技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了卡巴他賽藥物前體及其制備方法和應(yīng)用。該藥物前體的結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ),是由卡巴他賽與疏水性分子發(fā)生酯化反應(yīng)生成的。該藥物前體具有較好的抗腫瘤活性,在體內(nèi)能夠以水解的方式直接釋放活性成分,且可避免直接注射卡巴他賽造成的體內(nèi)毒性;本發(fā)明的藥物前體不僅在水中具有較好的溶解性,可在水中自乳化形成納米粒;本發(fā)明通過單步酯化法即可獲得所述藥物前體,產(chǎn)率高,制備成本低,穩(wěn)定性高,安全性好,符合臨床用藥的要求,符合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的要求,具備良好的市場前景與臨床應(yīng)用價值。
技術(shù)研發(fā)人員:王杭祥
受保護的技術(shù)使用者:浙江大學
文檔號碼:201610576126
技術(shù)研發(fā)日:2016.07.19
技術(shù)公布日:2017.02.22