一種奧利司他的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制備的領(lǐng)域，尤其是一種奧利司他的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]奧利司他是目前全球唯一的OTC減肥藥，全球超過40，000，000人服用并成功減重，是目前最暢銷的減肥產(chǎn)品。它是有效減肥，奧利司他是一種強效和長效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，通過直接阻斷人體對食物中脂肪的吸收，攝入的熱能和脂肪一旦小于消耗，體內(nèi)脂肪自然減少，從而達到減重的目的。它是安全減肥，有效成分不進入血液循環(huán)，不作用于中樞神經(jīng)，副作用較少，不會出現(xiàn)頭暈、心慌、失眠、口干等情況。由于目前在于生產(chǎn)奧利司他過程中，制造過程復(fù)雜，生產(chǎn)成本高。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是:為了克服上述中存在的問題，提供了一種奧利司他的制備方法。
[0004]本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是:一種奧利司他的制備方法，具體步驟如下:(3S，4S)-3-己基-4-[(R)-2-羥基十三烷基]-2-氧雜環(huán)丁酮、三苯基磷和N-甲?；?L-亮氨酸溶于四氫呋喃，在攪拌下滴加偶氮二羧酸二乙酯，加畢攪拌過夜，取出有機相，減壓濃縮，剩余物硅膠柱層析，得產(chǎn)物奧利司他。
[0005]本發(fā)明的有益效果是:所述的一種奧利司他的制備方法，其制備過程簡單，生產(chǎn)成本低。
【具體實施方式】
[0006]現(xiàn)在結(jié)合本發(fā)明作進一步詳細的說明。
[0007]本發(fā)明的一種奧利司他的制備方法，具體步驟如下:(3S，4S) -3-己基-4-[ (R) -2-羥基十三烷基]-2-氧雜環(huán)丁酮、三苯基磷和N-甲?；?L-亮氨酸溶于四氫呋喃，在攪拌下滴加偶氮二羧酸二乙酯，加畢攪拌過夜，取出有機相，減壓濃縮，剩余物硅膠柱層析，得產(chǎn)物奧利司他。
[0008]以上述依據(jù)本發(fā)明的理想實施例為啟示，通過上述的說明內(nèi)容，相關(guān)工作人員完全可以在不偏離本項發(fā)明技術(shù)思想的范圍內(nèi)，進行多樣的變更以及修改。本項發(fā)明的技術(shù)性范圍并不局限于說明書上的內(nèi)容，必須要根據(jù)權(quán)利要求范圍來確定其技術(shù)性范圍。
【主權(quán)項】
1.一種奧利司他的制備方法，其特征是具體步驟如下:(3S，4S)-3-己基-4-[(R)-2-羥基十三烷基]-2-氧雜環(huán)丁酮、三苯基磷和N-甲?；?L-亮氨酸溶于四氫呋喃，在攪拌下滴加偶氮二羧酸二乙酯，加畢攪拌過夜，取出有機相，減壓濃縮，剩余物硅膠柱層析，得產(chǎn)物奧利司他。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種奧利司他的制備方法，具體步驟如下：(3S，4S)-3-己基-4-[(R)-2-羥基十三烷基]-2-氧雜環(huán)丁酮、三苯基磷和N-甲酰基-L-亮氨酸溶于四氫呋喃，在攪拌下滴加偶氮二羧酸二乙酯，加畢攪拌過夜，取出有機相，減壓濃縮，剩余物硅膠柱層析，得產(chǎn)物奧利司他。所述的一種奧利司他的制備方法，其制備過程簡單，生產(chǎn)成本低。
【IPC分類】C07D305-12
【公開號】CN104744408
【申請?zhí)枴緾N201310729102
【發(fā)明人】李磊
【申請人】李磊
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年12月26日