專利名稱:阿維菌素緩釋固體分散體組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是一種農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域：
的組合物及其制備方法，尤其是一種阿維菌素緩
釋固體分散體組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
阿維菌素是一種新型農(nóng)畜兩用抗生素，為我國高毒農(nóng)藥的替代產(chǎn)品，因具有高效、 低毒、高選擇性等特點(diǎn)，被農(nóng)業(yè)部推薦為無公害農(nóng)藥。然而，阿維菌素在水和土壤中的光照降解半衰期分別為12和21小時(shí)，是一種易光分解的物質(zhì)，故在農(nóng)藥開發(fā)中如何提高阿維菌素的光穩(wěn)定性，以延緩其光分解，提高持效期，降低用藥次數(shù)是國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)。農(nóng)藥緩釋劑因可以有效解決活性成分釋放速度快、持效時(shí)間短等問題，而受到國內(nèi)外的廣泛關(guān)注。
中國專利《一種阿維菌素長效緩釋可濕性粉劑及其制備方法，公開號 CN1977601A》、《具有緩控釋作用的阿維菌素納米載藥體系，公開號CN101142913A》均采用二氧化硅為緩釋載體材料，制備出具有緩釋效果的阿維菌素制劑，但上述方法制備工藝相對復(fù)雜，持效性和速效性提高不顯著。在農(nóng)藥制劑中，載體材料的選擇是農(nóng)藥緩釋制劑研究中的關(guān)鍵技術(shù)之一，固體分散體(Solid Dispersion, SD)是藥物高度分散于載體材料中制成的一種以固體形式存在的分散系統(tǒng)，最初是由kkiguchi于20世紀(jì)60年代提出提高難溶性藥物溶出速度的方法。近年來SD技術(shù)應(yīng)用于緩控釋制劑的研究日益增多，王曙賓等人在 《中成藥》2007年四卷9期上發(fā)表了題為《葛根素緩釋固體分散體制備及其體外釋放度評價(jià)》，報(bào)道了以乙基纖維素為載體制備中藥葛根素緩釋固體分散體的方法，達(dá)到較理想的緩釋效果。然而，將固體分散體技術(shù)用于農(nóng)藥制劑還未見研究報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種生物農(nóng)藥阿維菌素固體分散體及其組合物的制備方法，該組合物能夠提高藥效并具有良好的速效性和持效性，且制備工藝簡單、成本較低。
本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的
阿維菌素原藥0. 5% 10%
控釋分散載體10% 50%
吡啶類殺蟲劑0. 5% 10%
助劑1% 5%
穩(wěn)定劑1% 5%
余量為填料。
優(yōu)選地，所述控釋分散載體為聚乙二醇6000。
優(yōu)選地，所述吡啶類殺蟲劑為吡蚜酮或吡蟲啉。
優(yōu)選地，所述助劑為木質(zhì)素磺酸鈉、十二烷基硫酸鈉或亞甲基二萘磺酸鈉。[0009]優(yōu)選地，所述穩(wěn)定劑為檸檬酸或硼酸。
優(yōu)選地，所述填料為硅藻土、凹凸棒土、高嶺土、膨潤土或碳酸鈣。
本發(fā)明還涉及前述阿維菌素緩釋固體分散體組合物的方法，包括如下步驟 步驟一，稱取控釋分散載體，加熱至60 70°C使控釋分散載體溶解；
步驟二，按比例向控釋分散載體中加入阿維菌素原藥，得到共融物，攪拌； 步驟三，自然冷卻后，研磨粉碎，過篩，得到阿維菌素固體分散體粉末； 步驟四，將阿維菌素固體分散體粉末與吡啶類殺蟲劑、助劑、穩(wěn)定劑和填料充分混合， 得到阿維菌素緩釋固體分散體組合物。
步驟三中，所述過篩為過120 300目的篩。
本發(fā)明的有益效果為本發(fā)明采用固體分散技術(shù)，進(jìn)而使農(nóng)藥高度分散在載體中， 大大改善了藥物對害蟲和植物表皮的滲透，從而大大提高了農(nóng)藥的速效性和持效性；本發(fā)明中沒有使用有機(jī)溶劑，可以避免生產(chǎn)和儲運(yùn)過程中的燃燒和爆炸風(fēng)險(xiǎn)，無難聞刺激性氣味，大大提高對生產(chǎn)人員、儲運(yùn)人員和使用人員的安全性；本發(fā)明成本低、生產(chǎn)工藝簡單，設(shè)備投資少，易普及推廣。
具體實(shí)施方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說明。以下實(shí)施例將有助于本領(lǐng)域的技術(shù)人員進(jìn)一步理解本發(fā)明，但不以任何形式限制本發(fā)明。應(yīng)當(dāng)指出的是，對本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說，在不脫離本發(fā)明構(gòu)思的前提下，還可以做出若干變形和改進(jìn)。這些都屬于本發(fā)明的保護(hù)范圍。
實(shí)施例1 6
實(shí)施例1組合物的制備方法包括如下步驟
步驟一，稱取聚乙二醇6000 (PEG6000)，加熱至60 70°C使PEG6000溶解，用玻璃棒不斷攪拌；
步驟二，按比例向PEG6000中加入阿維菌素原藥，得到阿維菌素與聚乙二醇的共融物， 攪拌5 10分鐘；
步驟三，自然冷卻后，研磨粉碎，過120 300目篩，得到阿維菌素固體分散體粉末； 步驟四，將阿維菌素固體分散體粉末與吡蟲啉、十二烷基硫酸鈉、檸檬酸和高嶺土充分混合，得到9%阿維菌素·吡蟲啉緩釋固體分散體組合物。
實(shí)施例2 6組合物的制備方法同實(shí)施例1，所不同之處在于加入的組分不同，具體可見表1-1、表1-2、表1-3。各實(shí)施例的阿維菌素緩釋固體分散體組合物組分及各組分的重量百分比見表1-1、表1-2、表1-3 ；表中的含量分?jǐn)?shù)均為重量百分?jǐn)?shù)。
表1-1
權(quán)利要求
1.一種阿維菌素緩釋固體分散體組合物，包含的組分及各組分的重量百分?jǐn)?shù)如下 阿維菌素原藥0. 5% 10%控釋分散載體10% 50%吡啶類殺蟲劑0. 5% 10%助劑1% 5%穩(wěn)定劑1% 5%余量為填料。
2.如權(quán)利要求
1所述的阿維菌素緩釋固體分散體組合物，其特征是，所述控釋分散載體為聚乙二醇2000 10000。
3.如權(quán)利要求
1所述的阿維菌素緩釋固體分散體組合物，其特征是，所述吡啶類殺蟲劑為吡蚜酮或吡蟲啉。
4.如權(quán)利要求
1所述的阿維菌素緩釋固體分散體組合物，其特征是，所述助劑為木質(zhì)素磺酸鈉、十二烷基硫酸鈉或亞甲基二萘磺酸鈉。
5.如權(quán)利要求
1所述的阿維菌素緩釋固體分散體組合物，其特征是，所述穩(wěn)定劑為檸檬酸或硼酸。
6.如權(quán)利要求
1所述的阿維菌素緩釋固體分散體組合物，其特征是，所述填料為硅藻土、凹凸棒土、高嶺土、膨潤土或碳酸鈣。
7.一種制備權(quán)利要求
1所述阿維菌素緩釋固體分散體組合物的方法，其特征在于，包括如下步驟步驟一，稱取控釋分散載體，加熱至60 70°C使控釋分散載體融化； 步驟二，按比例向控釋分散載體中加入阿維菌素原藥，得到共融物，攪拌； 步驟三，自然冷卻后，研磨粉碎，過篩，得到阿維菌素固體分散體粉末； 步驟四，將阿維菌素固體分散體粉末與吡啶類殺蟲劑、助劑、穩(wěn)定劑和填料充分混合， 得到阿維菌素緩釋固體分散體組合物。
8.如權(quán)利要求
7所述的阿維菌素緩釋固體分散體組合物的制備方法，其特征是，步驟三中，所述過篩為過120 300目的篩。
專利摘要
一種農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域：
的阿維菌素緩釋固體分散體組合物及其制備方法，所述組合物包含的組分及各組分的重量百分?jǐn)?shù)如下阿維菌素原藥0.5%～10%、控釋分散載體10%～50%、吡啶類殺蟲劑0.5%～10%、助劑1%～5%、穩(wěn)定劑1%～5%、余量為填料。所述組合物的制備方法包括如下步驟稱取控釋分散載體，加熱至60～70℃使控釋分散載體融化；按比例向控釋分散載體中加入阿維菌素原藥，得到共融物，攪拌；自然冷卻后，研磨粉碎，過篩，得到阿維菌素固體分散體粉末；將阿維菌素固體分散體粉末與吡啶類殺蟲劑、助劑、穩(wěn)定劑和填料充分混合，得到阿維菌素緩釋固體分散體組合物。本發(fā)明大大提高了農(nóng)藥的速效性、持效性和安全性。
文檔編號A01N25/10GKCN102273469SQ201110215412
公開日2011年12月14日 申請日期2011年7月29日
發(fā)明者姜官鑫, 朱鴻林, 沈國清, 王亭亭, 賞國鋒 申請人:上海交通大學(xué)導(dǎo)出引文BiBTeX, EndNote, RefMan