專利名稱：一種s－(3羥丙基)－l－半胱氨酸片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種祛痰藥的口服片劑，尤其涉及一種含S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸片劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸為新的半胱氨酸衍生物，有更強的祛痰效果。其作用機制為1.新的氣道粘液過度分泌作用的抑制機制(抑制杯狀細胞過度形成)。2.粘液修復(fù)作用。3.漿液性氣道分泌亢進作用。4.抗炎癥作用。目前S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸的劑型有口服即行如片劑、膠囊劑、顆粒劑等；注射劑如肌內(nèi)注射、靜脈注射等。其中推薦口服片劑，因為其制備工藝簡單、性質(zhì)穩(wěn)定、攜帶方便、便于服用。
S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸是一種極其穩(wěn)定的化合物，當(dāng)S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸原料放置在空氣或有濕氣存在的情況下均幾乎不變色。但是當(dāng)與片劑經(jīng)常使用的輔料例如各種糖類、糖醇、纖維素等一起使用時發(fā)生變色。
由于這種變色不僅影響藥品的外觀，而且還會引起含量的下降，所以應(yīng)該避免這種變色。
S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸口服片劑的授權(quán)專利中使用的輔料只有淀粉和環(huán)糊精，容易造成崩解及溶出的不合格，因此本公司發(fā)明的S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸片劑使藥品易于崩解，且不易變色，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種用于口服的S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸片劑，通過選擇加入的輔料，使其在長時間儲存之后也幾乎不變色。
本發(fā)明提供了一種化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定、生產(chǎn)更便利的口服片劑及其制備方法。本發(fā)明采用的輔料為交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂等。還提供一種含S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸片劑的制備方法。
稱取S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸200g，加入交聯(lián)聚維酮8.0g，在加入1.0g的硬脂酸鎂，用50％的乙醇溶液制成軟材，將軟材過20日篩，置于烘箱中烘干，得到大小均一的顆粒，壓片，得S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸片劑1000片。
具體實施例方式
本發(fā)明人進行了深入細致的研究，發(fā)現(xiàn)當(dāng)S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸與交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂等混合時可以獲得即使在長期儲存后也很少產(chǎn)生變色的片劑口服制劑，且制劑崩解迅速，有利于人體的吸收。
因為S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸與糖類、糖醇、纖維類等輔料混合，會導(dǎo)致變色，所以選擇輔料時不選擇糖類、糖醇、纖維類等輔料。
本發(fā)明主要的輔料選擇交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂，主要按一下比例制備S-(3-羥丙基)-L-半胱氨酸 200.0g交聯(lián)聚維酮 6.0-10.0g硬脂酸鎂 0.5-2.0g50％乙醇溶液 適量1000片其中更為優(yōu)選的制備比例為S-(3-羥丙基)-L-半胱氨酸 200.0g交聯(lián)聚維酮 8.0g硬脂酸鎂 1.0g50％乙醇溶液適量1000片本發(fā)明的具體實施方式
為實施例1稱取S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸200g，加入交聯(lián)聚維酮6.0～1.0g，在加入0.5～2.0g的硬脂酸鎂，用50％的乙醇溶液制成軟材，將軟材過20目篩，置于烘箱中烘干，得到大小均一的顆粒，壓片，得S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸片劑1000片。
實施例2稱取S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸200g，加入交聯(lián)聚維酮8.0g，在加入1.0g的硬脂酸鎂，用50％的乙醇溶液制成軟材，將軟材過20目篩，置于烘箱中烘干，得到大小均一的顆粒，壓片，得S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸片劑1000片。
將實施例1、例2在40℃儲存3個月，觀察結(jié)果表明顏色均無變化，崩解時限符合規(guī)定。
權(quán)利要求
1.一種S-(3-羥丙基)-L-半胱氨酸口服片劑制劑，其特征在于它是由S-(3-羥丙基)-L-半胱氨酸、交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂和適量50％乙醇溶液制備而成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種S-(3-羥丙基)-L-半胱氨酸片劑，其特征在于按以下比例配制S-(3-羥丙基)-L-半胱氨酸200.0g交聯(lián)聚維酮 6.0-10.0g硬脂酸鎂 0.5-2.0g50％乙醇溶液 適量1000片
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種S-(3-羥丙基)-L-半胱氨酸片劑，其特征在于按以下比例配制S-(3-羥丙基)-L-半胱氨酸200.0g交聯(lián)聚維酮 8.0g硬脂酸鎂 1.0g50％乙醇溶液 適量1000片
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種S-(3-羥丙基)-L-半胱氨酸片劑的制備方法，其特征在于稱取S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸200g，加入交聯(lián)聚維酮6.0～1.0g，在加入0.5～2.0g的硬脂酸鎂，用50％的乙醇溶液制成軟材，將軟材過20目篩，置于烘箱中烘干，得到大小均一的顆粒，壓片，得S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸片劑1000片。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種S-(3-羥丙基)-L-半胱氨酸片劑的制備方法，其特征在于稱取S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸200g，加入交聯(lián)聚維酮8.0g，在加入1.0g的硬脂酸鎂，用50％的乙醇溶液制成軟材，將軟材過20目篩，置于烘箱中烘干，得到大小均一的顆粒，壓片，得S-(3羥丙基)-L-半胱氨酸片劑1000片。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種S－(3－羥丙基)－L－半胱氨酸口服片劑及其制備方法，S－(3－羥丙基)－L－半胱氨酸為新的半胱氨酸衍生物，有更強的祛痰效果。本品中主要含S－(3－羥丙基)－L－半胱氨酸及其輔料，其中輔料主要為交聯(lián)聚維酮和硬脂酸鎂。本發(fā)明使S－(3－羥丙基)－L－半胱氨酸片劑化學(xué)性質(zhì)更加穩(wěn)定，且崩解迅速。
文檔編號A61K9/20GK101023939SQ20061004589
公開日2007年8月29日 申請日期2006年2月23日 優(yōu)先權(quán)日2006年2月23日
發(fā)明者李獻陽 申請人:沈陽新馬醫(yī)藥科技有限公司