專利名稱：鹽酸羥嗪滴丸及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是鹽酸羥嗪滴丸及其制備方法。
背景技術：
鹽酸羥嗪具有中樞鎮(zhèn)靜，弱抗焦慮及肌肉松馳作用，并有抗組胺作用。臨床用于治療神經癥的焦慮、緊張、激動等癥狀。治療軀體疾病的焦慮緊張癥狀。
鹽酸羥嗪糖衣片崩解時間長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了鹽酸羥嗪治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成鹽酸羥嗪滴丸劑，從而克服鹽酸羥嗪糖衣片的以上缺陷，使鹽酸羥嗪的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內容
通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成的鹽酸羥嗪滴丸不僅具有崩解溶散快，質量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產條件和生產設備簡單，生產成本低，與糖衣片相比輔料用量減少的優(yōu)點，充分體現了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達到上述目的，本發(fā)明采用以下技術方案將1重量份經超微粉碎的鹽酸羥嗪細粉加入至1～10重量份熔融的基質中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中鹽酸羥嗪的化學名稱為2-[2-[4-(氯苯基)苯基甲基-1-哌嗪基]乙氧基]-乙醇二鹽酸鹽，結構式為 分子式為C21H27ClN2O2·2HCl，分子量為447.83。
本發(fā)明中的基質包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標及方法崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售鹽酸羥嗪糖衣片崩解時間檢測結果38分鐘三、實例1樣品崩解(溶散)時間檢測結果2分鐘四、實例2樣品崩解(溶散)時間檢測結果1分鐘五、實例3樣品崩解(溶散)時間檢測結果2分鐘六、實例4樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘七、實例5樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘八、實例6樣品崩解(溶散)時間檢測結果5分鐘具體實施方式
一、實例1處方鹽酸羥嗪5g聚乙二醇600015g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的鹽酸羥嗪細粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實例2處方鹽酸羥嗪5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的鹽酸羥嗪細粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實例3處方鹽酸羥嗪5g聚乙二醇60005g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的鹽酸羥嗪細粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實例4處方鹽酸羥嗪 5g單硬脂酸甘油酯15g制成 1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的鹽酸羥嗪細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實例5處方鹽酸羥嗪 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的鹽酸羥嗪細粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實例6處方鹽酸羥嗪 5g單硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取鹽酸羥嗪和泊洛沙姆經超微粉碎過200目篩的混合細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權利要求
1.鹽酸羥嗪滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經超微粉碎的鹽酸羥嗪細粉加入至1～10重量份熔融的基質中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權利要求1所述的鹽酸羥嗪的分子式為C21H27ClN2O2·2HCl，分子量為447.83，結構式為
3.權利要求1所述的基質包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應用超微粉碎和滴丸劑生產工藝技術制成的鹽酸羥嗪滴丸，可以達到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產成本，攜帶和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P25/22GK1543950SQ20031011920
公開日2004年11月10日 申請日期2003年11月20日 優(yōu)先權日2003年11月20日
發(fā)明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂, 錢 進 申請人:南昌弘益科技有限公司