專利名稱：抗凝血類殺鼠劑水溶性復(fù)合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗凝血類殺鼠劑水溶性復(fù)合物及其制備方法，屬于衛(wèi)生防疫滅鼠技術(shù)。
鼠害為患，破壞性極大，是一個難以解決的世界性問題，迄今，已有的殺鼠技術(shù)仍以化學(xué)殺鼠劑毒餌毒殺為主要手段，其中抗凝血類殺鼠劑是一種廣譜殺鼠劑，具有效果好、適口性好的特點(diǎn)。如3-{3-[4-溴-(1、1-聯(lián)苯)-4-基]-3-羥基-1-苯基丙基}-4-羥基-2H-1-苯并吡喃-2-酮(Ⅰ)，4-羥基-3-(1、2、3、4-四氫-1-萘基)香豆素(Ⅱ)，2-(雙甲基苯基乙?；?-1、3-茚滿二酮(Ⅲ)，3-{3-4-溴-(1、1-聯(lián)苯基)-4-基]-1、2、3、4-四氫-1-萘基}-4-羥基香豆素(Ⅳ)3-(1-丙酮基芐基)-4-羥基香豆素(Ⅴ)。
但是由于此類殺鼠劑在水中不溶解或溶解度極低，其中化合物Ⅲ、Ⅴ、幾乎不溶于水，化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ20℃時在水中的溶解度分別為19豪克/升，4毫克/升，10毫克/升。所以難以直接用此類殺鼠劑配制成澄清的水溶液，然而在實(shí)際應(yīng)用中，此類殺鼠劑在水中的溶解度，對殺鼠毒餌的配制方法及其殺鼠效果有較大的影響。所以市售抗凝血?dú)⑹髣┒攫D，大多以滑石粉為載體，配制成母粉后再加餌料，通過混合法或粘附法配成毒餌，也有將含有酚羥基的殺鼠劑溶于稀堿溶液或有機(jī)溶劑中，再配制成母液或毒餌。但此類殺鼠劑中Ⅲ、Ⅳ則不能溶于稀堿溶液中?？傊?，市售的這類殺鼠劑雖有一定的毒殺效果，但都未能解決它們在水中充分溶解的問題。
本發(fā)明提出的抗凝血類殺鼠劑水溶性復(fù)合物及其制備方法，其目的在于提供一種能克服抗凝血類殺鼠劑難溶于水的困難，使之變非水溶性為水溶性復(fù)合物的方法，以改進(jìn)這類殺鼠劑配制毒餌的技術(shù)方案，提高殺滅效果。
按以下的技術(shù)實(shí)施方案能實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的一.混合熱熔法 將抗凝血類殺鼠劑非水溶性化合物(客體)同水溶性固體載體(主體)通過混合加熱共熔，使客體化合物的分子與主體化合物的分子形成固體分散體系，客體分子高度分散在主體物中。由于主體物易溶于水，因而提高了客體在水中的溶解度，在溶液中形成膠束或膠團(tuán)。即利用主體化合物如脂肪醇聚氧乙烯醚分子中，親脂性一端與上述脂溶性殺鼠劑的分子結(jié)合，分子中親水部分易溶于水，因而使這些化合物的分子高度分散在水溶液中，從而將大量的非水溶性抗凝血類殺鼠劑的水溶性復(fù)合物，配制成澄明的水溶液。
二.共溶沉淀法 使不溶于水的上述殺鼠劑與易溶于水的固體化合物，如聚乙二醇，聚乙烯吡咯烷酮、尿、硫尿等共溶于溶劑如甲醇或乙醇中，加熱使其完全全溶解后除去溶劑即得固態(tài)復(fù)合物?？墒共蝗苡谒目鼓悮⑹髣┓肿痈叨确稚⒃谒苄怨腆w分子中，從而使固體水溶物(主體)與不溶于水的抗凝血類殺鼠劑固體(客體)結(jié)合，使之易溶于水，大幅度增加了抗凝血類殺鼠劑在水中的溶解度。
三.抗凝血類殺鼠劑水溶性復(fù)合物的配制工藝(一)按上述兩種方法將上述杭凝血類殺鼠劑化合物1∶6-9比例與上述水溶性載體合并-加熱熔融或共同溶于溶劑中-蒸發(fā)除去溶劑-室溫下冷卻、固化-干燥-粉碎-16目篩孔過篩等程序。例如稱量化合物Ⅰ12.5克，烷基酚聚氧乙烯醚 22.5克，置于容器中加熱，加熱溫度至100℃左右，加入20毫升乙醇攪勻，再加50毫克食品紅使之變?yōu)榧t色溶液。趁熱將碳酰胺150克，蔗糖125克，氯化鈉200克的混合物加入到溶液中，攪拌均勻，讓溶劑逐漸揮發(fā)，使之冷卻、固化、干燥、經(jīng)粉碎和過篩，得到粉紅色固體復(fù)合物500克。
(二)復(fù)合物經(jīng)紫外分光光度計和高壓液相色譜儀進(jìn)行含量分析，以確定其復(fù)合物中有效成分殺鼠劑的百分含量。
四.本發(fā)明提出的制備方法制得的上述抗凝血類殺鼠劑復(fù)合物中有效成分的含量分別是含Ⅰ，0.5%；Ⅱ,1.875%；Ⅲ，10%；Ⅳ，0.5%；Ⅴ，1.25%。用以上復(fù)合物配制的毒餌，有效成分的含量分別為含Ⅰ，0.005%;Ⅱ,0.375%；Ⅲ，0.5%；Ⅳ，0.005%；Ⅴ，0.025%。也可用這些水溶性復(fù)合物配制成毒鼠水劑。
五.上述抗凝血類殺鼠劑復(fù)合物毒餌的配制方法是將復(fù)合物溶于水中，用混合法、浸泡法或噴霧法，加到所需的餌料中，攪拌均勻，干燥后即得毒餌?；蚋鶕?jù)所用的不同品種的餌料，如大米、小表、稻谷、玉米以及鼠類喜愛吃的食物的吸水量，將餌料用水浸透，再將水溶性殺鼠劑復(fù)合物，按上述四中不同殺鼠劑所要求的有效成分含量，與一定量的餌料充分混勻，讓復(fù)合物吸附在餌料上，并逐漸溶解滲透到餌料中，即得到含殺鼠劑均勻的毒餌。此方法能用于不同情況下殺鼠毒餌的配制。
六.本發(fā)明提出的抗凝血類殺鼠劑水溶性復(fù)合物，在實(shí)際應(yīng)用中所產(chǎn)生的積極效果(一)使難溶于水的抗凝血類殺鼠劑在水中的溶解度增加100倍以上，使配制這類殺鼠劑母粉和毒餌的方法更為簡便，同時可以用于配制毒鼠水，能擴(kuò)大抗凝血類殺鼠劑的應(yīng)用途徑。
(二)用殺鼠劑Ⅱ制成的水溶性復(fù)合物，再配制成含殺鼠劑Ⅱ0.0375%，的毒餌。實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行殺鼠實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，大小白鼠的接受性均好，攝食系數(shù)大于0.5%(P＞0.05)，死亡比大于9/10，殺滅率高。現(xiàn)場滅鼠實(shí)驗(yàn)中，在北京豐臺西局養(yǎng)豬場，鼠患嚴(yán)重，鼠密度高達(dá)41.16%。在投放殺鼠劑Ⅱ的毒餌后2.3周，滅鼠率為89.75%，到處理4周后，達(dá)到100%，完全控制了鼠患。用含有殺鼠劑Ⅰ，0.005%的毒餌在北京豐臺23號院某處滅鼠，投餌料前有鼠跡陽性率為34.82%,而在處理15天后，陽性率降為0.7%，滅鼠率達(dá)到97.96%。用上述同類殺鼠劑水溶性復(fù)合物配制的毒餌，也取得了相同的殺鼠效果。
權(quán)利要求
1.一種抗凝血類殺鼠劑水溶性復(fù)合物及其制備方法，該復(fù)合物是由非水溶性抗凝血類殺鼠劑化合物，以水溶性固體化合物為載體，將其變非水溶性為水溶性復(fù)合物，其特征在于復(fù)合物制備的技術(shù)要點(diǎn)是通過混合熱熔法和共溶沉淀法變非水溶性抗凝血類殺鼠劑Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ，為水溶性復(fù)合物的方法，這類殺鼠劑的結(jié)構(gòu)是 (1)混合熱熔法 是將非水溶性抗凝血類殺鼠劑與水溶性固體載體一起加熱，利用熱熔的脂肪醇或烷基酚聚氧乙烯醚分子中親脂性一端與脂溶性殺鼠劑分子結(jié)合，而分子中親水部分易溶于水，由此形成殺鼠劑分子高度分散在水溶性固體分子中，從而使非水溶性抗凝血類殺鼠劑化合物充分溶解于水中。(2)共溶沉淀法 是將非水溶性抗凝血類殺鼠劑化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ，與易溶于水的固體化合物，如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、尿或硫尿，共混合于溶劑甲醇或乙醇中，加熱使完全溶解，然后蒸除溶劑，得到固體沉淀物。則殺鼠劑化合物分子高度分散在可溶性載體分子中，使不溶于水的抗凝血類殺鼠劑成為水溶性復(fù)合物。
2.如權(quán)利要求1所述一種抗凝血類殺鼠劑復(fù)合物及其制備方法，其特征在于用混合共熔法或共溶沉淀法將非水溶性殺鼠劑化合物按以下程序制備水溶性復(fù)合物，是以所需要的1∶6-9比例進(jìn)行混合加熱-熔融或溶解-去除溶劑-室溫下冷卻-固化-干燥-粉碎-16目篩孔過篩-制成抗凝血類殺鼠劑水溶性復(fù)合物-紫外分光光度計和高壓液相色譜儀進(jìn)行分析-確定水溶性復(fù)合的中有效成分的百分含量，用該水溶性復(fù)合物，根據(jù)不同餌料需要的水量配制毒餌，也可直接配制成毒水。
全文摘要
一種抗凝血類殺鼠劑水溶性復(fù)合物及其制備方法是用混合熱熔法和共溶沉淀法將不溶于水的抗凝血類殺鼠劑改變成抗凝血類殺鼠劑水溶性復(fù)合物。而后制成水溶液用于制備毒餌或毒水。
文檔編號A01N43/16GK1105188SQ9410009
公開日1995年7月19日 申請日期1994年1月12日 優(yōu)先權(quán)日1994年1月12日
發(fā)明者舒國欣, 潘鳳庚, 尤洪濤, 郭天宇, 郝桂英, 王達(dá)林 申請人:中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院微生物流行病研究所