專利名稱:一種中藥組合物及其應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種組合物及其應用,具體的涉及一種中藥組合物及其應用。
背景技術(shù):
人體5 a -還原酶是一種依賴還原型輔酶I (NADPH)催化睪酮(T)生成雙氫睪酮 (DHT)的蛋白酶。NADPH作為供氫體參與了 5 a -還原酶的催化作用,催化反應使NADPH還 原為NADP+,氫離子傳遞到底物空間位阻較小的a面,使T轉(zhuǎn)化為DHT,形成更具活性的雄激 素。如果人體內(nèi)DHT水平過高,將會引起痤瘡、前列腺增生和脫發(fā)等病癥。降低DHT水平, 抑制5 a-還原酶活性非常重要。痤瘡是一種復雜的、慢性的和普遍性的皮脂腺功能紊亂疾病,普遍發(fā)生于青春期, 跟雄性激素的水平密切相關(guān),雄激素過多會引起皮膚角化過度和皮脂功能亢進。睪酮是雄 性激素中最重要的激素,它可以在5 a _還原酶的作用下變成更具有活性的激素雙氫睪酮。 雙氫睪酮過多使皮質(zhì)細胞功能亢進,分泌皮質(zhì),堵塞毛囊,引起厭氧細菌的大量繁殖和炎 癥,造成痤瘡的產(chǎn)生。經(jīng)典的Hamilton人類試驗模型證明雄性激素在男性脫發(fā)發(fā)病機理中起著至關(guān)重 要的作用。睪酮經(jīng)5a-還原酶轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮,后者可引起頭發(fā)向毫毛轉(zhuǎn)變,最終導致禿發(fā)。雙氫睪酮過多還可引起前列腺增生,導致尿頻、尿急等不適癥狀,5 a -還原酶抑制 劑可抑制睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮,降低前列腺中雙氫睪酮的濃度,改善前列腺增生的癥狀,并 且減小前列腺的體積。目前市面上治療痤瘡的多數(shù)藥物主要起殺菌、抗炎的作用,雖然緩解了癥狀,但沒 有解決痤瘡的根本原因——雄激素過多;而且抑制5 a -還原酶的藥物又以西藥為多,副作 用較大,安全溫和的天然藥物較少,有良好效果的更少。因此尋找一種副作用小,抑制5 a -還原酶效果好的藥物顯的尤為重要。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是為了克服現(xiàn)有的抑制5 a -還原酶的藥物中以西藥 居多,副作用較大,效果較差的缺陷而提供了一種中藥組合物及其應用。本發(fā)明的中藥組合 物比單用一種中藥提取物具有更高的抑制5 a-還原酶的作用,可以應用于經(jīng)皮給藥制劑、 化妝品或保健品中,起到治療痤瘡、前列腺增生和脫發(fā)等病癥的作用。因此本發(fā)明涉及一種中藥組合物,該組合物主要由草藥知母和連翹制得。其中,較佳的,知母和連翹的重量比為1 9 9 1,更佳的,知母和連翹的重量 比為1 3 3 1。本發(fā)明中,所述的組合物可由下列兩種方法中的任一種制得(1)按上述重量比例將知母和連翹分別用體積濃度大于或等于30%的有機溶劑 的水溶液或有機溶劑提取,將兩個提取液合并,即可;
(2)按上述重量比例將知母和連翹混合在一起,用體積濃度大于或等于30%的有 機溶劑的水溶液液或有機溶劑提取,即可;其中,所述的有機溶劑均選自乙醇、甲醇、乙酸乙酯和石油醚中的1-3種。方法(1)或(2)中的體積濃度優(yōu)選60% 95%,知母和連翹優(yōu)選為粉碎后的藥 材;所述的提取的溫度較佳的均為30°C 90°C。更佳的,在方法(1)中,在將兩個提取液合并之前還包含下列步驟將兩個提取液 濃縮,分別經(jīng)非極性樹脂吸附,洗脫劑均為體積濃度為60% 95%的乙醇水溶液,收集洗 脫部分,將兩種藥材的洗脫部分混合,即可;在方法⑵中還包含下列步驟將提取液濃縮,然后經(jīng)非極性樹脂吸附,洗脫劑為 體積濃度為60% 95%的乙醇水溶液,收集洗脫部分,即可。最佳的,所述的中藥組合物由下列方法中的任一種制得(1)按上述重量比例分別將知母與連翹藥材粉碎,然后分別用體積濃度大于或等 于30 %,優(yōu)選60 % 95 %的有機溶劑的水溶液或有機溶劑提取,濃縮,制成2種中草藥原 液;2種中草藥原液分別經(jīng)非極性樹脂吸附,洗脫劑均為60% -95%乙醇水溶液,收集洗脫 部分,混合,即可;其中,所述的有機溶劑選自乙醇、甲醇、乙酸乙酯和石油醚中的1-3種;所 述的提取的溫度均為30°C 90°C ;(2)按上述重量比例將知母與連翹藥材粉碎,混合,然后用體積濃度大于或等于 30 %,優(yōu)選60 % 95 %的有機溶劑的水溶液或有機溶劑提取,濃縮,制成中草藥原液;將此 中草藥原液經(jīng)非極性樹脂吸附,洗脫劑為60% -95%乙醇水溶液,收集洗脫部分,即可;其 中,所述的有機溶劑選自乙醇、甲醇、乙酸乙酯和石油醚中的1-3種;所述的提取的溫度均 為 30°C 90°C。本發(fā)明中,在對藥材進行提取時,提取的次數(shù)可為1 3次,每次的時間可為1 16小時。本發(fā)明進一步涉及上述中藥組合物在制備抑制5 a-還原酶的藥物、化妝品或保 健食品中的應用。本發(fā)明的中藥組合物可以摻入到皮膚給藥制劑、化妝品或保健食品中,制 成可以祛痘、控制前列腺增生或防脫發(fā)的產(chǎn)品。因此本發(fā)明還涉及上述中藥組合物在制備防治痤瘡、前列腺增生或脫發(fā)病癥的藥 物中的應用。除特殊說明外,本發(fā)明涉及的試劑和原料均市售可得。本發(fā)明的積極進步效果在于本發(fā)明的中藥組合物可以制成中藥制劑,能抑制 5 a _還原酶的活性,從而調(diào)整雙氫睪酮的生成,達到祛痘、控制前列腺增生和防脫發(fā)的效 果。且其副作用小,符合中藥配伍這一古老用藥規(guī)則,比單味中藥具有更高的藥理活性,以 及更低的藥物使用濃度。
具體實施例方式下面用實施例來進一步說明本發(fā)明,但本發(fā)明并不受其限制。下述各實施例中的原藥提取液樹脂洗脫液的比例均為重量比,相對密度均 為20°C時測得的值。實施例1
取連翹90g,知母10g,配制提取液A 體積濃度70%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度70%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度80%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度80%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱HZ891,原藥提取液 樹脂洗脫液=1 10 3 9。將連翹粉碎后以提取液A在50°C提取5小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在50°C提取5 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,濃縮至浸膏,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例2取連翹75g,知母25g,配制提取液A 體積濃度70%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度70%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度80%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度80%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱D-101,原藥提取液 樹脂洗脫液=1 15 2 6。將連翹粉碎后以提取液A在30°C提取48小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之 間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在30°C提取 48小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫 段。將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例3取連翹25g,知母75g,配制提取液A 體積濃度70%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度70%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度80%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度80%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱H-103,原藥提取液 樹脂洗脫液=1 10 2 6。將連翹粉碎后以提取液A在70°C提取3小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在70°C提取3 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例4取連翹50g,知母50g,配制提取液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度70%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱HPD100,原藥提取液 樹脂洗脫液=1:5:3:9。將連翹粉碎后以提取液A在80°C提取2小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在80°C提取2 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例5取連翹25g,知母75g,配制提取液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度70%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱HPD100,原藥提取液樹脂洗脫液=1 20 2 5。將連翹粉碎后以提取液A在70°C提取3小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在70°C提取3 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,將乙醇蒸干,濃縮至浸膏狀,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例6取連翹75g,知母25g,配制提取液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度70%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱D-101,原藥提取液 樹脂洗脫液=1 15 3 6。將連翹粉碎后以提取液A在50°C提取5小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在50°C提取5 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例7取連翹10g,知母90g,配制提取液A 混合溶劑30%體積為乙酸乙酯,70%體積為 乙醇(V/V),配置提取液B 混合溶劑70%體積為乙酸乙酯,30%體積為乙醇(V/V),配置洗 脫液A 體積濃度80%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液B 體積濃度80%乙醇水溶液(V/V), 選擇非極性樹脂柱XAD16,原藥提取液樹脂洗脫液=1 17 2 4。將連翹粉碎后以提取液A在90°C提取1小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在90°C提取1 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例8取連翹50g,知母50g,配制提取液A 混合溶劑70%體積為石油醚,30%體積為乙 醇(V/V),配置提取液B 混合溶劑70%體積為石油醚,30%體積為乙醇(V/V),配置洗脫液 A 體積濃度80%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液B:體積濃度80%乙醇水溶液(V/V),選擇 非極性樹脂柱HZ891,原藥提取液樹脂洗脫液=1:6:2:4。將連翹粉碎后以提取液A在60°C提取5小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在60°C提取5 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例9取連翹90g,知母10g,配制提取液A 混合溶劑30%體積為乙酸乙酯,60%體積為 乙醇,10%體積為甲醇(V/V),配置提取液B 體積濃度30%甲醇水溶液(V/V),配置洗脫液 A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液B:體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),選擇 非極性樹脂柱D-101,原藥提取液樹脂洗脫液=1 20 3 9。將連翹粉碎后以提取液A在70°C提取4小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在70°C提取4
6小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,濃縮至浸膏,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例10取連翹75g,知母25g,配制提取液A 體積濃度30%甲醇水溶液(V/V),配置提 取液B:混合溶劑30%體積為乙酸乙酯,70%體積為乙醇(V/V),配置洗脫液A:體積濃度 60%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液B:體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂 柱H103,原藥提取液樹脂洗脫液=1 17 3 9。將連翹粉碎后以提取液A在80°C提取2小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在80°C提取2 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例11取連翹25g,知母75g,配制提取液A 體積濃度30%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度30%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱HZ891,原藥提取液 樹脂洗脫液=1 13 2 4。將連翹粉碎后以提取液A在80°C提取2小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在80°C提取2 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例12取連翹10g,知母90g,配制提取液A 體積濃度30%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度30%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱XAD16,原藥提取液 樹脂洗脫液=1 16 3 6。將連翹粉碎后以提取液A在40°C提取48小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之 間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在40°C提取 48小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫 段。將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例13取連翹50g,知母50g,配制提取液A 體積濃度30%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度30%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱D-101,原藥提取液 樹脂洗脫液=1 10 3 6。將連翹粉碎后以提取液A在40°C提取48小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之 間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在40°C提取 48小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫 段。將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例14
取連翹50g,知母50g,配制提取液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫 液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V)。將連翹知母粉碎后以提取液A在30°C提取48小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段,濃縮至浸膏狀,即得知母 與連翹提取物的組合物,選擇非極性樹脂柱XAD16,原藥提取液樹脂洗脫液= 1 14 3 6。實施例15取連翹25g,知母75g,配制提取液A 混合溶劑70%體積為乙酸乙酯,30%體積為 乙醇(V/V),配置洗脫液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V)。將連翹知母粉碎后以提取液A在70°C提取4小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2 之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段,即得知母與連翹提取物的組合物, 選擇非極性樹脂柱HZ891,原藥提取液樹脂洗脫液=1 17 2 4。實施例16取連翹75g,知母25g,配制提取液A 體積濃度70%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫 液A 體積濃度80%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱HPD100,原藥提取液樹脂 洗脫液=1 15 2 6。將連翹知母粉碎后以提取液A在70°C提取4小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2 之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例17取連翹10g,知母90g,配制提取液A 體積濃度30%甲醇水溶液(V/V),配置洗脫 液A:體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱HZ891,原藥提取液樹脂 洗脫液=1:4:2:4。將連翹知母粉碎后以提取液A在80°C提取3小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2 之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例18取連翹90g,知母10g,配制提取液A 混合溶劑70%體積為石油醚,30%體積為乙 醇(V/V),配置洗脫液A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱HPD100,原 藥提取液樹脂洗脫液=1:5:3:6。將連翹知母粉碎后以提取液A在70°C提取3小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2 之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例19取連翹90g,知母10g,配制提取液A 體積濃度30%甲醇水溶液(V/V),配置提取 液B 混合溶劑30 %體積為甲醇,20 %體積為乙醇(V/V),配置洗脫液A 體積濃度60 % 乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液B:體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱 HZ891,原藥提取液樹脂洗脫液=1 20 3 9。將連翹粉碎后以提取液A在70°C提取4小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在80°C提取2 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。
實施例20取連翹75g,知母25g,配制提取液A 體積濃度30%甲醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度30%甲醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱D-101,原藥提取液 樹脂洗脫液=1 10 3 9。將連翹粉碎后以提取液A在60°C提取5小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在60°C提取5 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,濃縮至浸膏狀即得知母與連翹提取物的組合物。實施例21取連翹25g,知母75g,配制提取液A 混合溶劑30%體積為乙酸乙酯,70%體積為 乙醇(V/V),配置提取液B 混合溶劑30%體積為乙酸乙酯,70%體積為乙醇(V/V),配置洗 脫液A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液B 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V), 選擇非極性樹脂柱H103,原藥提取液樹脂洗脫液=1 18 2 6。將連翹粉碎后以提取液A在90°C提取1小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在90°C提取1 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例22取連翹10g,知母90g,配制提取液A 混合溶劑30%體積為石油醚,70%體積為乙 醇(V/V),配置提取液B 混合溶劑30%體積為石油醚,70%體積為乙醇(V/V),配置洗脫液 A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液B:體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),選擇 非極性樹脂柱HPD100,原藥提取液樹脂洗脫液=1 10 3 9。將連翹粉碎后以提取液A在50°C提取6小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在50°C提取6 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例23取連翹60g,知母40g,配制提取液A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),配 置洗脫液B 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱H103,原藥提取液樹 脂洗脫液=1 20 2 5。將連翹粉碎后以提取液A在70°C提取3小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在70°C提取3 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例24取連翹40g,知母60g,配制提取液A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液A 體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),配置洗脫液B:體積濃度95%乙醇水溶液(V/V),選擇非極性樹脂柱D_101,原藥提取液 樹脂洗脫液=1 20 2 5。將連翹粉碎后以提取液A在70°C提取3小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間, 經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液A洗脫段。將知母粉碎后以提取液B在70°C提取3 小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2之間,經(jīng)非極性樹脂柱吸附洗脫,收集洗脫液B洗脫段。 將兩個洗脫段混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例25取連翹40g,知母60g,配制提取液A 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),配置提取 液B 體積濃度60%乙醇水溶液(V/V),原藥提取液=1 20。將連翹粉碎后以提取液A在70°C提取3小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間。 將知母粉碎后以提取液B在70°C提取3小時,濃縮相對密度約為1.0 1.2之間。將兩部 分混合,即得知母與連翹提取物的組合物。實施例26取連翹90g,知母10g,配制提取液A 混合溶劑70%體積為石油醚,30%體積為乙 醇(V/V),原藥提取液=1:5。將連翹知母粉碎后以提取液A在70°C提取3小時,濃縮相對密度約為1. 0 1. 2 之間,即得知母與連翹提取物的組合物。效果實施例1知母與連翹提取物的組合物抑制5 a -還原酶效果實驗知母與連翹提取物的組合物由實施例5制備,實驗分3組,分別為連翹組(將實施 例5中的洗脫液A洗脫段濃縮為浸膏)、知母組(將實施例5中的洗脫液B洗脫段濃縮為浸 膏)和知母、連翹提取物的組合物組。各組用水調(diào)整濃度至每1ml相當于原藥材lg的制劑 進行實驗。測試時首先提取酶液,雄性SD大鼠3只,禁食不禁水12小時后脫頸處死。迅速取 出肝臟并稱重。將肝臟組織在冰臺上剪碎,用預冷的勻漿液(0. 88M蔗糖、1. 5mM氯化鈣)在 玻璃勻漿器中制成1 5勻漿(g/ml),依次作10,000g,30min和105,000g, lh離心,取上清 為酶液,-80°C冰箱保存,臨用前使用。3ml比色皿中依次加入2.5ml 0. lmol/L pH 6. 5的 磷酸緩沖液,100 u L酶液和12. 5 ii L 5mmol/L睪酮以及待檢測藥物,放入UV2300紫外分光 光度計中在37°C下預熱5min.然后加入100 y L 5 a -還原酶溶液啟動反應,在lOmin內(nèi)對 該反應體系吸光值A進行時間掃描。底物睪酮以乙醇(AR)配置,NADPH以Tris_HCl緩沖 液配置。測定待測藥物對5 a -還原酶的抑制率,每組重復三批次,對5 a -還原酶的IC5(1值 見表1 表1.連翹提取物、知母提取物及其組合物抑制5 a -還原酶效果比較 由表1可見,三組待測藥物中,對5 a _還原酶的抑制效果順序為知母、連翹提取物 的組合物組>連翹組>知母組,組合物對5 a -還原酶的抑制效果明顯提高,說明知母、連 翹提取物的組合物的組份具有良好的協(xié)同作用。效果實施例2知母與連翹提取物的組合物抑制5 a -還原酶效果實驗知母與連翹提取物的組合物由實施例14制備,實驗分3組,分別為連翹組(將實 施例5中的洗脫液A洗脫段濃縮為浸膏)、知母組(將實施例5中的洗脫液B洗脫段濃縮為 浸膏)和知母、連翹提取物的組合物組。各組用水調(diào)整濃度至每1ml相當于原藥材lg的制 劑進行實驗。測試時首先提取酶液,雄性SD大鼠3只,禁食不禁水12小時后脫頸處死。迅速取 出肝臟并稱重。將肝臟組織在冰臺上剪碎,用預冷的勻漿液(0. 88M蔗糖、1. 5mM氯化鈣)在 玻璃勻漿器中制成1 5勻漿(g/ml),依次作10,000g,30min和105,000g, lh離心,取上清 為酶液,-80°C冰箱保存,臨用前使用。3ml比色皿中依次加入2.5ml 0. lmol/L pH 6. 5的 磷酸緩沖液,100 u L酶液和12. 5 ii L 5mmol/L睪酮以及待檢測藥物,放入UV2300紫外分光 光度計中在37°C下預熱5min.然后加入100 y L 5 a -還原酶溶液啟動反應,在lOmin內(nèi)對 該反應體系吸光值A進行時間掃描。底物睪酮以乙醇(AR)配置,NADPH以Tris_HCl緩沖 液配置。測定待測藥物對5 a -還原酶的抑制率,每組重復三批次,對5 a -還原酶的IC5(1值 見表2 表2.連翹提取物、知母提取物及其組合物抑制5 a-還原酶效果比較 由表2可見,三組待測藥物中,對5 a _還原酶的抑制效果順序為知母、連翹提取物 的組合物組>連翹組>知母組,組合物對5 a -還原酶的抑制效果明顯提高,說明知母、連 翹提取物的組合物的組份具有良好的協(xié)同作用。
權(quán)利要求
一種中藥組合物,其特征在于該組合物主要由草藥知母和連翹制得。
2.如權(quán)利要求1所述的中藥組合物,其特征在于所述的知母和連翹的重量比為 1 9 9 1。
3.如權(quán)利要求2所述的中藥組合物,其特征在于所述的知母和連翹的重量比為 1 3 3 1。
4.如權(quán)利要求1 3任一項所述的中藥組合物,其特征在于所述的中藥組合物由下 列兩種方法中的任一種制得(1)將知母和連翹分別用體積濃度大于或等于30%的有機溶劑的水溶液或有機溶劑 提取,將兩個提取液合并,即可;(2)將知母和連翹混合在一起,用體積濃度大于或等于30%的有機溶劑的水溶液或有 機溶劑提取,即可;其中,所述的有機溶劑均選自乙醇、甲醇、乙酸乙酯和石油醚中的1-3種。
5.如權(quán)利要求4所述的中藥組合物,其特征在于方法(1)或方法(2)中,所述的提取 的溫度均為30°C 90°C。
6.如權(quán)利要求4所述的中藥組合物,其特征在于在方法(1)中,在將兩個提取液合并之前還包含下列步驟將兩個提取液濃縮,分別經(jīng) 非極性樹脂吸附,洗脫劑均為體積濃度為60% 95%的乙醇水溶液,收集洗脫部分,將兩 種藥材的洗脫部分混合,即可;在方法(2)中還包含下列步驟將提取液濃縮,然后經(jīng)非極性樹脂吸附,洗脫劑為體積 濃度為60 % 95 %的乙醇水溶液,收集洗脫部分,即可。
7.如權(quán)利要求6所述的中藥組合物,其特征在于所述的中藥組合物由下列方法中的 任一種制得(1)分別將知母與連翹藥材粉碎,然后分別用體積濃度大于或等于30%的有機溶劑的 水溶液或有機溶劑提取,濃縮,制成2種中草藥原液;2種中草藥原液分別經(jīng)非極性樹脂吸 附,洗脫劑均為60% -95%乙醇水溶液,收集洗脫部分,混合,即可;其中,所述的有機溶劑 選自乙醇、甲醇、乙酸乙酯和石油醚中的1-3種;所述的提取的溫度均為30°C 90°C ;(2)將知母與連翹藥材粉碎,混合,然后用體積濃度大于或等于30%的有機溶劑的水 溶液或有機溶劑提取,濃縮,制成中草藥原液;將此中草藥原液經(jīng)非極性樹脂吸附,洗脫劑 為60 % -95 %乙醇水溶液,收集洗脫部分,即可;其中,所述的有機溶劑選自乙醇、甲醇、乙 酸乙酯和石油醚中的1-3種;所述的提取的溫度均為30°C 90°C。
8.如權(quán)利要求4或7所述的中藥組合物,其特征在于方法(1)或(2)中所述的體積 濃度大于或等于30%的有機溶劑的水溶液中的體積濃度為60% 95%。
9.如權(quán)利要求1 8任一項所述的中藥組合物在制備抑制5α -還原酶的藥物、化妝品 或保健食品中的應用。
10.如權(quán)利要求1 8任一項所述的中藥組合物在制備防治痤瘡、前列腺增生或脫發(fā)病 癥的藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種中藥組合物及其應用,該組合物主要由草藥知母和連翹制得。本發(fā)明的中藥組合物比單用一種中藥提取物具有更高的抑制5α-還原酶的作用,可以應用于經(jīng)皮給藥制劑、化妝品或保健食品中,起到治療痤瘡、前列腺增生和脫發(fā)等病癥的作用。
文檔編號A23L1/29GK101850048SQ200910048788
公開日2010年10月6日 申請日期2009年4月3日 優(yōu)先權(quán)日2009年4月3日
發(fā)明者李成亮 申請人:上海汝萊芾生物科技有限公司;上海萊博生物科技有限公司;上海萊格生物科技有限公司;上海萊浦森生物科技有限公司;上海蔻漫生物科技有限公司