專利名稱：膀胱漂浮緩釋藥劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的技術(shù)方案，具體說是診斷、預(yù)防和治療泌尿、生殖系疾病的一種新的用藥方法。
目前在治療泌尿、生殖系疾病時，大部分都是全身用藥(口服、肌肉注射、靜脈給藥)，易造成肝、腎損害或胃腸不適等不良反應(yīng)，并且泌尿、生殖系統(tǒng)有效藥濃度亦非常低；有時進(jìn)行膀胱灌注給藥，其膀胱藥濃度暫時提高了，但排尿后藥物排出體外，藥效持續(xù)時間短，以上兩種給藥方法均不理想，并且給藥次數(shù)多，煩瑣、不良反應(yīng)多，病人痛苦大?，F(xiàn)經(jīng)專利文獻(xiàn)檢索亦未查到與膀胱漂浮緩釋藥劑類似專利。
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有治療泌尿生殖系疾病的缺陷，提供一種經(jīng)尿道一次性給藥持續(xù)時間長，局部藥濃度高，無全身不良反應(yīng)、方便、可靠的并可作為預(yù)防和診斷治療的一種膀胱漂浮緩釋藥劑。
本發(fā)明是依據(jù)下述技術(shù)方案實現(xiàn)的，膀胱漂浮緩釋藥劑由釋藥體和雙腔導(dǎo)尿管組成，釋藥體可由固體、液體甚至氣體構(gòu)成；另外還可將釋藥體內(nèi)加入磁性物質(zhì)再被體表相應(yīng)部位的帶有磁性物質(zhì)的褲頭或腰帶等被動吸附到膀胱壁上。釋藥體若為固體，可制成藥丸，藥丸可由三部分組成，即(1)表層部分由潤滑劑及消毒劑構(gòu)成，其功能是藥丸通過尿道進(jìn)入膀胱時，減少磨擦和進(jìn)行局部消毒；(2)藥體部分由基質(zhì)和藥物構(gòu)成，該部分的基本特征是相對密度較尿液小，可用各種技術(shù)使藥丸的相對密度小于尿液，如發(fā)泡法使藥丸內(nèi)部均勻分布?xì)馀?，若基質(zhì)和藥物單純混合后相對密度較尿液低，則可直接使用，基質(zhì)采用緩釋、控釋材料，在尿液中溶解時緩慢釋放其中的藥物，能在特定的較長時間內(nèi)保持局部有效藥物濃度，根據(jù)臨床治療的需要，可以選用各種特定的基質(zhì)材料制作出療程長短不同的膀胱漂浮緩釋藥劑，本部分的藥物可以單藥也可以是由多種藥物構(gòu)成的復(fù)合藥；(3)核心部分由無害染料構(gòu)成，位于藥丸的中心部位，當(dāng)藥物基本溶解完時該部分與尿液接觸，尿液染色、排尿時以提示藥物釋放完畢。
另外釋藥體，還可制成液體劑型如乳劑、油劑、水劑等，將某些藥物和某些乳劑或油劑等混合在一起，可制成相對密度較尿液低的藥劑，漂浮在尿液上，實驗得知將某些藥物和碘油混合在一起，注入到兔子膀胱內(nèi)，3天到7天內(nèi)甚至更長時期拍攝X光片，還有碘油存在；還可在釋藥體內(nèi)加入與膀胱壁粘膜具有親和作用的物質(zhì)，使之與膀胱壁粘膜結(jié)合，而達(dá)到釋藥后不隨尿液排出的目的。
用以輸送藥丸的雙腔導(dǎo)尿管，其前端是個內(nèi)凹囊，用以包持固體釋藥藥丸，其后是兩條互不相通的腔道和與之相連的兩個外囊，還有一個內(nèi)出尿孔。外囊亦可不要，其中一條腔道與內(nèi)凹壁和外囊互通相連，其腔隙中充滿氣體或液體，擠壓外囊使內(nèi)凹囊凸起而將藥丸推入膀胱內(nèi)，另一個腔道與位于藥丸和內(nèi)凹囊緊后的內(nèi)出尿孔和另一個外囊互通相連，當(dāng)藥丸和內(nèi)凹囊完全進(jìn)入膀胱后，尿液可由內(nèi)出尿孔流入外囊以提示藥丸、內(nèi)凹囊已進(jìn)入膀胱內(nèi)。若是非固體釋藥體可由內(nèi)出尿孔注入或用其它導(dǎo)尿管即可。


圖1為本發(fā)明膀胱漂浮緩釋藥劑固體藥丸示意全圖。
圖2為本發(fā)明固體藥丸結(jié)構(gòu)示意圖。
下面結(jié)合附圖對本發(fā)明作進(jìn)一步的說明。固體膀胱漂浮緩釋藥劑由藥丸1和雙腔導(dǎo)尿管2組成，藥丸1由表層部分9，藥體部分10和核心部分11組成。
雙腔導(dǎo)尿管2前端是包持藥丸1的內(nèi)凹囊3，其后由互不相通的兩條腔道4、7和與之相連的外囊5、8，還有一個內(nèi)出尿孔6組成，腔道4與內(nèi)凹囊3和外囊5相通相連，腔道7與前部的內(nèi)出尿孔6和外囊8相通相連。
使用時藥丸1和內(nèi)凹囊3由尿道口插入尿道，腔道4、內(nèi)凹囊3和外囊5中充滿氣體或液體，當(dāng)藥丸1、內(nèi)凹囊3、內(nèi)出尿孔6進(jìn)入膀胱后尿液即從內(nèi)出尿孔6流入腔道7中，然后再流入外囊8中，說明藥丸已到位，這時可擠壓外囊5增加壓力使內(nèi)囊3凸起而將藥丸推入膀胱并與雙腔導(dǎo)尿管分離，然后拔出雙腔導(dǎo)尿管2即可；若藥丸1為非固體時，可將外囊8剪去，用注射器，沿腔道7和內(nèi)出尿孔6注入膀胱內(nèi)。
權(quán)利要求
1.本發(fā)明為一種診斷、預(yù)防和治療泌尿、生殖系疾病的一種新的用藥方法膀胱漂浮緩釋藥劑由釋藥體(1)和雙腔導(dǎo)尿管(2)組成；其特征在于A、應(yīng)用各種技術(shù)制作出相對密度小于尿液的緩釋制劑，注入膀胱后漂浮于尿液的上部，排尿時而不被排出體外，并緩慢釋放藥物，達(dá)到長效的目的。必要時可在膀胱漂浮緩釋藥劑內(nèi)加入磁性物質(zhì)或具有與膀胱粘膜吸附功能的物質(zhì)；釋藥體(1)可為固體、液體、氣體，若是固體可制成由三部分組成的釋藥體(1)即表層部分(9)由潤滑劑和消毒劑構(gòu)成；藥體部分(10)由基質(zhì)和藥物構(gòu)成，可制成緩釋、控釋劑型；核心部分(11)由染料構(gòu)成。若是液體(即乳劑、油劑、水劑)可將某些乳劑、油劑、水劑作為基質(zhì)與某些緩釋劑和藥物組合在一起，制成液體釋藥體(1)，若是氣體，可將某些藥物氣化后，制成氣體釋藥體(1)。B、釋藥體(1)不論是固體、液體還是氣體，其相對密度都要制成比尿液低的劑型，以便漂浮在尿液上；像乳劑、油劑、氣體劑型一般都比尿液比重低，若釋藥體(1)的相對密度比尿液高時，可將比尿液相對密度低的物質(zhì)加入到釋藥體(1)中，比如將氣體的微小氣泡分布在釋藥體(1)中等，還可將磁性物質(zhì)加入到釋藥體(1)中，然后在人體相應(yīng)體表部位加上磁性褲頭或腰帶等，將之被動吸附在膀胱壁上，另外，還可將釋藥體(1)制成與膀胱壁粘膜具有親和性的釋藥體(1)，比如抗原抗體結(jié)合等方式，主動吸附在膀胱壁粘膜上。這樣在排尿時，不致于把釋藥體(1)排出體外。還有如A所述釋藥體(1)三個部分可只選用其中的一個部分或者兩個部分，也可三個部分都用。
2.如權(quán)利要求1所述的膀胱漂浮緩釋藥劑，其特征在于，將固體釋藥體(1)送入到膀胱內(nèi)的雙腔導(dǎo)尿管(2)其前端是包持釋藥體(1)的內(nèi)凹囊(3)和腔道(4)外囊(5)相通相連，內(nèi)出尿孔(6)和腔道(7)，外束(8)相通相連，另外，腔道(7)與內(nèi)出尿孔(6)設(shè)在釋藥體(1)與內(nèi)凹囊(3)之后，內(nèi)凹囊(3)、腔道(4)和外囊(5)中可以充以液體或氣體；外囊(5)、(8)亦可不要，內(nèi)凹囊(3)亦可制成無內(nèi)凹囊囊壁的通管。
全文摘要
本發(fā)明為一種診斷、治療和預(yù)防泌尿、生殖系統(tǒng)疾病的新的用藥方法和藥劑。主要由膀胱漂浮緩釋藥劑和雙腔導(dǎo)尿管構(gòu)成。前者可制成比尿液相對密度低的制劑，漂浮于尿液的上層，吸附于膀胱壁上，或在制劑中加入磁性物質(zhì)，通過體表相應(yīng)部位的磁性物質(zhì)，將其吸附于膀胱壁上，不至于排出體外，并緩慢釋放出藥物，達(dá)到緩釋、長效的作用，還可避免常規(guī)制劑經(jīng)尿道給藥次數(shù)多和全身給藥所造成的膀胱內(nèi)有效藥濃度低和不良反應(yīng)的缺點。后者由前端可包持藥劑的內(nèi)凹囊和其后互不相通的雙腔導(dǎo)尿管組成，其作用是將藥劑送入膀胱內(nèi)。
文檔編號A61K9/00GK1426818SQ0113187
公開日2003年7月2日 申請日期2001年12月20日 優(yōu)先權(quán)日2001年12月20日
發(fā)明者姜海洋, 姜海濤, 沈?qū)毢? 沈國海 申請人:姜海洋, 姜海濤, 沈?qū)毢? 沈國海