一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素，具體地說是一種用于牛的細菌性疾病防治，尤其對臨床型乳房炎和非臨床型乳房炎具有較好治療效果的青霉素類抗生素。
【背景技術(shù)】
[0002]乳房炎是奶牛常見病和多發(fā)病，也是奶牛常見的三大病之一，嚴重影響牛奶產(chǎn)量和質(zhì)量，嚴重性急性乳房炎還會導致奶牛敗血癥或乳房廢棄。目前治療奶牛乳房炎主要使用抗生素類藥或化學藥物，但多年的臨床用藥發(fā)現(xiàn)，治療效果不明顯，治療周期長，缺乏特效藥。因此，為了提高治療效果，迫切需要一種療效好、殘留低的專用抗生素對泌乳期慢性非臨床型鏈球菌感染的乳房炎進行治療，但目前沒有該類藥物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]針對上述的不足，本發(fā)明提供了一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素。
[0004]本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的:一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素，是一個青霉素的二乙基氨酯的氫碘酸鹽，它存于一個中性狀態(tài)，它微溶于水，在水中形成混懸液，靜脈注射后藥物快速的吸收并進入血液，青霉素G氨乙酯部分的水解成青霉素G和二乙氨基乙醇，在血液Ph (7.2)，達到平衡時91.8%的活性藥物變成水解形式青霉素G，剩余的保持青霉素G氨乙酯形式。由于奶的ph6.6?6.8和血漿的ph7.2的梯度以及藥物自身的弱堿性，藥物很容易透過血-奶屏障和在乳房擴散時開始分解，釋放出大量的青霉素G，青霉素G在乳腺迅速的離子化(pka=2.8)，所以限制了它重新回到循環(huán)系統(tǒng)。這樣乳腺的離子藥物濃度就越來越大，這被稱作“離子障”。和P內(nèi)酰胺類抗生素諸如阿莫西林或氨基糖甙類如鏈霉素相比，一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素更容易彌散到乳房組織，它穿透乳房的速度和青霉素相比是其八倍。因此，一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素具有一般青霉素藥物所不具有的優(yōu)良特性和效果。
[0005]其分子式IC22H32IN3O4S 分子量:561.47665
CAS:808-71-9
該發(fā)明的有益之處是:毒副作用低、無耐藥性、療效顯著；只需肌肉注射，使用方便；低殘留；抑菌時間長。
【附圖說明】
[0006]附圖1為本發(fā)明的化學結(jié)構(gòu)式。
【具體實施方式】
[0007]一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素，是一個青霉素的二乙基氨酯的氫碘酸鹽，它存于一個中性狀態(tài)，它微溶于水，在水中形成混懸液，靜脈注射后藥物快速的吸收并進入血液，青霉素G氨乙酯部分的水解成青霉素G和二乙氨基乙醇，在血液ph (7.2)，達到平衡時91.8%的活性藥物變成水解形式青霉素G，剩余的保持青霉素G氨乙酯形式。由于奶的ph6.6?6.8和血衆(zhòng)的ph7.2的梯度以及藥物自身的弱堿性，藥物很容易透過血-奶屏障和在乳房擴散時開始分解，釋放出大量的青霉素G，青霉素G在乳腺迅速的離子化(pka=2.8)，所以限制了它重新回到循環(huán)系統(tǒng)。這樣乳腺的離子藥物濃度就越來越大，這被稱作“離子障”。和P內(nèi)酰胺類抗生素諸如阿莫西林或氨基糖甙類如鏈霉素相比，一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素更容易彌散到乳房組織，它穿透乳房的速度和青霉素相比是其八倍。按照10-15mg/kg的劑量進行肌肉注射。
【主權(quán)項】
1.一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素，是一個青霉素的二乙基氨酯的氫碘酸鹽，它存于一個中性狀態(tài)，它微溶于水，在水中形成混懸液，靜脈注射后藥物快速的吸收并進入血液，青霉素G氨乙酯部分的水解成青霉素G和二乙氨基乙醇，在血液Ph (7.2)，達到平衡時91.8%的活性藥物變成水解形式青霉素G，剩余的保持青霉素G氨乙酯形式，由于奶的ph6.6?6.8和血衆(zhòng)的ph7.2的梯度以及藥物自身的弱堿性，藥物很容易透過血-奶屏障和在乳房擴散時開始分解，釋放出大量的青霉素G，青霉素G在乳腺迅速的離子化(pka=2.8)，所以限制了它重新回到循環(huán)系統(tǒng)，這樣乳腺的離子藥物濃度就越來越大，這被稱作“離子障”，和P內(nèi)酰胺類抗生素諸如阿莫西林或氨基糖甙類如鏈霉素相比，一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素更容易彌散到乳房組織，它穿透乳房的速度和青霉素相比是其八倍，因此，一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素具有一般青霉素藥物所不具有的優(yōu)良特性和效果。
【專利摘要】一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素，是一個青霉素的二乙基氨酯的氫碘酸鹽，它存于一個中性狀態(tài)，微溶于水，在水中形成混懸液，靜脈注射后藥物快速的吸收并進入血液，青霉素G氨乙酯部分的水解成青霉素G和二乙氨基乙醇，在血液ph（7.2），達到平衡時91.8%的活性藥物變成水解形式青霉素G，剩余的保持青霉素G氨乙酯形式。和p內(nèi)酰胺類抗生素諸如阿莫西林或氨基糖甙類如鏈霉素相比，一種用于牛的細菌性疾病防治青霉素類抗生素更容易彌散到乳房組織，它穿透乳房的速度和青霉素相比是其八倍。
【IPC分類】A61K31-43, C07D499-46, A61P31-04
【公開號】CN104844621
【申請?zhí)枴緾N201410048785
【發(fā)明人】尹斌, 王振國, 索民, 李 杰, 趙雯
【申請人】王娟
【公開日】2015年8月19日
【申請日】2014年2月13日