1.一種硫酸坦度螺酮晶型I,其特征在于:所述晶型的X射線粉末衍射圖中,2θ衍射角在15.3±0.2、21.3±0.2、22.2±0.2、23.0±0.2、28.4±0.2度有特征吸收峰;優(yōu)選地,其2θ衍射角還在19.5±0.2、26.3±0.2、26.6±0.2度有特征吸收峰;更優(yōu)選地,所述晶型I具有基本如圖4所示的X射線粉末衍射圖特征。
2.根據權利要求1所述硫酸坦度螺酮晶型I的制備方法,其特征在于:它包括如下操作工序:
A、取坦度螺酮,加入丙酮,加熱溶解后,再加硫酸乙醚溶液,待反應完全,反應液備用;
B、反應液濃縮干燥,即得硫酸坦度螺酮晶型I;或者,
D、反應液自然冷卻至室溫,取沉淀,干燥,即得硫酸坦度螺酮晶型I。
3.根據權利要求2所述硫酸坦度螺酮晶型I的制備方法,其特征在于:步驟A中,坦度螺酮與硫酸的摩爾比小于等于1∶1,優(yōu)選為1:(1-2)。
4.根據權利要求2或權利要求3所述硫酸坦度螺酮晶型I的制備方法,其特征在于:步驟A中,坦度螺酮與丙酮的質量體積比為1∶1-30g/mL,優(yōu)選為1∶3-20g/mL。
5.根據權利要求2-4任意一項所述硫酸坦度螺酮晶型I的制備方法,其特征在于:步驟A中,加熱溶解溫度為30-45℃。
6.根據權利要求1所述的硫酸坦度螺酮晶型I的制備方法,其特征在于:它包括如下操作工序:
A、用硫酸和坦度螺酮成鹽,制備得到硫酸坦度螺酮;
B、取硫酸坦度螺酮,加入有機溶劑,加熱溶解后,制得硫酸坦度螺酮溶液;
C、自然冷卻至室溫,靜置,取沉淀,干燥,即得硫酸坦度螺酮晶型Ⅰ;或者,
D、自然冷卻至室溫下放置,再置于-5±5℃下靜置,取沉淀,干燥,即得硫酸坦度螺酮晶型Ⅰ;
其中,所述有機溶劑為醇類溶劑或者酮類溶劑;優(yōu)選為丙醇、異丙醇或者甲乙酮;更優(yōu)選為異丙醇或者甲乙酮。
7.根據權利要求6所述的硫酸坦度螺酮晶型I的制備方法,其特征在于:步驟B中,硫酸坦度螺酮與有機溶劑的質量體積比為1:1-30g/mL,優(yōu)選為1:1-25g/mL,更優(yōu)選為1:3-20g/mL。
8.根據權利要求6或權利要求7所述的硫酸坦度螺酮晶型I的制備方法, 其特征在于:步驟B中,加熱溶解溫度為30-100℃,優(yōu)選50-80℃。
9.一種藥物組合物,其特征在于:它是含有權利要求1所述的硫酸坦度螺酮作為活性成分,加上藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的藥物制劑;優(yōu)選地,所述制劑為液體制劑、氣體制劑、固體制劑和半固體制劑,更優(yōu)選芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑、氣霧劑、噴霧劑、散劑、丸劑、片劑、膜劑、軟膏劑、栓劑、糊劑。
10.權利要求1所述的硫酸坦度螺酮在制備治療與5-羥色胺或/和去甲腎上腺素再攝取相關疾病的藥物中的用途;優(yōu)選地,所述藥物為治療中樞神經系統(tǒng)疾病和眼部疾病的藥物,更優(yōu)選為治療焦慮癥、抑郁癥、恐慌癥、孤獨癥、自閉癥、失眠癥、精神分裂癥、增齡性記憶障礙、神經衰弱、老年癡呆、青光眼、糖尿病性視網膜病、年齡相關性黃斑變性、視網膜水腫疾病的藥物。