專(zhuān)利名稱(chēng)：一種花紅滴丸制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥制藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種花紅滴丸制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
花紅膠囊是由一點(diǎn)紅、白花蛇舌草、地桃花、白背桐、菥蓂、雞血藤、桃金娘七味中藥組成的中藥復(fù)方制劑，具有清熱利濕、祛瘀止痛的功效，主要用于治療濕熱型的帶下量多、色黃質(zhì)稠、下腹脹痛、月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)等癥，以及子宮內(nèi)膜炎、附件炎、盆腔炎等婦科炎癥。目前，花紅膠囊已經(jīng)被收載到《衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑》第十五冊(cè)，標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)WS-10179(ZD-0179)-2002。但是，花紅膠囊服藥量大、溶解度不好、有效成分溶出速率慢、生物利用度低等問(wèn)題。
近年來(lái)，隨著中藥劑型的不斷發(fā)展，滴丸在中藥劑型中的應(yīng)用也越來(lái)越引人注目，成為一種很有發(fā)展前途的中藥新劑型。中藥滴丸劑系中藥經(jīng)過(guò)加工提取后，與固體基質(zhì)加熱熔融成溶液、混懸液或乳濁液，再滴入不相混溶的冷凝劑中，由于界面張力作用使液滴收縮并冷凝成固態(tài)而制成的制劑。由于滴丸載藥量小，因此，中藥要制備成滴丸必須要經(jīng)過(guò)精制，富集有效成分或有效部位，因而滴丸成分明確，質(zhì)量易于控制。中藥滴丸劑有以下幾個(gè)特點(diǎn)(1)在生產(chǎn)方面，工藝設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)方便，成本低，易于控制質(zhì)量，而且有利于清潔衛(wèi)生及勞動(dòng)保護(hù)等；(2)在劑型方面，能夠?qū)⒛承┮后w藥物制成固體滴丸，也可通過(guò)選用腸溶性基質(zhì)直接制成腸溶性滴丸等，同時(shí)某些難溶性藥物通過(guò)制成滴丸可提高其生物利用度；(3)適用于中藥急癥制劑，達(dá)到高效、速效的目的；(4)適用于耳、鼻、口腔等局部用藥，可具有長(zhǎng)效作用；(5)適用于緩釋制劑，具有延效作用等。

發(fā)明內(nèi)容
基于上述原因，本發(fā)明研究人員經(jīng)過(guò)大量的試驗(yàn)研究，發(fā)明了花紅滴丸制劑，本發(fā)明制劑克服了原有制劑的不穩(wěn)定性等缺點(diǎn)，具有崩解時(shí)間短、溶出速度快、療效好、性質(zhì)穩(wěn)定、毒副作用降低、服用量減少等特點(diǎn)。本發(fā)明制劑能滿(mǎn)足滴丸崩解時(shí)間和理化穩(wěn)定性等方面的要求；藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明滴丸制劑與花紅膠囊制劑比較具有更好的藥理作用。
本發(fā)明的目的在于提供一種能迅速發(fā)揮藥物作用功效的一種花紅滴丸制劑。
本發(fā)明的目的還在于提供一種花紅滴丸制劑的制備方法。
本發(fā)明采用以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)一、工藝制法(1)處方原料藥重量配比為一點(diǎn)紅50-125重量份、白花蛇舌草30-75重量份、地桃花50-125重量份、白背桐30-75重量份、菥蓂30-75重量份、雞血藤40-100重量份、桃金娘50-125重量份；(2)主藥的制備按照[衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑]第十五冊(cè)中花紅膠囊(WS-10179(ZD-0179)-2002)項(xiàng)下的制法中的方法提取的有效部位；一點(diǎn)紅、白花蛇舌草、地桃花、白背桐、菥蓂、雞血藤、桃金娘以上七味藥材，先取部分一點(diǎn)紅藥材粉碎成細(xì)粉，剩余一點(diǎn)紅與其余六味藥加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.18-1.23(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65％，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.25-1.30(80℃)的清膏，與上述一點(diǎn)紅細(xì)粉混勻，干燥，得到有效部位，即主藥；(3)滴丸制劑的制備方法將主藥粉碎，過(guò)80-120目篩；取固體基質(zhì)在80℃-100℃加熱熔化，將主藥加入到基質(zhì)中，在75℃-85℃的條件下，將主藥與基質(zhì)熔化而成的溶液滴入到冷凝劑中，在80±5℃保溫下滴制，滴口內(nèi)徑4mm，冷凝劑溫度2-10℃，滴距6cm，滴速為50滴/分鐘，即得本發(fā)明滴丸制劑。
本發(fā)明所述的滴丸基質(zhì)為PEG 4000、PEG 6000、硬脂酸鈉、甘油明膠、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯中的一種或兩種；本發(fā)明所述的滴丸冷凝劑為液體石蠟、植物油、二甲基硅油、煤油中的一種或兩者的混合液；本發(fā)明所述的滴丸制劑中，主藥與基質(zhì)的比例為1∶1-5；滴丸劑是用固體分散法制成，溶散時(shí)限短，溶散后的微粒很小，利于吸收，所以起效快，活性成分的生物利用度高。滴丸劑臨用前加適量水即可很快溶散成液體型，便于吞咽困難的病人使用。本發(fā)明采用藥物提取物與基質(zhì)共熔的方式，可以使藥物以分子狀態(tài)均勻分散在基質(zhì)中，形成固體溶液，同時(shí)在冷凝過(guò)程中，藥物與基質(zhì)同時(shí)析出極細(xì)結(jié)晶，形成簡(jiǎn)單的低共熔混合物，有利于吸收，從而提高生物利用度。本發(fā)明的制劑對(duì)于子宮內(nèi)膜炎、附件炎、盆腔炎等婦科炎癥具有高效、速效的特點(diǎn)，使之能滿(mǎn)足治療急性炎癥急救的要求；藥理實(shí)驗(yàn)證明本發(fā)明的滴丸具有很好的藥理作用。
二、溶出度實(shí)驗(yàn)1.儀器與試藥SR-6型全自動(dòng)溶出儀(美國(guó)Hanson公司)；蒸餾水(自制)；花紅滴丸(北京聯(lián)合偉華藥業(yè)中藥實(shí)驗(yàn)室提供)；花紅膠囊(市售品)。
2.實(shí)驗(yàn)方法照溶出度測(cè)定法(中國(guó)藥典2005年版二部附錄X C第二法)測(cè)定。每個(gè)容器盛有900ml的經(jīng)脫氣處理的蒸餾水，加溫使水溫保持在37℃±0.5℃，攪拌槳轉(zhuǎn)速為50轉(zhuǎn)/分。分別在以下時(shí)間點(diǎn)取樣5ml溶液，離心，上清液作為供試品溶液。用高效液相色譜法測(cè)定白花蛇舌草中槲皮素的含量；結(jié)果見(jiàn)表1。
表1兩種藥物溶出度比較

結(jié)論由以上試驗(yàn)結(jié)果可知，以槲皮素計(jì)，花紅膠囊12分鐘時(shí)溶出率僅為48.3％，而本發(fā)明花紅滴丸8分鐘溶出即達(dá)95.4％，12分鐘時(shí)溶出基本完全。
三、滴丸穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)將本發(fā)明樣品置常溫條件下放置24個(gè)月，考察滴丸的性狀和崩解時(shí)間的變化，并同時(shí)測(cè)定白花蛇舌草中槲皮素的含量(結(jié)果以月含量為100％計(jì))，結(jié)果見(jiàn)表2。
表2滴丸制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明滴丸穩(wěn)定性較好，長(zhǎng)期穩(wěn)定性放置18個(gè)月后，性狀無(wú)改變，崩解時(shí)間基本不變，槲皮素的含量變化也比較小。
四、優(yōu)選試驗(yàn)滴丸制劑中基質(zhì)的選擇以及主藥與基質(zhì)的用量比例對(duì)制備滴丸成功與否十分關(guān)鍵，它不但直接關(guān)系到滴丸的成型和美觀，而且也與滴丸中藥物的性質(zhì)相關(guān)。滴丸的粘度和硬度都與制備滴丸時(shí)選擇的基質(zhì)有關(guān)，同時(shí)也要根據(jù)藥物的性質(zhì)和要求來(lái)確定。我們對(duì)滴丸中基質(zhì)以及主藥與基質(zhì)的用量比例進(jìn)行了詳細(xì)的研究并且進(jìn)行了優(yōu)選試驗(yàn)，最后獲得了一個(gè)與藥物性質(zhì)相適宜的處方，該處方長(zhǎng)期放置實(shí)驗(yàn)表明滴丸穩(wěn)定性較好，崩解時(shí)間、性狀都未發(fā)生改變。而試驗(yàn)結(jié)果表明在該處方配比外的滴丸處方則效果較差。
1.不同基質(zhì)對(duì)滴丸性狀和崩解時(shí)間的影響制備一系列藥物，其中主藥、冷凝劑的種類(lèi)和用量相同，基質(zhì)按下表的設(shè)計(jì)進(jìn)行安排，考察滴丸的性狀和崩解時(shí)間的變化，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表3。
表3不同基質(zhì)對(duì)滴丸性狀和崩解時(shí)間的影響

由上述實(shí)驗(yàn)結(jié)果可以看出，不同基質(zhì)對(duì)滴丸性狀和崩解時(shí)間的影響不同，其中PEG 4000和PEG 6000的作用效果最好。
2.主藥與基質(zhì)不同用量比例對(duì)滴丸滴丸性狀和崩解時(shí)間的影響制備一系列藥物，其中基質(zhì)、主藥、冷凝劑的種類(lèi)相同，主藥與基質(zhì)的用量比例按下表的設(shè)計(jì)進(jìn)行安排，考察滴丸的性狀和崩解時(shí)間的變化，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表4。
表4主藥與基質(zhì)不同用量比例對(duì)滴丸性狀和崩解時(shí)間的影響

由上述試驗(yàn)結(jié)果可以看出，主藥與基質(zhì)不同用量比例對(duì)滴丸性質(zhì)和崩解時(shí)間的影響不同，當(dāng)主藥∶基質(zhì)＝1∶1時(shí)，滴丸成型性不好；當(dāng)主藥∶基質(zhì)＝1∶2-3時(shí)，滴丸的制備效果最好，所以本發(fā)明滴丸制劑中主藥與基質(zhì)的比例優(yōu)選為1∶2-3。
五、藥理實(shí)施例為了證實(shí)本發(fā)明花紅滴丸制劑的治療效果，本發(fā)明研究人員對(duì)該制劑進(jìn)行了如下的藥效學(xué)試驗(yàn)。
試藥與動(dòng)物花紅膠囊(市售品)；本發(fā)明花紅滴丸制劑(按本發(fā)明制備工藝制備，由北京聯(lián)合偉華藥業(yè)中藥實(shí)驗(yàn)室提供)；Wistar大鼠，體重180-220g；健康昆明種小鼠，體重18-22g；1.對(duì)巴豆油所致小鼠耳廓腫脹的影響取健康小鼠30只，隨機(jī)分成3組，即空白對(duì)照組，花紅膠囊陽(yáng)性對(duì)照組，本發(fā)明花紅滴丸試驗(yàn)組，每組10只，雌雄各半，陽(yáng)性對(duì)照組和試驗(yàn)組分別灌胃給藥(ig)8g生藥/kg，空白對(duì)照組灌胃等劑量的生理鹽水，連續(xù)給藥3天，于末次給藥后0.5小時(shí)，在小鼠左耳內(nèi)外測(cè)涂巴豆油致炎劑(2％巴豆油，20％無(wú)水乙醇，5％蒸餾水，73％乙醚)0.1ml致炎，致炎后4小時(shí)用大孔器(孔徑6mm)打下左、右耳片，稱(chēng)重，以左右耳片重量差作為腫脹程度，結(jié)果見(jiàn)表5。
表5對(duì)巴豆油所致小鼠耳廓腫脹的影響


注與對(duì)照組比較**P＜0.01；與花紅膠囊組比較#P＜0.05；由上表實(shí)驗(yàn)結(jié)果可以看出，本發(fā)明花紅滴丸制劑比花紅膠囊有更好的藥理作用。
2.對(duì)角叉菜膠所致大鼠足跖腫脹的影響取健康大鼠30只，體重180-220g，隨機(jī)分成空白對(duì)照組，花紅膠囊組陽(yáng)性對(duì)照組、本發(fā)明花紅滴丸試驗(yàn)組。每組10只，雌雄各半，分籠飼養(yǎng)。陽(yáng)性對(duì)照組和試驗(yàn)組分別灌胃給藥8g生藥/kg，空白對(duì)照組給予同劑量的生理鹽水，連續(xù)給藥3天，于末次給藥后30分鐘，分別在大鼠右后足跖皮下注射1％角叉菜膠混懸液0.1ml/只致炎，分別于致炎前和致炎后15、30、60、120、240分鐘測(cè)大鼠右后足跖的周長(zhǎng)，并計(jì)算腫脹率腫脹率＝(致炎后足跖周長(zhǎng)-致炎前足跖周長(zhǎng))/致炎前足跖周長(zhǎng)×100％；結(jié)果見(jiàn)表6。
表6對(duì)角叉菜膠所致大鼠足跖腫脹的影響



注與對(duì)照組比較**P＜0.01；與花紅膠囊組比較#P＜0.05；由上表實(shí)驗(yàn)結(jié)果可以看出，本發(fā)明花紅滴丸制劑比花紅膠囊有更好的藥理作用。
3.對(duì)醋酸所致小鼠鎮(zhèn)痛作用的影響取健康小鼠30只，隨機(jī)分成3組，即空白對(duì)照組，花紅膠囊陽(yáng)性對(duì)照組，本發(fā)明花紅滴丸試驗(yàn)組，每組10只，雌雄各半，陽(yáng)性對(duì)照組和試驗(yàn)組分別灌胃給藥8g生藥/kg，空白對(duì)照組灌胃生理鹽水(10ml/kg)，灌胃給藥30分鐘后自腹腔注入0.6％醋酸0.2ml，觀察每只小鼠自注射醋酸后5分鐘至15分鐘內(nèi)產(chǎn)生的扭體次數(shù)，結(jié)果見(jiàn)表7。
表7對(duì)醋酸所致小鼠鎮(zhèn)痛作用的影響

注與對(duì)照組比較**P＜0.01；與花紅膠囊組比較#P＜0.05；由上表實(shí)驗(yàn)結(jié)果可以看出，本發(fā)明花紅滴丸制劑比花紅膠囊有更好的藥理作用。
4.急性毒性實(shí)驗(yàn)取健康小鼠40只，體重18-22g，，雌雄各半。分為花紅膠囊組、本發(fā)明花紅滴丸制劑組，尾靜脈給藥，給藥劑量按照人給藥劑量的50倍，按照體表面積換算成小鼠給藥劑量，每天給藥1次，連續(xù)7天，觀察小鼠死亡情況，記錄數(shù)據(jù)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表8。
表8小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)

上述實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明本發(fā)明花紅滴丸制劑具有很好的安全性。
六、制備實(shí)施例實(shí)施例1(1)主藥的制備取一點(diǎn)紅125g、白花蛇舌草75g、地桃花125g、白背桐75g、菥蓂75g、雞血藤100g、桃金娘125g以上七味藥材，先取部分一點(diǎn)紅藥材粉碎成細(xì)粉，剩余一點(diǎn)紅與其余六味藥加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.18(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65％，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.25(80℃)的清膏，與上述一點(diǎn)紅細(xì)粉混勻，干燥，得到有效部位，即主藥；(2)滴丸制劑的制備方法將主藥粉碎，過(guò)80目篩；取固體基質(zhì)在80℃加熱熔化，將主藥加入到PEG 4000中，在75℃的條件下，將主藥與PEG 4000熔化而成的溶液滴入到液體石蠟中，在80℃保溫下滴制，滴口內(nèi)徑4mm，冷凝劑溫度2℃，滴距6cm，滴速為50滴/分鐘，即得本發(fā)明滴丸制劑。
實(shí)施例2(1)主藥的制備取一點(diǎn)紅250g、白花蛇舌草150g、地桃花250g、白背桐150g、菥蓂150g、雞血藤200g、桃金娘250g以上七味藥材，先取部分一點(diǎn)紅藥材粉碎成細(xì)粉，剩余一點(diǎn)紅與其余六味藥加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.20(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65％，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.28(80℃)的清膏，與上述一點(diǎn)紅細(xì)粉混勻，干燥，得到有效部位，即主藥；(2)滴丸制劑的制備方法將主藥粉碎，過(guò)100目篩；取固體基質(zhì)在85℃加熱熔化，將主藥加入到PEG6000中，在80℃的條件下，將主藥與PEG 6000熔化而成的溶液滴入到植物油中，在85℃保溫下滴制，滴口內(nèi)徑4mm，冷凝劑溫度3℃，滴距6cm，滴速為50滴/分鐘，即得本發(fā)明滴丸制劑。
實(shí)施例3(1)主藥的制備取一點(diǎn)紅500g、白花蛇舌草300g、地桃花500g、白背桐300g、菥蓂300g、雞血藤400g、桃金娘500g以上七味藥材，先取部分一點(diǎn)紅藥材粉碎成細(xì)粉，剩余一點(diǎn)紅與其余六味藥加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.21(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65％，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.26(80℃)的清膏，與上述一點(diǎn)紅細(xì)粉混勻，得到有效部位，干燥，即主藥；(2)滴丸制劑的制備方法將主藥粉碎，過(guò)120目篩；取固體基質(zhì)在90℃加熱熔化，將主藥加入到硬脂酸鈉中，在85℃的條件下，將主藥與硬脂酸鈉熔化而成的溶液滴入到二甲基硅油中，在82℃保溫下滴制，滴口內(nèi)徑4mm，冷凝劑溫度4℃，滴距6cm，滴速為50滴/分鐘，即得本發(fā)明滴丸制劑。
實(shí)施例4(1)主藥的制備取一點(diǎn)紅1250g、白花蛇舌草750g、地桃花1250g、白背桐750g、菥蓂750g、雞血藤1000g、桃金娘1250g以上七味藥材，先取部分一點(diǎn)紅藥材粉碎成細(xì)粉，剩余一點(diǎn)紅與其余六味藥加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.23(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65％，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.30(80℃)的清膏，與上述一點(diǎn)紅細(xì)粉混勻，得到有效部位，干燥，即主藥；(2)滴丸制劑的制備方法將主藥粉碎，過(guò)120目篩；取固體基質(zhì)在95℃加熱熔化，將主藥加入到甘油明膠中，在80℃的條件下，將主藥與甘油明膠熔化而成的溶液滴入到煤油中，在75℃保溫下滴制，滴口內(nèi)徑4mm，冷凝劑溫度5℃，滴距6cm，滴速為50滴/分鐘，即得本發(fā)明滴丸制劑。
實(shí)施例5(1)主藥的制備取一點(diǎn)紅1000g、白花蛇舌草600g、地桃花1000g、白背桐600g、菥蓂600g、雞血藤800g、桃金娘1000g以上七味藥材，先取部分一點(diǎn)紅藥材粉碎成細(xì)粉，剩余一點(diǎn)紅與其余六味藥加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.22(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65％，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.29(80℃)的清膏，與上述一點(diǎn)紅細(xì)粉混勻，得到有效部位，干燥，即主藥；(2)滴丸制劑的制備方法將主藥粉碎，過(guò)100目篩；取固體基質(zhì)在100℃加熱熔化，將主藥加入到硬脂酸中，在85℃的條件下，將主藥與硬脂酸熔化而成的溶液滴入到液體石蠟中，在78℃保溫下滴制，滴口內(nèi)徑4mm，冷凝劑溫度6℃，滴距6cm，滴速為50滴/分鐘，即得本發(fā)明滴丸制劑。
實(shí)施例6(1)主藥的制備取一點(diǎn)紅125g、白花蛇舌草75g、地桃花125g、白背桐75g、菥蓂75g、雞血藤100g、桃金娘125g以上七味藥材，先取部分一點(diǎn)紅藥材粉碎成細(xì)粉，剩余一點(diǎn)紅與其余六味藥加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.21(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65％，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.27(80℃)的清膏，與上述一點(diǎn)紅細(xì)粉混勻，得到有效部位，干燥，即主藥；(2)滴丸制劑的制備方法將主藥粉碎，過(guò)120目篩；取固體基質(zhì)在80℃加熱熔化，將主藥加入到單硬脂酸甘油酯中，在75℃的條件下，將主藥與單硬脂酸甘油酯熔化而成的溶液滴入到液體石蠟與植物油混合液中，在80℃保溫下滴制，滴口內(nèi)徑4mm，冷凝劑溫度7℃，滴距6cm，滴速為50滴/分鐘，即得本發(fā)明滴丸制劑。
實(shí)施例7(1)主藥的制備取一點(diǎn)紅1250g、白花蛇舌草750g、地桃花1250g、白背桐750g、菥蓂750g、雞血藤1000g、桃金娘1250g以上七味藥材，先取部分一點(diǎn)紅藥材粉碎成細(xì)粉，剩余一點(diǎn)紅與其余六味藥加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.18(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量達(dá)65％，攪勻，靜置24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.30(80℃)的清膏，與上述一點(diǎn)紅細(xì)粉混勻，得到有效部位，干燥，即主藥；(2)滴丸制劑的制備方法
將主藥粉碎，過(guò)80目篩；取固體基質(zhì)在80℃加熱熔化，將主藥加入到PEG6000中，在85℃的條件下，將主藥與PEG6000熔化而成的溶液滴入到植物油與二甲基硅油混合液中，在80℃保溫下滴制，滴口內(nèi)徑4mm，冷凝劑溫度10℃，滴距6cm，滴速為50滴/分鐘，即得本發(fā)明滴丸制劑。
權(quán)利要求
1.一種花紅滴丸制劑，其特征在于它是由一點(diǎn)紅、白花蛇舌草、地桃花、白背桐、菥蓂、雞血藤、桃金娘七味中藥提取后的有效部位即主藥與適宜的基質(zhì)制備而成的制劑，其中主藥與基質(zhì)的比例為1∶1-5；
2.如權(quán)利要求1所述的一種花紅滴丸制劑的制備方法，其特征包括以下步驟(1)處方原料藥重量配比為一點(diǎn)紅50-125重量份、白花蛇舌草30-75重量份、地桃花50-125重量份、白背桐30-75重量份、菥蓂30-75重量份、雞血藤40-100重量份、桃金娘50-125重量份；(2)滴丸制劑的制備方法將主藥粉碎，過(guò)80-120目篩；取固體基質(zhì)在80℃-100℃加熱熔化，將主藥加入到基質(zhì)中，在75℃-85℃的條件下，將主藥與基質(zhì)熔化而成的溶液滴入到冷凝劑中，在80±5℃保溫下滴制，滴口內(nèi)徑4mm，冷凝劑溫度2-10℃，滴距6cm，滴速為50滴/分鐘，即得本發(fā)明滴丸制劑；
3.如權(quán)利要求1所述的一種花紅滴丸制劑的制備方法，其特征在于所述的基質(zhì)優(yōu)選為PEG 4000和PEG 6000；
4.如權(quán)利要求1所述的一種花紅滴丸制劑的制備方法，其特征在于所述的主藥與基質(zhì)的比例優(yōu)選為1∶2-3。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種花紅滴丸制劑及其制備方法。本發(fā)明制劑克服了原有制劑的不穩(wěn)定性等缺點(diǎn)，具有崩解時(shí)間短、溶出速度快、療效好、性質(zhì)穩(wěn)定、毒副作用降低、服用量減少等特點(diǎn)。本發(fā)明制劑能滿(mǎn)足滴丸崩解時(shí)間和理化穩(wěn)定性等方面的要求；藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明滴丸制劑與花紅膠囊制劑比較具有更好的藥理作用。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1969995SQ20051012393
公開(kāi)日2007年5月30日 申請(qǐng)日期2005年11月25日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月25日
發(fā)明者張樹(shù)祥, 闞迎昕 申請(qǐng)人:北京聯(lián)合偉華藥業(yè)有限公司