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2?甲基?2?(5?氟尿嘧啶)羰基三亞甲基碳酸酯及其制備方法和用途與流程

文檔序號:12091784閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.2-甲基-2-(5-氟尿嘧啶)羰基三亞甲基碳酸酯,其結(jié)構(gòu)式為:

2.權(quán)利要求1所述的2-甲基-2-(5-氟尿嘧啶)羰基三亞甲基碳酸酯的制備方法,其特征在于包括以下步驟:(1)、將2,2-二羥甲基丙酸和溴化芐在溶劑中加熱反應(yīng),反應(yīng)完畢后除去溶劑,分離有機相并水洗、干燥、濃縮后,再進(jìn)行重結(jié)晶并干燥,得到2,2-二羥甲基丙酸芐酯;

(2)、以三乙胺為催化劑,四氫呋喃為溶劑,將2,2-二羥甲基丙酸芐酯和氯甲酸乙酯在室溫下反應(yīng),反應(yīng)完成后過濾,將濾液濃縮進(jìn)行重結(jié)晶并干燥,得到2-甲基-2-芐氧羰基三亞甲基碳酸酯;

(3)、將2-甲基-2-芐氧羰基三亞甲基碳酸酯溶解于溶劑中,并加入鈀/碳催化劑,然后在氫氣氣氛下充分?jǐn)嚢枋蛊涿撊テS基保護(hù),反應(yīng)完成后過濾,將濾液濃縮并干燥后制得2-甲基-2-羰基三亞甲基碳酸酯;

(4)、以四氫呋喃為溶劑,將2-甲基-2-羰基三亞甲基碳酸酯和草酰氯在室溫下充分反應(yīng),反應(yīng)完畢后除去溶劑,得到2-甲基-2-酰氯三亞甲基碳酸酯;

(5)、將2-甲基-2-酰氯三亞甲基碳酸酯和5-氟尿嘧啶溶解于乙酸乙酯中,在室溫下反應(yīng),反應(yīng)完畢后過濾,濾液濃縮后加入過量無水乙醚,析出白色晶體,將白色晶體重結(jié)晶,即制得最終產(chǎn)物2-甲基-2-(5-氟尿嘧啶)羰基三亞甲基碳酸酯。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的2-甲基-2-(5-氟尿嘧啶)羰基三亞甲基碳酸酯的制備方法,其特征在于:步驟(1)中溶劑為N,N’-二甲基甲酰胺,加熱溫度為100℃,反應(yīng)時間為16小時。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的2-甲基-2-(5-氟尿嘧啶)羰基三亞甲基碳酸酯的制備方法,其特征在于:步驟(3)中溶劑為乙酸乙酯,攪拌時間為48小時。

5.權(quán)利要求1所述的2-甲基-2-(5-氟尿嘧啶)羰基三亞甲基碳酸酯的用途,其特征在于:用于合成具有生物相容性的功能化聚碳酸酯,所述功能化聚碳酸酯用于制備癌癥治療藥物中。

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