專利名稱：天然活性物質(zhì)－紅花素脂肪酶抑制劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于生物型功能性化妝品，并涉及其組份和方法。
本發(fā)明涉及一種促進人體皮下組織新陳代謝，溶解和消除皮下多余脂肪，全身或局部減肥的生物技術。特別是能防止皮下多余脂肪累積，抑制脂肪細胞過量增生，在不吃藥、打針、手術的舒適情況下達到減肥目的的天然減肥產(chǎn)品。
目前市場已有的減肥藥物、保健品或減肥化妝品，大多含有激素及化學合成物質(zhì)，對人體有一定的刺激性和副作用。
本發(fā)明的目的在于制造一種以天然植物紅花及天然中草藥的萃取物作為活性成份的紅花素脂肪酶抑制劑，它具有分解皮下脂肪、增加皮膚彈性并使皮膚細膩的作用，無化學物質(zhì)，對人體健康的無不良影響、不反彈。
本發(fā)明的新穎性在于①一種具有高度選擇性、長效的胃腸道脂肪酶抑制劑，與胃和胰腺中脂肪酶活性位點的絲氨酸殘基共價鍵合，從而阻斷脂肪和水的吸收，不影響神經(jīng)系統(tǒng)和胃腸道的其他酶活性。②該脂肪酶抑制劑是由鏈霉菌屬微生物經(jīng)誘變育種，發(fā)酵產(chǎn)生的次生代謝產(chǎn)物，為一種脂肪酶的抑制劑，而非化學合成化合物。③該種脂肪酶抑制劑與其他減肥藥不同，它不作用于神經(jīng)系統(tǒng)，對心血管無不良影響。④該酶直接通過皮膚軟組織作用于胃腸道，但不被胃腸道吸收。本發(fā)明的脂肪酶抑制劑是通過抑制脂肪酶活性達到減肥的目的。
為實現(xiàn)上述目的本發(fā)明采用了紅花、茶葉、問荊、海藻、柑橘屬和常春藤幾種天然植物即中藥的萃取物作為活性成份、其含量比例(以重量百分比計算)為紅花萃取物5.2～15.6％茶葉 2.3～11.5％問荊萃取物1.6～12.5％海藻萃取物2.0～12.8％柑橘屬萃取物 3.2～14.2％常春藤萃取物 2.5～10.6％以上各種活性成份的制備是用水、乙醇、多元醇或有機溶劑進行的，其方法包括萃取、分離和濃縮。
經(jīng)多次試驗，上述各活性成份在該脂肪酶抑制劑最適宜的含量(以重量百分比計數(shù))為紅花萃取物5.2～15.6％茶葉 2.3～11.5％問荊萃取物1.6～12.5％
海藻萃取物 2.0～12.8％柑橘屬萃取物3.2～14.2％常春藤萃取物2.5～10.6％上述萃取物中主要成份及其作用如下茶葉萃取物含有多種生物堿和維生素；問荊萃取物含有皂甙、生物堿等；海藻萃取物含碘化物等；常春藤萃取物含常春藤甙和多種維生素等。這些活性成份能加速脂肪分解和機體的代謝，增加皮膚彈性、促使細膩。
紅花和柑橘屬萃取物含有紅花甙、孟二烯等活性物質(zhì)，這些成份具有活血化瘀和鎮(zhèn)瘸的作用，能改善皮膚局部組織的微循環(huán)，促進新陳代謝旺盛，并能促進皮膚對其它活性成份的吸收；柑橘屬萃取物同時也是一種天然香科。
該脂肪酶抑制劑的制造工藝過程是先制成基質(zhì)，然后再加入上述各種萃取物，并充分混合均勻。下面只舉出典型的二個實施例，但本發(fā)明不僅限于此。
例I減肥按摩霜(水包油型)A項茶葉萃取物 8.0％紅花萃取物 0.5％同糟葷取勃 5.0％海藻萃取物 4.0％柑橘屬萃取物 5.0％常春藤萃取物 2.5％香精 0.2％B項硬脂酸 4.0％十八醇 3.0％單硬脂酸甘油酯 3.0％液體石蠟 2.0％甲基硅油 1.0％對羥基苯甲酸丙酯 0.1％二叔丁基對甲酚 0.1％三乙醇胺 1.0％C項carbopol樹脂 0.2％對羥基苯甲酸甲酯 0.1％
吐溫40 1.5％精制水 加至100.0％將B、C兩項分別加熱至85℃，在攪拌下將B項加入C項；乳化15分鐘，冷至50℃，再加入A項，混合均勻后再冷至室溫。
該霜使用后效果顯著、無油膩感、對100名15～70歲的自愿者(男性50例，女性50例)進行為期三月的臨床試驗，受試者每天在腹部、臀部、腿部涂抹該減肥按摩霜兩次(早、晚)，每次約2～4克。試驗前先測量受試部位的圍度尺寸，同時稱量體重，以后每周測量三次，三周后，有91名受試者受試部位的周長減少1～15厘米，總體效率達91％。其中女性48人有效，有效率為96％；男性43人有效，有效率為86％。受試者中腹圍最大減少15厘米；臀部最大減少5厘米；大腿圍最大減少4厘米；下降體重最多的一例是減少3～5公斤。大部分受試者感覺使用后皮膚富有彈性，精神輕松、行動方便，試驗過程中沒有發(fā)現(xiàn)任何副作用產(chǎn)生。
例II 脂肪酶抑制劑(減肥膠)A項紅花萃取物 8.0％茶葉萃取物 1.5％問荊萃取物 3.0％海藻萃取物 2.0％常春藤萃取物 2.2％柑橘屬萃取物 4.5％三乙醇胺 1.0％B項Carbopol9401.0％乙醇 10.0％吐溫60 2.5％精制水 加至100.0％在攪拌下將A項緩慢加入B項，并攪拌至膠體形成，該膠適宜四季使用，有涼爽感。
選100名15～50歲的自愿者(男性50例，女性50例)進行為期三天的臨床試驗。禁食過夜，第二天讓每人液體試餐，試餐含有3H標記的甘油三油酸酯(10％)和14C標記的油酸(10％)，葡萄糖(28％)，淀粉(32.8％)和脫脂奶粉(14％)的生理鹽水溶液。每人服試餐25ml，然后將本發(fā)明制得的脂肪酶抑制劑在腹部涂抹兩次(早、晚)，每次約2～5克，對照組(n＝20)除不給脂肪酶抑制劑外，其余相同。之后的生活飲食如常。分別收集每人的3天糞便并使之干燥。通過干糞燃燒經(jīng)閃爍記數(shù)測定3H和14C放射性，計算食入和排除的[3H]三油酸酯和[14c]油酸吸收的百分數(shù)，以此評價脂肪酶抑制劑對脂肪酶活性的抑制效應。實驗結果證明，脂肪酶抑制劑可以抑制1/3(胰)脂肪酶的活性，使得1/3飲食脂肪不被吸收，直接經(jīng)消化道由糞便排除，總體效率達99％。
權利要求
1.一種天然活性物質(zhì)——紅花素脂肪酶抑制劑，其特征在于它的活性成份采取天然植物，由鏈霉菌屬微生物發(fā)酵產(chǎn)生的次生代謝產(chǎn)物，該產(chǎn)物可以抑制脂肪酶尤其是胰脂肪酶的活性，減少飲食脂肪的轉(zhuǎn)化吸收，從而達到自然減肥瘦身的目的。
2.按照權利要求1所述的天然活性物質(zhì)——紅花素脂肪酶抑制劑，其特征在于由天然植物紅花萃取物為主，配以其它天然植物的活性成份在該脂肪酶抑制劑最適宜的含量為紅花萃取物 5.2～15.6％茶葉2.3～11.5％問荊萃取物 1.6～12.5％海藻萃取物 2.0～12.8％柑橘屬萃取物3.2～14.2％常春藤萃取物2.5～10.6％
3.根據(jù)權利要求1，其特征在于該脂肪酶抑制劑作用部位在全身各部位，抑制脂肪酶尤其胰脂肪酶的活性，致使飲食脂肪的1/3不轉(zhuǎn)化為游離脂肪酸和甘油三油酸酯，使其不被吸收并直接由腸道排出體外。
全文摘要
本發(fā)明提供一種新型以純天然植物紅花萃取物為活性成份脂肪酶抑制劑，它是一種由鏈霉菌屬微生物經(jīng)發(fā)酵產(chǎn)生的次生代謝產(chǎn)物，具有高度選擇性地抑制脂肪酶尤其是胰脂肪酶的活性，通過皮膚軟組織滲入胃腸道中，使1/3的飲食脂肪不被脂肪酶催化分解轉(zhuǎn)化為游離脂肪酸和甘油三油酸酯，溶解和消除皮下多余脂肪不被胃腸吸收。經(jīng)大量臨床試驗證明，使用方便簡單、效果顯著/不反彈，無任何副作用，對人體無不良影響，這種獨特的作用機制，使其有望成為減肥產(chǎn)品主導地位。
文檔編號A61P3/04GK1899453SQ200610098699
公開日2007年1月24日 申請日期2006年7月14日 優(yōu)先權日2006年7月14日
發(fā)明者胡水應, 周紅明, 蔡林, 伊麗沙白·雅頓, 佛羅倫絲·格爾 申請人:胡水應, 周紅明, 蔡林