元環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，-SRB、-N(RB)2或-NHRB。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB。在其它實(shí)施例中，R2為-N(RB)2或-NHRB。在某些實(shí)施例中，RB為氫。在其它實(shí)施例中，RB為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，RB為非環(huán)狀經(jīng)取代或未經(jīng)取代脂族部分。在某些實(shí)施例中，RB為具有至少5個(gè)碳的未經(jīng)取代的直鏈烷基。在某些其它實(shí)施例中，RB為非環(huán)狀的未經(jīng)取代的無支鏈脂族部分，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，RB為未經(jīng)取代的直鏈烷基，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C9烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C10烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C11烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C12烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C13烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C14烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C15烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORA，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C16烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORA，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C17烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORA，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C18烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C19烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C20烷基鏈。在又其它實(shí)施例中，RB為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基或雜芳基部分。在某些實(shí)施例中，R3為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族部分。在其它實(shí)施例中，R3為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3為聚乙二醇部分。在某些實(shí)施例中，R3為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上羥基取代的脂族部分。在其它實(shí)施例中，R3為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3為雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3為環(huán)脂族，優(yōu)選具有5元或6元環(huán)的單環(huán)系統(tǒng)。在其它實(shí)施例中，R3為芳基或雜芳基，優(yōu)選具有5元或6元環(huán)的單環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)由圖1中所示的伯胺1、11、20、24、25、28、31、32、36、76、77、80、86、87、93、94、95、96、99或100制備。在某些其它實(shí)施例中，脂質(zhì)由圖1中所示的伯胺31、93或94制備。在某些實(shí)施例中，R5在每次出現(xiàn)時(shí)為氫R5。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)所出現(xiàn)的R5為甲基且其它為氫。在某些實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R5為甲基且其它為氫。在其它實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R5為氫。在某些實(shí)施例中，R6在每次出現(xiàn)時(shí)為氫。在某些其它實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R6為氫。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)所出現(xiàn)的R6為甲基且其它為氫。在某些實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R6為甲基且其它為氫。在某些實(shí)施例中，與N連接的相同。在其它實(shí)施例中，與N連接的相同且不同于R3。在又其它實(shí)施例中，和R3全部不同。在脂質(zhì)的某些子類中，脂質(zhì)具有下式其中V、R1、R2和R3如以上所定義；且所出現(xiàn)的R5和R6中所有均為氫。在某些實(shí)施例中，R1與R2相同。在其它實(shí)施例中，R1與R2不同。在某些實(shí)施例中，如下式所示，V為C＝O在某些實(shí)施例中，R1與R2相同。在其它實(shí)施例中，R1與R2不同。在某些實(shí)施例中，如下式所示，R1為-ORA且R2為-ORB。在某些實(shí)施例中，RA與RB相同。在其它實(shí)施例中，RA與RB不同。在某些實(shí)施例中，RA和RB中至少一個(gè)為具有至少5個(gè)碳的未經(jīng)取代的直鏈烷基。在某些實(shí)施例中，RA和RB兩個(gè)都為具有至少5個(gè)碳的未經(jīng)取代的直鏈烷基。在某些實(shí)施例中，RA和RB都為C6-C30直鏈烷基，或C21-C30直鏈烷基，優(yōu)選C9-C20直鏈烷基。在某些實(shí)施例中，RA和RB都為C6-C30直鏈烯基，或C21-C30直鏈烯基，優(yōu)選C9-C20直鏈烯基。在某些實(shí)施例中，RA和RB都為C6-C30直鏈炔基，或C21-C30直鏈炔基，優(yōu)選C9-C20直鏈炔基。在某些實(shí)施例中，當(dāng)RA與RB相同時(shí)，RA和RB都不為甲基、乙基、正丙基、在其它實(shí)施例中，當(dāng)RA與RB相同時(shí)，RA和RB各自包含至少4個(gè)碳原子。在其它實(shí)施例中，當(dāng)RA與RB相同時(shí)，RA與RB各自包含至少5個(gè)碳原子。在其它實(shí)施例中，當(dāng)RA與RB相同時(shí)，RA和RB各自包含至少6個(gè)碳原子。在其它實(shí)施例中，RA和RB各自包含至少4個(gè)碳原子。在其它實(shí)施例中，RA和RB各自包含至少5個(gè)碳原子。在其它實(shí)施例中，RA和RB各自包含至少6個(gè)碳原子。上式的例示性種類包括在某些實(shí)施例中，合成脂質(zhì)中所使用的丙烯酸酯為圖1中的丙烯酸酯LD、LF或LG。在某些實(shí)施例中，丙烯酸酯為圖1中的丙烯酸酯LF。在某些實(shí)施例中，丙烯酸酯為圖1中的丙烯酸酯LG。在某些實(shí)施例中，R3不為其中RC如以上所定義。在某些實(shí)施例中，R3不為-CH2CH2ORC′，其中RC′為甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、戊基、環(huán)戊基、己基、環(huán)己基、癸基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、(2-甲氧基乙氧基)甲基、2-四氫呋喃基、2-四氫吡喃基、四氫呋喃基、甲?；⒁阴；?、丙酰基、丁?；?、異丁?；?、三甲基乙?；?、戊?；⒓籽趸阴；?、乙氧基乙?；?、乙酰氧基乙?；?-甲酰氧基乙基、2-乙酰氧基乙基、2-氧代丙基、2-氧代丁基、2-氧代環(huán)戊基、2-氧代-3-四氫呋喃基、2-氧代-3-四氫吡喃基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和叔丁氧基羰基。在又其它實(shí)施例中，R3不為-CH2CH2ORC″，其中RC″為具有1到20個(gè)碳原子的直鏈具支鏈或環(huán)狀烷基，其可能含有醚基、羰基或羰基氧基。在又其它實(shí)施例中，R3不為-CH2CH2ORC″，其中RC″為具有1到10個(gè)碳原子的直鏈具支鏈或環(huán)狀烷基，其可能含有醚基、羰基或羰基氧基。在某些特殊實(shí)施例中，R3不為-CH2CH2ORC″，其中RC″為甲酰基、乙?；蚣谆?。在其它實(shí)施例中，如下式所示，R1為-NRA且R2為-NRB在某些實(shí)施例中，RA與RB相同。在其它實(shí)施例中，RA與RB不同。在某些實(shí)施例中，RA和RB為C6-C30直鏈烷基，或C21-C30直鏈烷基，優(yōu)選C9-C20直鏈烷基。在某些實(shí)施例中，RA和RB為C6-C30直鏈烯基，或C21-C30直鏈烯基，優(yōu)選C9-C20直鏈烯基。在某些實(shí)施例中，RA和RB為C6-C30直鏈炔基，若C21-C30直鏈炔基，優(yōu)選C9-C20直鏈炔基。在某些實(shí)施例中，當(dāng)RA與RB相同時(shí)，RA和RB不為甲基、乙基、正丙基、在其它實(shí)施例中，當(dāng)RA與RB相同時(shí)，RA和RB各自包含至少4個(gè)碳原子。在其它實(shí)施例中，當(dāng)RA與RB相同時(shí)，RA和RB各自包含至少5個(gè)碳原子。在其它實(shí)施例中，當(dāng)RA與RB相同時(shí)，RA和RB各自包含至少6個(gè)碳原子。在其它實(shí)施例中，RA和RB各自包含至少4個(gè)碳原子。在其它實(shí)施例中，RA和RB各自包含至少5個(gè)碳原子。在其它實(shí)施例中，RA和RB各自包含至少6個(gè)碳原子。上式的例示性種類包括在某些實(shí)施例中，合成脂質(zhì)中所使用的丙烯酸酯為圖1中的丙烯酸酯ND、NF、NG或NP。在某些實(shí)施例中，丙烯酸酯為圖1中的丙烯酸酯ND。在某些實(shí)施例中，丙烯酸酯為圖1中的丙烯酸酯NF。在某些實(shí)施例中，丙烯酸酯為圖1中的丙烯酸酯NP。特殊的例示性化合物包括在脂質(zhì)的其它子類中，脂質(zhì)具有下式其中V、R1和R3如以上所定義；所出現(xiàn)的R6所有均為氫；且R5如式中所定義。在某些實(shí)施例中，R1與R2相同。在某些實(shí)施例中，如下式所示，V為C＝O優(yōu)選R1與R2相同。在某些實(shí)施例中，如下式所示，R1為-ORA且R2為-ORB優(yōu)選RA與RB相同。在某些實(shí)施例中，RA和RB為C6-C30直鏈烷基，優(yōu)選C9-C20直鏈烷基。在其它實(shí)施例中，如下式所示，R1為-NRA且R2為-NRB優(yōu)選RA與RB相同。在某些實(shí)施例中，RA和RB為C6-C30直鏈烷基，優(yōu)選C9-C20直鏈烷基。在某些實(shí)施例中，式(I)和(Ia)中的選自由以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，使用圖1中的丙烯酸酯LC、LD、LE、LF和LG制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，式(I)和(Ia)中的選自由以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，使用圖1中的丙烯酸酯NC、ND、NF、NG或NP制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使用丙烯酸酯ND制備脂質(zhì)。在其它實(shí)施例中，使用丙烯酸酯NF制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，選自由以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，選自由以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，其中n為0與10之間的整數(shù)，包括0和10；且R3′為氫、脂族基、雜脂族基、碳環(huán)、雜環(huán)、芳基、?；螂s芳基。在某些實(shí)施例中，R3′為氫。在其它實(shí)施例中，R3′為C1-C6烷基。在又其它實(shí)施例中，R3′為酰基(例如，乙酰基)。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)具有下式其中n為5與20之間的整數(shù)，包括5和20；且m為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為12。在又其它實(shí)施例中，n為13。在又其它實(shí)施例中，n為14。在某些實(shí)施例中，m為1。在其它實(shí)施例中，m為2。在其它實(shí)施例中，m為3。在其它實(shí)施例中，m為4。在其它實(shí)施例中，m為5。在其它實(shí)施例中，m為6。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)具有下式其中n為5與20之間的整數(shù)，包括5和20；且m為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為12。在又其它實(shí)施例中，n為13。在又其它實(shí)施例中，n為14。在某些實(shí)施例中，m為1。在其它實(shí)施例中，m為2。在其它實(shí)施例中，m為3。在其它實(shí)施例中，m為4。在其它實(shí)施例中，m為5。在其它實(shí)施例中，m為6。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)具有下式其中R3′為C1-6烷基；n為5與20之間的整數(shù)，包括5和20；且m為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。在某些實(shí)施例中，R3′為甲基。在其它實(shí)施例中，R3′為乙基。在其它實(shí)施例中，R3′為正丙基。在又其它實(shí)施例中，R3′為異丙基。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為12。在又其它實(shí)施例中，n為13。在又其它實(shí)施例中，n為14。在某些實(shí)施例中，m為1。在其它實(shí)施例中，m為2。在其它實(shí)施例中，m為3。在其它實(shí)施例中，m為4。在其它實(shí)施例中，m為5。在其它實(shí)施例中，m為6。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)具有下式其中R3′為C1-6烷基；n為5與20之間的整數(shù)，包括5和20；且m為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。在某些實(shí)施例中，R3′為甲基。在其它實(shí)施例中，R3′為乙基。在其它實(shí)施例中，R3′為正丙基。在又其它實(shí)施例中，R3′為異丙基。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為12。在又其它實(shí)施例中，n為13。在又其它實(shí)施例中，n為14。在某些實(shí)施例中，m為1。在其它實(shí)施例中，m為2。在其它實(shí)施例中，m為3。在其它實(shí)施例中，m為4。在其它實(shí)施例中，m為5。在其它實(shí)施例中，m為6。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)具有下式其中R3′為碳環(huán)、雜環(huán)、芳基或雜芳基；n為5與20之間的整數(shù)，包括5和20；且m為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。在某些實(shí)施例中，R3′為苯基。在其它實(shí)施例中，R3′為雜芳基。在其它實(shí)施例中，R3′為芳基。在又其它實(shí)施例中，R3′為組氨酸。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為12。在又其它實(shí)施例中，n為13。在又其它實(shí)施例中，n為14。在某些實(shí)施例中，m為1。在其它實(shí)施例中，m為2。在其它實(shí)施例中，m為3。在其它實(shí)施例中，m為4。在其它實(shí)施例中，m為5。在其它實(shí)施例中，m為6。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)具有下式其中R3′為碳環(huán)、雜環(huán)、芳基或雜芳基；n為5與20之間的整數(shù)，包括5和20；且m為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。在某些實(shí)施例中，R3′為苯基。在其它實(shí)施例中，R3′為雜芳基。在其它實(shí)施例中，R3′為芳基。在又其它實(shí)施例中，R3′為組氨酸。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為12。在又其它實(shí)施例中，n為13。在又其它實(shí)施例中，n為14。在某些實(shí)施例中，m為1。在其它實(shí)施例中，m為2。在其它實(shí)施例中，m為3。在其它實(shí)施例中，m為4。在其它實(shí)施例中，m為5。在其它實(shí)施例中，m為6。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)具有下式其中n為5與20之間的整數(shù)，包括5和20；且m為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為12。在又其它實(shí)施例中，n為13。在又其它實(shí)施例中，n為14。在某些實(shí)施例中，m為1。在其它實(shí)施例中，m為2。在其它實(shí)施例中，m為3。在其它實(shí)施例中，m為4。在其它實(shí)施例中，m為5。在其它實(shí)施例中，m為6。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)具有下式其中n為5與20之間的整數(shù)，包括5和20；且m為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為12。在又其它實(shí)施例中，n為13。在又其它實(shí)施例中，n為14。在某些實(shí)施例中，m為1。在其它實(shí)施例中，m為2。在其它實(shí)施例中，m為3。在其它實(shí)施例中，m為4。在其它實(shí)施例中，m為5。在其它實(shí)施例中，m為6。本發(fā)明也提供通過使丙烯酸酯與二胺、三胺或多元胺反應(yīng)制備的氨基脂質(zhì)。氨基部分與丙烯酸酯或丙烯酰胺完全或部分反應(yīng)。同時(shí)，所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，具有不同數(shù)目的丙烯酸酯或丙烯酰胺尾的氨基脂質(zhì)將產(chǎn)生多種異構(gòu)體。個(gè)別制備這些本發(fā)明脂質(zhì)的多種形式，或以混合物形式制備脂質(zhì)，然后從其它形式中純化。組合物中可使用單一形式，或可使用諸形式的混合物。本發(fā)明氨基脂質(zhì)的尾也可能相同或不同。未徹底反應(yīng)的氨基可與仲丙烯酸酯、仲丙烯酰胺或產(chǎn)生混合氨基脂質(zhì)的其它親電子劑反應(yīng)。又，可制備多種異構(gòu)體形式且可視情況使這些形式純化。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明的脂質(zhì)具有式(II)其中A選自由以下各基組成的群組環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；和經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；V選自由C＝O、C＝S、S＝O和SO2組成的群組；R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(-O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA和-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R2選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORB；-C(＝O)RB；-CO2RB；-CN；-SCN；-SRB；-SORB；-SO2RB；-NO2；-N3；-N(RB)2；-NHC(＝O)RB；-NRBC(＝O)N(RB)2；-OC(＝O)ORB；-OC(＝O)RB；-OC(＝O)N(RB)2；-NRBC(＝O)ORB或-C(RB)3；其中RB在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R1和R2可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(＝O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC或-C(RC)3；其中RC在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸?；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R4選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORD；-C(O)RD；-CO2RD；-CN；-SCN；-SRD；-SORD；-SO2RD；-NO2；-N3；-N(RD)2；-NHC(＝O)RD；-NRCC(＝O)N(RD)2；-OC(＝O)ORD；-OC(＝O)RD；-OC(＝O)N(RD)2；-NRCC(＝O)ORD或-C(RD)3；其中RD在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R3和R4可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R6在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；和其鹽。在某些實(shí)施例中，使用圖1中的胺95、96、99、100、103和109制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使用圖1中的胺99制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使用圖1中的胺100制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使用圖1中的丙烯酸酯ND、NF、NP、LF和LG制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使用圖1中的丙烯酸酯ND制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使用圖1中的丙烯酸酯NF制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使用圖1中的丙烯酸酯NP制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使式(II)叔胺質(zhì)子化或烷基化以形成式(IIa)化合物其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和V如以上所定義；R7在每次出現(xiàn)時(shí)均為氫或C1-C6脂族基，優(yōu)選C1-C6烷基，更優(yōu)選氫或甲基。短劃線各自代表鍵或不存在鍵，其中當(dāng)短劃線代表鍵時(shí)，所連接的氮帶正電荷；且X為任何陰離子?？赡艿年庪x子包括氟離子、氯離子、溴離子、碘離子、硫酸根、硫酸氫根、磷酸根、硝酸根、乙酸根、富馬酸根、油酸根、檸檬酸根、戊酸根、馬來酸根、草酸根、異煙堿酸根、乳酸根、水楊酸根、酒石酸根、丹寧酸根、泛酸根、酒石酸氫根、抗壞血酸根、琥珀酸根、龍膽酸根、葡萄糖酸根、葡萄糖醛酸根、糖酸根、甲酸根、苯甲酸根、谷氨酸根、甲烷磺酸根、乙烷磺酸根、苯磺酸根、對(duì)甲苯磺酸根和雙羥萘酸根(即，1，1′-亞甲基-雙-(2-羥基-3-萘甲酸根)。在某些實(shí)施例中，兩個(gè)短劃線均代表鍵，且兩個(gè)氮原子均帶正電荷。在某些實(shí)施例中，A為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基或雜脂族基。在某些實(shí)施例中，A為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的分枝或未分枝的脂族基。在某些特殊實(shí)施例中，A為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的分枝或未分枝的烷基。在某些實(shí)施例中，A為未經(jīng)取代的C1-C6直鏈烷基。在其它實(shí)施例中，A為聚乙烯基。在又其它實(shí)施例中，A為聚乙二醇部分。在某些實(shí)施例中，A、與A連接的兩個(gè)氮原子、R3和R4形成雜環(huán)。在某些實(shí)施例中，環(huán)為芳香族。在其它實(shí)施例中，環(huán)為非芳香族。在某些實(shí)施例中，選自由以下各基組成的群組在某些特殊實(shí)施例中，在某些實(shí)施例中，為在某些實(shí)施例中，A為其中n為0與10之間的整數(shù)，包括0和10。在某些實(shí)施例中，V為C＝O。在其它實(shí)施例中，V為C＝S。在又其它實(shí)施例中，V為S＝O。在又其它實(shí)施例中，V為SO2。在某些實(shí)施例中，R1為氫。在其它實(shí)施例中，R1為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R1為經(jīng)取代或未經(jīng)取代芳基或雜芳基部分。優(yōu)選地，芳基或雜芳基部分為單環(huán)5元或6元環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA、-SRA、-N(RA)2或-NHRA。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA-。在其它實(shí)施例中，R1為-N(RA)2或-NHRA-。在某些實(shí)施例中，RA為氫。在某些實(shí)施例中，RA不為氫。在其它實(shí)施例中，RA為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，RA為非環(huán)狀經(jīng)取代或未經(jīng)取代脂族部分。在某些實(shí)施例中，RA為具有至少5個(gè)碳的未經(jīng)取代的直鏈烷基。在某些其它實(shí)施例中，RA為非環(huán)狀的未經(jīng)取代的無支鏈脂族部分，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，RA為未經(jīng)取代的直鏈烷基，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C9烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C10烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C11烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C12烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C13烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C14烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C15烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C16烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C17烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C18烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C19烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈的C20烷基鏈。在又其它實(shí)施例中，RA為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基或雜芳基部分。在某些實(shí)施例中，R2為氫。在其它實(shí)施例中，R2為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R2為經(jīng)取代或未經(jīng)取代芳基或雜芳基部分。優(yōu)選地，芳基或雜芳基部分為單環(huán)5元或6元環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB、-SRB，-N(RB)2或-NHRB。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB。在其它實(shí)施例中，R2為-N(RB)2或-NHRB。在某些實(shí)施例中，RB為氫。在某些實(shí)施例中，RB不為氫。在其它實(shí)施例中，RB為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，RB為非環(huán)狀經(jīng)取代或未經(jīng)取代脂族部分。在某些實(shí)施例中，RB為具有至少5個(gè)碳的未經(jīng)取代的直鏈烷基。在某些其它實(shí)施例中，RB為非環(huán)狀的未經(jīng)取代的無支鏈脂族部分，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，RB為未經(jīng)取代的直鏈烷基，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C9烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C10烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C11烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C12烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C13烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C14烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C15烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORA，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C16烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORA，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C17烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORA，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C18烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C19烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈的C20烷基鏈。在又其它實(shí)施例中，RB為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基或雜芳基部分。在某些實(shí)施例中，R3為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族部分。在其它實(shí)施例中，R3為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上羥基取代的脂族部分。在其它實(shí)施例中，R3為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3為C1-C6烷基。在某些實(shí)施例中，R3為甲基。在某些實(shí)施例中，R3為乙基。在其它實(shí)施例中，R3為正丙基。在其它實(shí)施例中，R3為異丙基。在某些實(shí)施例中，R3為氫。在某些實(shí)施例中，R3為雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3環(huán)脂族，優(yōu)選具有5元或6元環(huán)的單環(huán)系統(tǒng)。在其它實(shí)施例中，R3為芳基或雜芳基，優(yōu)選具有5元或6元環(huán)的單環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，R3為其中n為0與10之間的整數(shù)，包括0和10；且R3′為氫、脂族基、雜脂族基、碳環(huán)、雜環(huán)、芳基、?；螂s芳基。在某些實(shí)施例中，R3′為氫。在其它實(shí)施例中，R3′為C1-C6烷基。在又其它實(shí)施例中，R3′為?；?例如，乙?；?。在某些實(shí)施例中，R3為在其它實(shí)施例中，R3為在某些實(shí)施例中，R4為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族部分。在其它實(shí)施例中，R4為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R4為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上羥基取代的脂族部分。在其它實(shí)施例中，R4為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的脂族部分。在某些實(shí)施例中，R4為C1-C6烷基。在某些實(shí)施例中，R3為甲基。在某些實(shí)施例中，R3為乙基。在其它實(shí)施例中，R3為正丙基。在其它實(shí)施例中，R3為異丙基。在某些實(shí)施例中，R4為氫。在某些實(shí)施例中，R4為雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3為環(huán)脂族，優(yōu)選具有5元或6元環(huán)的單環(huán)系統(tǒng)。在其它實(shí)施例中，R4為芳基或雜芳基，優(yōu)選具有5元或6元環(huán)的單環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，R4為其中n為0與10之間的整數(shù)，包括0和10；且R4′為氫、脂族基、雜脂族基、碳環(huán)、雜環(huán)、芳基、酰基或雜芳基。在某些實(shí)施例中，R4′為氫。在其它實(shí)施例中，R4′為C1-C6烷基。在又其它實(shí)施例中，R4′為?；?例如乙?；?。在某些實(shí)施例中，R4為在其它實(shí)施例中，R4為在某些實(shí)施例中，R3與R4相同。在其它實(shí)施例中，R3與R4不同。在某些實(shí)施例中，R5在每次出現(xiàn)時(shí)為氫。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)所出現(xiàn)的R5為甲基且其它為氫。在某些實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R5為甲基且其它為氫。在其它實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R5為氫。在某些實(shí)施例中，R6在每次出現(xiàn)時(shí)為氫。在某些其它實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R6為氫。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)所出現(xiàn)的R6為甲基且其它為氫。在某些實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R6為甲基且其它為氫。在某些實(shí)施例中，與N連接的相同。在其它實(shí)施例中，與N連接的相同且不同于R3。在又其它實(shí)施例中，和R3全部不同。在某些實(shí)施例中，式(II)和式(IIa)中的選自由以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，使用圖1中的丙烯酸酯LC、LD、LE、LF和LG制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，式(II)和式(IIa)中的選自由以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，使用圖1中的丙烯酸酯NC、ND、NF、NG或NP制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使用丙烯酸酯ND制備脂質(zhì)。在其它實(shí)施例中，使用丙烯酸酯NF制備脂質(zhì)。在其它實(shí)施例中，使用丙烯酸酯NP制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，式(II)和式(IIa)中的相同。在其它實(shí)施例中，式(II)和式(IIa)中的不同。在某些實(shí)施例中，選自由以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，選自由以下各基組成的群組其中R3和R4形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。在其它實(shí)施例中，本發(fā)明的脂質(zhì)具有式(III)其中A選自由以下各基組成的群組環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；和經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；V選自由C＝O、C＝S、S＝O和SO2組成的群組；其中n為0與10之間的整數(shù)，包括0和10；R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA和-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸?；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R2選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORB；-C(＝O)RB；-CO2RB；-CN；-SCN；-SRB；-SORB；-SO2RB；-NO2；-N3；-N(RB)2；-NHC(＝O)RB；-NRBC(＝O)N(RB)2；-OC(＝O)ORB；-OC(＝O)RB；-OC(＝O)N(RB)2；-NRBC(＝O)ORB或-C(RB)3；其中所出現(xiàn)的RB中的每一個(gè)均獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R1和R2可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(＝O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC或-C(RC)3；其中所出現(xiàn)的RC中的每一個(gè)均獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；酰基部分；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R4選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORD；-C(＝O)RD；-CO2RD；-CN；-SCN；-SRD；-SORD；-SO2RD；-NO2；-N3；-N(RD)2；-NHC(＝O)RD；-NRCC(＝O)N(RD)2；-OC(＝O)ORD；-OC(＝O)RD；-OC(＝O)N(RD)2；-NRCC(＝O)ORD或-C(RD)3；其中所出現(xiàn)的RD中的每一個(gè)均獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R3和R4可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R6在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R7選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORG；-C(＝O)RG；-CO2RG；-CN；-SCN；-SRG；-SORG；-SO2RG；-NO2；-N3；-N(RG)2；-NHC(＝O)RG；-NRGC(＝O)N(RG)2；-OC(＝O)ORG；-OC(＝O)RG；-OC(＝O)N(RG)2；-NRGC(＝O)ORG和-C(RG)3；其中所出現(xiàn)的RG中的每一個(gè)均獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；和其鹽。在某些實(shí)施例中，n為0。在其它實(shí)施例中，n為1。在又其它實(shí)施例中，n為2。在其它實(shí)施例中，n為3。在又其它實(shí)施例中，n為4。在其它實(shí)施例中，n為5。在其它實(shí)施例中，n為6。在某些實(shí)施例中，使用胺98制備脂質(zhì)。在其它實(shí)施例中，使用胺100制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使式(III)叔胺質(zhì)子化或烷基化以形成式(IIIa)化合物其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、n和V如以上所定義；R7在每次出現(xiàn)時(shí)均為氫或C1-C6脂族基，優(yōu)選C1-C6烷基，更優(yōu)選氫或甲基。短劃線各自代表鍵或不存在鍵，其中當(dāng)短劃線代表鍵時(shí)，所連接的氮帶正電荷；且X為任何陰離子?？赡艿年庪x子包括氟離子、氯離子、溴離子、碘離子、硫酸根、硫酸氫根、磷酸根、硝酸根、乙酸根、富馬酸根、油酸根、檸檬酸根、戊酸根、馬來酸根、草酸根、異煙堿酸根、乳酸根、水楊酸根、酒石酸根、丹寧酸根、泛酸根、酒石酸氫根、抗壞血酸根、琥珀酸根、龍膽酸根、葡萄糖酸根、葡萄糖醛酸根、糖酸根、甲酸根、苯甲酸根、谷氨酸根、甲烷磺酸根、乙烷磺酸根、苯磺酸根、對(duì)甲苯磺酸根和雙羥萘酸根(即，1，1′-亞甲基-雙-(2-羥基-3-萘甲酸根)。在某些實(shí)施例中，兩個(gè)短劃線均代表鍵，且兩個(gè)氮原子均帶正電荷。在某些實(shí)施例中，A為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基或雜脂族基。在某些實(shí)施例中，A為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的分枝或未分枝的脂族基。在某些特殊實(shí)施例中，A為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的分枝或未分枝的烷基。在某些實(shí)施例中，A為未經(jīng)取代的C1-C6直鏈烷基。在其它實(shí)施例中，A為聚乙烯基。在又其它實(shí)施例中，為聚乙二醇部分。在某些實(shí)施例中，A、與A連接的兩個(gè)氮原子、R3和R4形成雜環(huán)。在某些實(shí)施例中，環(huán)為芳香族。在其它實(shí)施例中，環(huán)為非芳香族。在某些實(shí)施例中，V為C＝O。在其它實(shí)施例中，V為C＝S。在又其它實(shí)施例中，V為S＝O。在又其它實(shí)施例中，V為SO2。在某些實(shí)施例中，R1為氫。在其它實(shí)施例中，R1為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R1為經(jīng)取代或未經(jīng)取代芳基或雜芳基部分。優(yōu)選地，芳基或雜芳基部分為單環(huán)5元或6元環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA、-SRA、-N(RA)2或-NHRA-。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA。在其它實(shí)施例中，R1為-N(RA)2或-NHRA-。在某些實(shí)施例中，RA為氫。在其它實(shí)施例中，RA為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，RA為非環(huán)狀經(jīng)取代或未經(jīng)取代脂族部分。在某些其它實(shí)施例中，RA為非環(huán)狀的未經(jīng)取代的無支鏈脂族部分，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，RA為未經(jīng)取代的直鏈烷基，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C9烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C10烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C11烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C12烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C13烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C14烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C15烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C16烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C17烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C18烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C19烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA，其中RA為未經(jīng)取代的無支鏈C20烷基鏈。在又其它實(shí)施例中，RA為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基或雜芳基部分。在某些實(shí)施例中，R2為氫。在其它實(shí)施例中，R2為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R2為經(jīng)取代或未經(jīng)取代芳基或雜芳基部分。優(yōu)選地，芳基或雜芳基部分為單環(huán)5元或6元環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB、-SRB、-N(RB)2或-NHRB。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB。在其它實(shí)施例中，R2為-N(RB)2或-NHRB-。在某些實(shí)施例中，RB為氫。在其它實(shí)施例中，RB為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族或雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，RB為非環(huán)狀經(jīng)取代或未經(jīng)取代脂族部分。在某些其它實(shí)施例中，RB為非環(huán)狀的未經(jīng)取代的無支鏈脂族部分，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，RB為未經(jīng)取代的直鏈烷基，優(yōu)選C6-C30，更優(yōu)選C10-C20。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C9烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C10烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C11烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C12烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C13烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C14烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C15烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C16烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORA，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C17烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORA，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C18烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C19烷基鏈。在某些實(shí)施例中，R2為-ORB，其中RB為未經(jīng)取代的無支鏈C20烷基鏈。在又其它實(shí)施例中，RB為經(jīng)取代或未經(jīng)取代芳基或雜芳基部分。在某些實(shí)施例中，R3為氫。在某些實(shí)施例中，R3為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族部分。在其它實(shí)施例中，R3為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上羥基取代的脂族部分。在其它實(shí)施例中，R3為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3為C1-C6烷基。在某些實(shí)施例中，R3為氫。在某些實(shí)施例中，R3為雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3為環(huán)脂族，優(yōu)選具有5元或6元環(huán)的單環(huán)系統(tǒng)。在其它實(shí)施例中，R3為芳基或雜芳基，優(yōu)選具有5元或6元環(huán)的單環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，R3為其中R1、R2、R5、R6和V如以上所定義。在其它實(shí)施例中，R4為氫。在某些實(shí)施例中，R4為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族部分。在其它實(shí)施例中，R4為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R4為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上羥基取代的脂族部分。在其它實(shí)施例中，R4為經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的脂族部分。在某些實(shí)施例中，R4為C1-C6烷基。在某些實(shí)施例中，R4為氫。在某些實(shí)施例中，R4為雜脂族部分。在某些實(shí)施例中，R3為環(huán)脂族，優(yōu)選具有5元或6元環(huán)的單環(huán)系統(tǒng)。在其它實(shí)施例中，R4為芳基或雜芳基，優(yōu)選具有5元或6元環(huán)的單環(huán)系統(tǒng)。在某些實(shí)施例中，R4為其中R1、R2、R5、R6和V如以上所定義。在某些實(shí)施例中，R3與R4相同。在其它實(shí)施例中，R3與R4不同。在某些實(shí)施例中，R3與R4均為氫。在某些實(shí)施例中，R3與R4中僅一個(gè)為氫。在某些實(shí)施例中，R3與R4均為其中R1、R2、R5、R6和V如以上所定義。在某些實(shí)施例中，R3和R4中的一個(gè)為其中R1、R2、R5、R6和V如以上所定義；且其它為氫。在某些實(shí)施例中，R3與R4均其中R1如以上所定義。在某些實(shí)施例中，R3和R4中的一個(gè)為其中R1如以上所定義；且其它為氫。在某些實(shí)施例中，R5在每次出現(xiàn)時(shí)為氫。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)所出現(xiàn)的R5為甲基且其它為氫。在某些實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R5為甲基且其它為氫。在其它實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R5為氫。在某些實(shí)施例中，R6在每次出現(xiàn)時(shí)為氫。在某些其它實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R6為氫。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)所出現(xiàn)的R6為甲基且其它為氫。在某些實(shí)施例中，至少兩個(gè)所出現(xiàn)的R6為甲基且其它為氫。在某些實(shí)施例中，R7為其中R1、R2、R5、R6和V如以上所定義。在某些實(shí)施例中，R7、相同。在其它實(shí)施例中，R7、不同。在某些實(shí)施例中，R7與相同。在其它實(shí)施例中，R7與相同。在某些實(shí)施例中，所有R7均相同。在某些實(shí)施例中，與N連接的相同。在其它實(shí)施例中，與N連接的相同且不同于R3或R4。在又其它實(shí)施例中，R3和R4全部不同。在某些實(shí)施例中，R3與R4相同。在其它實(shí)施例中，R3與R4不同。在某些實(shí)施例中，式(III)和式(IIIa)中的選自由以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，使用圖1中的丙烯酸酯LC、LD、LE、LF和LG制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，式(III)和式(IIIa)中的選自由以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，使用圖1中的丙烯酸酯NC、ND、NF、NG和NP制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，使用丙烯酸酯ND制備脂質(zhì)。在其它實(shí)施例中，使用丙烯酸酯NF制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，選自由以下各基組成的群組在某些特殊實(shí)施例中，在某些特殊實(shí)施例中，且n為0、1，2、3、4、5或6。在某些特殊實(shí)施例中，為且n為2。在某些實(shí)施例中，，在某些實(shí)施例中，且n為0、1，2、3、4、5或6。在某些實(shí)施例中，且n為2。在某些實(shí)施例中，本發(fā)明脂質(zhì)具有式(IV)其中x在每次出現(xiàn)時(shí)為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；優(yōu)選1與6之間的整數(shù)，包括1和6；y為0與10之間的整數(shù)，包括0和10；優(yōu)選0與6之間的整數(shù)，包括0和6；R7在每次出現(xiàn)時(shí)均為氫；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代的雜芳基；或選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA和-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；和其鹽。在某些實(shí)施例中，x為1、2、3、4或5。在某些特殊實(shí)施例中，x為1。在其它特殊實(shí)施例中，x為2。在某些實(shí)施例中，y為0。在某些實(shí)施例中，y為1。在其它實(shí)施例中，y為2。在又其它實(shí)施例中，y為3。在又其它實(shí)施例中，y為4。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA。在其它實(shí)施例中，R1為-NHRA。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)R1為C1-C20烷基。在某些實(shí)施例中，所有R7均具有式在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)R7為分枝或未分枝、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的脂族基。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)R7為C1-C20烷基。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)R7為C1-C12烷基。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)R7為分枝或未分枝、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的雜脂族基。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)R7為其中k為0與10之間的整數(shù)，包括0和10；且R7′為氫或C1-6烷基。在某些實(shí)施例中，至少一個(gè)R7為在其它實(shí)施例中，至少一個(gè)R7為在其它實(shí)施例中，至少一個(gè)R7為氫。在其它實(shí)施例中，至少兩個(gè)R7各自為氫。在又其它實(shí)施例中，至少三個(gè)R7各自為氫。在又其它實(shí)施例中，至少四個(gè)R7各自為氫。在某些實(shí)施例中，式(IV)中的R7各自獨(dú)立地選自由氫和以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，式(IV)中的R7各自獨(dú)立地選自由氫和以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)具有式(V)、式(VI)或式(VII)其中x為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；優(yōu)選1與6之間的整數(shù)，包括1和6；更優(yōu)選1與3之間的整數(shù)，包括1和3；R7在每次出現(xiàn)時(shí)均為氫或R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA和-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；酰基部分；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；每一個(gè)所出現(xiàn)的R8獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、羥基-C1-C6烷基或其中k為0與10之間的整數(shù)，包括0和10；且R8′為氫或C1-6烷基；和其鹽。在某些實(shí)施例中，x為1、2、3、4或5。在某些特殊實(shí)施例中，x為1。在其它特殊實(shí)施例中，x為2。在其它實(shí)施例中，x為3。在某些實(shí)施例中，R1為-ORA。在其它實(shí)施例中，R1為-NHRA。在某些實(shí)施例中，所有R7均具有式在其它實(shí)施例中，至少一個(gè)R7為氫。在其它實(shí)施例中，至少兩個(gè)R7各自為氫。在又其它實(shí)施例中，至少三個(gè)R7各自為氫。在又其它實(shí)施例中，至少四個(gè)R7各自為氫。在某些實(shí)施例中，所有R8均相同。在某些特殊實(shí)施例中，R8為氫。在某些實(shí)施例中，R8為甲基。在其它實(shí)施例中，R8為乙基。在又其它實(shí)施例中，R8為羥甲基。在又其它實(shí)施例中，R8為羥乙基。在某些實(shí)施例中，式(V)、式(VI)或式(VII)中的R7各自獨(dú)立地選自由氫和以下各基組成的群組在某些實(shí)施例中，式(V)、式(VI)或式(VII)中的R7各自獨(dú)立地選自由氫和以下各基組成的群組式(V)、式(VI)和式(VII)的例示性化合物具有下式在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)具有下式中的一個(gè)其中n為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15；優(yōu)選地，n為6到12范圍內(nèi)的整數(shù)，包括6和12，或1到6范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和6。在某些實(shí)施例中，n為1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或15。在某些特殊實(shí)施例中，n為10、11或12。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為10。在某些實(shí)施例中，n各自獨(dú)立地為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15。在其它實(shí)施例中，所有n為相同整數(shù)。在某些實(shí)施例中，化合物中的n彼此不同。在其它實(shí)施例中，化合物具有下式中的一個(gè)其中n為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15；優(yōu)選地，n為6到12范圍內(nèi)的整數(shù)，包括6和12，或1到6范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和6。在某些實(shí)施例中，n為1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或15。在某些特殊實(shí)施例中，n為10、11或12。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為10。在某些實(shí)施例中，n各自獨(dú)立地為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15。在其它實(shí)施例中，所有n為相同整數(shù)。在某些實(shí)施例中，化合物中的n彼此不同。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)具有下式中的一個(gè)其中n為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15；優(yōu)選地，n為6到12范圍內(nèi)的整數(shù)，包括6和12，或1到6范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和6。在某些實(shí)施例中，n為1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或15。在某些特殊實(shí)施例中，n為10、11或12。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為10。在某些實(shí)施例中，n各自獨(dú)立地為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15。在其它實(shí)施例中，所有n為相同整數(shù)。在某些實(shí)施例中，化合物中的n彼此不同。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)具有下式中的一個(gè)其中n為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15；優(yōu)選地，n為6到12范圍內(nèi)的整數(shù)，包括6和12，或1到6范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和6。在某些實(shí)施例中，n為1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或15。在某些特殊實(shí)施例中，n為10、11或12。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為10。在某些實(shí)施例中，n各自獨(dú)立地為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15。在其它實(shí)施例中，所有n為相同整數(shù)。在某些實(shí)施例中，化合物中的n彼此不同。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)具有下式中的一個(gè)其中n為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15；優(yōu)選地，n為6到12范圍內(nèi)的整數(shù)，包括6和12，或1到6范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和6。在某些實(shí)施例中，n為1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或15。在某些特殊實(shí)施例中，n為10、11或12。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為10。在某些實(shí)施例中，n各自獨(dú)立地為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15。在其它實(shí)施例中，所有n為相同整數(shù)。在某些實(shí)施例中，化合物中的n彼此不同。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)具有下式中的一個(gè)其中n為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15；優(yōu)選地，n為6到12范圍內(nèi)的整數(shù)，包括6和12，或1到6范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和6。在某些實(shí)施例中，n為1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或15。在某些特殊實(shí)施例中，n為10、11或12。在某些實(shí)施例中，n為11。在其它實(shí)施例中，n為10。在某些實(shí)施例中，n各自獨(dú)立地為1到15范圍內(nèi)的整數(shù)，包括1和15。在其它實(shí)施例中，所有n為相同整數(shù)。在某些實(shí)施例中，化合物中的n彼此不同。本發(fā)明的另一方面，本發(fā)明的脂質(zhì)或或本發(fā)明的脂質(zhì)的組合物為通過使式(1-117)中的一個(gè)的胺與下式丙烯酸酯反應(yīng)所制備的脂質(zhì)或組合物在某些實(shí)施例中，使1當(dāng)量胺與1當(dāng)量丙烯酸酯反應(yīng)。在某些實(shí)施例中，使1當(dāng)量胺與1、2、3、4、5、6當(dāng)量或6當(dāng)量以上的丙烯酸酯反應(yīng)。在某些實(shí)施例中，限制丙烯酸酯的量以阻止所有氨基官能化。在這些情況下，所得脂質(zhì)或脂質(zhì)組合物含有仲氨基或伯氨基。具有仲胺的脂質(zhì)尤其適用于某些情況。在某些實(shí)施例中，進(jìn)一步使尚未完全官能化的含胺脂質(zhì)與另一種親電子劑(例如，丙烯酸酯、丙烯酰胺、烷化劑、酰化劑等)反應(yīng)。脂質(zhì)的胺的所述進(jìn)一步官能化產(chǎn)生具有不同尾的脂質(zhì)?？梢杂?、2、3、4、5個(gè)或5個(gè)以上的尾與脂質(zhì)的其它尾不同。在某些實(shí)施例中，胺與丙烯酸酯一起以純反應(yīng)物反應(yīng)。在其它實(shí)施例中，在溶劑(例如，THF、CH2Cl2、MeOH、EtOH、CHCl3、己烷、甲苯、苯、CCl4、甘醇二甲醚、乙醚等)中進(jìn)行反應(yīng)。在某些實(shí)施例中，將反應(yīng)混合物加熱。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，將反應(yīng)混合物加熱到50-150℃范圍內(nèi)的溫度。在另一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，將反應(yīng)混合物加熱到約95℃。也可催化反應(yīng)。舉例來說，可通過添加酸、堿或金屬來催化反應(yīng)?？墒狗磻?yīng)進(jìn)行數(shù)小時(shí)、數(shù)天或數(shù)周。在某些實(shí)施例中，使反應(yīng)進(jìn)行1-7天，優(yōu)選7天。所得組合物可在純化后使用或不經(jīng)純化即使用。在某些實(shí)施例中，接著使脂質(zhì)經(jīng)受烷基化步驟(例如，與甲基碘反應(yīng))以形成季胺鹽。視情況，可制備脂質(zhì)的各種鹽形式。在某些實(shí)施例中，鹽為醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。在某些實(shí)施例中，通過使胺98與丙烯酸酯NC反應(yīng)形成脂質(zhì)NC98來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NC98具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺99與丙烯酸酯NC反應(yīng)形成脂質(zhì)NC99來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NC99具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺100與丙烯酸酯NC反應(yīng)形成脂質(zhì)NC100來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NC100具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺20與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND20來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND20具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺24與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND24來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND24具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺25與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND25來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND25具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺28與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND28來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND28具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺32與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND32來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND32具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺36與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND36來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND36具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺98與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND98來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND98具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺94與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND94來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND94具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺95與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND95來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND95具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺96與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND96來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND96具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺99與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND99來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND99具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，用MeI或另一種烷化劑處理ND99以形成下式脂質(zhì)在某些實(shí)施例中，通過使胺100與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND100來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND100具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺103與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND103來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND103具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺109與丙烯酸酯ND反應(yīng)形成脂質(zhì)ND109來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)ND109具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺98與丙烯酸酯NE反應(yīng)形成脂質(zhì)NE98來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NE98具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺94與丙烯酸酯NE反應(yīng)形成脂質(zhì)NE94來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NE94具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺95與丙烯酸酯NE反應(yīng)形成脂質(zhì)NE95來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NE95具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺96與丙烯酸酯NE反應(yīng)形成脂質(zhì)NE96來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NE96具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺99與丙烯酸酯NE反應(yīng)形成脂質(zhì)NE99來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NE99具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，用MeI或另一種烷化劑處理NE99以形成下式脂質(zhì)在某些實(shí)施例中，通過使胺100與丙烯酸酯NE反應(yīng)形成脂質(zhì)NE100來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NE100具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺103與丙烯酸酯NE反應(yīng)形成脂質(zhì)NE103來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NE103具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺109與丙烯酸酯NE反應(yīng)形成脂質(zhì)NE109來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NE109具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺1與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF1來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF1具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺10與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF10來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF10具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺11與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF11來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF10具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺20與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF20來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF20具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺25與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF25來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF25具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺28與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF28來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF28具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺32與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF32來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF32具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺36與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF36來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF36具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺60與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF60來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF60具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺61與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF61來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF61具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺63與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF63來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF63具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺64與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF64來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF64具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺70與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF70來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF70具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺86與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF86來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF86具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺87與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF87來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF87具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺91與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF91來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF91具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺95與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF95來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF95具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺96與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF96來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF96具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺98與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF98來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF98具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺99與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF99來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF99具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，用MeI或另一種烷化劑處理NF99以形成下式脂質(zhì)在某些實(shí)施例中，通過使胺100與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF100來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF100具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺103與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF103來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF103具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺109與丙烯酸酯NF反應(yīng)形成脂質(zhì)NF109來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NF109具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺61與丙烯酸酯NG反應(yīng)形成脂質(zhì)NG61來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NG61具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺64與丙烯酸酯NG反應(yīng)形成脂質(zhì)NG64來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NG64具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺77與丙烯酸酯NG反應(yīng)形成脂質(zhì)NG77來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NG77具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺86與丙烯酸酯NG反應(yīng)形成脂質(zhì)NG86來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NG86具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺87與丙烯酸酯NG反應(yīng)形成脂質(zhì)NG87來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NG87具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺95與丙烯酸酯NG反應(yīng)形成脂質(zhì)NG95來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NG95具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺100與丙烯酸酯NG反應(yīng)形成脂質(zhì)NG100來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NG100具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，用甲基碘或另一種烷化劑使NG100烷基化。在某些實(shí)施例中，通過使胺62與丙烯酸酯NP反應(yīng)形成脂質(zhì)NP62來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NP62具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺63與丙烯酸酯NP反應(yīng)形成脂質(zhì)NP63來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NP63具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺86與丙烯酸酯NP反應(yīng)形成脂質(zhì)NP86來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NP86具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺87與丙烯酸酯NP反應(yīng)形成脂質(zhì)NP87來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NP87具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺96與丙烯酸酯NP反應(yīng)形成脂質(zhì)NP96來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NP96具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺98與丙烯酸酯NP反應(yīng)形成脂質(zhì)NP98來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NP98具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺99與丙烯酸酯NP反應(yīng)形成脂質(zhì)NP99來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NP99具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，用MeI或另一種烷化劑處理NF99以形成下式脂質(zhì)在某些實(shí)施例中，通過使胺100與丙烯酸酯NP反應(yīng)形成脂質(zhì)NP100來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NP100具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺103與丙烯酸酯NP反應(yīng)形成脂質(zhì)NP103來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NP103具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺31與丙烯酸酯LD反應(yīng)形成脂質(zhì)LD31來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LD31具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺98與丙烯酸酯LD反應(yīng)形成脂質(zhì)LD98來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LD98具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺99與丙烯酸酯LD反應(yīng)形成脂質(zhì)LD99來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LD99具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，用MeI或另一種烷化劑處理LD99以形成下式脂質(zhì)(QD99)在某些實(shí)施例中，通過使胺100與丙烯酸酯LD反應(yīng)形成脂質(zhì)LD100來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LD100具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，用MeI或另一種烷化劑處理LD100以形成下式脂質(zhì)(QD100)在某些實(shí)施例中，通過使胺87與丙烯酸酯LE反應(yīng)形成脂質(zhì)LE87來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LE87具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺94與丙烯酸酯LE反應(yīng)形成脂質(zhì)LE94來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LE94具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺31與丙烯酸酯LF反應(yīng)形成脂質(zhì)LF31來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LF31具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺94與丙烯酸酯LF反應(yīng)形成脂質(zhì)LF94來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LF94具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺95與丙烯酸酯LF反應(yīng)形成脂質(zhì)LF95來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LF95具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺99與丙烯酸酯LF反應(yīng)形成脂質(zhì)LF99來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LF99具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，用MeI或另一種烷化劑處理LF99以形成下式脂質(zhì)(QF99)在某些實(shí)施例中，通過使胺32與丙烯酸酯LG反應(yīng)形成脂質(zhì)LG32來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LG32具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺77與丙烯酸酯LG反應(yīng)形成脂質(zhì)LG77來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LG77具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺80與丙烯酸酯LG反應(yīng)形成脂質(zhì)LG80來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LG80具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺96與丙烯酸酯LG反應(yīng)形成脂質(zhì)LG96來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LG96具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺100與丙烯酸酯LG反應(yīng)形成脂質(zhì)LG100來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LG100具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，用MeI或另一種烷化劑處理LG100以形成下式脂質(zhì)(QG100)在某些實(shí)施例中，通過使胺109與丙烯酸酯LG反應(yīng)形成脂質(zhì)LG109來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NG109具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺64與丙烯酸酯LG反應(yīng)形成脂質(zhì)LG64來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LG64具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺31與丙烯酸酯LG反應(yīng)形成脂質(zhì)LG31來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)LG31具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。在某些實(shí)施例中，通過使胺32與丙烯酸酯LG反應(yīng)形成脂質(zhì)LG32來制備脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)NG32具有下式中的一個(gè)在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為一種或一種以上上述脂質(zhì)的組合物。脂質(zhì)合成本發(fā)明脂質(zhì)可通過所屬領(lǐng)域中已知的任何方法制備。優(yōu)選地，由諸如丙烯酸酯或丙烯酰胺和胺的市面上購得的起始物質(zhì)制備脂質(zhì)。在另一優(yōu)選實(shí)施例中，由容易和/或廉價(jià)制備的起始物質(zhì)制備脂質(zhì)。所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，可通過由市面上購得的起始物質(zhì)起始全合成來制備本發(fā)明脂質(zhì)。特殊脂質(zhì)可能為合成的所需最終產(chǎn)物或脂質(zhì)混合物可能為所需最終產(chǎn)物。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，通過使伯胺與丙烯酸酯或丙烯酰胺共軛加成來制備本發(fā)明脂質(zhì)。例示性反應(yīng)流程展示如下任何伯胺均適用于制備本發(fā)明脂質(zhì)。適用于本發(fā)明的伯胺包括(但不限于)甲胺、乙胺、異丙胺、苯胺、經(jīng)取代苯胺和乙醇胺。伯胺可為雙(伯胺)。胺優(yōu)選從市面上購得。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)合成中所使用的胺具有下式適用于本發(fā)明的丙烯酸酯或丙烯酰胺單體包括任何丙烯酸酯和丙烯酰胺。在某些實(shí)施例中，丙烯酸酯或丙烯酰胺為直鏈烷基丙烯酸酯或丙烯酰胺。在某些實(shí)施例中，丙烯酸酯或丙烯酰胺具有下式在其它實(shí)施例中，丙烯酸酯或丙烯酰胺可能包括具支鏈、經(jīng)取代或環(huán)狀脂族基或雜脂族基。在某些實(shí)施例中，丙烯酸酯或丙烯酰胺經(jīng)C1-C6烷基、鹵素、氨基、羥基、烷氧基等取代。在某些實(shí)施例中，在不使用溶劑的情況下，純反應(yīng)物進(jìn)行反應(yīng)。在其它實(shí)施例中，反應(yīng)使用溶劑。將兩種單體或單體中的一種溶解于有機(jī)溶劑(例如，THF、CH2Cl2、MeOH、EtOH、CHCl3、己烷、甲苯、苯、CCl4、甘醇二甲醚、乙醚等)中。將所得溶液組合，且將反應(yīng)混合物加熱以得到所需脂質(zhì)。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，將反應(yīng)混合物加熱到50-150℃范圍內(nèi)的溫度。在另一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，將反應(yīng)混合物加熱到約95℃。也可催化反應(yīng)。舉例來說，可通過添加酸、堿或金屬來催化反應(yīng)?？墒乖噭┦狗磻?yīng)數(shù)小時(shí)、數(shù)天或數(shù)周。優(yōu)選地，使反應(yīng)進(jìn)行整夜(例如，8-2小時(shí))到7天。在另一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，通過使雙(胺)與丙烯酸酯共軛加成來制備本發(fā)明脂質(zhì)。雙(胺)可為雙(仲胺)或雙(伯胺)。使用雙(胺)的例示性反應(yīng)流程展示如下在某些實(shí)施例中，在無溶劑的情況下，純反應(yīng)物進(jìn)行反應(yīng)。在其它實(shí)施例中，在溶劑中進(jìn)行反應(yīng)。將單體中的一種或兩種溶解于有機(jī)溶劑(例如，THF、CH2Cl2、MeOH、EtOH、CHCl3、己烷、CCl4、甘醇二甲醚、乙醚等)中。歸因于聚酯易于水解，所以優(yōu)選為有機(jī)溶劑。將所得溶液組合，且將反應(yīng)混合物加熱以得到所需脂質(zhì)。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，將反應(yīng)混合物維持在50-150℃范圍內(nèi)的溫度下。在另一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，將反應(yīng)混合物加熱到約95℃。也可催化反應(yīng)。舉例來說，可通過添加酸、堿或金屬來催化反應(yīng)。在又一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，通過使多元(胺)與丙烯酸酯或丙烯酰胺共軛加成來制備本發(fā)明脂質(zhì)。多元(胺)可包括伯胺、仲胺、叔胺或季胺。在某些實(shí)施例中，多元(胺)僅含有伯胺和仲胺。使用多元(胺)的例示性反應(yīng)流程展示如下在某些實(shí)施例中，用過量丙烯酸酯或丙烯酰胺使多元(胺)的所有氨基完全官能化來進(jìn)行反應(yīng)。在其它實(shí)施例中，限制丙烯酸酯的當(dāng)量數(shù)，不使多元(胺)的所有氨基官能化。在某些實(shí)施例中，在無溶劑的情況下，純反應(yīng)物進(jìn)行反應(yīng)。在其它實(shí)施例中，在溶劑中進(jìn)行反應(yīng)。將單體中的一種或兩種溶解于有機(jī)溶劑(例如，THF、CH2Cl2、MeOH、EtOH、CHCl3、己烷、CCl4、甘醇二甲醚、乙醚等)中。歸因于聚酯易于水解，所以優(yōu)選為有機(jī)溶劑。將所得溶液組合，且將反應(yīng)混合物加熱以得到所需脂質(zhì)。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，將反應(yīng)混合物維持在50-150℃范圍內(nèi)的溫度下。在另一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，將反應(yīng)混合物加熱到約95℃。也可催化反應(yīng)。舉例來說，可通過添加酸、堿或金屬來催化反應(yīng)?？捎伤鶎兕I(lǐng)域中已知的任何技術(shù)，包括(但不限于)沉淀、結(jié)晶、色譜分離、蒸餾等來使合成脂質(zhì)純化。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，通過在有機(jī)溶劑(例如，乙醚、己烷等)中重復(fù)沉淀使脂質(zhì)純化。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，將脂質(zhì)以鹽形式分離。使脂質(zhì)與酸(例如，有機(jī)酸或無機(jī)酸)反應(yīng)以形成相應(yīng)鹽。在某些實(shí)施例中，使叔胺烷基化以形成脂質(zhì)季銨鹽。叔胺可由任何烷化劑烷基化，例如，可使用諸如甲基碘的烷基鹵來形成季氨基。與季胺締合的陰離子可為任何有機(jī)或無機(jī)陰離子。陰離子優(yōu)選為醫(yī)藥學(xué)上可接受的陰離子。在某些實(shí)施例中，反應(yīng)混合物產(chǎn)生具有不同數(shù)目和位置的丙烯酸酯尾的異構(gòu)體的混合物。產(chǎn)物的這些混合物按原樣使用，或可從反應(yīng)混合物中純化單一異構(gòu)體。當(dāng)胺未徹底烷基化時(shí)，所得伯胺、仲胺或叔胺可進(jìn)一步與另一種丙烯酸酯、丙烯酰胺或其它親電子劑反應(yīng)。然后可使所得脂質(zhì)視情況純化。在某些實(shí)施例中，通過傳統(tǒng)全合成制備所需脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，從市面上購得的胺為起始物質(zhì)。視情況保護(hù)胺的一個(gè)或一個(gè)以上氨基。使未受保護(hù)的氨基與丙烯酸酯或丙烯酰胺反應(yīng)。可使產(chǎn)物視情況純化。去除保護(hù)基團(tuán)，且視情況使游離氨基與另一種丙烯酸酯、丙烯酰胺或其它親電子劑反應(yīng)。取決于所制備的本發(fā)明產(chǎn)物的所需復(fù)雜性，可重復(fù)這一工序。然后可使最終產(chǎn)物視情況純化。在一實(shí)施例中，同時(shí)制備不同脂質(zhì)的庫。將不同的胺和/或丙烯酸酯添加到用于制備庫的一組小瓶的每一個(gè)小瓶中或多孔板的每一個(gè)孔中。在一定的溫度下，將反應(yīng)混合物的陣列培育一段足以允許發(fā)生脂質(zhì)形成的時(shí)間。在一實(shí)施例中，將小瓶在約95℃下培育整夜。在其它實(shí)施例中，將小瓶在約95℃下培育1到7天。然后，可將脂質(zhì)分離且使用所屬領(lǐng)域中已知的技術(shù)純化。然后，可使用高通量技術(shù)篩選脂質(zhì)以鑒別具有所需特征(例如，于水中的溶解性、不同pH值下的溶解性、與聚核苷酸結(jié)合的能力、與肝素結(jié)合的能力、與小分子結(jié)合的能力、形成微粒的能力、增加轉(zhuǎn)染效率的能力等)的脂質(zhì)。在某些實(shí)施例中，可就適用于基因療法(例如，與聚核苷酸結(jié)合的能力、增加轉(zhuǎn)染效率)的性質(zhì)或特征篩選脂質(zhì)。聚核苷酸復(fù)合物眾所周知陽離子化合物通過靜電作用與帶負(fù)電聚核苷酸相互作用的能力。已制備諸如Lipofectamine的陽離子脂質(zhì)，且已就其復(fù)合并轉(zhuǎn)染聚核苷酸的能力對(duì)其進(jìn)行研究。認(rèn)為脂質(zhì)與聚核苷酸的相互作用至少部分阻止聚核苷酸降解。通過中和聚核苷酸主鏈上的電荷，中性或略帶正電復(fù)合物也能夠更容易地穿過細(xì)胞的疏水性膜(例如，細(xì)胞質(zhì)、溶酶體(lysosomal)、內(nèi)體(endosomal)、細(xì)胞核)。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，復(fù)合物略帶正電。在另一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，復(fù)合物具有正ζ電勢(shì)，更優(yōu)選地，ζ電勢(shì)介于+1與+30之間。本發(fā)明的脂質(zhì)具有叔胺。雖然這些胺具有位阻性，但其可用于與聚核苷酸(例如，DNA、RNA、DNA和/或RNA的合成類似物、DNA/RNA氫化物等)相互作用。在適于形成聚核苷酸/脂質(zhì)復(fù)合物的條件下，使聚核苷酸或其衍生物與本發(fā)明脂質(zhì)接觸。優(yōu)選地，使脂質(zhì)至少部分質(zhì)子化以與帶負(fù)電聚核苷酸形成復(fù)合物。在一優(yōu)選實(shí)施例中，聚核苷酸/脂質(zhì)復(fù)合物形成適用于將輸送聚核苷酸到細(xì)胞中的納米粒子。在某些實(shí)施例中，可使多個(gè)脂質(zhì)分子與聚核苷酸分子締合。復(fù)合物可包括1-100個(gè)脂質(zhì)分子、1-1000個(gè)脂質(zhì)分子、10-1000個(gè)脂質(zhì)分子或100-10,000個(gè)脂質(zhì)分子。在某些實(shí)施例中，復(fù)合物可形成納米粒子。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，納米粒子的直徑在10-500nm范圍內(nèi)，納米粒子的直徑更優(yōu)選在10-1200nm范圍內(nèi)，且最優(yōu)選在50-150nm范圍內(nèi)。可使納米粒子與如下所述的靶藥劑締合。聚核苷酸由本發(fā)明脂質(zhì)包裹的或包括在具有本發(fā)明脂質(zhì)的組合物中的待復(fù)合的聚核苷酸可為任何核酸，包括(但不限于)RNA和DNA。在某些實(shí)施例中，聚核苷酸為DNA。在其它實(shí)施例中，聚核苷酸為RNA。在其它實(shí)施例中，聚核苷酸為siRNA。在其它實(shí)施例中，聚核苷酸為shRNA。聚核苷酸可具有任何尺寸或序列，且其可為單鏈或雙鏈。在某些優(yōu)選實(shí)施例中，聚核苷酸的長(zhǎng)度大于100個(gè)堿基對(duì)。在某些其它優(yōu)選實(shí)施例中，聚核苷酸的長(zhǎng)度大于1000個(gè)堿基對(duì)且其長(zhǎng)度可大于10,000個(gè)堿基對(duì)。聚核苷酸優(yōu)選經(jīng)純化且大體上為純的。聚核苷酸的純度優(yōu)選大于50％，更優(yōu)選純度大于75％，且純度最優(yōu)選大于95％。聚核苷酸可由所屬領(lǐng)域中已知的任何方式提供。在某些優(yōu)選實(shí)施例中，已使用重組技術(shù)工程化聚核苷酸(這些技術(shù)的更詳細(xì)描述，請(qǐng)參考Ausubel等人，CurrentProtocolsinMolecularBiology(JohnWiley&Sons，Inc.，NewYork，1999)；MolecularCloningALaboratoryManual，第2版，eSambrook，F(xiàn)ritsch和Maniatis編(ColdSpringHarborLaboratoryPress1989)；各以引用的方式并入本文中)。聚核苷酸也可從天然源獲得且可從自然界通?？梢姷氖芪廴窘M分中純化。聚核苷酸也可在實(shí)驗(yàn)室中化學(xué)合成。在一優(yōu)選實(shí)施例中，使用標(biāo)準(zhǔn)固相化學(xué)合成聚核苷酸。聚核苷酸可通過化學(xué)或生物方式修飾。在某些優(yōu)選實(shí)施例中，這些修飾使得聚核苷酸的穩(wěn)定性增加。修飾包括甲基化、磷酸化、封端等。在本發(fā)明中也可使用聚核苷酸的衍生物。這些衍生物包括對(duì)聚核苷酸的堿基、糖和/或磷酸鍵的修飾。修飾堿基包括(但不限于)以下核苷類似物中可見的這些修飾堿基2-氨基腺苷、2-硫代胸苷、肌苷、吡咯并嘧啶、3-甲基腺苷、5-甲基胞苷、C5-溴尿苷、C5-氟尿苷、C5-碘尿苷、C5-丙炔基-尿苷、C5-丙炔基-胞苷、C5-甲基胞苷、7-脫氮腺苷、7-脫氮鳥苷、8-氧代腺苷、8-氧代鳥苷、O(6)-甲基鳥嘌呤和2-硫代胞苷。修飾糖包括(但不限于)2′-氟核糖、核糖、2′-脫氧核糖、3′-疊氮基-2′，3′-二脫氧核糖、2′，3′-二脫氧核糖、阿拉伯糖(核糖的2′-差向異構(gòu)體)、非環(huán)狀糖和己醣。核苷可由不為天然存在的DNA和RNA中可見的磷酸二酯鍵的鍵連接在一起。修飾鍵包括(但不限于)硫代磷酸鍵和5′-N-亞磷酰胺鍵。單聚核苷酸中可使用多種修飾的組合。這些修飾聚核苷酸可由所屬領(lǐng)域中已知的任何方式提供；然而，所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，修飾聚核苷酸優(yōu)選使用活體外合成化學(xué)制備。待輸送的聚核苷酸可呈任何形式。舉例來說，聚核苷酸可為圓形質(zhì)粒、線性化質(zhì)粒、柯斯質(zhì)粒(cosmid)、病毒性基因組、修飾病毒性基因組、人造染色體等。聚核苷酸可具有任何序列。在某些優(yōu)選實(shí)施例中，聚核苷酸編碼蛋白質(zhì)或肽。所編碼的蛋白質(zhì)可為酶、結(jié)構(gòu)蛋白、受體、可溶性受體、離子通道、醫(yī)藥活性蛋白、細(xì)胞激素、介白素、抗體、抗體片段、抗原、凝血因子、白蛋白、生長(zhǎng)因子、激素、胰島素等。聚核苷酸也可包含控制基因表達(dá)的調(diào)控區(qū)。這些調(diào)控區(qū)可包括(但不限于)啟動(dòng)子、增強(qiáng)子元件、阻遏元件、TATA盒、核糖體結(jié)合部位、轉(zhuǎn)錄停止部位等。在其它尤其優(yōu)選實(shí)施例中，不打算聚核苷酸編碼蛋白質(zhì)。舉例來說，可使用聚核苷酸修補(bǔ)所轉(zhuǎn)染的細(xì)胞的基因組中的誤差。聚核苷酸也可以反義劑或RNA干擾劑(RNAi)形式提供(Fire等人，Nature391806～811，1998；以引用的方式并入本文中)。反向療法打算包括(例如)投與或就地提供在細(xì)胞條件下與細(xì)胞mRNA和/或染色體組DNA或其突變體特異性雜交(例如結(jié)合)的單鏈或雙鏈寡核苷酸或其衍生物，以例如通過抑制轉(zhuǎn)錄和/或翻譯抑制所編碼的蛋白質(zhì)表達(dá)(Crooke“Molecularmechanismsofactionofantisensedrugs”Biochim.Biophys.Acta1489(1)31-44，1999；Crooke“Evaluatingthemechanismofactionofantiproliferativeantisensedrugs”AntisenseNucleicAcidDrugDev.10(2)123-126，論述127，2000；MethodsinEnzymologyvolumes313-314，1999；各以引用的方式并入本文中)?？赏ㄟ^常規(guī)堿基對(duì)互補(bǔ)性或(例如)在與DNA雙螺旋結(jié)合的情況下，通過雙股螺旋的大溝(即，三股螺旋)中的特異性相互作用來結(jié)合(Chan等人，J.Mol.Med.75(4)267-282，1997；以引用的方式并入本文中)。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，待輸送的聚核苷酸包含編碼抗原肽或蛋白質(zhì)的序列?？蓪⒑羞@些聚核苷酸的納米粒子輸送到個(gè)體中以誘導(dǎo)足以降低的后續(xù)感染的概率和/或減輕與這一感染相關(guān)的癥狀的免疫應(yīng)答。這些疫苗的聚核苷酸可與介白素、干擾素、細(xì)胞激素和諸如霍亂毒素(choleratoxin)、明礬、弗氏佐劑(Freund′sadjuvant)等的佐劑組合。已知許多佐劑化合物；美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生研究院(NationalInstitutesofHealth)已制訂許多這些化合物的適用簡(jiǎn)述且這一簡(jiǎn)述可見于因特網(wǎng)(http:/www.niaid.nih.gov/daids/vaccine/pdf/compendium.pdf，以引用的方式并入本文中；也可參考AllisonDev.Biol.Stand.923-11，1998；Unkeless等人，Annu.Rev.Immunol.6251-281，1998；和Phillips等人，Vaccine10151-158，1992，各以引用的方式并入本文中)。聚核苷酸所編碼的抗原蛋白或肽可源自以下細(xì)菌生物體，諸如肺炎鏈球菌(Streptococcuspneumoniae)、流感嗜血桿菌(Haemophilusinfluenzae)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、膿鏈球菌(Streptococcuspyrogenes)、白喉?xiàng)U菌(Corynebacteriumdiphtheriae)、單核細(xì)胞李斯特菌(Listeriamonocytogenes)、炭疽芽孢桿菌(Bacillusanthracis)、破傷風(fēng)梭菌(Clostridiumtetani)、肉毒梭菌(ClostridiumBotulinum)、產(chǎn)氣莢膜梭菌(Clostridiumperfringens)、腦膜炎奈瑟菌(Neisseriameningitidis)、淋病奈瑟球菌(Neisseriagonorrhoeae)、變形鏈球菌(Streptococcusmutans)、銅綠假單胞菌(Pseudomonasaeruginosa)、傷寒沙門菌(Salmonellatyphi)、副流感嗜血桿菌(Haemophilusparainfluenzae)、百日咳桿菌(Bordetellapertussis)、土拉弗朗西斯菌(Francisellatularensis)、鼠疫桿菌(Yersiniapestis)、霍亂弧菌(Vibriocholerae)、嗜肺性軍團(tuán)菌(Legionellapneumophila)、結(jié)核菌(Mycobacteriumtuberculosis)、麻風(fēng)分枝桿菌(Mycobacteriumleprae)、梅毒螺旋體(Treponemapallidum)、問號(hào)狀鉤端螺旋體(Leptospirosisinterrogans)、伯氏疏螺旋體(Borreliaburgdorferi)、空腸彎曲桿菌(Camphylobacterjejuni)等；源自以下病毒，諸如天花(smallpox)病毒、流行性感冒A和B(influenzaAandB)病毒、呼吸道融合病毒(respiratorysyncytialvirus)、副流行性感冒(parainfluenza)病毒、麻疹(measles)病毒、HIV、水痘-帶狀皰疹(varicella-zoster)病毒、單純皰疹1和2(herpessimplex1and2)病毒、巨細(xì)胞病毒(cytomegalovirus)、EB病毒(Epstein-Barrvirus)、人類輪狀病毒(rotavirus)、鼻病毒(rhinovirus)、腺病毒(adenovirus)、乳頭狀瘤病毒(papillomavirus)、脊髓灰質(zhì)炎病毒(poliovirus)、流行性腮腺炎(mumps)、狂犬病病毒(rabies)、風(fēng)疹(rubella)病毒、柯薩奇病毒(coxsackieviruses)、馬腦炎(equineencephalitis)病毒、日本腦炎(Japaneseencephalitis)病毒、黃熱病(yellowfever)病毒、裂谷熱(RiftValleyfever)病毒、肝炎A、B、C、D和E病毒等；源自以下真菌，諸如原生動(dòng)物和寄生生物，諸如新型隱球菌(Cryptococcusneoformans)、莢膜組織胞漿菌(Histoplasmacapsulatum)、白色念珠菌(Candidaalbicans)、熱帶假絲酵母(Candidatropicalis)、星狀諾卡氏菌(Nocardiaasteroides)、立克次氏立克次體(Rickettsiarickettsii)、斑疹傷寒立克次氏體(Rickettsiatyphi)、肺炎支原體(Mycoplasmapneumoniae)、鸚鵡披衣菌(Chlamydialpsittaci)、沙眼衣原體(Chlamydialtrachomatis)、惡性瘧原蟲(Plasmodiumfalciparum)、布氏布氏錐蟲(Trypanosomabrucei)、溶組織內(nèi)阿米巴(Entamoebahistolytica)、剛地弓形蟲(Toxoplasmagondii)、陰道毛滴蟲(Trichomonasvaginalis)、曼氏血吸蟲(Schistosomamansoni)等。微粒也可使用本發(fā)明的脂質(zhì)形成藥物輸送裝置?？墒褂帽景l(fā)明脂質(zhì)包裹包括聚核苷酸、小分子、蛋白質(zhì)、肽、金屬、有機(jī)金屬化合物等的藥劑。本發(fā)明脂質(zhì)具有數(shù)種使其尤其適于制備藥物輸送裝置的性質(zhì)。這些性質(zhì)包括1)脂質(zhì)復(fù)合并“保護(hù)”不穩(wěn)定藥劑的能力；2)緩沖內(nèi)體中pH值的能力；3)充當(dāng)“質(zhì)子海綿(protonsponge)”并引起內(nèi)滲的能力；和4)中和帶負(fù)電藥劑上的電荷的能力。在一優(yōu)選實(shí)施例中，使用脂質(zhì)形成含有待輸送的藥劑的微粒。這些微?？砂ㄆ渌镔|(zhì)，諸如蛋白質(zhì)、碳水化合物、合成聚合物(例如PEG、PLGA)和天然聚合物。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，微粒的直徑在500納米到50微米、更優(yōu)選1微米到20微米且最優(yōu)選1微米到10微米范圍內(nèi)。在另一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，微粒在1-5微米范圍內(nèi)。制備微粒的方法本發(fā)明微?？墒褂盟鶎兕I(lǐng)域已知的任何方法制備。這些方法包括(但不限于)噴霧干燥、單和雙乳液溶劑蒸發(fā)、溶劑萃取、相分離、簡(jiǎn)單和復(fù)雜凝聚以及所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員熟知的其它方法。制備粒子的尤其優(yōu)選的方法為雙乳液法和噴霧干燥?？筛淖冎苽湮⒘Ｖ兴褂玫臈l件以產(chǎn)生具有所需尺寸或性質(zhì)(例如，疏水性、親水性、外部形態(tài)、“粘性”、形狀等)的粒子。制備粒子的方法和所使用的條件(例如，溶劑、溫度、濃度、風(fēng)速等)也能可取決于所包裹的藥劑和/或基質(zhì)的組成。開發(fā)用于制造輸送所包裹的藥劑的微粒的方法描述于文獻(xiàn)中(例如，請(qǐng)參考Doubrow，M.編，“MicrocapsulesandNanoparticlesinMedicineandPharmacy，”CRCPress，BocaRaton，1992；Mathiowitz和Langer，J.ControlledRelease513-22，1987；Mathiowitz等人，ReactivePolymers6275-283，1987；Mathiowitz等人，J.Appl.PolymerSet.35755-774，1988；各以引用的方式并入本文中)。如果通過任何上述方法制備的粒子具有所需范圍以外的尺寸范圍時(shí)，可(例如)使用篩網(wǎng)定粒子尺寸。也可涂布粒子。在某些實(shí)施例中，使粒子涂布有靶藥劑。在其它實(shí)施例中，涂布粒子以實(shí)現(xiàn)合乎需要的表面性質(zhì)(例如，特殊電荷)。膠粒和脂質(zhì)體可使用本發(fā)明的脂質(zhì)制備膠?；蛑|(zhì)體。所屬領(lǐng)域已知許多制備膠粒和脂質(zhì)體的技術(shù)，且可使用任何方法使本發(fā)明脂質(zhì)形成膠粒和脂質(zhì)體。另外，膠?；蛑|(zhì)體中可包括任何藥劑，包括聚核苷酸、小分子、蛋白質(zhì)、肽、金屬、有機(jī)金屬化合物等。膠粒和脂質(zhì)體尤其適用于輸送疏水性藥劑，諸如疏水性小分子。在某些實(shí)施例中，通過自發(fā)裝配形成脂質(zhì)體(脂質(zhì)囊泡(lipidvesicle))。在其它實(shí)施例中，當(dāng)薄脂質(zhì)膜或脂質(zhì)餅發(fā)生水合且大量脂質(zhì)結(jié)晶雙層變得流動(dòng)和溶脹時(shí)，形成脂質(zhì)體。攪拌和自靠近期間，水合脂質(zhì)片層分離而形成大多室囊泡(largemultilamellarvesicle，LMV)。此阻止水與雙層的烴內(nèi)芯在邊緣處相互作用。一旦這些粒子形成，可通過輸入聲能(超聲處理)或機(jī)械能(擠出)來進(jìn)行減小這些粒子的尺寸。參考，Walde，P.“PreparationofVesicles(Liposomes)”InEncylopediaofNanoscienceandNanotechnology；Nalwa，H.S.編，AmericanScientificPublishersLosAngeles，2004；第9卷，第43-79卷；Szoka等人，“ComparativePropertiesandMethodsofPreparationofLipidVesicles(Liposomes)”Ann.Rev.Biophys.Bioeng.9467-508，1980；各以引用的方式并入本文中。微脂囊的制備包括制備用于水合的脂質(zhì)，在攪拌下使脂質(zhì)水合和定囊泡尺寸以實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)體的均相分布。首先，將脂質(zhì)溶解于有機(jī)溶劑中以保證脂質(zhì)均相混合。然后，去除溶劑以形成脂質(zhì)膜。通過將小瓶或燒瓶放置在真空泵上整夜使這一膜徹底干燥以去除殘余有機(jī)溶劑。通過將水性介質(zhì)添加到干燥脂質(zhì)的容器中并攪拌混合物來實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)膜/餅的水合。使用聲能離解懸浮液通常產(chǎn)生直徑在15-50nm范圍內(nèi)的小單室囊泡(smallunilamellarvesicle，SUV)。脂質(zhì)擠出是使脂質(zhì)懸浮液被迫穿過具有確定微孔尺寸的聚碳酸酯過濾器以產(chǎn)生具有接近所使用的過濾器的微孔尺寸的直徑的粒子的技術(shù)。通過具有100nm的小孔的過濾器擠出通常產(chǎn)生平均直徑為120-140nm的大單室囊泡(largeunilamellarvesicle，LUV)。在本發(fā)明的某些實(shí)施例中，形成包含本發(fā)明脂質(zhì)、PEG-神經(jīng)酰胺、膽固醇和聚核苷酸的脂質(zhì)體。在某些實(shí)施例中，聚核苷酸為RNA分子(例如，RNAi分子)。在其它實(shí)施例中，聚核苷酸為DNA分子。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)為ND98。在其它實(shí)施例中，脂質(zhì)為ND28、ND32、LF94、ND99、ND95、NP103、NP98、ND25、ND20、ND100、NF96、NF103、NF109、NF11、ND24、NF86、NP96、ND36、NF61、NF87、NF95、QG100、NF60、NP100、NF1、NP99、QD99、NF63、LG109、ND103、LF95、QF99、LG100、LF31、LG32、NF109、NF64、LE87、LG77、LG96、ND96、LD31、NG64、ND109或LG80。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)體中脂質(zhì)的量在30-80mol％、優(yōu)選40-70mol％、更優(yōu)選60-70mol％范圍內(nèi)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)體中PEG-神經(jīng)酰胺的量在5-20mol％、優(yōu)選10-15mol％、更優(yōu)選約10mol％范圍內(nèi)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)體中膽固醇的量在5-25mol％、優(yōu)選10-20mol％、更優(yōu)選約15mol％范圍內(nèi)。在某些實(shí)施例中，脂質(zhì)體中膽固醇的量為約20mol％?？墒褂盟鶎兕I(lǐng)域中已知的任何方法制備這些脂質(zhì)體。在某些實(shí)施例(例如，含RNAi分子的脂質(zhì)體)中，通過脂質(zhì)擠出制備脂質(zhì)體。某些脂質(zhì)可自發(fā)地自我裝配在諸如DNA和RNA的某些分子周圍以形成脂質(zhì)體。對(duì)一些諸如聚核苷酸的輸送的應(yīng)用來說，這些脂質(zhì)為優(yōu)選的。使用這些脂質(zhì)使脂質(zhì)體裝配簡(jiǎn)單，而無需其它步驟或諸如擠出機(jī)的裝置。以下科學(xué)論文描述制備脂質(zhì)體和膠粒的其它方法Narang等人，“CationicLipidswithIncreasedDNABindingAffinityforNonviralGeneTransferinDividingandNondividingCells”BioconjugateChem.16156-68，2005；Hofland等人，“Formationofstablecationiclipid/DNAcomplexesforgenetransfer”Proc.Natl.Acad.Sci.USA937305-7309，1996年7月；Byk等人，“Synthesis，Activity，andStructure-ActivityRelationshipStudiesofNovelCationicLipidsforDNATransfer”J.Med.Chem.41(2)224-235，1998；Wu等人，“CationicLipidPolymerizationasaNovelApproachforConstructingNewDNADeliveryAgents”BioconjugateChem.12251-57，2001；Lukyanov等人，“Micellesfromlipidderivativesofwater-solublepolymersasdeliverysystemsforpoorlysolubledrugs”AdvancedDrugDeliveryReviews561273-1289，2004；Tranchant等人，“Physicochemicaloptimisationofplasmiddeliverybycationiclipids”J.GeneMed.6-.S24-S35，2004；vanBalen等人，“Liposome/WaterLipophilicityMethods，InformationContent，andPharmaceuticalApplications”MedicinalResearchRev.24(3)299-324，2004；各以引用的方式并入本文中。藥劑待通過本發(fā)明的系統(tǒng)輸送的藥劑可為治療性、診斷性或預(yù)防性藥劑。待向個(gè)體投與的任何化合物可使用本發(fā)明復(fù)合物、納米粒子或微粒輸送。藥劑可為小分子、有機(jī)金屬化合物、核酸、蛋白質(zhì)、肽、聚核苷酸、金屬、同位素標(biāo)記化合物、藥物、疫苗、免疫學(xué)藥劑等。在一優(yōu)選實(shí)施例中，藥劑為具有醫(yī)藥活性的有機(jī)化合物。在本發(fā)明的另一實(shí)施例中，藥劑為臨床上使用的藥物。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，藥劑為抗生素、抗病毒劑、麻醉劑、類固醇劑、消炎劑、抗贅生性劑、抗原、疫苗、抗體、減充血?jiǎng)?、抗高血壓劑、?zhèn)靜劑、避孕劑、助孕劑、抗膽堿能劑、止痛劑、興奮劑、抗精神病劑、β-腎上腺素阻斷劑、利尿劑、心血管活性劑、血管活性劑、非類固醇消炎劑、營(yíng)養(yǎng)劑等。在本發(fā)明的一優(yōu)選實(shí)施例中，待輸送的藥劑可為藥劑的混合物。診斷性藥劑包括氣體；金屬；正電子發(fā)射斷層(positronemissionstomography，PET)、計(jì)算機(jī)輔助斷層(computerassistedtomography，CAT)、單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層(singlephotonemissioncomputerizedtomography)、x射線、熒光檢查和磁共振成像(magneticresonanceimaging，MRI)中所使用的從市面上購得的顯象劑；和造影劑。MRI中用作造影劑的合適物質(zhì)的實(shí)例包括釓螯合物以及鐵、鎂、錳、銅和鉻。適用于CAT和x射線成像的物質(zhì)的實(shí)例包括以碘為主的物質(zhì)。預(yù)防性藥劑包括(但不限于)抗生素、營(yíng)養(yǎng)增補(bǔ)劑和疫苗。疫苗可包含分離蛋白或肽、失活生物體和病毒、死生物體和病毒、基因變異生物體或病毒和細(xì)胞提取物。預(yù)防性藥劑可與介白素、干擾素、細(xì)胞激素和諸如霍亂毒素、明礬、弗氏佐劑等的佐劑組合。預(yù)防性藥劑包括以下細(xì)菌生物體的抗原，這些細(xì)菌生物體諸如肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌、膿鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、單核細(xì)胞李斯特菌、炭疽芽孢桿菌、破傷風(fēng)梭菌、肉毒梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟球菌、變形鏈球菌、銅綠假單胞菌、傷寒沙門菌、副流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、土拉弗朗西斯菌、鼠疫桿菌、霍亂弧菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、結(jié)核菌、麻風(fēng)分枝桿菌、梅毒螺旋體、問號(hào)狀鉤端螺旋體、伯氏疏螺旋體、空腸彎曲桿菌等；以下病毒的抗原，這些病毒諸如天花病毒、流行性感冒A和B病毒、呼吸道融合病毒、副流行性感冒病毒、麻疹病毒、HIV、水痘-帶狀皰疹病毒、單純皰疹1和2病毒、巨細(xì)胞病毒、EB病毒、人類輪狀病毒、鼻病毒、腺病毒、乳頭狀瘤病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒、流行性腮腺炎、狂犬病病毒、風(fēng)疹病毒、柯薩奇病毒、馬腦炎病毒、日本腦炎病毒、黃熱病病毒、裂谷熱病毒、肝炎A、B、C、D和E病毒等；以下真菌、原生動(dòng)物和寄生生物體的抗原，這些真菌、原生動(dòng)物和寄生生物諸如新型隱球菌、莢膜組織胞漿菌、白色念珠菌、熱帶假絲酵母、星狀諾卡氏菌、立克次氏立克次體、斑疹傷寒立克次氏體、肺炎支原體、鸚鵡披衣菌、沙眼衣原體、惡性瘧原蟲、布氏布氏錐蟲、溶組織內(nèi)阿米巴、剛地弓形蟲、陰道毛滴蟲、曼氏血吸蟲等。這些抗原可呈完整的殺死生物體、肽、蛋白質(zhì)、糖蛋白、碳水化合物或其組合的形式。靶藥劑可修飾本發(fā)明復(fù)合物、脂質(zhì)體、膠粒、微粒和納米粒子以包括靶藥劑，因?yàn)橥ǔＯＭ浒邢蛱厥饧?xì)胞、細(xì)胞集合或組織。所屬領(lǐng)域已知多種將醫(yī)藥組合物導(dǎo)向特殊細(xì)胞的靶藥劑(參考，例如Gotten等人，MethodsEnzym.217618，1993；以引用的方式并入本文中)。靶藥劑可包括在整個(gè)粒子中或可能僅在表面上。靶藥劑可為蛋白質(zhì)、肽、碳水化合物、糖蛋白、脂質(zhì)、小分子等。靶藥劑可用于靶向特定細(xì)胞或組織或可用于促進(jìn)粒子內(nèi)吞作用或吞噬作用。靶藥劑的實(shí)例包括(但不限于)抗體、抗體片段、低密度脂蛋白(low-densitylipoprotein，LDL)、轉(zhuǎn)鐵蛋白、脫唾液酸糖蛋白、人類免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus，HIV)的gpl20包膜蛋白、碳水化合物、受體配位體、唾液酸等。如果靶藥劑包括在整個(gè)粒子中，那么靶藥劑可包括在用于形成粒子的混合物中。如果靶藥劑僅在表面上，那么可使用標(biāo)準(zhǔn)化學(xué)技術(shù)使靶藥劑與所形成的粒子締合(即，通過共價(jià)、疏水性、氫鍵、范德華作用或其它相互作用)。醫(yī)藥組合物一旦復(fù)合物、膠粒、脂質(zhì)體、微?；蚣{米粒子得以制備，其就可與一種或一種以上醫(yī)藥賦形劑組合形成適于向包括人類的動(dòng)物投與的醫(yī)藥組合物。所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，可基于如下所述的投藥途徑、所輸送的藥劑、藥劑的輸送時(shí)程等選擇賦形劑。本發(fā)明的醫(yī)藥組合物和根據(jù)本發(fā)明使用的醫(yī)藥組合物可包括醫(yī)藥學(xué)上可接受的賦形劑或載劑。如本文所使用，術(shù)語“醫(yī)藥學(xué)上可接受的載劑”意謂無毒的惰性固體、半固體或液體填充劑、稀釋劑、包裹物質(zhì)或任何類型的制劑助劑?？沙洚?dāng)醫(yī)藥學(xué)上可接受的載劑的物質(zhì)的一些實(shí)例為糖，諸如乳糖、葡萄糖和蔗糖；淀粉，諸如玉米淀粉和馬鈴薯淀粉；纖維素和其衍生物，諸如羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素和醋酸纖維素；粉末狀黃芪膠；麥芽；明膠；滑石；賦形劑，諸如可可油和栓劑蠟；油類，諸如花生油、棉花子油、紅花油、芝麻油、橄欖油、玉米油和大豆油；二元醇，諸如丙二醇；酯，諸如油酸乙酯和月桂酸乙酯；瓊脂；洗滌劑，諸如吐溫80(Tween80)；緩沖劑，諸如氫氧化鎂和氫氧化鋁；海藻酸；無熱原質(zhì)水；等張鹽水；林格氏溶液(Ringer′ssolution)；乙醇和磷酸鹽緩沖劑以及其它無毒相容性潤(rùn)滑劑，諸如月桂基硫酸鈉和硬脂酸鎂；以及根據(jù)配方設(shè)計(jì)師的判斷，組合物還可以存在著色劑、脫模劑、涂布劑、甜味劑、調(diào)味劑和芳香劑、防腐劑和抗氧化劑。本發(fā)明的醫(yī)藥組合物可經(jīng)口、直腸、非經(jīng)腸、池內(nèi)、葉鞘內(nèi)、經(jīng)鼻、腹膜內(nèi)、局部(如通過散劑、乳膏、軟膏或滴劑)、經(jīng)頰、呈經(jīng)口或鼻用噴霧等向人類和/或動(dòng)物投與?？诜后w劑型包括醫(yī)藥學(xué)上可接受的乳液、微乳液、溶液、懸浮液、糖漿和酏劑。除活性成分(即，微粒、納米粒子、脂質(zhì)體、膠粒、聚核苷酸/脂質(zhì)復(fù)合物)外，液體劑型可含有所屬領(lǐng)域中所使用的惰性稀釋劑，諸如水或其它溶劑；增溶劑和乳化劑，諸如乙醇、異丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、芐醇、苯甲酸芐酯、丙二醇、1，3-丁二醇、二甲基甲酰胺、油類(尤其，棉籽油、落花生油、玉米油、胚芽油、橄欖油、蓖麻油且芝麻油)、甘油、四氫糠醇、聚乙二醇和山梨聚糖的脂肪酸酯和其混合物。除惰性稀釋劑外，口服組合物也可包括佐劑，諸如潤(rùn)濕劑、乳化劑和懸浮劑、甜味劑、調(diào)味劑和芳香劑?？筛鶕?jù)已知技術(shù)使用合適分散劑或潤(rùn)濕劑和懸浮劑調(diào)配可注射制劑，例如無菌可注射水性或油性懸浮液。無菌可注射制劑也可為于無毒非經(jīng)腸可接受稀釋劑或溶劑中的無菌可注射溶液、懸浮液或乳液，例如呈于1，3-丁二醇中的溶液?？墒褂玫目山邮艿拿絼┖腿軇樗?、林格氏溶液、U.S.P.和等滲氯化鈉溶液。另外，通常使用無菌不揮發(fā)性油作為溶劑或懸浮介質(zhì)。出于此目的，可使用任何溫和不揮發(fā)油，包括合成單酸甘油酯或二酸甘油酯。另外，諸如油酸的脂肪酸也可用于可注射制劑中。在一尤其優(yōu)選實(shí)施例中，將粒子懸浮于包含1％(w/v)羧甲基纖維素鈉和0.1％(v/v)吐溫80的載劑流體中?？勺⑸渲苿┛?例如)通過經(jīng)滯留細(xì)菌過濾器過濾或通過并入呈使用之前可溶解或分散于無菌水或其它無菌可注射介質(zhì)中的無菌固體組合物形式的殺菌劑來殺菌。用于直腸或陰道投藥的組合物優(yōu)選為栓劑，其可通過將粒子與在周圍溫度下為固體但在體溫下為液體且因此在直腸或陰道腔中融化且釋放微粒的合適無刺激賦形劑或載劑(諸如可可油、聚乙二醇或栓劑蠟)混合來制備。口服固體劑型包括膠囊、片劑、丸劑、散劑和顆粒劑。在這些固體劑型中，粒子與至少一種諸如檸檬酸鈉或磷酸二鈣的惰性醫(yī)藥學(xué)上可接受的賦形劑或載劑和/或以下物質(zhì)混合a)填充劑或增量劑，諸如淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露糖醇和硅酸；b)粘合劑，諸如羧甲基纖維素、海藻酸鹽、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖和阿拉伯膠；c)保濕劑，諸如甘油；d)崩解劑，諸如瓊脂、碳酸鈣、馬鈴薯或木薯淀粉、褐藻酸、某些硅酸鹽和碳酸鈉；e)溶液阻滯劑，諸如石蠟；f)吸收促進(jìn)劑，諸如季銨化合物；g)潤(rùn)濕劑，諸如鯨蠟醇和單硬脂酸甘油酯；h)吸收劑，諸如高嶺土和膨潤(rùn)土；和i)潤(rùn)滑劑，諸如滑石、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、固體聚乙二醇、月桂基硫酸鈉以及其混合物。在膠囊、片劑和丸劑的情況下，劑型也可包含緩沖劑。在使用諸如乳糖(lactose或milksugar)以及高分子量聚乙二醇等的賦形劑的軟質(zhì)和硬質(zhì)填充明膠膠囊中，也可使用相似類型的固體組合物作為填充劑。片劑、糖衣藥丸、膠囊、丸劑和顆粒劑的固體劑型可用諸如腸溶包衣和醫(yī)藥調(diào)配領(lǐng)域熟知的其它包衣的包衣和外衣制備。其可視情況含有乳濁劑且也可為僅或優(yōu)先在腸道的某部分視情況以延釋型方式釋放活性成分的組合物?？墒褂玫陌窠M合物的實(shí)例包括聚合物質(zhì)和蠟。在使用諸如乳糖以及高分子量聚乙二醇等的賦形劑的軟質(zhì)和硬質(zhì)填充明膠膠囊中，也可使用相似類型的固體組合物作為填充劑。本發(fā)明醫(yī)藥組合物的用于局部或經(jīng)皮投藥的劑型包括軟膏、糊劑、乳膏、洗劑、凝膠劑、散劑、溶液、噴霧劑、吸入劑或貼片。在無菌條件下，將粒子與醫(yī)藥學(xué)上可接受的載劑和任何需要的防腐劑或可能需要的緩沖劑一起混合。眼用制劑、滴耳劑和滴眼劑也涵蓋在本發(fā)明的范疇內(nèi)。除本發(fā)明的粒子外，軟膏、糊劑、乳膏和凝膠劑還可含有賦形劑，諸如，動(dòng)物和植物脂肪、油類、蠟、石蠟、淀粉、黃芪膠、纖維素衍生物、聚乙二醇、硅氧烷、膨土、硅酸、滑石和氧化鋅或其混合物。除本發(fā)明的粒子外，散劑和噴霧還可含有賦形劑，諸如乳糖、滑石、硅酸、氫氧化鋁、硅酸鈣和聚酰胺粉末或這些物質(zhì)的混合物。噴壺另外含有常用推進(jìn)劑，諸如氯氟烴。經(jīng)皮貼片具有向身體提供化合物的受控輸送的附加優(yōu)點(diǎn)。這些劑型可通過將微粒或納米粒子溶解或分配于適當(dāng)介質(zhì)中來制備。也可使用吸收增強(qiáng)劑增強(qiáng)化合物在整個(gè)皮膚上的流動(dòng)?？赏ㄟ^提供速率控制膜或通過將粒子分散在聚合物基質(zhì)或凝膠中來控制速率。在考慮以下實(shí)例后，應(yīng)進(jìn)一步了解本發(fā)明的這些和其它方面，這些實(shí)例打算說明本發(fā)明的某些特殊實(shí)施例但不打算限制如權(quán)利要求書所定義的本發(fā)明的范疇。實(shí)例實(shí)例1-制備和測(cè)試含胺脂質(zhì)脂質(zhì)合成從Aldrich(Milwaukee，WI)、TCI(Portland，OR)、Pfaltz&Bauer(Waterbury，CT)、MatrixScientific(Columbia，SC)、Acros-Fisher(Pittsburg，PA)、ScientificPolymer(Ontario，NY)、Polysciences(Warrington，PA)和Dajacmonomer-polymer(Feasterville，PA)購得單體。僅使用丙烯酸酯和胺單體制備脂質(zhì)。在密封小瓶中制備圖1中所示的胺和丙烯酸酯單體的所有可能的成對(duì)組合。然后，在震蕩下，將小瓶在約95℃下培育整夜。所合成的脂質(zhì)不經(jīng)進(jìn)一步純化即使用。通過質(zhì)譜測(cè)定所合成的脂質(zhì)的分子量且與所預(yù)測(cè)的分子量比較來證實(shí)脂質(zhì)的合成。質(zhì)譜數(shù)據(jù)展示于下表中。表1含胺脂質(zhì)的質(zhì)譜數(shù)據(jù)脂質(zhì)名稱中的Q指示使用甲基碘使脂質(zhì)的氨基季銨化。L指示脂質(zhì)由所指定的丙烯酸酯和胺制備。N指示丙烯酸酯的酯官能團(tuán)已經(jīng)酰胺基置換。轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)將14,000個(gè)cos-7細(xì)胞(ATCC，Manassas，VA)接種于固體白色或清潔96孔板(Corning-Costar，Kennebunk，ME)的每一個(gè)孔中且使其在生長(zhǎng)培養(yǎng)基中附著整夜，生長(zhǎng)培養(yǎng)基包含500ml缺酚紅DMEM(phenolredminusDMEM)、50ml熱失活FBS、5ml青霉素/鏈霉素(Invitrogen，Carlsbad，CA)。將脂質(zhì)的小等分試樣轉(zhuǎn)移到Eppendorf管中?；诠苤兄|(zhì)的質(zhì)量，將25mM無菌乙酸鈉緩沖劑添加到各管中以產(chǎn)生60mg/mL的濃度。使所得混合物渦旋約20分鐘直到脂質(zhì)完全溶解?；?6孔板每孔300ngDNA制備DNA。將291μgLcDNA溶解于9210μl25mM乙酸鈉緩沖劑中。將30μlDNA溶液的等分試樣添加到專供Lip02000標(biāo)準(zhǔn)之用的最后一列的各孔中。至于板的最后一列，將61μgDNA添加到1940μlOptimem中。將150μl培養(yǎng)基/Optimem添加到板的各孔中。將50μl脂質(zhì)溶液等分于自動(dòng)板的各孔中。等分以下量以獲得DNA與脂質(zhì)的正確比率300ngDNA孔一式四份地將30μl脂質(zhì)等分于DNA上，每一比率4行。對(duì)Lip02000對(duì)照組(與DNA的w/w比率為2.5)來說，將152.5μg脂質(zhì)樣品等分于1847.5μlOptimem中。將30μl這一溶液等分于各板最后一列中的于Optimem中的DNA上。將板培育15-20分鐘，然后將36.5μl脂質(zhì)+DNA復(fù)合物轉(zhuǎn)移到150μl培養(yǎng)基/Optimem中，然后添加到細(xì)胞中。將培養(yǎng)基從細(xì)胞中抽吸出，且將105μl脂質(zhì)/DNA/培養(yǎng)基/Optimem溶液添加到細(xì)胞中。48小時(shí)后，進(jìn)行熒光素酶檢測(cè)。使用bright-glo檢測(cè)試劑盒(Promega)分析發(fā)光。簡(jiǎn)單來說，將100μlbright-glo溶液添加到含有培養(yǎng)基和細(xì)胞的微量滴定板的各孔中。使用MithrasLuminometer(Berthold，OakRidge，TN)測(cè)量發(fā)光。在一些情況下，使用中性密度濾光片(Chroma，Brattleboro，VT)防止光度計(jì)飽和。通過將熒光素酶酶(Promega)滴定于于白色微量滴定板中的生長(zhǎng)培養(yǎng)基中來生成熒光素酶的標(biāo)準(zhǔn)曲線?；跇?biāo)準(zhǔn)曲線，計(jì)算脂質(zhì)與DNA2.5w/w、5w/w、10w/w、15w/w、20w/w和25w/w下各脂質(zhì)的熒光素酶，以納克/孔計(jì)。這些數(shù)據(jù)展示于下表中。使用ZeissAciovert200倒置顯微鏡檢查eGFP表達(dá)。表2熒光素酶表達(dá)(以相對(duì)光單位量度)，以使用LipofectamineTM2000(納克/孔)使用每孔300ng熒光素酶DNA在特定脂質(zhì)/DNA(w/w)比率下所達(dá)成的脂質(zhì)的百分率表示2.5w/w5w/w10w/w15w/w20w/w25w/wQG70.40.30.50.30.40.3QB10.40.30.40.30.40.4QF10.40.30.40.30.30.3QG10.40.50.40.40.30.3QB770.40.40.40.30.30.3QF770.40.40.71.32.79.9QG770.50.61.55.618.829.5LD900.50.40.40.60.40.4LE900.50.30.40.40.40.4LF900.50.40.70.40.40.4LG900.60.60.40.40.40.4LB640.10.10.20.10.10.2LD640.10.10.10.10.10.1LE640.10.10.10.00.10.1LF640.10.10.40.10.20.1LG640.20.10.10.10.10.2LB311.20.88.31.91.34.2LD3144.238.718.811.342.8174.1LE311.01.00.92.52.99.5LF3164.178.713.469.597.3266.8LG3119.627.634.08.514.394.0LB630.10.20.11.00.10.2ND28124.8116.028.90.00.00.0ND860.50.20.00.00.00.0ND870.00.00.00.00.00.0QB60.00.00.00.00.00.0QF60.00.00.00.00.00.0QG60.00.00.00.00.00.0QB70.00.00.00.00.00.0QF70.00.00.00.00.00.0LB10.10.10.10.10.10.2LB60.10.10.10.10.10.1LB70.10.10.10.10.10.2LB100.10.10.10.10.10.1LB110.10.10.10.10.10.1LB130.10.10.10.10.10.1LB150.10.10.10.10.10.1LB170.10.10.10.10.10.1LB200.10.10.40.20.30.7LB210.70.80.70.70.70.8LB220.30.30.40.40.40.4LB240.10.20.40.10.10.1LB250.82.42.63.32.31.8LB260.10.10.10.10.10.1LB280.10.10.10.10.10.1LB310.10.10.10.10.10.1LB320.10.10.10.10.10.1LB330.10.10.10.10.10.1LB340.10.10.20.40.10.1LB360.10.10.10.10.10.1LB380.70.80.70.80.70.8LB600.40.40.40.40.40.4LB610.10.10.10.10.10.1LB620.10.10.10.10.10.1LB630.10.10.10.10.10.1LB640.10.10.10.10.10.1LB700.10.10.10.10.10.1LB750.10.10.10.10.10.1LB760.10.10.10.10.10.1LB770.10.10.10.20.10.3LB790.10.10.10.10.10.1LB800.70.80.10.21.01.5LB810.40.40.20.30.40.5LF10.10.10.00.00.10.1LF640.10.10.00.00.10.1LF70.10.10.00.00.10.1LF100.10.10.00.00.10.1LF110.10.10.00.00.10.1LF130.10.10.00.00.10.1LF150.10.10.00.00.10.1LF170.10.10.10.10.10.1LF200.20.40.30.20.10.1LF210.40.40.40.40.40.4LD281.78.5LD8629.616.0LD8753.943.3LG341.40.8LG7743.534.0LH280.20.2QD280.10.1QD862.02.0QD870.50.7LF220.10.10.10.10.10.1LF240.10.10.10.20.30.3LF250.10.20.30.40.91.5LF260.10.20.70.10.10.3LF280.10.10.10.20.30.4LF320.10.10.20.10.40.4LF330.10.10.10.10.10.1LF340.10.31.10.50.20.3LF360.10.10.10.10.10.1LF380.80.90.90.90.81.0LF600.40.40.50.50.50.5LF610.10.10.10.10.10.1LF620.10.10.20.10.40.2LF630.10.10.10.30.30.4LF640.10.10.10.10.10.1LF700.10.10.20.30.20.3LF750.71.00.71.91.71.7LF761.75.69.824.322.219.5LF773.725.128.224.117.022.1LF790.10.30.30.30.30.3LF802.535.135.534.319.914.8LF810.51.61.54.94.64.0LF820.40.30.70.50.60.8LF8621.517.919.621.210.510.4LF8719.411.330.213.311.010.0LF900.40.50.31.31.11.5LF910.50.50.81.41.31.6LF9332.050.415.0150.7143.2171.3LF9441.837.796.3114.799.098.6LF9515.351.344.371.864.675.1LF9652.462.879.347.764.436.0LF982.57.917.817.29.59.9LF9932.249.826.510.76.06.2LF10017.670.069.085.944.250.9LF10343.911.665.491.861.661.4LF10916.028.316.921.928.749.5LG10.00.00.00.00.00.0LG640.00.00.00.00.00.0LG770.00.00.00.00.00.0LG100.00.00.00.00.00.0LG110.00.00.00.00.00.0LG130.00.00.00.00.00.0LG150.70.80.50.60.70.8LG170.40.30.10.00.30.3LG202.02.50.40.20.10.1LG210.10.10.10.20.20.4LG220.20.30.40.50.40.7LG242.03.34.811.216.432.5LG2515.932.043.256.942.163.9LG260.613.01.90.50.30.4LG280.20.50.20.20.10.2LG320.210.21.00.70.40.7LG330.10.10.10.10.10.1LG600.91.00.80.90.81.0LG610.40.50.40.40.40.5LG63＊0.50.50.50.50.50.7LG64＊0.30.31.81.81.21.6LG75＊0.91.13.14.73.15.3LG76＊6.214.121.448.654.192.5LG79＊0.60.41.51.61.41.4LG93＊45.043.8310.5281.8185.9183.8160A＊0.40.41.71.51.11.1160B＊0.80.81.11.10.90.9160C＊0.50.50.70.70.60.8160D＊0.50.30.40.40.30.3160E＊0.60.50.60.60.60.3LD1099.318.631.120.77.02.0LD10311.617.224.427.112.36.6LD1003.91.512.015.36.91.3LD994.412.844.627.06.20.8LD980.20.70.81.00.80.6LD962.30.31.33.61.20.4LD951.219.53.69.19.45.9LD941.55.92.08.59.27.3LD931.84.23.924.615.810.8LD910.20.20.20.20.20.2LD900.40.40.40.40.50.5LD820.10.10.20.30.40.7LD810.10.115.27.65.42.3LD800.10.13.76.57.12.1LD790.10.10.10.20.30.2LD770.10.16.911.16.42.9LD760.10.10.20.30.20.4LD750.10.10.10.20.20.2LD700.10.10.60.60.60.6LD640.10.10.30.30.30.4LD630.70.80.30.30.40.6LD620.40.40.40.40.40.5LG10916.336.023.437.925.734.5LG10021.532.711.818.08.68.1LG980.72.313.29.86.87.8LG9646.782.937.332.614.118.5LG933.69.219.837.324.024.6LG910.20.20.10.20.10.1LG900.10.10.00.00.10.0LG8714.57.59.210.45.94.7LG820.20.20.60.80.51.2LG810.70.81.24.114.819.9LG802.211.919.831.321.917.4LH10.00.00.00.00.00.0LH60.00.00.00.00.00.0LH70.00.00.00.00.00.0LH100.00.00.00.00.00.0LH110.00.00.00.00.00.0LH130.00.00.00.00.00.0LH150.00.00.00.00.00.0LH170.00.00.00.00.00.0LH200.00.00.00.00.00.0LH210.00.00.00.00.00.0LH220.00.00.00.00.00.0脂質(zhì)名稱中的Q指示使用甲基碘使脂質(zhì)的叔胺季銨化。L指示由所指定的丙烯酸酯和胺制備脂質(zhì)。N指示丙烯酸酯的酯官能團(tuán)已經(jīng)酰胺基置換。*指示在bright-glo之前培育72小時(shí)。下表概述使用Lipofectamine2000獲得的熒光素酶活性％的數(shù)據(jù)。下表指示轉(zhuǎn)染的最佳脂質(zhì)。表3脂質(zhì)名稱中的Q指示使用甲基碘使脂質(zhì)的叔胺季銨化。L指示由所指定的丙烯酸酯和胺制備脂質(zhì)。N指示丙烯酸酯的酯官能團(tuán)已經(jīng)酰胺基置換。*指示在bright-glo之前培育72小時(shí)。實(shí)例2-測(cè)試用于RNA輸送的脂質(zhì)通過最高轉(zhuǎn)染脂質(zhì)實(shí)現(xiàn)相對(duì)于LipofectamineTM2000的報(bào)告蛋白的敲除(其中負(fù)值指示敲除改進(jìn))。這一檢測(cè)說明毒性、renilla與firefly熒光素酶的監(jiān)測(cè)表達(dá)，其中后者n起生活力控制的作用。對(duì)各脂質(zhì)來說，在特定脂質(zhì)/RNAw/w比率(從高到低2.5、5、10、15)下，將50ngsiRNA添加到各孔中。實(shí)例3-測(cè)試用于DNA輸送的脂質(zhì)列出各脂質(zhì)/DNA(w/w)比率下最佳轉(zhuǎn)染脂質(zhì)的熒光素酶表達(dá)的原始數(shù)值(相對(duì)光單位)。每孔添加300ngDNA。其它實(shí)施例上文已描述本發(fā)明的某些非限制性優(yōu)選實(shí)施例。所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，在不背離所附權(quán)利要求書所定義的本發(fā)明的精神或范疇的情況下，可對(duì)這一描述進(jìn)行多種變化和修改。權(quán)利要求1.一種化合物，其具有下式其中V選自由C＝O、C＝S、S＝O和SO2組成的群組；R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(-O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA；或-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸?；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R2選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORB；-C(＝O)RB；-CO2RB；-CN；-SCN；-SRB；-SORB；-SO2RB；-NO2；-N3；-N(RB)2；-NHC(＝O)RB；-NRBC(＝O)N(RB)2；-OC(＝O)ORB；-OC(＝O)RB；-OC(＝O)N(RB)2；-NRBC(＝O)ORB；或-C(RB)3；其中RB在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R1和R2可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(＝O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC；或-C(RC)3；其中RC在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R6在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；其限制條件為當(dāng)R5和R6在各次出現(xiàn)時(shí)皆為氫、V為C＝O、R1為-ORA、R2為-ORB且R1與R2相同時(shí)，那么R3不為-CH2CH2ORC′，其中RC′為甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、戊基、環(huán)戊基、己基、環(huán)己基、癸基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、(2-甲氧基乙氧基)甲基、2-四氫呋喃基、2-四氫吡喃基、四氫糠基、甲?；⒁阴；?、丙?；?、丁?；?、異丁?；⑷谆阴；⑽祯；?、甲氧基乙?；?、乙氧基乙?；?、乙酰氧基乙?；?、2-甲酰氧基乙基、2-乙酰氧基乙基、2-氧代丙基、2-氧代丁基、2-氧代環(huán)戊基、2-氧代-3-四氫呋喃基、2-氧代-3-四氫吡喃基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和叔丁氧基羰基；且其限制條件為當(dāng)R5和R6在各次出現(xiàn)時(shí)皆為氫；V為C＝O；R1為-ORA，其中RA為可含有醚基、羰基或羰基氧基的具有1到20個(gè)碳原子的直鏈、分枝或環(huán)狀烷基；R2為-ORB，其中RB為可含有醚基、羰基或羰基氧基的具有1到20個(gè)碳原子的直鏈、分枝或環(huán)狀烷基；且R1與R2相同時(shí)，那么R3不為-CH2CH2ORC″，其中RC″為可含有醚基、羰基或羰基氧基的具有1到20個(gè)碳原子的直鏈、分枝或環(huán)狀烷基；和其鹽。2.一種化合物，其具有下式其中V選自由C＝O、C＝S、S＝O和SO2組成的群組；R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA；或-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸?；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R2選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORB；-C(＝O)RB；-CO2RB；-CN；-SCN；-SRB；-SORB；-SO2RB；-NO2；-N3；-N(RB)2；-NHC(＝O)RB；-NRBC(＝O)N(RB)2；-OC(＝O)ORB；-OC(＝O)RB；-OC(＝O)N(RB)2；-NRBC(＝O)ORB；或-C(RB)3；其中RB在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸?；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R1和R2可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(＝O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC；或-C(RC)3；其中RC在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R6在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R7為氫或C1-C6脂族基；且X為陰離子；其限制條件為當(dāng)R5和R6在各次出現(xiàn)時(shí)皆為氫、V為C＝O、R1為-ORA、R2為-ORB且R1與R2相同時(shí)，那么R3不為-CH2CH2ORC′，其中RC′為甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、戊基、環(huán)戊基、己基、環(huán)己基、癸基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、(2-甲氧基乙氧基)甲基、2-四氫呋喃基、2-四氫吡喃基、四氫糠基、甲?；?、乙?；?、丙?；⒍□；?、異丁酰基、三甲基乙?；?、戊酰基、甲氧基乙?；?、乙氧基乙?；⒁阴Ｑ趸阴；?、2-甲酰氧基乙基、2-乙酰氧基乙基、2-氧代丙基、2-氧代丁基、2-氧代環(huán)戊基、2-氧代-3-四氫呋喃基、2-氧代-3-四氫吡喃基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和叔丁氧基羰基；且其限制條件為當(dāng)R5和R6在各次出現(xiàn)時(shí)皆為氫；V為C＝O；R1為-ORA，其中RA為可含有醚基、羰基或羰基氧基的具有1到20個(gè)碳原子的直鏈、分枝或環(huán)狀烷基；R2為-ORB，其中RB為可含有醚基、羰基或羰基氧基的具有1到20個(gè)碳原子的直鏈、分枝或環(huán)狀烷基；且R1與R2相同時(shí)，那么R3不為-CH2CH2ORC″，其中RC″為可含有醚基、羰基或羰基氧基的具有1到20個(gè)碳原子的直鏈、分枝或環(huán)狀烷基；和其鹽。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中X為選自由以下各離子組成的群組的陰離子氟離子、氯離子、溴離子、碘離子、硫酸根、硫酸氫根、磷酸根、硝酸根、乙酸根、富馬酸根、油酸根、檸檬酸根、戊酸根、馬來酸根、草酸根、異煙堿酸根、乳酸根、水楊酸根、酒石酸根、丹寧酸根、泛酸根、酒石酸氫根、抗壞血酸根、琥珀酸根、龍膽酸根、葡萄糖酸根、葡萄糖醛酸根、糖酸根、甲酸根、苯甲酸根、谷氨酸根、甲烷磺酸根、乙烷磺酸根、苯磺酸根、對(duì)甲苯磺酸根和雙羥萘酸根(即，1，1′-亞甲基-雙-(2-羥基-3-萘甲酸根)。4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中R7為C1-C6烷基。5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中R7為氫。6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中R7為甲基。7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中R5和R6在每次出現(xiàn)時(shí)為氫。8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中和相同。9.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中和相同且與R3不同。10.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中和R3皆不同。11.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中和獨(dú)立地選自由以下組成的群組12.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中和相同且選自由以下組成的群組13.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中和相同且選自由以下組成的群組14.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中和獨(dú)立地選自由以下組成的群組15.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中和相同且選自由以下組成的群組16.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中和相同且選自由以下組成的群組17.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中選自由以下組成的群組18.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中選自由以下組成的群組19.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中選自由以下組成的群組20.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其具有下式其中R3′為C1-6烷基、羥基、硫醇；C1-6烷氧基；氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基；碳環(huán)部分；雜環(huán)部分；芳基；或雜芳基部分；n為5與20之間的整數(shù)，包括5和20；且m為1與10之間的整數(shù)，包括1和10；和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。21.根據(jù)權(quán)利要求20所述的化合物，其中R3′為羥基。22.根據(jù)權(quán)利要求20所述的化合物，其中R3′為甲氧基或乙氧基。23.根據(jù)權(quán)利要求20所述的化合物，其中R3′為雜芳基。24.根據(jù)權(quán)利要求20所述的化合物，其中R3′為組氨酸基。25.根據(jù)權(quán)利要求20所述的化合物，其中R3′為雜環(huán)部分。25.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其選自由以下各物組成的群組27.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其具有下式28.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其具有下式其中V為C＝O。29.根據(jù)權(quán)利要求28所述的化合物，其具有下式其中R1為-ORA；且R2為-ORB。30.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB相同。31.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為C6-C30直鏈烷基。32.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為C9-C20直鏈烷基。33.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為C21-C30直鏈烷基。34.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為C6-C30直鏈烯基。35.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為C6-C30直鏈炔基。36.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB各自包含至少4個(gè)碳原子。37.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB各自包含至少5個(gè)碳原子。38.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB各自包含至少6個(gè)碳原子。39.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB獨(dú)立地選自由以下各基組成的群組氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸?；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分。40.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族部分。41.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB相同。42.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族部分。43.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為非環(huán)狀、未經(jīng)取代、未分枝脂族部分。44.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為烷基。45.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為C1-C30烷基。46.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為C5-C20烷基。47.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為C5-C12烷基。48.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中RA和RB為聚乙二醇基。49.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中R3為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族部分；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族部分；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基部分；或經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基部分。50.根據(jù)權(quán)利要求29所述的化合物，其中R3不為51.根據(jù)權(quán)利要求28所述的化合物，其具有下式其中R1為-N(RA)2；且R2為-N(RB)2。52.根據(jù)權(quán)利要求28所述的化合物，其具有下式其中R1為-NHRA；且R2為-NHRB。53.一種化合物，其具有下式其中A選自由以下各基組成的群組環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；和經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；V選自由C＝O、C＝S、S＝O和SO2組成的群組；R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA；和-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R2選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORB；-C(＝O)RB；-CO2RB；-CN；-SCN；-SRB；-SORB；-SO2RB；-NO2；-N3；-N(RB)2；-NHC(＝O)RB；-NRBC(＝O)N(RB)2；-OC(＝O)ORB；-OC(＝O)RB；-OC(＝O)N(RB)2；-NRBC(＝O)ORB；或-C(RB)3；其中RB在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R1和R2可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(＝O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC；或-C(RC)3；其中RC在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R4選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORD；-C(＝O)RD；-CO2RD；-CN；-SCN；-SRD；-SORD；-SO2RD；-NO2；-N3；-N(RD)2；-NHC(＝O)RD；-NRCC(＝O)N(RD)2；-OC(＝O)ORD；-OC(＝O)RD；-OC(＝O)N(RD)2；-NRCC(＝O)ORD；或-C(RD)3；其中RD在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R3和R4可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；和其鹽。54.一種化合物，其具有下式其中A選自由以下各基組成的群組環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；和經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；V選自由C＝O、C＝S、S＝O和SO2組成的群組；R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA和-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；酰基部分；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R2選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORB；-C(O)RB；-CO2RB；-CN；-SCN；-SRB；-SORB；-SO2RB；-NO2；-N3；-N(RB)2；-NHC(＝O)RB；-NRBC(＝O)N(RB)2；-OC(＝O)ORB；-OC(＝O)RB；-OC(＝O)N(RB)2；-NRBC(＝O)ORB；或-C(RB)3；其中RB在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R1和R2可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(＝O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC；或-C(RC)3；其中RC在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R4選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORD；-C(＝O)RD；-CO2RD；-CN；-SCN；-SRD；-SORD；-SO2RD；-NO2；-N3；-N(RD)2；-NHC(＝O)RD；-NRCC(＝O)N(RD)2；-OC(＝O)ORD；-OC(＝O)RD；-OC(＝O)N(RD)2；-NRCC(＝O)ORD；或-C(RD)3；其中RD在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R3和R4可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R7在每次出現(xiàn)時(shí)為C1-C6脂族基；X為陰離子；和其鹽。55.根據(jù)權(quán)利要求54所述的化合物，其中X為選自由以下各離子組成的群組的陰離子氟離子、氯離子、溴離子、碘離子、硫酸根、硫酸氫根、磷酸根、硝酸根、乙酸根、富馬酸根、油酸根、檸檬酸根、戊酸根、馬來酸根、草酸根、異煙堿酸根、乳酸根、水楊酸根、酒石酸根、丹寧酸根、泛酸根、酒石酸氫根、抗壞血酸根、琥珀酸根、龍膽酸根、葡萄糖酸根、葡萄糖醛酸根、糖酸根、甲酸根、苯甲酸根、谷氨酸根、甲烷磺酸根、乙烷磺酸根、苯磺酸根、對(duì)甲苯磺酸根和雙羥萘酸根(即，1，1′-亞甲基-雙-(2-羥基-3-萘甲酸根)。56.根據(jù)權(quán)利要求54所述的化合物，其中R7為氫。57.根據(jù)權(quán)利要求54所述的化合物，其中R7為C1-C6烷基。58.根據(jù)權(quán)利要求54所述的化合物，其中R7為甲基。59.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中A為環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族部分；或環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族部分。60.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中A為非環(huán)狀、未經(jīng)取代、未分枝脂族部分。61.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中A為非環(huán)狀、未經(jīng)取代、未分枝烷基。62.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中A為非環(huán)狀、未經(jīng)取代、未分枝C1-C6烷基。63.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中A為非環(huán)狀、未經(jīng)取代、未分枝雜脂族部分。64.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中A為聚乙二醇部分。65.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中R3和R4相同。66.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中R3和R4為C1-C6烷基。67.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中R3或R4為68.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中選自由以下組成的群組69.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中選自由以下組成的群組70.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中選自由以下組成的群組71.根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物，其中選自由以下組成的群組72.一種化合物，其具有下式其中A選自由以下各基組成的群組環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；和經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；V選自由C＝O、C＝S、S＝O和SO2組成的群組；R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA；和-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R2選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORB；-C(＝O)RB；-CO2RB；-CN；-SCN；-SRB；-SORB；-SO2RB；-NO2；-N3；-N(RB)2；-NHC(＝O)RB；-NRBC(＝O)N(RB)2；-OC(＝O)ORB；-OC(＝O)RB；-OC(＝O)N(RB)2；-NRBC(＝O)ORB；或-C(RB)3；其中RB在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸?；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R1和R2可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(＝O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC；或-C(RC)3；其中RC在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R4選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORD；-C(＝O)RD；-CO2RD；-CN；-SCN；-SRD；-SORD；-SO2RD；-NO2；-N3；-N(RD)2；-NHC(＝O)RD；-NRCC(＝O)N(RD)2；-OC(＝O)ORD；-OC(＝O)RD；-OC(＝O)N(RD)2；-NRCC(＝O)ORD；或-C(RD)3；其中RD在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R3和R4可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R6在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R7選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORG；-C(＝O)RG；-CO2RG；-CN；-SCN；-SRG；-SORG；-SO2RG；-NO2；-N3；-N(RG)2；-NHC(＝O)RG；-NRGC(＝O)N(RG)2；-OC(＝O)ORG；-OC(＝O)RG；-OC(＝O)N(RG)2；-NRGC(＝O)ORG；和-C(RG)3；其中RG在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸?；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；和其鹽。73.一種化合物，其具有下式其中A選自由以下各基組成的群組環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；和經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；V選自由C＝O、C＝S、S＝O和SO2組成的群組；R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(O)ORA；和-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；酰基部分；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R2選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORB；-C(＝O)RB；-CO2RB；-CN；-SCN；-SRB；-SORB；-SO2RB；-NO2；-N3；-N(RB)2；-NHC(＝O)RB；-NRBC(＝O)N(RB)2；-OC(＝O)ORB；-OC(＝O)RB；-OC(＝O)N(RB)2；-NRBC(＝O)ORB；或-C(RB)3；其中RB在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；酰基部分；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R1和R2可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(＝O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC；或-C(RC)3；其中RC在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R4選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORD；-C(＝O)RD；-CO2RD；-CN；-SCN；-SRD；-SORD；-SO2RD；-NO2；-N3；-N(RD)2；-NHC(＝O)RD；-NRCC(＝O)N(RD)2；-OC(＝O)ORD；-OC(＝O)RD；-OC(＝O)N(RD)2；-NRCC(＝O)ORD；或-C(RD)3；其中RD在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；酰基部分；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R3和R4可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R6在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；R7選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORG；-C(＝O)RG；-CO2RG；-CN；-SCN；-SRG；-SORG；-SO2RG；-NO2；-N3；-N(RG)2；-NHC(＝O)RG；-NRGC(＝O)N(RG)2；-OC(＝O)ORG；-OC(＝O)RG；-OC(＝O)N(RG)2；-NRGC(＝O)ORG；和-C(RG)3；其中RG在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R8在每次出現(xiàn)時(shí)為氫或C1-C6脂族基；每一個(gè)短劃線表示鍵或不存在鍵，其中當(dāng)所述短劃線表示鍵時(shí)，所連接的氮帶正電荷；且X為任何陰離子。74.根據(jù)權(quán)利要求73所述的化合物，其中R8在每次出現(xiàn)時(shí)為氫或甲基。75.根據(jù)權(quán)利要求72所述的化合物，其中選自由以下組成的群組76.根據(jù)權(quán)利要求72所述的化合物，其具有下式其中x在每次出現(xiàn)時(shí)為0與10之間的整數(shù)，包括0和10；y為0與10之間的整數(shù)，包括0和10；R7在每次出現(xiàn)時(shí)為氫或R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA；和-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸环佳趸?；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；和其鹽。77.根據(jù)權(quán)利要求76所述的化合物，其中x為1與6之間的整數(shù)，包括1和6。78.根據(jù)權(quán)利要求76所述的化合物，其中y為1與3之間的整數(shù)，包括1和3。79.根據(jù)權(quán)利要求76所述的化合物，其中R1為-ORA。80.根據(jù)權(quán)利要求76所述的化合物，其中R1為-ONHRA。81.根據(jù)權(quán)利要求76所述的化合物，其中R7為氫或82.根據(jù)權(quán)利要求76所述的化合物，其中R7為氫或83.一種組合物，其通過使具有下式(1-117)中的一個(gè)式的胺與下式的丙烯酸酯或丙烯酰胺反應(yīng)的方法來制備84.根據(jù)權(quán)利要求83所述的組合物，其中所述胺為胺1、10、11、20、24、25、28、31、32、36、60、61、62、63、64、66、77、80、86、87、91、94、95、96、98、99、100、103或109。85.根據(jù)權(quán)利要求83所述的組合物，其中使胺與丙烯酸酯反應(yīng)。86.根據(jù)權(quán)利要求83所述的組合物，其中使胺與丙烯酰胺反應(yīng)。87.根據(jù)權(quán)利要求83所述的組合物，其中所述丙烯酸酯為丙烯酸酯LD、LE、LF或LG。88.根據(jù)權(quán)利要求83所述的組合物，其中所述丙烯酰胺為丙烯酰胺ND、NF、NG或NP。89.根據(jù)權(quán)利要求83所述的組合物，其中使胺98與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺94與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺20與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺24與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺25與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺28與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺36與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺95與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺96與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺99與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺100與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺32與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺103與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺109與丙烯酰胺ND反應(yīng)；或使胺1與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺10與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺11與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺20與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺25與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺63與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺60與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺61與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺64與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺86與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺87與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺103與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺91與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺95與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺96與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺109與丙烯酰胺NF反應(yīng)；或使胺61與丙烯酰胺NG反應(yīng)；或使胺64與丙烯酰胺NG反應(yīng)；或使胺77與丙烯酰胺NG反應(yīng)；或使胺86與丙烯酰胺NG反應(yīng)；或使胺87與丙烯酰胺NG反應(yīng)；或使胺95與丙烯酰胺NG反應(yīng)；或使胺62與丙烯酰胺NP反應(yīng)；或使胺63與丙烯酰胺NP反應(yīng)；或使胺86與丙烯酰胺NP反應(yīng)；或使胺87與丙烯酰胺NP反應(yīng)；或使胺96與丙烯酰胺NP反應(yīng)；或使胺98與丙烯酰胺NP反應(yīng)；或使胺99與丙烯酰胺NP反應(yīng)；或使胺100與丙烯酰胺NP反應(yīng)；或使胺103與丙烯酰胺NP反應(yīng)；或使胺31與丙烯酸酯LD反應(yīng)；或使胺99與丙烯酸酯LD反應(yīng)；或使胺87與丙烯酸酯LE反應(yīng)；或使胺31與丙烯酸酯LF反應(yīng)；或使胺95與丙烯酸酯LF反應(yīng)；或使胺94與丙烯酸酯LF反應(yīng)；或使胺99與丙烯酸酯LF反應(yīng)；或使胺32與丙烯酸酯LG反應(yīng)；或使胺77與丙烯酸酯LG反應(yīng)；或使胺80與丙烯酸酯LG反應(yīng)；或使胺96與丙烯酸酯LG反應(yīng)；或使胺100與丙烯酸酯LG反應(yīng)；或使胺109與丙烯酸酯LG反應(yīng)；或使胺64與丙烯酸酯NG反應(yīng)；或使胺32與丙烯酸酯LG反應(yīng)；或使胺31與丙烯酸酯LG反應(yīng)。90.根據(jù)權(quán)利要求83所述的組合物，其中使胺98與丙烯酰胺ND反應(yīng)。91.根據(jù)權(quán)利要求83所述的組合物，其中所述組合物為脂質(zhì)混合物。92.一種化合物，其具有下式93.根據(jù)權(quán)利要求92所述的化合物，其具有下式94.根據(jù)權(quán)利要求92所述的化合物，其具有下式95.一種組合物，其包含下式化合物中的一種或一種以上96.一種微粒，其包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和待輸送的藥劑。97.一種脂質(zhì)體，其包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和待輸送的藥劑。98.根據(jù)權(quán)利要求97所述的脂質(zhì)體，其中所述藥劑為聚核苷酸。99.根據(jù)權(quán)利要求97所述的脂質(zhì)體，其中所述藥劑為RNA。100.根據(jù)權(quán)利要求97所述的脂質(zhì)體，其中所述藥劑為藥物。101.根據(jù)權(quán)利要求97所述的脂質(zhì)體，其中所述藥劑為蛋白質(zhì)或肽。102.根據(jù)權(quán)利要求97所述的脂質(zhì)體，其中所述藥劑為小分子。103.根據(jù)權(quán)利要求97所述的脂質(zhì)體，其中所述藥劑為氣體。104.根據(jù)權(quán)利要求97所述的脂質(zhì)體，其中所述脂質(zhì)體的尺寸在20納米到2000納米的范圍內(nèi)。105.根據(jù)權(quán)利要求97所述的脂質(zhì)體，其進(jìn)一步包含膽固醇。106.根據(jù)權(quán)利要求97所述的脂質(zhì)體，其進(jìn)一步包含PEG-神經(jīng)酰胺。107.根據(jù)權(quán)利要求97所述的脂質(zhì)體，其包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物；藥劑，其中所述藥劑為RNA；膽固醇；和PEG-神經(jīng)酰胺。108.一種膠粒，其包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和待輸送的藥劑。109.一種醫(yī)藥組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和醫(yī)藥劑。110.根據(jù)權(quán)利要求109所述的醫(yī)藥組合物，其中所述醫(yī)藥劑選自由聚核苷酸、蛋白質(zhì)、肽和小分子藥物組成的群組。111.根據(jù)權(quán)利要求109所述的醫(yī)藥組合物，其中所述醫(yī)藥劑為聚核苷酸。112.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物的方法，所述方法包含以下步驟使1當(dāng)量或1當(dāng)量以上的下式化合物其中R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA；或-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；且R5獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；與下式胺反應(yīng)其中R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(＝O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC；或-C(RC)3；其中RC在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸?；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；以形成下式化合物113.一種制備根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物的方法，所述方法包含以下步驟使下式化合物其中R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA；或-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；且R5獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；與下式胺反應(yīng)其中A選自由以下各基組成的群組環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；和經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；R3選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；?；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORC；-C(＝O)RC；-CO2RC；-CN；-SCN；-SRC；-SORC；-SO2RC；-NO2；-N3；-N(RC)2；-NHC(＝O)RC；-NRCC(＝O)N(RC)2；-OC(＝O)ORC；-OC(O)RC；-OC(＝O)N(RC)2；-NRCC(＝O)ORC；或-C(RC)3；其中RC在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；R4選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORD；-C(＝O)RD；-CO2RD；-CN；-SCN；-SRD；-SORD；-SO2RD；-NO2；-N3；-N(RD)2；-NHC(＝O)RD；-NRCC(＝O)N(RD)2；-OC(O)ORD；-OC(＝O)RD；-OC(＝O)N(RD)2；-NRCC(＝O)ORD；或-C(RD)3；其中RD在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠?；烷氧基；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；其中R3和R4可結(jié)合在一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；以形成下式化合物114.根據(jù)權(quán)利要求113所述的方法，其中選自由以下組成的群組115.根據(jù)權(quán)利要求112所述的方法，其中R1為-ORA。116.根據(jù)權(quán)利要求115所述的方法，其中-ORA為117.根據(jù)權(quán)利要求112所述的方法，其中R1為-NHRA。118.根據(jù)權(quán)利要求117所述的方法，其中-NHRA為119.根據(jù)權(quán)利要求112所述的方法，其中選自由以下組成的群組120.根據(jù)權(quán)利要求112所述的方法，其中在不存在溶劑的情況下進(jìn)行所述反應(yīng)步驟。121.根據(jù)權(quán)利要求112所述的方法，其中在存在質(zhì)子惰性溶劑的情況下進(jìn)行所述反應(yīng)步驟。122.根據(jù)權(quán)利要求112所述的方法，其中所述溶劑為四氫呋喃、乙醚、乙酸乙酯、DMSO或DMF。123.根據(jù)權(quán)利要求112所述的方法，其中在25℃到100℃范圍內(nèi)的溫度下進(jìn)行所述反應(yīng)步驟。124.根據(jù)權(quán)利要求123所述的方法，其中在約95℃下進(jìn)行所述反應(yīng)步驟。125.根據(jù)權(quán)利要求112所述的方法，其進(jìn)一步包含純化所述產(chǎn)物的步驟。126.根據(jù)權(quán)利要求112所述的方法，其進(jìn)一步包含用烷基鹵使所述產(chǎn)物中的至少一種胺烷基化。127.根據(jù)權(quán)利要求126所述的方法，其中所述烷基鹵為甲基碘。128.一種制備根據(jù)權(quán)利要求53所述的化合物的方法，所述方法包含以下步驟使下式化合物其中R1選自由以下各基組成的群組氫；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；-ORA；-C(＝O)RA；-CO2RA；-CN；-SCN；-SRA；-SORA；-SO2RA；-NO2；-N3；-N(RA)2；-NHC(＝O)RA；-NRAC(＝O)N(RA)2；-OC(＝O)ORA；-OC(＝O)RA；-OC(＝O)N(RA)2；-NRAC(＝O)ORA；或-C(RA)3；其中RA在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫；保護(hù)基團(tuán)；鹵素；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝酰基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；?；糠郑煌檠趸?；芳氧基；烷基硫基；芳基硫基；氨基、烷基氨基、二烷基氨基、雜芳氧基；或雜芳基硫基部分；且R5獨(dú)立地選自由氫和C1-C6烷基組成的群組；與下式胺反應(yīng)其中A選自由以下各基組成的群組環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝脂族基；環(huán)狀或非環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜脂族基；經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝?；唤?jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝芳基；和經(jīng)取代或未經(jīng)取代、分枝或未分枝雜芳基；以形成下式化合物129.一種制備微粒的方法，所述方法包含以下步驟使根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物與待輸送的藥劑在存在溶劑的情況下接觸以形成混合物；和噴霧干燥所述混合物。130.一種投與藥劑的方法，所述方法包含以下步驟向有需要的受試者投與治療有效量的醫(yī)藥組合物，所述醫(yī)藥組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和待輸送的藥劑。131.根據(jù)權(quán)利要求130所述的方法，其中所述藥劑選自由聚核苷酸、蛋白質(zhì)、肽和小分子組成的群組。全文摘要本發(fā)明描述通過使胺共軛加成至丙烯酸酯、丙烯酰胺或與吸電子基團(tuán)結(jié)合的其它碳碳雙鍵而制備的含氮脂質(zhì)。本發(fā)明也提供由市售原材料制備所述脂質(zhì)的方法。所述含胺脂質(zhì)或所述脂質(zhì)的鹽形式優(yōu)選為生物可降解的且為生物相容的，且可用于多種藥物輸送系統(tǒng)中。由于所述脂質(zhì)具有氨基部分，因此所述脂質(zhì)尤其適于輸送聚核苷酸。已制備含有本發(fā)明脂質(zhì)和聚核苷酸的復(fù)合物或納米粒子。本發(fā)明脂質(zhì)也可用于制備供輸送藥物的微粒。由于其能夠緩沖其環(huán)境的pH值，因此其尤其適用于輸送不穩(wěn)定藥劑。文檔編號(hào)A61K31/785GK101346468SQ200680029788公開日2009年1月14日申請(qǐng)日期2006年6月14日優(yōu)先權(quán)日2005年6月15日發(fā)明者丹尼爾·G·安德森,安德烈亞斯·尊布拉,伊麗莎白·謝爾蓋耶維娜·萊希納,羅伯特·S·蘭格,邁克爾·戈德堡申請(qǐng)人:麻省理工學(xué)院