專利名稱：硫酸延胡索乙素滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是硫酸延胡索乙素滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
硫酸延胡索乙素具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠及安定作用。鎮(zhèn)痛作用不及哌替啶，強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。服后10-30分鐘出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用，持續(xù)2-5小時。對胃腸、肝膽系統(tǒng)疾病的鈍痛效果好，對外傷、手術(shù)后疼痛或晚期癌癥的止痛效果較差。治療量無成癮性。目前上市銷售的口服制劑僅有硫酸延胡索乙素片，臨床用于消化系統(tǒng)疾病引起的內(nèi)臟痛及月經(jīng)痛、分娩后官縮痛、頭痛及失眠等。
硫酸延胡索乙素?zé)o臭；味微苦；遇光受熱易變黃；在水中溶解，其片劑崩解時間長，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了硫酸延胡索乙素治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成硫酸延胡索乙素滴丸劑，從而克服硫酸延胡索乙素片的以上缺陷，使硫酸延胡索乙素的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的硫酸延胡索乙素滴丸不僅具有崩解溶散快，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，既可以含服也可以吞服，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的硫酸延胡索乙素細粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中硫酸延胡索乙素的分子式為C21H25NO4·1/2H2SO4，分子量為404.47，結(jié)構(gòu)式為 ，1/2H2SO4本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標(biāo)及方法崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售硫酸延胡索乙素片崩解時間檢測結(jié)果47分鐘三、實例1樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果6分鐘四、實例2樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果8分鐘五、實例3樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果5分鐘六、實例4樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果5分鐘七、實例5樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果9分鐘八、實例6樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果12分鐘具體實施方式
一、實例1處方硫酸延胡索乙素 5g聚乙二醇600015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的硫酸延胡索乙素細粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實例2處方硫酸延胡索乙素 5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的硫酸延胡索乙素細粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實例3處方硫酸延胡索乙素 5g聚乙二醇60005g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的硫酸延胡索乙素細粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實例4處方硫酸延胡索乙素 5g單硬脂酸甘油酯 15g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的硫酸延胡索乙素細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實例5處方硫酸延胡索乙素5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的硫酸延胡索乙素細粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實例6處方硫酸延胡索乙素 5g單硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取硫酸延胡索乙素和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.硫酸延胡索乙素滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的硫酸延胡索乙素細粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的硫酸延胡索乙素的C21H25NO4·1/2H2SO4，分子量為404.47，結(jié)構(gòu)式為 ，1/2H2SO4
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的硫酸延胡索乙素滴丸，可以達到提高崩解溶散速度，既可以含服也可以吞服，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P29/00GK1490007SQ03157889
公開日2004年4月21日 申請日期2003年9月15日 優(yōu)先權(quán)日2003年9月15日
發(fā)明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂, 錢 進 申請人:南昌弘益科技有限公司