專利名稱：防治動(dòng)物寄生蟲的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的防治動(dòng)物寄生蟲的組合物，該組合物包含除蟲菊酯或擬除蟲菊酯以及MGK 264；任選地，所述組合物含有其它殺蟲和/或殺螨活性化合物。
在以適用于皮膚的液體制劑方式應(yīng)用活性化合物時(shí)，對(duì)于水溶性差的那些活性化合物，必須制備基于有機(jī)溶劑和殺蟲活性化合物的均相溶液或乳液。為此目的，大多數(shù)情況下是將活性化合物溶解于有機(jī)溶劑，如異丙醇，2-丁氧基乙基乙酸酯或乙二醇二乙酸酯，以及如果需要，與其它添加劑混合。這些制劑的制備描述于US4874753，EP-A137627和GB2135886中。上述制劑體系的缺點(diǎn)是，例如當(dāng)活性化合物選自除蟲菊酯和擬除蟲菊酯類化合物時(shí)，特別是使用α-氰基擬除蟲菊酯時(shí)，這些制劑引起嚴(yán)重的皮膚刺激，而且其持效作用時(shí)間短。理想的是用對(duì)皮膚無刺激的和毒性可接受的且持效作用長(zhǎng)達(dá)幾周的制劑替換這些制劑。
為了克服例如已知擬除蟲菊酯和除蟲菊酯的上述缺點(diǎn)，AU-627847和EP-A413 610建議將這些活性化合物溶解于高沸點(diǎn)溶劑如單丙二醇中，其它還含有天然的無皮膚刺激的油如松油，向日葵油或豆油。WO91/13545公開了可以制備具有高活性的無皮膚刺激的液體制劑，即將＞50％量的所述活性化合物溶解在脂族溶劑如2-(2-丁氧基乙氧基)乙醇或2-(2-甲氧基乙氧基)乙醇中。這些制劑的缺點(diǎn)是需要使用相對(duì)大量的活性化合物以及還會(huì)對(duì)敏感性動(dòng)物種類產(chǎn)生皮膚刺激。為能夠通過使用少量活性化合物而獲得可接受的生物活性，美國(guó)專利US5466458提出使用基于上述活性化合物和長(zhǎng)鏈脂族胺或醇如十六烷-1-醇或1-十八胺的乳液。使用長(zhǎng)鏈胺的缺點(diǎn)是隨時(shí)間的發(fā)展它們會(huì)降解所述的活性化合物。大多數(shù)情況下，基于長(zhǎng)鏈醇的制劑并不具有足夠的持效作用。
而且，WO 01/35739提出將擬除蟲菊酯，特別是皮膚刺激性嚴(yán)重的α-氰基擬除蟲菊酯與另外帶有季銨基的聚硅氧烷混合使用。然而，這種制劑的組合形式的缺點(diǎn)是需要使用相對(duì)大量的擬除蟲菊酯。多數(shù)情況下，這將導(dǎo)致靶標(biāo)動(dòng)物或環(huán)境的不相容性。
現(xiàn)有文獻(xiàn)中敘述了合成或天然擬除蟲菊酯可與有機(jī)增效劑組合，如胡椒基丁醚(PBO)，(2-(2-乙基己基)-3a，4，7，7a-四氫-4，7-亞甲基(methano)-1H-異吲哚-1，3(2H)-二酮(MGK264)，S，S，S-三丁基三硫代磷酸酯(DEF)或Synepirin[參見，例如JOURNAL OF ECONOMICENTOMOLOGY，(1994.8)87(4)879-84，1994)，JOURNAL OFECONOMIC ENTOMOLOGY，(1987.8)80(4)728-32或IndiaChemosphere，(1997.11)Vol.35，No.10，pp.2365-2374。ISSN0045-6535，Japanese Journal of Sanitary Zoology，(1995)Vol.46，No.1，pp.25-30。ISSN0424-7086 1995以及J ECON ENTOMOL，(1987)80(6)，1117-1121。CODENJEENAI.ISSN0022-0493.1987)]。上述文獻(xiàn)中還述及通過將擬除蟲菊酯與所述的增效劑以1∶5-至多1∶20的比例混合提高了含擬除蟲菊酯制劑的抗跳蚤成蟲活性。現(xiàn)有文獻(xiàn)[參見，例如，DEP.ENTOMOL.，UNIV.GEORGIA，COASTAL PLAIN EXP.STN.，TIFTON，GA.31793或India Chemosphere，(1998)36/15(3055-3060)1998]還公開了活性化合物與增效劑以1∶5的比例使用可獲得最大的增效活性(例如氯菊酯/MGK-264或氰戊菊酯/PBO)。
而且，已知含有吡啶-2，5-二甲酸二丙酯，MGK 264，胡椒基丁醚和除蟲菊酯的洗發(fā)香波可用于防治小動(dòng)物身體上的跳蚤[參見，例如，Wang I.-H.；Moorman R.；Burleson J.I.-H.Wang，Journal of LiquidChromatography and Related Teehnologies，(1996)19/20(3293-3304)]。
另外，還已知氨基甲酸酯如殘殺威與PPO和MGK 264以1.00∶0.04∶0.1的比例的混合物適用于處理害蟲的棲息場(chǎng)所(參見，例如，Sano Bruns Enterprises Ltd.的公司產(chǎn)品說明書，Israel，1990AO1N-047/44)。
US0124306，1999，中記載了吡蟲啉和/或氟蟲腈和/或擬除蟲菊酯的混劑用于防治農(nóng)業(yè)害蟲。而且，EP-A-981956(US-6080796)公開了基于上述活性化合物的泡沫制劑，以及專利申請(qǐng)EP-A-981955(US-6033731)記載了由活性化合物吡蟲啉和氯菊酯的懸浮劑或乳劑制備的聚合物合金用于防治寄生蟲。
上述的所有制劑形式的缺點(diǎn)是當(dāng)它們以可接受的應(yīng)用形式使用時(shí)，不能滿足以至少三周，但優(yōu)選四周的持續(xù)時(shí)間防治體外寄生蟲，如跳蚤，蜱和蚊子，而且需要使用相對(duì)大量的活性化合物。
本發(fā)明的目的是提供含有擬除蟲菊酯或除蟲菊酯的組合物，該組合物適于防治動(dòng)物寄生蟲，優(yōu)選動(dòng)物體外寄生蟲。這些制劑的殺寄生蟲活性高且處理動(dòng)物的耐受性好。此外，很好的使用者適應(yīng)性和環(huán)境相容性也是非常重要的。還可以制備成液體制劑以方便精確點(diǎn)施用。
令人驚奇的是，與現(xiàn)有技術(shù)的教導(dǎo)形成對(duì)比，通過將擬除蟲菊酯和/或除蟲菊酯，特別是α-氰基擬除蟲菊酯與增效劑MGK 264以至少1∶20的比例混合實(shí)現(xiàn)了本發(fā)明目的。
令人驚奇的是，由于采用本發(fā)明的至少1∶20的比例，顯著提高了靶標(biāo)動(dòng)物和使用者的適應(yīng)性以及大幅度地提高了增效活性。
因此，本發(fā)明涉及組合物，其含有a)至少一種活性化合物，選自擬除蟲菊酯類化合物和/或除蟲菊酯類化合物b)MGK 264組分a∶b的重量比是至少1∶20，以及c)任選地，其它活性化合物和d)任選地，其它助劑和載體。
通常，除蟲菊酯與擬除蟲菊酯混合使用。
本發(fā)明組合物優(yōu)選是流體或液體以及特別地非常適于制備點(diǎn)(滴)和潑澆制劑以用于防治動(dòng)物寄生蟲。
優(yōu)選提及的適合的活性化合物(組分a)是除蟲菊酯和擬除蟲菊酯，如，例如殺滅菊酯[α-氰基-3-苯氧基芐基α-(對(duì)氯苯基)異戊酸酯]，氟氯苯菊酯[(α-氰基-4-氟-3-苯氧基)芐基3-[2-(4-氯苯基)-2-氯乙烯基]2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸酯]及其對(duì)映異構(gòu)體和立體異構(gòu)體，氟氯氰菊酯[(α-氰基-4-氟-3-苯氧基)芐基2，2-二甲基-3-(2，2-二氯乙烯基)環(huán)丙烷羧酸酯]，氯菊酯[3-苯氧基芐基順，反-3-(2，2-二氯乙烯基)-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸酯]，氯氰菊酯[α-氰基-3-苯氧基芐基2，2-二甲基-3-(2，2-二氯乙烯基)環(huán)丙烷羧酸酯]，溴氰菊酯[α-氰基-3-苯氧基芐基順，反-3-(2，2-二溴乙烯基)-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸酯]，氟胺氰菊酯[2-氰基-3-苯氧基芐基2-(2-氯-α，α，α-三氟-對(duì)甲苯氨基)-3-甲基丁酸酯]。優(yōu)選使用具有殺螨活性的擬除蟲菊酯。特別優(yōu)選α-氰基擬除蟲菊酯，特別是α-氰基-3-苯基芐醇和4-氟-α-氰基-3-苯氧基芐醇的酯。這些化合物中，特別優(yōu)選使用氟氯苯菊酯，氟氯氰菊酯和β-氟氯氰菊酯。
本發(fā)明組合物中，各自以制成組合物的重量計(jì)，通常含有0.01-20％重量，優(yōu)選0.05-5.0％重量，特別優(yōu)選0.075-0.75％重量，更特別優(yōu)選0.10-0.50％重量的除蟲菊酯和/或擬除蟲菊酯。噴霧使用的情況下，濃度通常較低，即優(yōu)選范圍是0.02-0.1％重量，特別優(yōu)選0.03-0.1％重量，更特別優(yōu)選0.03-0.075％重量。
除蟲菊酯和/或擬除蟲菊酯與MGK 264的重量比為至少1∶20(此處，“至少”表示在與除蟲菊酯/擬除蟲菊酯的比率中MGK 264的比例還可以更高)，優(yōu)選1∶30，特別優(yōu)選1∶40。通常，可將比率調(diào)至不超過1∶100，優(yōu)選1∶80，特別優(yōu)選1∶60。
當(dāng)然，本發(fā)明組合物還可以包括作為混合組分的其它活性化合物。
可提及的用于上述混劑的優(yōu)選活性化合物是用于防治體外寄生的節(jié)肢動(dòng)物的殺蟲劑，如擬新煙堿類殺蟲劑，spinosyns，N-苯基吡唑類，氨基甲酸酯類，磷酸酯和膦酸酯類，生長(zhǎng)抑制劑以及這些活性化合物互相混合的混合物。還可以加入其它增效劑?？紤]到本發(fā)明的使用目的，增效劑可以理解為表示本身并不具有所需的活性，但作為混合組分其提高了活性化合物的活性的那些化合物。
可提及的擬新煙堿類殺蟲劑是下列的式(I)，(II)和(III)化合物
其中n代表1或2，m代表0，1或2，Subst.代表前面所列的取代基之一，優(yōu)選鹵素，特別優(yōu)選氯，A代表選自氫，?；?，烷基和芳基的單官能團(tuán)或代表與基團(tuán)Z相連的雙官能團(tuán)；E代表拉電子基團(tuán)；X代表基團(tuán)-CH＝或＝N-，其中基團(tuán)-CH＝可通過取代H原子而與基團(tuán)Z相連；Z代表單官能團(tuán)，選自烷基，-O-R，-S-R以及 或代表與基團(tuán)A或基團(tuán)X連接的雙官能團(tuán)。
優(yōu)選式(I)，(II)和(III)化合物，其中出現(xiàn)的基團(tuán)如下定義A特別優(yōu)選代表氫以及任選取代的C1-C8-酰基，C1-C10-烷基，C6-C10-芳基。A還代表雙官能基團(tuán)?？商峒叭芜x取代的具有1-4，特別是1-2個(gè)碳原子的亞烷基，適合的取代基是上面進(jìn)一步所列的取代基，其中亞烷基可被一個(gè)或兩個(gè)相同或不同的選自N，O和S的雜原子所間斷。
A和Z與它們連接的原子一起可形成飽和或不飽和的雜環(huán)。所述雜環(huán)可進(jìn)一步含有1或2個(gè)相同或不同的雜原子和/或雜基團(tuán)。優(yōu)選的雜原子是氧，硫或氮，以及優(yōu)選的雜基團(tuán)是N-烷基，其中N-烷基的烷基優(yōu)選含有1-4，特別是1或2個(gè)碳原子?？商峒暗耐榛羌谆?，乙基，正和異丙基以及正-，異-和叔丁基。所述雜環(huán)含有5-7，優(yōu)選5或6個(gè)環(huán)原子。
可提及的雜環(huán)的實(shí)例是吡咯烷，哌啶，哌嗪，六亞甲基亞胺，六氫-1，3，5-三嗪和嗎啉，任選地這些基團(tuán)可被取代，優(yōu)選被甲基取代。
E代表拉電子基團(tuán)；可提及的特別是NO2，CN，鹵代烷基羰基，以及尤其是具有1-4個(gè)碳原子和1-5個(gè)鹵素原子，例如COCF3。
X代表-CH＝或-N＝。
Z代表任選取代的C1-C10-烷基，-OR，-SR，-NRR，其中取代基優(yōu)選是在描述基團(tuán)R中所定義的那些取代基。
Z除上面提及的環(huán)外，還可與其連接的原子和基團(tuán) 一起取代X形成飽和或不飽和的雜環(huán)。所述雜環(huán)可進(jìn)一步含有1或2個(gè)相同或不同的雜原子和/或雜基團(tuán)。優(yōu)選的雜原子是氧，硫或氮，以及優(yōu)選的雜基團(tuán)是N-烷基，其中烷基或N-烷基優(yōu)選含有1-4，特別是1或2個(gè)碳原子?？商峒暗耐榛羌谆一?，正和異丙基以及正-，異-和叔丁基。所述雜環(huán)含有5-7，優(yōu)選5或6個(gè)環(huán)原子。
可提及的雜環(huán)的實(shí)例是吡咯烷，哌啶，哌嗪，六亞甲基亞胺，嗎啉和N-甲基哌嗪。
R代表氫，還代表任選取代的酰基，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基。
可提及的酰基是甲酰基，烷基羰基，芳基羰基，烷基磺?；蓟酋；?，(烷基)(芳基)磷?；?，就這些基團(tuán)而言它們還可被取代。
可提及的烷基是C1-10-烷基，特別是C1-4-烷基，尤其是甲基，乙基，異丙基，仲或叔丁基，就這些基團(tuán)而言它們還可被取代。
可提及的芳基是苯基和萘基，特別是苯基。
可提及的芳烷基是苯甲基和苯乙基。
可提及的雜芳基是具有至多10個(gè)環(huán)原子和雜原子為N，O，S，特別是N的雜芳基。特別提及的是噻吩基，呋喃基，噻唑基，咪唑基，吡啶基，苯并噻唑基。
可提及的雜芳基烷基是具有至多6個(gè)環(huán)原子以及雜原子為N，O，S，特別是N的雜芳基甲基，雜芳基乙基。
可提及的取代基是，作為實(shí)例并優(yōu)選如下的取代基具有優(yōu)選1-4，特別是1或2個(gè)碳原子的烷基，如甲基，乙基，正和異丙基以及正-，異-和叔丁基；具有優(yōu)選1-4，特別是1或2個(gè)碳原子的烷氧基，如甲氧基，乙氧基，正和異丙氧基以及正-，異-和叔丁氧基；具有優(yōu)選1-4，特別是1或2個(gè)碳原子的烷硫基，如甲硫基，乙硫基，正和異丙硫基以及正-，異-和叔丁硫基；具有優(yōu)選1-4，特別是1或2個(gè)碳原子并優(yōu)選1-5，特別是1-3個(gè)鹵素原子的鹵代烷基，鹵素原子是相同或不同的并優(yōu)選是氟，氯或溴，特別是氟，如三氟甲基；羥基；鹵素，優(yōu)選氟，氯，溴和碘，特別是氟，氯和溴；氰基；硝基；氨基；每個(gè)烷基具有優(yōu)選1-4，特別是1或2個(gè)碳原子的單烷基和二烷基氨基，如甲基氨基，甲基乙基氨基，正和異丙基氨基以及甲基正丁基氨基；羧基；具有優(yōu)選2-4，特別是2或3個(gè)碳原子的烷氧羰基，如甲氧甲?；?Carbomethoxy)和乙氧甲?；?；磺基(-SO3H)；具有優(yōu)選1-4，特別是1或2個(gè)碳原子的烷基磺?；?，如甲基磺?；鸵一酋；?；具有優(yōu)選6或10個(gè)芳基碳原子的芳基磺?；?，如苯基磺?；?，以及雜芳基氨基和雜芳基烷基氨基，如氯吡啶基氨基和氯吡啶基甲基氨基。
更特別優(yōu)選的式(I)，(II)和(III)化合物，其中N代表1，m代表0，Subst.代表氯，A代表氫或C1-3-烷基，Z代表C1-3-烷基，-NH2，-NH(C1-3-烷基)或-N(C1-3-烷基)2，或A和Z與它們連接的原子一起形成飽和的5-或6-元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有1或2個(gè)相同或不同的選自O(shè)，S，-NH-，和-N(C1-3-烷基)的雜原子或雜基團(tuán)，X代表-CH＝或＝N-，E代表-NO2或CN。
特別地，可提及下列化合物
吡蟲啉 AKD 1022 噻蟲啉
噻蟲嗪 啶蟲脒
烯啶蟲胺 噻蟲胺
特別優(yōu)選下列化合物 還特別優(yōu)選下列化合物
吡蟲啉 噻蟲啉 噻蟲嗪 本申請(qǐng)中可提及的Spinosyns類化合物特別是如在Boeck等的EP-375316A1和Deamicis等的WO97/00265A1文獻(xiàn)中所述的spinosynsA和D
此處，spinosyns還可以理解為包括天然spinosyns的合成和半合成衍生物或者由遺傳修飾菌株獲得的衍生物，例如，WO 02/77004和WO 02/77005中所述的糖多孢菌種(Spezies)的遺傳修飾菌株獲得的衍生物。
作為實(shí)例，可提及式(IV)和(V)化合物，其中R3是苷(Glykosid)(R3＝R1)，R4是H，OH或烷氧基；R5是H，甲基，R6和R7是H或結(jié)合成雙鍵或環(huán)氧基，式(IV)中R8是反式-1-丁烯基，1，3-丁二烯基，丁基，3-羥基丁烯基，丙基，1-丙烯基，1，2-環(huán)氧基-1-丁基，3-氧代-1-丁烯基，CH3CH(OCH3)CH＝CH-，CH3CH＝CHCH(CH2CO2CH3)-，或CH3CH＝CHCH[CH2CON(CH3)]-；R9是H或苷(R9＝R2)。

可提及的苯基吡唑類化合物，例如下列化合物 氟蟲腈 Vanilliprole， Ethiprole，
以及WO98/45274中公開的化合物，例如下列類型化合物 可提及的氨基甲酸酯類是取代的苯基氨基甲酸酯和萘基氨基甲酸酯類化合物，優(yōu)選實(shí)例如下-2-氧代丁基苯基N-甲基氨基甲酸酯，-4-二甲基氨基-3-甲基苯基N-甲基氨基甲酸酯，-2-異丙氧基苯基N-甲基氨基甲酸酯，-1-萘基N-甲基氨基甲酸酯，-間甲苯基N-甲基氨基甲酸酯，-3，4-二甲苯基N-甲基氨基甲酸酯，-3，5-二甲苯基N-甲基氨基甲酸酯，2-[1，3-二氧戊環(huán)-2-基]苯基N-甲基氨基甲酸酯。
作為優(yōu)選的可提及的磷酸酯類化合物是通用名為辛硫磷，殺螟硫磷，敵敵畏，敵百蟲和馬拉硫磷的磷酸酯化合物。
保幼激素化合物和保幼激素類似物是，例如，下列化合物 取代的二芳基醚類化合物是，例如，下列化合物
苯甲酰脲類化合物是，例如，下列化合物
三嗪類化合物是，例如，下列化合物
此處，特別提及的是滅蠅胺和環(huán)蟲腈(dicylanil)。
滅蠅胺 環(huán)蟲腈除了除蟲菊酯/擬除蟲菊酯外，任選地還可以混合使用的活性化合物的量可在0.05-25％的很寬的范圍內(nèi)變化，其中特別優(yōu)選的量是0.1-15.0％以及更特別優(yōu)選0.5-10.0％。此處，百分?jǐn)?shù)可以理解為表示重量百分?jǐn)?shù)，以成品制劑的重量計(jì)。
特別優(yōu)選擬除蟲菊酯和除蟲菊酯，特別是α-氰基擬除蟲菊酯，優(yōu)選氟氯苯菊酯，氟氯氰菊酯和β-氟氯氰菊酯，與擬新煙堿類殺蟲劑，特別是的吡蟲啉，噻蟲嗪，噻蟲胺，烯啶蟲胺，啶蟲脒和噻蟲啉組成的混劑，以及與spinosyns類殺蟲劑，特別是spinosad組成的混劑。
當(dāng)然，還可以向本發(fā)明制劑中加入其它增效劑如胡椒基丁醚，亞磷酸三丁酯和芝麻油。這些增效劑公開在，例如EP-A 413 610中。
可提及的穩(wěn)定劑和抗氧化劑是亞硫酸鹽或偏亞硫酸氫鹽，如偏亞硫酸氫鉀；有機(jī)酸，如檸檬酸，抗壞血酸；酚，丁基羥基甲苯，丁基羥基苯甲醚，生育酚。優(yōu)選有機(jī)酸檸檬酸和蘋果酸。更特別優(yōu)選的穩(wěn)定劑是檸檬酸和丁基羥基甲苯。它們的比例可在很寬的范圍內(nèi)變化即0.05-2.5％重量，特別優(yōu)選的量的范圍是0.075-0.15％重量。噴霧方式使用制劑時(shí)，常用濃度的低限是較低的，通常約為0.01％重量；優(yōu)選噴霧制劑時(shí)，濃度為0.03-0.1％重量。
為制備本發(fā)明制劑，可以使用芳族醇，如芐醇，環(huán)狀碳酸酯，如碳酸異丙烯酯(Propylencarbonat)和碳酸亞乙酯，吡咯烷酮，如吡咯烷-2-酮，N-甲基吡咯烷酮，N-辛基吡咯烷酮，N-丁基吡咯烷酮，低沸點(diǎn)醇，如異丙醇，乙醇，高沸點(diǎn)醇，如N-辛醇，羊毛脂醇和正丁醇，環(huán)狀和無環(huán)的酮，如丙酮，甲基乙基酮和環(huán)己酮，二元醇，如乙二醇和丙二醇，脂族環(huán)狀或無環(huán)的醚，如四氫糠醇，二乙二醇單乙醚，二丙二醇單丙醚和glycofurol，脂族或芳族脂肪酸酯，如肉豆蔻酸異丙酯，棕櫚酸異丙酯和苯甲酸芐酯，基于油酸、棕櫚酸、亞油酸、硬脂酸、正辛酸和癸酸(caprinic acid)的甘油三酯，內(nèi)酯，如丁內(nèi)酯，以及它們的混合物。特別優(yōu)選使用碳酸酯，醇和吡咯烷酮。
當(dāng)然，本發(fā)明組合物中溶劑的比例是根據(jù)其它組分的類型和用量而確定，因此，可在相當(dāng)寬的范圍內(nèi)變化。通常，溶劑的含量至少10％重量，優(yōu)選至少50％重量，特別優(yōu)選至少60％重量。
另外，本發(fā)明制劑可含有高分子和/或低聚的中性、陽(yáng)離子或陰離子的表面活性助劑，如聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯醇，聚氧乙烯-或聚氧丙烯山梨糖醇酸酯，聚氧乙烯硬脂酸酯或苯氧基苯酚和/或甲氧基硅烷與環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的反應(yīng)產(chǎn)物，羧酸和磺酸的堿金屬和堿土金屬鹽，季銨鹽，如芐基氯化銨-任選地還可以相互組合-使用量為0.1-5％重量，優(yōu)選0.2-2.0％重量，以改進(jìn)流動(dòng)性，粘性和頭發(fā)和毛皮的親和性。
氣味遮蔽劑是，例如，有機(jī)脂肪酸酯的混合物。本發(fā)明制劑中，優(yōu)選含有0.1-2％重量。
如果本發(fā)明組合物采用氣溶膠噴霧的方式，將預(yù)制溶液與推進(jìn)劑一起裝入常規(guī)噴霧罐等裝置中。常用的推進(jìn)劑或推進(jìn)劑氣體是，例如，氣態(tài)烴類，如丙烷，丁烷(優(yōu)選丙烷/丁烷混合物，特別是80∶20的比例)，碳氟化合物，含氯氟烴，N2O，CO2，氮?dú)狻?br> 令人驚奇的，本發(fā)明液體制劑具有非常好的儲(chǔ)存穩(wěn)定性即在所有的氣候區(qū)域能夠儲(chǔ)存幾年時(shí)間，而且具有很好的皮膚耐受性以及使用者適應(yīng)性和環(huán)境相容性。令人驚奇的，這些制劑還非常適于裝入儲(chǔ)藏-臨界的單劑量塑料管并以此出售，通常，所述的塑料管是由聚丙烯制成，其壁厚為300-500μm以及填充體積為1.0-4.0ml。
因此，這些裝入本發(fā)明組合物的單劑量塑料管也構(gòu)成本發(fā)明主題的一部分。
相應(yīng)的，當(dāng)使用擬除蟲菊酯/除蟲菊酯作為活性化合物時(shí)，本發(fā)明液體制劑具有意想不到的增效，即提高活性的效果。
本發(fā)明組合物是環(huán)境相容的，以及由于其具有非常低的毒性，因此，使用者適應(yīng)性好。
由于具有令人滿意的溫血?jiǎng)游锒拘?，因此，本發(fā)明組合物適于防治動(dòng)物，特別是溫血?jiǎng)游镆约疤貏e優(yōu)選哺乳動(dòng)物身體上的寄生性昆蟲，特別是跳蚤和蜱。這些動(dòng)物可以是家畜和益獸以及動(dòng)物園動(dòng)物，實(shí)驗(yàn)室動(dòng)物，試驗(yàn)動(dòng)物和寵物。本發(fā)明組合物對(duì)所有或單個(gè)發(fā)育階段的害蟲都具有活性，以及對(duì)抗性和普通敏感的害蟲種類都具有活性。
害蟲包括虱目，例如，血虱屬，顎虱屬，管虱屬，虱屬，Pthirus spp.；食毛目，例如，毛羽虱屬，Menopon spp.，Eomenacanthusspp.，Menacanthus spp.，嚼虱屬，貓羽虱屬，畜虱屬，羽虱屬；雙翅目，短角亞目，例如，斑虻屬，虻屬，家蠅屬，齒股蠅屬，腐蠅屬，血喙蠅屬，角蠅屬，螫蠅屬，廁蠅屬，舌蠅屬，綠蠅屬，麗蠅屬，麈蠅屬，Cordylobia spp.，錐蠅屬，金蠅屬，麻蠅屬，Wohlfartiaspp.，胃蠅屬，Oesteromyia spp.，Oedemagena spp.，皮蠅屬，狂蠅屬，鼻狂蠅屬，蜱蠅屬，虱蠅屬；雙翅目，長(zhǎng)角亞目，例如，庫(kù)蚊屬，伊蚊屬，按蚊屬，庫(kù)蠓屬，白蛉屬，蚋屬；蚤目，例如，櫛首蚤屬，角頭蚤屬，角葉蚤屬，蚤屬；
后氣門亞目，例如，璃眼蜱屬，扇頭蜱屬，牛蜱屬，花蜱屬，Haemophysalis spp.，革蜱屬，硬蜱屬，銳緣蜱屬，純緣蜱屬，殘喙蜱屬；中氣門亞目，例如，皮刺螨屬，禽刺螨屬，肺刺螨屬；前氣門亞目，例如，姬螫螨屬，瘡螨屬，肉螨屬，蠕形螨屬，新恙螨屬；無氣門亞目，例如，粉螨屬，癬螨屬，瘙螨屬，癢螨屬，耳螨屬，疥螨屬，痂螨屬，疙螨屬，Neoknemidocoptes spp.，胞螨屬，皮膜螨屬。
特別優(yōu)選殺蚤目害蟲活性，特別是殺跳蚤和蜱。
有價(jià)值的飼養(yǎng)動(dòng)物包括哺乳動(dòng)物，例如，牛，馬，綿羊，豬，山羊，駱駝，水牛，驢，兔，鹿，馴鹿，產(chǎn)皮毛動(dòng)物，例如，貂，栗鼠，浣熊，鳥，例如，雞，鵝，火雞，鴨。
實(shí)驗(yàn)室動(dòng)物和試驗(yàn)動(dòng)物包括小鼠，大鼠，豚鼠，倉(cāng)鼠，狗和貓。
寵物包括狗和貓。
特別優(yōu)選施用于貓和狗。
既可以用于預(yù)防目的，也可以用于治療目的。
通常，本發(fā)明新的液體制劑適于通過點(diǎn)(滴)，傾倒和泵噴霧以及氣溶膠噴霧方式施用。優(yōu)選的施用方式是傾倒和泵噴霧使用。而點(diǎn)(滴)施用是更特別優(yōu)選的。
為制備本發(fā)明液體制劑，將適當(dāng)量的所需組分互相混合，使用，例如常規(guī)的攪拌罐或其它適合的裝置進(jìn)行混合。
考慮到各種成分，如果需要，操作還可在保護(hù)氣氛中進(jìn)行或者通過排除氧的其它方法進(jìn)行。
下述實(shí)施例用于解釋本發(fā)明實(shí)施例實(shí)施例1a均一的點(diǎn)(滴)制劑(100ml)包括1.00g 氟氨苯菊酯10.00g 吡蟲啉40.00g MGK 26448.00g N-甲基吡咯烷酮/THFA(四氫糠醇)(70∶30)
0.10g 檸檬酸0.10g BHT(丁基羥基甲苯)實(shí)施例1b均一的點(diǎn)(滴)制劑(100ml)包括0.50g 氟氯苯菊酯10.00g 吡蟲啉40.00g MGK 26448.50g N-甲基吡咯烷酮/THFA(四氫糠醇)(70∶30)0.10g 檸檬酸0.10g BHT(丁基羥基甲苯)實(shí)施例2a均一的點(diǎn)(滴)制劑(100ml)包括0.50g 氟氯苯菊酯10.00g 吡蟲啉10.00g MGK 26459.40g N-甲基吡咯烷酮/THFA(四氫糠醇)(70∶30)25.00g Miglyol 8120.10g 檸檬酸0.10g BHT(丁基羥基甲苯)實(shí)施例2b均一的點(diǎn)(滴)制劑(100ml)包括0.35g 氟氯苯菊酯10.00g 吡蟲啉10.00g MGK 26459.55g N-甲基吡咯烷酮/THFA(四氫糠醇)(70∶30)25.00g Miglyol 8120.10g 檸檬酸0.10g BHT(丁基羥基甲苯)實(shí)施例2c
均一的點(diǎn)(滴)制劑(100ml)包括0.20g 氟氯苯菊酯10.00g 吡蟲啉10.00g MGK 26459.70g N-甲基吡咯烷酮/THFA(四氫糠醇)(70∶30)25.00g Miglyol 8120.10g 檸檬酸0.10g BHT(丁基羥基甲苯)實(shí)施例3均一的點(diǎn)(滴)制劑(100ml)包括0.50g 氟氯苯菊酯10.00g 吡蟲啉20.00g MGK 26450.00g N-甲基吡咯烷酮/碳酸異丙烯酯(70∶30)13.75g Miglyol 8120.1g檸檬酸0.1gBHT(丁基羥基甲苯)實(shí)施例4均一的點(diǎn)(滴)制劑(100ml)包括0.50g 氟氯苯菊酯10.00g 吡蟲啉10.00g MGK 26472.85g 芐醇14.48g 碳酸異丙烯酯0.1g檸檬酸0.1gBHT(丁基羥基甲苯)實(shí)施例5均一的點(diǎn)(滴)制劑(100ml)包括0.35g 氟氯苯菊酯10.00g 吡蟲啉
10.00g MGK 26472.70g 芐醇14.33g 碳酸異丙烯酯0.1g 檸檬酸0.1g BHT(丁基羥基甲苯)實(shí)施例6均一的點(diǎn)(滴)制劑(100ml)包括0.35g氟氯苯菊酯10.00g 吡蟲啉15.00g MGK 26465.46g 芐醇12.94g 碳酸異丙烯酯0.1g 檸檬酸0.1g BHT(丁基羥基甲苯)5.00g水實(shí)施例7均一的點(diǎn)(滴)制劑(100ml)包括0.35g氟氯苯菊酯10.00g 吡蟲啉15.00g MGK 26444.98g N-甲基吡咯烷酮32.08g THFA0.1g 檸檬酸0.1g BHT(丁基羥基甲苯)除了特別優(yōu)選的點(diǎn)(滴)施藥方式外，所述活性化合物混劑的優(yōu)選配給方式還可以采用噴霧泵噴霧或氣溶膠噴霧方式。為此目的，需要制備下列制備實(shí)施例中所述的其它制劑。
實(shí)施例8泵噴霧制劑(250ml)包括2.50g吡蟲啉
0.125g 氟氯苯菊酯5.00gMGK 2640.125g BHT0.125g 檸檬酸20.80g 芐醇4.125g 碳酸異丙烯酯25.00g 水154.63g 異丙醇為在活性試驗(yàn)中給狗和貓施用該制劑，使用D(v0.5)約為65μm的常規(guī)泵噴霧嘴。
實(shí)施例9泵噴霧制劑(250ml)包括2.50g吡蟲啉0.125g 氟氯苯菊酯5.00gMGK 2640.125g BHT0.125g 檸檬酸20.80g 芐醇4.125g 碳酸異丙烯酯25.00g 水154.63g 異丙醇為在活性試驗(yàn)中給狗和貓施用該制劑，使用D(v0.5)約為65μm的常規(guī)泵噴霧嘴。
實(shí)施例10a泵噴霧制劑(250ml)包括2.50g噻蟲嗪0.125g 氟氯苯菊酯5.00gMGK 2640.125g BHT0.125g 檸檬酸
20.80g 芐醇4.125g 碳酸異丙烯酯25.00g 水154.63g 異丙醇為在活性試驗(yàn)中給狗和貓施用該制劑，使用D(v0.5)約為65μm的常規(guī)泵噴霧嘴。
實(shí)施例10b泵噴霧制劑(250ml)包括2.50g噻蟲啉0.125g 氟氯苯菊酯5.00gMGK 2640.125g BHT0.125g 檸檬酸20.80g 芐醇4.125g 碳酸異丙烯酯25.00g 水154.63g 異丙醇為在活性試驗(yàn)中給狗和貓施用該制劑，使用D(v0.5)約為65μm的常規(guī)泵噴霧嘴。
實(shí)施例11用于制備常規(guī)氣溶膠噴霧的250ml預(yù)溶液，包括2.00g噻蟲嗪0.15g氟氯苯菊酯5.00gMGK 2640.125g BHT0.025g 檸檬酸36.475g 芐醇7.225g 碳酸異丙烯酯25.00g 水141.25g 異丙醇將實(shí)施例11制備的140g預(yù)溶液和60g丙烷/丁烷推進(jìn)劑混合物(丙烷∶丁烷＝80∶20)裝入常規(guī)的馬口鐵氣溶膠罐(配有Kosmos公司的常規(guī)氣溶膠噴嘴)，然后用于狗和貓的活性試驗(yàn)。
實(shí)施例12用于制備常規(guī)氣溶膠噴霧的250ml預(yù)溶液，包括2.00g吡蟲啉0.15g氟氯苯菊酯5.00gMGK 2640.125g BHT0.025g 檸檬酸36.475g 芐醇7.225g 碳酸異丙烯酯25.00g 水141.25g 異丙醇將實(shí)施例12制備的140g預(yù)溶液和60g丙烷/丁烷推進(jìn)劑混合物(丙烷∶丁烷＝80∶20)裝入常規(guī)的馬口鐵氣溶膠罐(配有Kosmos公司的常規(guī)氣溶膠噴嘴)，然后用于狗和貓的活性試驗(yàn)。
實(shí)施例13用于制備常規(guī)氣溶膠噴霧的250ml預(yù)溶液，包括2.00g噻蟲啉0.15g氟氯苯菊酯5.00gMGK 2640.125g BHT0.025g 檸檬酸36.475g 芐醇7.225g 碳酸異丙烯酯25.00g 水141.25g 異丙醇將實(shí)施例13制備的140g預(yù)溶液和60g丙烷/丁烷推進(jìn)劑混合物(丙烷∶丁烷＝80∶20)裝入常規(guī)的馬口鐵氣溶膠罐(配有Kosmos公司的常規(guī)氣溶膠噴嘴)，然后用于狗和貓的活性試驗(yàn)。
將在實(shí)施例11-13中使用的Kosmos公司的氣溶膠噴嘴用于裝備含有殺蟲劑的市售氣溶膠噴霧劑產(chǎn)品(例如Bolfo FlohschutzSpray，Bolfo Plus Spray，得自Bayer HealthCare AG D-51368Leverkusen)。
另外，實(shí)施例1，2，5和9的實(shí)驗(yàn)室殺蜱活性試驗(yàn)表明本發(fā)明上述制劑具有很高的殺蜱活性，特別突出的是靶標(biāo)動(dòng)物和使用者的適應(yīng)性好且適于防治小動(dòng)物體外的跳蚤和蜱。
A.對(duì)狗身上的跳蚤的殺蟲活性貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)第-4和-1天，每條狗身上寄生約100頭饑餓的貓櫛頭蚤成蟲。將跳蚤放在動(dòng)物的頸部。
第0天，通過觀察，如果發(fā)現(xiàn)由于跳蚤而喚醒動(dòng)物的情況則確認(rèn)跳蚤在狗身上的寄生成功。記錄存活跳蚤的數(shù)量。
統(tǒng)計(jì)跳蚤數(shù)量后，對(duì)動(dòng)物進(jìn)行處理。對(duì)照組的狗未進(jìn)行處理。將測(cè)試藥物對(duì)動(dòng)物經(jīng)皮給藥，即以0.1ml/kg體重的施藥量滴于動(dòng)物身上或者以1-1.5ml/kg體重的施藥量噴霧方式使用。僅僅第0天進(jìn)行一次施藥。僅僅臨床表現(xiàn)健康的動(dòng)物用于試驗(yàn)。
第1天和第2天，檢查所有的狗身上的存活跳蚤。記錄結(jié)果作為原始數(shù)據(jù)。
第7，14，21和28天，在每條狗身上再次寄生約100頭饑餓的貓櫛頭蚤成蟲。各自再寄生后1天，檢查所有狗身上的活跳蚤數(shù)量。記錄結(jié)果作為原始數(shù)據(jù)。
如果觀察到第1天和各自再寄生后第2天的活性＞95％，以及該活性持續(xù)至少3-4周時(shí)，則認(rèn)為這種制劑具有很高的活性。
采用修正的Abbott公式計(jì)算殺跳蚤活性 KG對(duì)照組BG處理組制劑實(shí)施例1-5的藥物，以0.1ml/kg劑量點(diǎn)(滴)方式施藥后，發(fā)現(xiàn)具有很高的殺貓櫛頭蚤活性。
制劑實(shí)施例8-10的藥物，以1-1.5ml/kg劑量噴霧方式施藥后，發(fā)現(xiàn)具有很高的殺貓櫛頭蚤活性。
B.狗體外的殺蜱(血紅扇頭蜱，Haemaphysalis leachi)活性試驗(yàn)各自在第-4天和第-1天，給狗服用2％Rompun(Bayer AG，活性化合物甲苯噻嗪鹽酸鹽)(0.1ml/kg體重)使之鎮(zhèn)靜。一旦所有的狗安定下來(約10-15分鐘后)，將它們轉(zhuǎn)移至運(yùn)輸箱中，然后在動(dòng)物頸部放置50頭(25♀.25 )血紅扇頭蜱或Haemaphysalis leachi/每條狗。約1.5小時(shí)后，將動(dòng)物從運(yùn)輸箱再次轉(zhuǎn)移至籠子中。
第0天，通過觀察，如果發(fā)現(xiàn)由于蜱而喚醒動(dòng)物的情況則確認(rèn)蜱在狗身上的寄生成功。進(jìn)一步的試驗(yàn)是在頭和耳的區(qū)域，包括耳褶部位，頸部，下腹部，下胸部，腰窩以及腳趾和齒肢之間進(jìn)行。記錄吸食動(dòng)物體液的活蜱數(shù)量。除掉死蜱。
統(tǒng)計(jì)蜱的數(shù)量后，對(duì)動(dòng)物進(jìn)行處理。對(duì)照組的狗未進(jìn)行處理。將測(cè)試藥物對(duì)動(dòng)物經(jīng)皮給藥，即以0.1ml/kg體重的施藥量滴于動(dòng)物身體上或者以1-1.5ml/kg體重的施藥量噴霧方式使用。僅僅第0天進(jìn)行一次施藥。僅僅臨床表現(xiàn)健康的動(dòng)物用于試驗(yàn)。
第1天和第2天，檢查所有狗身上的存活和死亡的吸食蜱的數(shù)量。記錄結(jié)果作為原始數(shù)據(jù)。第2天，將所有存活和死亡的蜱從狗身上除掉。
第7，14，21和28天，所有的狗接受再次侵染，即各自寄生50頭(25♀.25 )的血紅扇頭蜱或Haemaphysalis leachi/每條狗。各自再寄生后2天，檢查所有狗身上的存活和死亡的吸食蜱的數(shù)量。記錄結(jié)果作為原始數(shù)據(jù)。再次寄生后第2天，將所有存活和死亡的蜱從狗身上除掉。
如果觀察到第2天和各自再寄生后第2天的活性＞90％，以及該活性持續(xù)至少3周時(shí)，則認(rèn)為這種制劑具有很高的活性。
采用修正的Abbott公式計(jì)算殺蜱活性
KG對(duì)照組BG處理組制劑實(shí)施例1-5的藥物，以0.1ml/kg劑量點(diǎn)(滴)方式施藥后，發(fā)現(xiàn)具有很高的殺血紅扇頭蜱活性。
制劑實(shí)施例8-10的藥物，以1-1.5ml/kg劑量噴霧方式施藥后，發(fā)現(xiàn)具有很高的殺血紅扇頭蜱和Haemaphysalis leachi活性。
C.對(duì)貓身上的跳蚤(貓櫛頭蚤)的殺蟲活性第-1天，每只貓身上寄生約100頭饑餓的貓櫛頭蚤成蟲。將跳蚤放在動(dòng)物的頸部。
第0天，通過觀察，如果發(fā)現(xiàn)由于跳蚤而喚醒動(dòng)物的情況則確認(rèn)跳蚤在貓身上的寄生成功。記錄存活跳蚤的數(shù)量。
統(tǒng)計(jì)跳蚤數(shù)量后，對(duì)動(dòng)物進(jìn)行處理。對(duì)照組的貓未進(jìn)行處理。將實(shí)施例1-4的測(cè)試藥物對(duì)動(dòng)物經(jīng)皮給藥，即以0.1ml/kg體重的施藥量滴于動(dòng)物身上。僅僅第0天進(jìn)行一次施藥。僅僅臨床表現(xiàn)健康的動(dòng)物用于試驗(yàn)。
第2天，檢查所有的貓身上的存活跳蚤。記錄結(jié)果作為原始數(shù)據(jù)。
第6，13，20和27天，在每只貓身上再次寄生約100頭饑餓的貓櫛頭蚤成蟲。各自再寄生后2天，檢查所有貓身上的活跳蚤數(shù)量。記錄結(jié)果作為原始數(shù)據(jù)。
如果觀察到第2天和各自再寄生后第2天的活性＞95％，以及該活性持續(xù)至少3-4周時(shí)，則認(rèn)為這種制劑具有很高的活性。
采用修正的Abbott公式計(jì)算殺跳蚤活性 KG對(duì)照組BG處理組制劑實(shí)施例1-5的藥物，以0.1ml/kg劑量點(diǎn)(滴)方式施藥后，發(fā)現(xiàn)具有很高的殺貓櫛頭蚤活性。
D.貓?bào)w外的殺蜱(Haemaphysalis leachi)活性試驗(yàn)各自在第-2天，給貓服用溫和的鎮(zhèn)靜劑(乙酰丙嗪馬來酸鹽)使之鎮(zhèn)靜。一旦所有的貓安靜下來(約10-15分鐘后)，將30頭Haemaphysalisleachi(15♀，15 )置于每只貓的頸部。
第-1天，通過觀察，如果發(fā)現(xiàn)由于蜱而喚醒動(dòng)物的情況則確認(rèn)蜱在貓身上的寄生成功。進(jìn)一步的試驗(yàn)是在頭和耳的區(qū)域，頸部，下腹部，下胸部，腰窩以及齒肢部進(jìn)行。記錄吸食動(dòng)物體液的活蜱數(shù)量。除掉死蜱。
統(tǒng)計(jì)蜱的數(shù)量后，將動(dòng)物分組。第0天進(jìn)行處理。對(duì)照組的貓未進(jìn)行處理。將測(cè)試藥物對(duì)動(dòng)物經(jīng)皮給藥，即以0.1ml/kg體重的施藥量滴于動(dòng)物身體上。僅僅第0天進(jìn)行一次施藥。僅僅臨床表現(xiàn)健康的動(dòng)物用于試驗(yàn)。
第2天，檢查所有貓身上的存活和死亡的吸食蜱的數(shù)量。記錄結(jié)果作為原始數(shù)據(jù)。將所有存活和死亡的蜱從貓身上除掉。
第6，13，20和27天，所有的貓接受再次侵染，即各自寄生30頭(15♀.15 )的Haemaphysalis leachi/每只貓。各自再寄生后2天，檢查所有貓身上的存活和死亡的吸食蜱的數(shù)量。記錄結(jié)果作為原始數(shù)據(jù)。再次寄生后第2天，將所有存活和死亡的蜱從貓身上除掉。
如果觀察到第2天和各自再寄生后第2天的活性＞90％，以及該活性持續(xù)至少3周時(shí)，則認(rèn)為這種制劑具有很高的活性。
采用修正的Abbott公式計(jì)算殺蜱活性 KG對(duì)照組BG處理組制劑實(shí)施例1-4的藥物，以0.1ml/kg劑量點(diǎn)(滴)方式施藥后，發(fā)現(xiàn)具有很高的殺Haemaphysalis leachi活性。
E.在4-5周時(shí)間內(nèi)的殺跳蚤和蜱活性試驗(yàn)測(cè)試本發(fā)明組合物在4-5周時(shí)間內(nèi)的殺跳蚤和蜱活性。試驗(yàn)類似于A-D項(xiàng)試驗(yàn)中所述的方法進(jìn)行。
表1實(shí)施例1a和1b的組合物在狗身上的殺跳蚤和蜱活性試驗(yàn)
Appl.Vol.＝以ml/kg體重計(jì)的施藥體積CF％＝通過測(cè)定與未處理對(duì)照組相比的幾何平均值計(jì)算的殺貓櫛頭蚤活性，以％表示RS％＝通過測(cè)定與未處理對(duì)照組相比的幾何平均值計(jì)算的殺血紅扇頭蜱活性，以％表示d＝天表2實(shí)施例2a，2b和2c的組合物在狗身上的殺跳蚤和蜱活性試驗(yàn)
Appl.Vol.＝以ml/kg體重計(jì)的施藥體積CF％＝通過測(cè)定與未處理對(duì)照組相比的幾何平均值計(jì)算的殺貓櫛頭蚤活性，以％表示RS％＝通過測(cè)定與未處理對(duì)照組相比的幾何平均值計(jì)算的殺血紅扇頭蜱活性，以％表示d＝天表3 實(shí)施例2b和5的組合物在貓身上的殺跳蚤和蜱活性試驗(yàn)
Appl.Vol.＝以ml/kg體重計(jì)的施藥體積CF％＝通過測(cè)定與未處理對(duì)照組相比的幾何平均值計(jì)算的殺貓櫛頭蚤活性，以％表示HL％＝通過測(cè)定與未處理對(duì)照組相比的幾何平均值計(jì)算的殺Haemaphysalis leachi活性，以％表示d＝天表4實(shí)施例9的組合物在狗身上的殺跳蚤和蜱活性試驗(yàn)
Appl.Vol.＝以ml/kg體重計(jì)的施藥體積CF％＝通過測(cè)定與未處理對(duì)照組相比的幾何平均值計(jì)算的殺貓櫛頭蚤活性，以％表示HL％＝通過測(cè)定與未處理對(duì)照組相比的幾何平均值計(jì)算的殺Haemaphysalis leachi活性，以％表示RS％＝通過測(cè)定與未處理對(duì)照組相比的幾何平均值計(jì)算的殺血紅扇頭蜱活性，以％表示d＝天
權(quán)利要求
1.組合物，其包含a)至少一種選自擬除蟲菊酯類和/或除蟲菊酯類化合物的活性化合物，b)MGK 264組分a∶b的重量比是至少1∶20，以及c)任選地，其它活性化合物和d)任選地，其它助劑和載體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其包含α-氰基擬除蟲菊酯。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其包含選自氟氯苯菊酯，氟氯氰菊酯和β-氟氯氰菊酯的α-氰基擬除蟲菊酯。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其包含擬新煙堿類殺蟲劑作為其它活性化合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其包含吡蟲啉。
6.除蟲菊酯和/或擬除蟲菊酯與MGK264結(jié)合在制備用于防治寄生蟲的權(quán)利要求1組合物方面的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新的、皮膚適宜的、可經(jīng)皮給藥的液體制劑，該制劑中含有除蟲菊酯或擬除蟲菊酯，MGK 264，兩者的比例為至少1∶20，以及含有其它殺蟲劑，它們優(yōu)選用于防治寄生于動(dòng)物的節(jié)肢動(dòng)物的擬新煙堿類殺蟲劑。
文檔編號(hào)A01N51/00GK1784144SQ200480012516
公開日2006年6月7日 申請(qǐng)日期2004年4月24日 優(yōu)先權(quán)日2003年5月8日
發(fā)明者K·西林延, A·圖爾伯格 申請(qǐng)人:拜耳醫(yī)藥保健股份公司