遞減至〇;第四步， 將第7個餾分通過正相硅膠色譜層析梯度洗脫后得到4個組分，將第2個組分通過反相高效 液相色譜等度洗脫，在29分鐘至30分鐘處得到l(S)-(4-羥基苯)-5-苯基-1-戊醇，在第7個 餾分進行正相硅膠色譜層析梯度洗脫時，依序采用一次混合液、二次混合液、三次混合液、 四次混合液作為洗脫液進行洗脫，一次混合液為體積比為58至61:1至2的二氯甲烷與甲醇 的混合液，二次混合液為體積比為39至41:1至2的二氯甲烷與甲醇的混合液，三次混合液為 體積比為19至21:1至2的二氯甲烷與甲醇的混合液，四次混合液為體積比為9至11:1至2的 二氯甲烷與甲醇的混合液。
[0025] 實施例3 :作為實施例2的優(yōu)化，第四步中，等度洗脫的洗脫液為甲醇和水的混合 液，甲醇與水的體積比為67至70:29至33。
[0026] 實施例4:作為實施例3的優(yōu)化，第四步中，等度洗脫的洗脫液為甲醇和水的混合 液，甲醇與水的體積比為68:32。
[0027] 實施例5:作為上述實施例的優(yōu)化，第四步中，一次混合液為體積比為60 :1的二氯 甲烷與甲醇的混合液，二次混合液為體積比為40:1的二氯甲烷與甲醇的混合液，三次混合 液為體積比為20:1的二氯甲烷與甲醇的混合液，四次混合液為體積比為10:1的二氯甲烷與 甲醇的混合液;或/和，第二步中，萃取次數為3次至4次;或/和，第一步中，加熱回流提取3次 至10次。
[0028]實施例6:該l(S)-(4_羥基苯)-5_苯基-1-戊醇作為制備防治腫瘤藥物的應用。
[0029] 實施例7:該l(S)-(4_羥基苯)-5_苯基-1-戊醇作為制備與腫瘤相關的保健品的應 用。
[0030] 實施例8:該l(S)-(4_羥基苯)-5_苯基-1-戊醇作為制備防治人宮頸癌或人口腔表 皮樣癌的腫瘤藥物的應用。
[0031] 實施例9:該l(S)-(4_羥基苯)-5_苯基-1-戊醇作為制備與防治人宮頸癌或人口腔 表皮樣癌的保健品的應用。
[0032] 將本發(fā)明所述的l(S)-(4_羥基苯)-5_苯基-1-戊醇進行體外抗腫瘤藥效學實驗， 體外抗腫瘤藥效學實驗利用MTT比色法。以本發(fā)明所述的l(S)-(4_羥基苯)-5_苯基-1-戊醇 為實驗組，以AdriamyciA阿霉素，抗腫瘤藥物）為對照組，同時設立空白組，實驗組、對照 組和空白組選取HeLa(人宮頸癌)細胞和KB(人口腔表皮樣癌)細胞為實驗對象，培養(yǎng)基稀釋 后，以6X10 4/ml的密度接種于96孔板，每孔100μΙ，培養(yǎng)箱中正常培養(yǎng)24小時后，各組加入 相對應的藥物，使各組藥物的最終濃度分別為2.5 μg/ml (1組），5 μg/ml (2組），10 μg/ml (3組），20 μg/ml (四組），40 μg/ml (5組），共設5個濃度，每個濃度3個復孔。培養(yǎng)48小時 后，于每孔加 MTT 10 μL染色。繼續(xù)培養(yǎng)四小時后，吸棄原培養(yǎng)液，每孔加入DMS0 100μΙ，置 搖床上低速振蕩10 min，使結晶物充分溶解，并于酶聯免疫檢測儀570 nm波長處檢測光 密度值，根據光密度值計算50%抑制濃度（IC5Q，yg/mL)，光密度值計算IC 5Q的計算方法為現 有公知技術。實驗組、對照組對HeLa細胞和KB細胞的IC5Q如表2所示。通過表2的數據可以看 出，本發(fā)明所述的l(S)-(4-羥基苯)-5-苯基-1-戊醇對HeLa細胞和KB細胞均具有一定的抑 制作用。
[0033] 綜上所述，本發(fā)明首次公開了 l(S)-(4_羥基苯)-5_苯基-1-戊醇，本發(fā)明所述的1 (S)-(4_羥基苯)-5_苯基-1-戊醇對腫瘤細胞具有一定的抑制作用，從而使本發(fā)明所述的1 (S)-(4-羥基苯)-5-苯基-1-戊醇能夠作為制備防治腫瘤藥物的應用，本發(fā)明還首次公開了 l(S)-(4-羥基苯)-5-苯基-1-戊醇作為制備與腫瘤相關的保健品的應用和作為制備防治人 宮頸癌或人口腔表皮樣癌的腫瘤藥物的應用和作為制備與防治人宮頸癌或人口腔表皮樣 癌的保健品的應用。
[0034] 以上技術特征構成了本發(fā)明的實施例，其具有較強的適應性和實施效果，可根據 實際需要增減非必要的技術特征，來滿足不同情況的需求。
【主權項】
1. 一種1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-I-戊醇，其特征在于其化學結構式為2. 根據權利要求1所述的1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-1-戊醇，其特征在于按下述方法得 到:第一步，將加入甲醇的天山假狼毒粉末進行加熱回流提取，合并每次加熱回流提取的提 取液，將合并的提取液進行濃縮后得到總浸膏，天山假狼毒粉末與甲醇的體積比為1:8至 10;第二步，將總浸膏用水分散成混懸液，將混懸液依序用石油酸和氯仿進行萃取后得到萃 取液，將萃取液減壓濃縮得到氯仿層浸膏;第=步，將氯仿層浸膏通過硅膠柱色譜梯度洗脫 分離后得到11個饋分，其中，在氯仿層浸膏通過硅膠柱色譜梯度洗脫分離的過程中，洗脫液 包括氯仿和甲醇，氯仿與甲醇的體積比為0至1:0至1，氯仿由0遞增至1，甲醇由1遞減至0;第 四步，將第7個饋分通過正相硅膠色譜層析梯度洗脫后得到4個組分，將第2個組分通過反相 高效液相色譜等度洗脫，在29分鐘至30分鐘處得到1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-1-戊醇，在第 7個饋分進行正相硅膠色譜層析梯度洗脫時，依序采用一次混合液、二次混合液、=次混合 液、四次混合液作為洗脫液進行洗脫，一次混合液為體積比為58至61:1至2的二氯甲燒與甲 醇的混合液，二次混合液為體積比為39至41:1至2的二氯甲燒與甲醇的混合液，立次混合液 為體積比為19至21:1至2的二氯甲燒與甲醇的混合液，四次混合液為體積比為9至11:1至2 的二氯甲燒與甲醇的混合液。3. 根據權利要求2所述的1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-1-戊醇，其特征在于第四步中，等 度洗脫的洗脫液為甲醇和水的混合液，甲醇與水的體積比為67至70:29至33。4. 根據權利要求3所述的1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-1-戊醇，其特征在于第四步中，等 度洗脫的洗脫液為甲醇和水的混合液，甲醇與水的體積比為68:32。5. 根據權利要求2或3或4所述的1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-1-戊醇，其特征在于第四步 中，一次混合液為體積比為60:1的二氯甲燒與甲醇的混合液，二次混合液為體積比為40:1 的二氯甲燒與甲醇的混合液，=次混合液為體積比為20:1的二氯甲燒與甲醇的混合液，四 次混合液為體積比為10:1的二氯甲燒與甲醇的混合液;或/和，第二步中，萃取次數為3次至 4次;或/和，第一步中，加熱回流提取3次至10次。6. -種根據權利要求1或2或3或4或5所述的1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-1-戊醇的制備 方法，其特征在于按下述方法進行:第一步，將加入甲醇的天山假狼毒粉末進行加熱回流提 取，合并每次加熱回流提取的提取液，將合并的提取液進行濃縮后得到總浸膏，天山假狼毒 粉末與甲醇的體積比為1:8至10;第二步，將總浸膏用水分散成混懸液，將混懸液依序用石 油酸和氯仿進行萃取后得到萃取液，將萃取液減壓濃縮得到氯仿層浸膏;第=步，將氯仿層 浸膏通過硅膠柱色譜梯度洗脫分離后得到11個饋分，其中，在氯仿層浸膏通過硅膠柱色譜 梯度洗脫分離的過程中，洗脫液包括氯仿和甲醇，氯仿與甲醇的體積比為0至1:0至1，氯仿 由0遞增至1，甲醇由1遞減至0;第四步，將第7個饋分通過正相硅膠色譜層析梯度洗脫后得 到4個組分，將第2個組分通過反相高效液相色譜等度洗脫，在29分鐘至30分鐘處得到1 (S)-(4-徑基苯)-5-苯基-1-戊醇，在第7個饋分進行正相硅膠色譜層析梯度洗脫時，依序采用一 次混合液、二次混合液、=次混合液、四次混合液作為洗脫液進行洗脫，一次混合液為體積 比為58至61:1至2的二氯甲燒與甲醇的混合液，二次混合液為體積比為39至41:1至2的二氯 甲燒與甲醇的混合液，=次混合液為體積比為19至21:1至2的二氯甲燒與甲醇的混合液，四 次混合液為體積比為9至11:1至2的二氯甲燒與甲醇的混合液。7. -種根據權利要求1或2或3或4或5所述的1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-1-戊醇作為制 備防治腫瘤藥物的應用。8. -種根據權利要求1或2或3或4或5所述的1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-1-戊醇作為制 備與腫瘤相關的保健品的應用。9. 一種根據權利要求1或2或3或4或5所述的1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-1-戊醇作為制 備防治人宮頸癌或人口腔表皮樣癌的腫瘤藥物的應用。10. -種根據權利要求1或2或3或4或5所述的1(5)-(4-?基苯)-5-苯基-1-戊醇作為制 備與防治人宮頸癌或人口腔表皮樣癌的保健品的應用。
【專利摘要】<b>本發(fā)明涉及二苯基戊烷類化合物及其制備方法和應用技術領域，是一種1(S)-(4-羥基苯)-5-苯基-1-戊醇及其制備方法和作為制備防治腫瘤藥物的應用和作為制備與腫瘤相關的保健品的應用和作為制備防治</b><b>人宮頸癌或人口腔表皮樣癌</b><b>的腫瘤藥物的應用和作為制備與防治</b><b>人宮頸癌或人口腔表皮樣癌</b><b>的保健品的應用。本發(fā)明首次公開了1(S)-(4-羥基苯)-5-苯基-1-戊醇，本發(fā)明所述的1(S)-(4-羥基苯)-5-苯基-1-戊醇對腫瘤細胞具有一定的抑制作用，從而使本發(fā)明所述的1(S)-(4-羥基苯)-5-苯基-1-戊醇能夠作為制備防治腫瘤藥物的應用。</b>
【IPC分類】A61P35/00, C07C37/82, C07C37/72, C07C37/68, A61K31/05, C07C39/12, A23L33/10
【公開號】CN105503541
【申請?zhí)枴緾N201511015309
【發(fā)明人】石磊嶺, 馬國需, 賈曉光, 陳全成, 魏鴻雁, 孫宇
【申請人】新疆維吾爾自治區(qū)中藥民族藥研究所
【公開日】2016年4月20日
【申請日】2015年12月31日