專(zhuān)利名稱：一種三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應(yīng)用。背景技術(shù)：
在新開(kāi)發(fā)的農(nóng)藥化合物中，大約有百分之九十的農(nóng)藥品種含有雜環(huán)的化合物，而含氮雜環(huán)占據(jù)了大部分，這為農(nóng)藥的發(fā)展開(kāi)辟了廣闊的發(fā)展空間。含氮雜環(huán)化合物對(duì)溫血?jiǎng)游锒拘院苄?，尤其?duì)鳥(niǎo)類(lèi)和魚(yú)類(lèi)的毒性很低，而且具有優(yōu)異的生物活性，如超高效除草活性，殺蟲(chóng)活性，殺菌活性等。在眾多的含氮雜環(huán)化合物中，三唑環(huán)，吡啶環(huán)等因其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)特征、優(yōu)良的生物活性以及對(duì)人體低毒等特點(diǎn)，在新農(nóng)藥創(chuàng)制研究中具有重要意義，已經(jīng)成為當(dāng)前綠色農(nóng)藥的研究熱點(diǎn)之一。多個(gè)雜環(huán)稠合在同一分子中往往能實(shí)現(xiàn)其生物活性的疊加和拓寬藥效譜，此類(lèi)報(bào)道在文獻(xiàn)屢見(jiàn)不鮮。在農(nóng)藥學(xué)研究中，含有吡啶結(jié)構(gòu)的三唑稠雜環(huán)化合物并不多見(jiàn)，同時(shí)由于三唑稠雜環(huán)化合物的獨(dú)特生理活性已經(jīng)得到了廣泛關(guān)注，如殺菌、除草、抗癌等。如下所示化合物I和2類(lèi)化合物主要由杜邦，羅納普朗克和先靈公司的GeisslerJ; Franke H; Angermann A等人在1991報(bào)道的專(zhuān)利EP430385,對(duì)雙子葉植物具有好的除草活性，但是對(duì)單子葉植物無(wú)效。
權(quán)利要求
1.一種式(I )所示三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應(yīng)用，
2.如權(quán)利要求I所述的三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述雜草為下列之一或一種以上的組合稗草、狗尾草或者馬唐。
3.如權(quán)利要求I所述的三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述三唑并吡啶衍生物為下列之一
4.如權(quán)利要求2所述的三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的應(yīng)用為將式(I )所示三唑并吡啶衍生物溶于有機(jī)溶劑中，制成150(Tl50g/公頃的除草抑制劑；所述有機(jī)溶劑為二甲基亞砜或者二甲基甲酰胺。
5.如權(quán)利要求4所述的三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述抗單子葉植物抑制劑濃度為150g/公頃。
6.如權(quán)利要求I所述的三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應(yīng)用，其特征在于式(I )所示三唑并吡啶衍生物按如下方法制備將式(II)所示的2-肼基-3-氯吡啶與式(III)所示的酸在三氯氧磷中，于140°C、60W條件下進(jìn)行微波輻射關(guān)環(huán)反應(yīng)15min，反應(yīng)結(jié)束，反應(yīng)液倒入水中，再用乙酸乙酯進(jìn)行萃取，合并有機(jī)層，干燥，濃縮，將殘余物用柱層析法或重結(jié)晶法來(lái)分離和純化，得到目標(biāo)產(chǎn)物三唑并吡啶衍生物；柱層析或重結(jié)晶所用溶劑為石油醚、乙酸乙酯、正己烷或乙醇中的一種或兩種以上的混合溶液；所述的2-肼基-3-氯吡啶酸三氯氧磷的投料物質(zhì)的量之比為1:1. O I. 5:2 20 ;
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種式(I)所示三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應(yīng)用，本發(fā)明所述三唑并吡啶衍生物對(duì)稗草、狗尾草和馬唐具有抑制作用，對(duì)稗草、狗尾草和馬唐抑制率達(dá)80％以上，本發(fā)明為抗單子葉植物藥物篩選提供了新的品種；(Ⅰ)中R為C1~C4的烷基或取代苯基，三氟甲基，吡啶基，氫；所述取代苯基上的取代基為烷基、甲氧基、氯原子。
文檔編號(hào)A01P13/00GK102870791SQ20121038386
公開(kāi)日2013年1月16日 申請(qǐng)日期2012年10月11日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月11日
發(fā)明者劉幸海, 徐小燕, 陳杰, 翁建全, 譚成俠 申請(qǐng)人:浙江工業(yè)大學(xué)