磺 ?；ɡ缂谆酋；蚣妆交酋；┖桶被柞；ɡ鏐0C) ;iV) Rl選自-OH和-NR4-R5 ; v)R4和R5獨(dú)立地選自氫、低級(jí)烷基、芳基、環(huán)烷基、芳族雜環(huán)、吡啶、四唑；可選擇地，R4和 R5被連接作為雜環(huán)例如哌啶；吡咯烷；嗎啉；哌嗪；經(jīng)取代的雜環(huán)例如4-甲基哌嗪；或稠雜 環(huán)例如二氫喹啉或二氫吲哚。在一個(gè)實(shí)施方案中，該化合物還包含帶負(fù)電的極性基團(tuán)。在 一個(gè)實(shí)施方案中，帶負(fù)電的極性基團(tuán)包括但不限于摻入側(cè)鏈SI、S2或S3中的O-磷酸鹽、 0-硫酸鹽、或5-0-或5-N-四唑。在一個(gè)實(shí)施方案中，側(cè)鏈SI、S2或S3包含磷酸絲氨酸。 在一個(gè)實(shí)施方案中，側(cè)鏈Sl包括-CH2-NH-四唑。在一個(gè)實(shí)施方案中，C-末端包含甘氨酸。 在一個(gè)實(shí)施方案中，所述化合物包含約3-8個(gè)之間的氨基酸。在一個(gè)實(shí)施方案中，所述化合 物是六個(gè)氨基酸。在一個(gè)實(shí)施方案中，所述化合物小于l，300Da。在一個(gè)實(shí)施方案中，所述 化合物在約466-1067Da之間。在一個(gè)實(shí)施方案中，所述化合物在約175-1，OOODa之間。在 一個(gè)實(shí)施方案中，所述化合物包含合成肽。
[0021] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Val-Tyr-Val-Arg-Phe_Trp。
[0022] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：β -Ala-Phe (3-CH2NH2)-Val-D-Se r(ρ)-Phe-Trp0
[0023] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Thr-Leu-Cys (CH2_Ph)-Thr-Ser-S er_Ser(ρ)〇
[0024] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Thr-Leu-Asp (NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (ρ)〇
[0025] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Thr-Leu_Gly (CH2CH2環(huán)己 基）-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (ρ) 〇
[0026] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Thr-Leu-Hph-Thr-Trp-Ser-Ser-S er (ρ)〇
[0027] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Thr-Leu-Cys (CH2_Ph)-Thr-Trp (3 -Me)-Ser-Ser-Ser (ρ)〇
[0028] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Val-Leu-Glu-Leu-Tyr-Trp〇
[0029] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Leu-Asp-Leu-Phe-Phe-Ser。
[0030] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ile-Leu-Asp-Leu-Ser-Tyr〇
[0031] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-Trp-Ser_Ser (ρ)。
[0032] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-Trp-Ala_Ser (ρ)。
[0033] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-Trp(5_F)-Ala-Ser(ρ)-嗎啉。
[0034] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Thr-Leu-Thr-Trp-Ser-Ser_Ser (P) 〇
[0035] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-Tyr-Trp_Gly。
[0036] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Phe(4_Ph)-Ala-Ser(ρ)-嗎啉。
[0037] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Val-Tyr-Val-Arg-Phe-T rp-NH2, Ala-Phe(3-CH2H2)-Val-D-Ser(p)-Phe-Trp-NH2, Thr-Leu-Cys(CH2-Ph)-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(ρ)-NH2, Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(ρ)-NH2, Thr-Leu-Gl y (CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (ρ) -NH2, Thr-Leu-Hph-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (ρ) -NH2, Thr-Leu-Cys(CH2-Ph)-Thr-Trp(3-Me)-Ser-Ser-Ser(ρ)-NH2, Val-Leu-Glu-Leu-Tyr -Trp_NH2, Leu-Asp-Leu-Phe-Phe-Ser_NH2,Ile-Leu-Asp-Leu-Ser-Tyr_NH2, Ac-Trp-Ser-S er(ρ)-NH2, Ac-Trp-Ala-Ser(p)-H2, Ac-Trp(5_F)-Ala-Ser(ρ)-NH2 和 Thr-Leu-Thr-Trp-S er-Ser-Ser(ρ)-NH2 〇
[0038] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Ac-Trp-Ser-Ser (p) -NHC H3, Ac-Trp-Ala-Ser (p) -NHCH3, Ac-Trp-Ala-Ser (p)-嗎淋，Ac-Trp-Ala-Ser (p) _4_ 甲基哌 嗪，Ac-Trp-Ala-Ser (P)- P比啶；Ac-Trp-Ala-Ser (P)- P比略焼D
[0039] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Ac-Thr-Leu-Cys (CH2_Ph )-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Ac-Th r-Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Hph-Thr-Trp-Ser-Ser -Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Cys (CH2_Ph)-Thr-Trp(3_Me)-Ser-Ser-Ser(p)，Ac-Val-Leu-Glu-Le u-Tyr-Trp，Ac-Leu-Asp-Leu-Phe-Phe-Ser，Ac-Ile-Leu-Asp-Leu-Ser-Tyr 和 Ac-Thr-Leu-T hr-Trp-Ser-Ser-Ser(p)〇
[0040] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Thr-Leu-Cys (CH2_Ph) -T hr-Trp-Ser-Ala-Ser(p)，Thr-Leu-Asp (NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser(p)，Thr-Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser (p)，Thr-Leu-Hph-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser (p)，Thr-Leu-Cys (CH2_Ph) -Thr-Trp (3_Me) -Ser-Ala-Ser (p)和 Thr-Leu-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser (p)。
[0041] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Thr-Leu-Cys (CH2_Ph)-T hr-Trp-Ser-Ala-Ser(p)-NH2, Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser(p)-NH2, Thr -Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser (p) -NH2, Thr-Leu-Hph-Thr-Trp-Ser-Ala -Ser (p) -NH2, Thr-Leu-Cys (CH2_Ph) -Thr-Trp (3_Me) -Ser-Ala-Ser (p) -NH2 和 Thr-Leu-Thr -Trp-Ser-Ala-Ser(p)-NH2〇
[0042] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Ac-Thr-Leu-Cys (CH2_Ph )-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser(p)，Ac-Th r-Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Hph-Thr-Trp-Ser-Ala -Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Cys (CH2_Ph) -Thr-Trp (3_Me) -Ser-Ala-Ser (p)和 Ac-Thr-Leu-Thr-T rp-Ser-Ala-Ser(p)〇
[0043] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Ac-Thr-Leu-Cys (CH2_Ph )-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser(p)-NH2, Ac-Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser(p)-N H2, Ac-Thr-Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser (p) -NH2, Ac-Thr-Leu-Hph-Thr -Trp-Ser-Ala-Ser(p)-NH2, Ac-Thr-Leu-Cys(CH2_Ph)-Thr-Trp(3_Me)-Ser-Ala-Ser(p)-N H2, Ac-Thr-Leu-Thr-Trp-Ser-Ala-Ser(p)-NH2〇
[0044] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，11^-1^11-078(〇12-?11)-Thr-Trp-Ser-Ser (p)，Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ser(p)，Thr-Leu-Gly(CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ser-Ser (p)，Thr-Leu-Hph-Thr-Trp-Ser-Ser (p)，Thr-Leu-Cys (CH2_Ph) -Thr-Trp (3_Me)-Ser-Ser(p)和 Thr-Leu-Thr-Trp-Ser-Ser(p)〇
[0045] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Ac-Thr-Leu-Cys (CH2_Ph )-Thr-Trp-Ser-Ser(p)-NH2, Ac-Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ser(p)-NH2, Ac-Th r-Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ser-Ser (p) -NH2, Ac-Thr-Leu-Hph-Thr-Trp-Ser-Ser (p) -NH2, Ac-Thr-Leu-Cys (CH2-Ph) -Thr-Trp (3-Me) -Ser-Ser (p) -NH2 和 Ac-Thr-Leu-Thr-T rp-Ser-Ser(p)-NH2 〇
[0046] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，11^-1^11-078(〇12-?11)-Thr-Trp-Ala-Ser (p)，Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ala-Ser(p)，Thr-Leu-Gly(CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ala-Ser (p)，Thr-Leu-Hph-Thr-Trp-Ala-Ser (p)，Thr-Leu-Cys (CH2_Ph) -Thr-Trp (3_Me)-Ala-Ser(p)和 Thr-Leu-Thr-Trp-Ala-Ser(p)。
[0047] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Ac-Thr-Leu-Cys (CH2_Ph )-Thr-Trp-Ala-Ser(p)-NH2, Ac-Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ala-Ser(p)-NH2, Ac-Th r-Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ala-Ser (p) -NH2, Ac-Thr-Leu-Hph-Thr-Trp-Ala-Ser (p) -NH2, Ac-Thr-Leu-Cys (CH2-Ph) -Thr-Trp (3-Me) -Ala-Ser (p) -NH2 和 Ac-Thr-Leu-Thr-T rp-Ala-Ser(p)-NH2〇
[0048] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Thr-Leu-Cys (CH2_Ph) -A la-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Thr-Leu-Asp (NHCH2Ph)-Ala-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Thr-Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Ala-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Thr-Leu-Hph-Ala-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Cys(CH2_Ph)-Ala-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Ac-Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Ala-Trp-Se r-Ser-Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Ala-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Hph-Ala-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Ac-Thr-Leu-Cys(CH2_Ph)-Ala-Trp-Ser-Ser-Ser(p)-NH2， Ac-Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Ala-Trp-Ser-Ser-Ser(p)-NH2, Ac-Thr-Leu-Gly(CH2CH2 環(huán)己 基）-Ala-Trp-Ser-Ser-Ser (p) -NH2 和 Ac-Thr-Leu-Hph-Ala-Trp-Ser-Ser-Ser (p) -NH2〇
[0049] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Thr-Leu-Cys (CH2_Ph) -S er-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Thr-Leu-Asp (NHCH2Ph)-Ser-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Thr-Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Ser-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Thr-Leu-Hph-Ser-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Cys(CH2_Ph)-Ser-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Ac-Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Ser-Trp-Se r-Ser-Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Ser-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Ac-Thr-Leu-Hph-Ser-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Ac-Thr-Leu-Cys(CH2_Ph)-Ser-Trp-Ser-Ser-Ser(p)-NH2， Ac-Thr-Leu-Asp(NHCH2Ph)-Ser-Trp-Ser-Ser-Ser(p)-NH2, Ac-Thr-Leu-Gly(CH2CH2 環(huán)己 基）-Ser-Trp-Ser-Ser-Ser (p) -NH2 和 Ac-Thr-Leu-Hph-Ser-Trp-Ser-Ser-Ser (p) -NH2 〇
[0050] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，Ac-Cys (CH2_Ph) -Thr-Tr p-Ser-Ser-Ser (p)，Ac-Asp (NHCH2Ph) -Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Ac-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Ac-Hph-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Ac-Cys(CH2_Ph)-Thr-Trp-S er-Ser-Ser(p)-NH2, Ac-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(p)-NH2, Ac-Gly(CH2CH2 環(huán) 己基）-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (p) -NH2 和 Ac-Hph-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (p) -NH2 〇
[0051] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，80(：-078(〇12-?11)-11^-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，BOC-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，BOC-Gly(CH2CH2 環(huán) 己基）-Thr-Trp-Ser-Ser_Ser(p)，BOC-Hph-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(p)， B 〇C-Cys(CH2_P h)-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(p)- N H 2, BOC-Asp(NHCH2Ph)-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(p)-NH2 ，BOC-Gly (CH2CH2 環(huán)己基）-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (p) -NH2 和 BOC-Hph-Thr-Trp-Ser-Ser-S er (p)-NH2〇
[0052] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及的化合物包括但不限于，1'111'-1^11-〇78(013)-1'111'-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Thr-Leu-Cys(CH (CH3)2)-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(p)，Thr-Leu-Cys(C H2-3, 4_ 二氣苯基）-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (p)，Thr-Leu-Cys (CH2-3-輕苯基）-Thr-Trp-Ser -Ser-Ser (p)，Thr-Leu-Cys (CH2-3-甲苯基）-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser (p)和 Ac-Leu-Cys (CH2 -Ph)-Thr-Trp-Ser-Ser-Ser(p) -NH2〇
[0053] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及具有式Phe (4-Ph)-Gly (Et)-Ser (p)-嗎啉的化合 物。
[0054] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及選自 Ac-Tyr-Trp (6_0Me) -Gly，Ac-Tyr (3_F) -Trp-Gly，新戊酰-Tyr-Trp-Gly，甲黃酰-Tyr-Trp-Gly，BOC-Tyr_Trp-Gly，
[0057] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-D-Trp-D-Phe(3CF3)-D-Arg-NH2〇
[0058] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物=Ac-EKTrp-D-Phe (3C1) -EHVr『NH2。
[0059] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-D-Trp-D-Phe-D-Arg-NH2。
[0060] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-D-Trp-D-Phe-D_Arg。
[0061] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物=NAc-NMe-D-Arg-D-Phe (30H)-D-Tr p-NH2〇
[0062] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-Arg-Phe(3CF3)_Gly。
[0063] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物=Ac-Ala-Val-Arg-N(Me) (Ph3CF3)。
[0064] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-D-Arg-D-Phe(30H)-D_Trp。
[0065] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物： Ac-D-Arg-D-Phe(30H)-D-Trp-NH2。
[0066] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：丙酰 基-D-Arg-D-Phe(30H)-D-Trp。
[0067] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-Val-Arg-Phe_Trp。
[0068] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Ac-Tyr-Val-Arg-Phe_Trp。
[0069] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Val-Tyr-Asp-Arg-Phe_Trp。
[0070] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式的化合物：Val-Tyr-Glu-Arg-Phe_Trp。
[0071] 在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及下式