技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供一種teixobactin及其制備方法,包括如下步驟:利用式XVII所示的化合物與Boc?L?Ala進(jìn)行第一接肽反應(yīng)得到式VII所示的化合物;利用式XVIII所示的化合物與Alloc?L?Ser進(jìn)行第二接肽反應(yīng),然后與Fmoc?L?Ile進(jìn)行酯化反應(yīng)得到式VIII所示的化合物;將式VII和式VIII所示的化合物進(jìn)行第一縮合及環(huán)化反應(yīng)得到環(huán)片段式III所示的化合物;液相合成側(cè)鏈六肽片段式II所示的化合物;將式III所示的化合物與式II所示的化合物進(jìn)行第二縮合反應(yīng)再脫保護(hù)得到teixobactin雙鹽酸鹽。本發(fā)明是teixobactin首次液相全合成,為天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)修飾奠定了基礎(chǔ)。
技術(shù)研發(fā)人員:許正雙;葉濤;高博文
受保護(hù)的技術(shù)使用者:北京大學(xué)深圳研究生院;深圳乾延藥物研發(fā)科技有限公司
技術(shù)研發(fā)日:2017.07.28
技術(shù)公布日:2017.10.20