專利名稱：一種藥學(xué)上穩(wěn)定的鹽酸環(huán)丙沙星制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射用粉針劑，尤其是一種注射用鹽酸環(huán)丙沙星技術(shù)背景喹諾酮類藥物是近十幾年來迅速發(fā)展起來的抗菌藥物，具有抗菌譜廣、抗菌力強(qiáng)、結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、給藥方便等諸多特點(diǎn)，與其它常用抗菌藥無交叉耐藥性，合成方法簡(jiǎn)單且療效價(jià)格比高，因而越來越受到世界各國(guó)的關(guān)注與重視，成為競(jìng)相生產(chǎn)開發(fā)與應(yīng)用的品種。喹諾酮類藥物在國(guó)際市場(chǎng)上增長(zhǎng)速度迅猛，1988年全球喹諾酮類藥物銷售額僅為1.04億美元，1996年上升到10億美元，目前已升到60億美元，令業(yè)內(nèi)人士刮目相看。喹諾酮類藥物的急劇增長(zhǎng)，一度改變了抗感染藥物的市場(chǎng)結(jié)構(gòu)。我國(guó)14城市2001年上半年樣本醫(yī)院的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示抗感染藥占購藥總額的29.54％，其中喹諾酮類藥物占抗感染藥總額的14.89％，位居第三位，居前兩位的頭孢類和青霉素類下降趨勢(shì)明顯，而喹諾酮類的增勢(shì)強(qiáng)勁，逼近青霉素類藥品的份額。喹諾酮類藥物是當(dāng)前抗感染藥的研發(fā)熱點(diǎn)之一，國(guó)內(nèi)銷售額領(lǐng)先的是第三代喹諾酮類藥物左旋氧氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星。
環(huán)丙沙星屬于第三代喹諾酮類抗菌藥，是德國(guó)拜耳藥廠于1983年首先合成的新抗菌藥。與同屬第二代喹諾酮類抗菌藥氟哌酸、氟啶酸比較，在抗菌活性及生物利用度、峰濃度等方面具有一定的優(yōu)點(diǎn)，其抗菌活性方面在現(xiàn)有同類藥物中是最強(qiáng)的。它不但具有獨(dú)特的抗菌機(jī)理、而且廣譜、高效、低毒，使用方便，既可口服，又可注射給藥?，F(xiàn)已成為臨床上抗感染的常用藥物。其作用機(jī)制為作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的A亞單位，抑制細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而殺菌。本品具有廣譜抗菌作用，對(duì)革蘭陰性桿菌的體外抗菌活性是目前臨床應(yīng)用的氟喹諾酮類中最高者；對(duì)銅綠假單胞菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌及流感桿菌的抗菌活性也高于其它同類藥物；甚至對(duì)某些耐氨基糖苷類及第三代頭孢菌素的耐藥菌株仍有抗菌活性；但對(duì)鏈球菌的抗菌作用不如青霉素類。但近年來細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性明顯增高(大腸桿菌多見，也可見于葡萄球菌、銅綠假單胞菌等)，且與其它氟喹諾酮類之間存在交叉耐藥。
環(huán)丙沙星的抗菌譜環(huán)丙沙星對(duì)腸桿菌的大部分細(xì)菌(包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝及產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等)、弧菌屬、耶爾森菌、淋球菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌、莫拉菌屬有高度的抗菌活性；對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具有良好的抗菌作用；對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的多數(shù)菌株、葡萄球菌、結(jié)核桿菌及非典型分枝桿菌也有抗菌作用；對(duì)肺炎球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性；對(duì)厭氧菌的抗菌作用差。
經(jīng)過多年的臨床應(yīng)用，環(huán)丙沙星已被證明安全且有效，且不良反應(yīng)發(fā)生率較低，2000年統(tǒng)計(jì)表明其已被開處方超過2.5億次，獲準(zhǔn)用于14種不同的感染，包括呼吸道和泌尿道感染，如碳疽、急性腎盂腎炎、醫(yī)源性肺炎等。
上市銷售現(xiàn)狀經(jīng)調(diào)查，目前鹽酸環(huán)丙沙星國(guó)內(nèi)上市的產(chǎn)品有鹽酸環(huán)丙沙星注射液、鹽酸環(huán)丙沙星葡萄糖注射液、鹽酸環(huán)丙沙星片等，但未見注射用鹽酸環(huán)丙沙星的上市。為方便廣大患者的應(yīng)用，我公司立項(xiàng)研制了注射用鹽酸環(huán)丙沙星。根據(jù)《藥品注冊(cè)管理辦法》的規(guī)定，本品屬于化學(xué)藥品注冊(cè)分類5的產(chǎn)品，因鹽酸環(huán)丙沙星已有相同給藥途徑的產(chǎn)品上市，根據(jù)法規(guī)的規(guī)定，本品不進(jìn)行有關(guān)臨床試驗(yàn)。
參考文獻(xiàn)1.溫連俊等 環(huán)丙沙星臨床應(yīng)用進(jìn)展 中華現(xiàn)代中西醫(yī)雜志2003年第4卷(7)595～5962.于守沉等 環(huán)丙沙星仍然是氟喹諾酮類中的高效抗菌藥國(guó)外醫(yī)藥抗生素分冊(cè)1998年9月第1 9卷第5期372～37
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于增加鹽酸環(huán)丙沙星藥品新劑型，供臨床用藥選擇方便，實(shí)用。
本發(fā)明的技術(shù)方案為一種藥學(xué)上穩(wěn)定的鹽酸環(huán)丙沙星制劑，即注射用鹽酸環(huán)丙沙星，該制劑是鹽酸環(huán)丙沙星的滅菌粉。該粉針劑規(guī)格可以是每一個(gè)最小包裝單位為0.1g-1g，該粉針劑取鹽酸環(huán)丙沙星原料，在無菌條件下，使用無菌水溶解，灌裝到西林瓶中，進(jìn)入凍干機(jī)凍干，凍干成型后，塞入丁基膠塞，加上鋁蓋，軋蓋，滅菌，燈檢，包裝，即得。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)為本發(fā)明可以用于靜脈滴注，增加了現(xiàn)有臨床用藥劑型的選擇性，提高了鹽酸環(huán)丙沙星的臨床應(yīng)用水平及安全性，便于病人使用。
權(quán)利要求
1.注射用鹽酸環(huán)丙沙星，其特征在于該粉末是鹽酸環(huán)丙沙星的滅菌粉末。
2.根據(jù)權(quán)利要求(1)所述的注射用鹽酸環(huán)丙沙星粉針劑，其特征在于該粉針劑規(guī)格可以是每一個(gè)最小包裝單位為0.1g-2g
3.根據(jù)權(quán)利要求(1)或(2)所述的注射用鹽酸環(huán)丙沙星粉針劑，其特征在于該粉針劑取鹽酸環(huán)丙沙星原料，在無菌條件下灌裝于西林瓶中，塞入丁基膠塞，加上鋁蓋，軋蓋，滅菌，燈檢，包裝，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種注射用鹽酸環(huán)丙沙星粉針劑，該粉針劑是鹽酸環(huán)丙沙星的無菌粉末。該粉針劑規(guī)格可以是每一個(gè)最小包裝單位為0.1g－2g，該粉針劑取鹽酸環(huán)丙沙星原料，在無菌條件下使用無菌水溶解凍干后，灌裝于西林瓶中，塞入丁基膠塞，加上鋁蓋，軋蓋，滅菌，燈檢，包裝，即得。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于本發(fā)明的注射用鹽酸環(huán)丙沙星可用于靜脈滴注，增加了現(xiàn)有臨床用藥劑型的選擇性，提高了鹽酸環(huán)丙沙星的臨床應(yīng)用水平及安全性，便于病人使用。本劑型克服了水針劑穩(wěn)定性差，易破損的缺點(diǎn)，質(zhì)量穩(wěn)定，室溫存放可達(dá)二年。
文檔編號(hào)A61P31/04GK1660099SQ20041004413
公開日2005年8月31日 申請(qǐng)日期2004年12月20日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月20日
發(fā)明者馮東 申請(qǐng)人:馮東