專利名稱：：藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及用于痛經(jīng)治療的中藥活性組合物。
背景技術(shù)：
：痛經(jīng)按現(xiàn)代醫(yī)學(xué)分為原發(fā)性痛經(jīng)和繼發(fā)性痛經(jīng)，同樣現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對原發(fā)性痛經(jīng)的發(fā)病機(jī)理沒有完全清楚，在治療上多依賴止痛藥，但止痛藥不能達(dá)到對原發(fā)性痛經(jīng)的根本逆轉(zhuǎn)，祖國醫(yī)學(xué)在治療原發(fā)性痛經(jīng)有獨(dú)特的療效，而且效果明顯。但由于藥材質(zhì)量本身的波動性，湯劑無法滿足作為工業(yè)化生產(chǎn)的產(chǎn)品所應(yīng)當(dāng)具備的特征，即產(chǎn)品的批間一致，甚至，當(dāng)前相當(dāng)數(shù)量的中成藥，也都因?yàn)樗幉暮蜕a(chǎn)過程中的質(zhì)量波動，以致藥物活性成分只能采取限量的方式，無法實(shí)現(xiàn)對藥物較為合理的質(zhì)量控制。本發(fā)明通過對藥材活性成分的定量組合，使其產(chǎn)品保持穩(wěn)定的質(zhì)量特征，從而保證了藥物的臨床療效和可重復(fù)驗(yàn)證。
發(fā)明內(nèi)容現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對原發(fā)性痛經(jīng)的發(fā)生機(jī)制雖然還未完全明了，但痛經(jīng)的痛感系主要與由子宮收縮異常，子宮缺血、缺氧等因素相關(guān)。本藥物組合，是通過擴(kuò)張血管的活性成分為桂皮醛，和解痙作用的活性成分為芍藥苷來緩解子宮異常收縮、增加子宮供血等環(huán)節(jié)，實(shí)現(xiàn)對原發(fā)性痛經(jīng)的治療作用。芍藥苷和桂皮醛的重量比例關(guān)系為4.7:1至1:300，優(yōu)選4.7:1至1:100。優(yōu)選的是，劑量為每單次給藥劑量3.8—27.5mg桂皮醛和5.8—338.9mg芍藥苷。一般來說，每次施用的芍藥苷和桂皮醛的總重量最多為366mg。本發(fā)明這種組合的活性作用由下文的實(shí)驗(yàn)得到證實(shí)。對催產(chǎn)素所致大鼠子宮劇烈收縮的影響動物SD雌性大鼠75只，體重200250g，北京通利實(shí)驗(yàn)動物養(yǎng)殖場，實(shí)驗(yàn)動物質(zhì)量合格證京動許字(2003)第010號。藥物藥物組合，臨用前用蒸餾水配制成0.56、0.28g/ml;阿司匹林、催產(chǎn)素、苯甲酸雌二醇注射液。方法將75只大鼠隨機(jī)分為①正常組，②模型組，③阿司匹林組0.2mg/kg組，④藥物組合顆粒7.2g/kg組，⑤藥物組合顆粒3.6g/kg組，每組動物15只。除正常組外，其余各組大鼠，連續(xù)皮下注射苯甲酸雌二醇注射液10d，注射方法第l、10日分別注射0.5mg/d，其余時間均為0.2mg/d。各組均從第10日開始，給相應(yīng)藥物，每日灌胃一次，連續(xù)3日，正常組和模型組每日灌胃相應(yīng)體積冷開水，在最后一次灌胃45分鐘后，每只動物腹腔注射催產(chǎn)素2U,觀察30分鐘內(nèi)扭體動物數(shù)和平均扭體次數(shù)。結(jié)果表l對催產(chǎn)素所致大鼠子宮劇烈收縮的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>注林與模型組比較P〈0.01結(jié)論藥物組合顆粒7.2g^cg和3.6g/kg對催產(chǎn)素所致大鼠子宮劇烈收縮有較好的抑制作用。本發(fā)明的組合物一般是口服的，例如以顆粒劑、片劑、丸劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑或懸浮液的形式服用。但是，也可以以直腸給藥例如以栓劑形式給藥。還可以以單位劑量形式的特定組合分別、同時或按時間間隔施用活性物質(zhì)。本發(fā)明的組合物還可以包括藥物惰性的無機(jī)或有機(jī)賦形劑，以制備顆粒劑、片劑、丸劑和膠囊劑。乳糖、玉米淀粉或其衍生物、硅膠、滑石、硬脂酸或其鹽等可用作賦形劑以制備例如顆粒劑、片劑、丸劑和膠囊劑。適合于膠囊劑的賦形劑是例如植物油、蠟、脂肪、半固體和液體多元醇等；適合于制備溶液和糖漿的賦形劑是例如水、多元醇、糖精、轉(zhuǎn)化糖和葡萄糖等。適合于栓劑的賦形劑是例如天然油或硬化油、蠟、脂肪、半固體或液體多元醇等。此外，本發(fā)明藥物制劑可以含有防腐劑、助溶劑、穩(wěn)定劑、濕潤劑、乳化劑、甜味劑、著色劑、調(diào)味劑、鹽(以改變滲透壓)、緩沖劑、掩蔽劑或抗氧劑。它們還可以含有其他有治療價值的物質(zhì)。下列實(shí)施例說明本發(fā)明。實(shí)施例1制備下列組成的顆粒劑桂皮醛27.7mg芍藥苷5.8mg淀粉1736.5mg微晶纖維素240mg糖粉900rag微粉硅膠90mg每包顆粒重3g制備方法將桂皮醛、芍藥苷、淀粉、糖粉、微晶纖維素混合過100目篩，加入純水適量，混合制粒，60°烘干，整粒加微粉硅膠包裝。實(shí)施例2制備下列組成的膠囊劑桂皮醛5mg芍藥苷500mg淀粉適量制成1000粒制法將桂皮醛、芍藥苷與適量淀粉充分混勻，裝入膠囊既可。每膠囊含藥0.5mg。權(quán)利要求1、用于治療原發(fā)性痛經(jīng)的藥物組合制劑，其中含有擴(kuò)張血管的活性成分和解痙作用的活性成分。擴(kuò)張血管的活性成分為桂皮醛，而解痙作用的活性成分為芍藥苷。其中制劑中，芍藥苷和桂皮醛的重量比例關(guān)系為4.7∶1至1∶300。2、如權(quán)利要求1中制劑的單次給藥劑量，其特征在于它含有3.8—27.5mg桂皮醛和5.8一338.9mg芍藥苷。3、如權(quán)利要求1或2中任何一項(xiàng)制劑的單次給藥劑量，其中芍藥苷和桂皮醛的總重量最多為366mg。4、一種市售的包裝，它包括作為藥物活性物質(zhì)的桂皮醛和芍藥苷，以及以同時、分別或按時間間隔組合使用這些活性物質(zhì)以控制或預(yù)防痛經(jīng)發(fā)生。全文摘要本發(fā)明涉及用于治療原發(fā)性痛經(jīng)的藥物組合制劑，它含有擴(kuò)張血管的活性成分和解痙作用的活性成分。文檔編號A61P29/00GK101099743SQ20061009119公開日2008年1月9日申請日期2006年7月6日優(yōu)先權(quán)日2006年7月6日發(fā)明者康羅申請人:康羅