專利名稱：一種前列腺素中間體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化合物的制備方法，具體的涉及一種前列腺素中間體的制備方法。
背景技術(shù)：
魯比前列酮為前列腺素類化合物，即(-)-7-[(2R，4aR，5R，7aR)-2-( 二氟戊 基)-2-羥基-6-氧代八氫環(huán)戊烷并吡喃-5-基]庚酸，常以下的互變異構(gòu)的形式存在
權(quán)利要求
1. 一種如式I所示的化合物的制備方法，其特征在于，所述的方法包括步驟 (1)將如式II所示的化合物和如式III所示的取代的鄰碘苯甲酸類化合物混合，得到 如式I所示的化合物；
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，R1為芐基，R2為T(mén)HP，R3為(OAc)3。
3.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的式II化合物和式III化合物的 重量比為1 1-3。
4.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述混合在0-10°C進(jìn)行，并且混合1-7 小時(shí)。
5.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，將含有式II所示化合物的溶液2和含 有式III所示化合物的溶液3混合；所述溶液2或溶液3中所含有的溶劑為二氯甲烷。
6.如權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述混合是將含有式II所示化合物的 溶液2滴加入含有式III所示化合物的溶液3中后，在0-30°C反應(yīng)；或?qū)⒑惺絀II所示 化合物的溶液3滴加入含有式II所示化合物的溶液2中后，在0-30°C反應(yīng)。
7.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的方法包括步驟(a)將含有式II所示化合物的溶液2和含有式III所示化合物的溶液3混合，得到溶 液1 ；所述溶液2或溶液3中所含有的溶劑為二氯甲烷；(b)將溶液1和水溶液混合后用二氯甲烷萃取，得到萃取層溶液；和(c)將萃取層溶液經(jīng)硅膠層析，得到如式I所示的化合物。
8.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述水溶液含有鈉鹽；所述鈉鹽選自下 述的一種或其混合硫代硫酸鈉、碳酸氫鈉。
9. 一種制備如式IV所示化合物的方法，其特征在于，所述的方法包括步驟(1)將如式II所示的化合物和如式III所示的取代的鄰碘苯甲酸類化合物混合，得到 如式I所示的化合物；(2)將如式I所示的化合物脫去&保護(hù)基，再催化氫化，得到如式IV所示化合物；
10. 一種如式III所示的取代的鄰碘苯甲酸類化合物的用途，其特征在于，用于制備如 式I所示的化合物，或用于制備如式IV所示的化合物。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種前列腺素中間體的制備方法，所述的方法包括步驟(1)將如式II所示的化合物和如式III所示的取代的鄰碘苯甲酸類化合物混合，得到如式I所示的化合物；其中，R1為C1-C4直鏈或含有支鏈的烷基、苯基或取代的苯基；R2為T(mén)HP、三烷基取代的硅烷基、烷?；?、苯甲?；?、或苯環(huán)上有取代基的苯甲?；?；R3為乙酰氧基。
文檔編號(hào)C07F7/18GK102050808SQ20091019808
公開(kāi)日2011年5月11日 申請(qǐng)日期2009年11月2日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月2日
發(fā)明者何兵明, 卓忠浩, 唐志軍, 季曉銘, 李林, 舒順舟, 鄭云滿, 高霄梁 申請(qǐng)人:上海天偉生物制藥有限公司