(R)-3,5-二甲基-苯甲酸N-(1-叔丁基-丁基)-N'-(2-乙基-3-甲氧基-苯甲?；?-酰肼(在本文稱為〝化合物1〞)是用于在基于蛻皮激素受體的可誘導(dǎo)的基因表達(dá)系統(tǒng)中調(diào)節(jié)體外和體內(nèi)基因表達(dá)且治療疾病(諸如癌癥)的二?；屡潴w。US2009/0163592A1公開了化合物1，制造化合物1的方法，包含化合物1的組合物及使用化合物1在宿主細(xì)胞中調(diào)節(jié)體外或體內(nèi)治療性基因表達(dá)的方法。例如，在RheoSwitchTherapeutic技術(shù)控制下的鼠科動(dòng)物IL-12表達(dá)是通過將化合物1給予小鼠而誘導(dǎo)。US2009/0163592A1還公開(S)-3,5-二甲基-苯甲酸N-(1-叔丁基-丁基)-N'-(2-乙基-3-甲氧基-苯甲?；?-酰肼(在本文稱為〝化合物2〞)。技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：對(duì)用于調(diào)節(jié)在基于蛻皮激素受體的可誘導(dǎo)的基因表達(dá)系統(tǒng)中的基因表達(dá)的化合物1或化合物2的穩(wěn)定的結(jié)晶狀多晶形式及重現(xiàn)地制造所述化合物的方法仍存有需求。本發(fā)明提供化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式，包括無水、含水和溶劑化形式。本發(fā)明也提供化合物1或化合物2的非晶形式。在另一方面中，本發(fā)明提供制造化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的方法。在另一方面中，本發(fā)明提供包含化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式及一種或多種賦形劑的組合物。在另一方面中，本發(fā)明提供制造包含化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式及一種或多種賦形劑的組合物的方法。在另一方面中，本發(fā)明提供調(diào)節(jié)宿主細(xì)胞中的基因表達(dá)的體外方法，其包括將細(xì)胞與化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或與包含化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式及一種或多種賦形劑的組合物接觸。在另一方面中，本發(fā)明提供調(diào)節(jié)對(duì)象的基因表達(dá)以治療疾病的體內(nèi)方法，該方法包括將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或包含化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式及一種或多種藥學(xué)上可接受的賦形劑的藥學(xué)上可接受的組合物給予對(duì)象。在另一方面中，本發(fā)明提供控制昆蟲的方法，其包括將昆蟲或其棲息處與化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式或其組合物接觸。在另一方面中，本發(fā)明提供包含化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物的試劑盒。附圖簡(jiǎn)要說明圖1為化合物1的形式I-A的PXRD衍射圖。圖2為化合物1的形式I-A的FT-拉曼(Raman)光譜。圖3為化合物1的形式I-A的DCS溫度記錄圖。圖4為化合物1的形式I-B的PXRD衍射圖。圖5為化合物1的形式I-C的PXRD衍射圖。圖6為化合物1的形式I-D的PXRD衍射圖。圖7為化合物1的形式I-E的PXRD衍射圖。圖8為化合物1的形式I-F的FT-拉曼光譜。圖9為化合物1的形式I-G的FT-拉曼光譜。圖10為化合物1的形式I-H的PXRD衍射圖。圖11為純的化合物1的形式II的PXRD衍射圖。圖12為純的化合物1的形式II的FT-拉曼光譜。圖13為純的化合物1的形式II的DCS溫度記錄圖。圖14為純的化合物1的形式III的PXRD衍射圖。圖15為純的化合物1的形式III的FT-拉曼光譜。圖16為純的化合物1的形式III的DCS溫度記錄圖。圖17為純的化合物1的形式IV的PXRD衍射圖。圖18為純的化合物1的形式IV的FT-拉曼光譜。圖19為純的化合物1的形式IV的DCS溫度記錄圖。圖20為純的化合物1的形式IV(經(jīng)干燥)的DCS溫度記錄圖。圖21為純的化合物1的形式V的PXRD衍射圖。圖22為純的化合物1的形式V的FT-拉曼光譜。圖23為純的化合物1的形式VI的PXRD衍射圖。圖24為純的化合物1的形式VI的FT-拉曼光譜。圖25為純的化合物1的形式VII的PXRD衍射圖。圖26為純的化合物1的形式VII的FT-拉曼光譜。圖27為純的化合物1的形式VIII的PXRD衍射圖。圖28為純的化合物1的形式VIII的FT-拉曼光譜。圖29為純的化合物1的形式IX的PXRD衍射圖。圖30為純的化合物1的形式IX的FT-拉曼光譜。圖31為化合物1的形式X的PXRD衍射圖。圖32為化合物1的形式X的FT-拉曼光譜。發(fā)明的詳細(xì)說明在一個(gè)方面中，本發(fā)明提供化合物1的結(jié)晶狀多晶形式或其混合物，或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或其混合物。在另一方面中，本發(fā)明提供包含形式II、形式III、形式IV、形式V、形式VI、形式VII、形式VIII或形式IX的化合物1或其混合物，或包含形式II、形式III、形式IV、形式V、形式VI、形式VII、形式VIII或形式IX的化合物2或其混合物。在另一方面中，本發(fā)明提供基本上由形式II、形式III、形式IV、形式V、形式VI、形式VII、形式VIII或形式IX所組成的化合物1，或基本上由形式II、形式III、形式IV、形式V、形式VI、形式VII、形式VIII或形式IX所組成的化合物2。在另一方面中，本發(fā)明提供由形式II、形式III、形式IV、形式V、形式VI、形式VII、形式VIII或形式IX所組成的化合物1，或由形式II、形式III、形式IV、形式V、形式VI、形式VII、形式VIII或形式IX所組成的化合物2。在另一方面中，本發(fā)明提供包含形式III、形式IV、形式V、形式VI、形式VII、形式VIII或形式IX的化合物1或其混合物，或包含形式III、形式IV、形式V、形式VI、形式VII、形式VIII或形式IX的化合物2或其混合物。在另一方面中，本發(fā)明提供包含形式II、形式III或形式IV的化合物1或其混合物，或包含形式II、形式III或形式IV的化合物2或其混合物。在另一方面中，本發(fā)明提供包含形式III或形式IV的化合物1或其混合物，或包含形式III或形式IV的化合物2或其混合物。在另一方面中，本發(fā)明提供化合物1的形式II或化合物2的形式II。在一個(gè)實(shí)施方式中，形式II以具有波峰在8.34、10.06、14.01、16.77、17.70、18.40、20.23、22.36、22.97及25.00度2Θ的粉末x射線衍射(PXRD)圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，化合物1的形式II以具有波峰在8.34、10.06、14.01、14.51、15.55、16.77、17.70、18.40、18.88、20.23、22.36、22.97、23.91、24.15、25.00、25.92、26.96、28.09、28.33、29.84、30.52、31.05、31.45、31.97、32.61、33.17、34.02、34.45及35.07度2Θ的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式II以具有基本上與圖11相同的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式II以具有波峰在3007、2920、2869、1696、1629、1605、1449、1381、1351、1275、1194、1086、1064、1000、931、780、544、517、225、164厘米-1的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式II以具有基本上與圖12相同的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供基本純的形式II。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的形式II。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的化合物1的形式II。在另一方面中，本發(fā)明提供化合物1的形式III或化合物2的形式III。在一個(gè)實(shí)施方式中，形式III以具有波峰在8.14、8.52、17.00、18.56及22.19度2Θ的粉末x射線衍射(PXRD)圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式III以具有波峰在8.14、8.52、9.62、11.02、11.90、12.16、14.02、14.62、17.00、17.88、18.56、19.02、19.24、20.51、20.93、22.19、22.73、23.22、24.31、24.53、25.91、26.22、27.36、27.73、28.70、30.84、31.52、32.30、33.19及34.39度2Θ的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式III以具有基本上與圖14相同的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式III以具有波峰在2922、2873、2837、1699、1628、1602、1449、1379、1274、1090、1065、998、778、637、549、515、320、225、165及127厘米-1的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式III以具有基本上與圖15相同的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供基本純的形式III。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的形式III。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的化合物1的形式III。在另一方面中，本發(fā)明提供化合物1的形式IV或化合物2的形式IV。在一個(gè)實(shí)施方式中，形式IV以具有波峰在6.83、10.31、11.30、12.18、12.98、13.69、15.11、16.23、17.60、17.99、20.70、21.15、21.68、22.71、23.79及24.86度2Θ的粉末x射線衍射(PXRD)圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式IV以具有波峰在6.83、8.38、8.91、10.11、10.31、11.30、11.89、12.18、12.98、13.69、14.14、15.11、15.81、16.23、17.60、17.99、18.60、19.15、19.66、20.28、20.70、21.15、21.68、22.44、22.71、23.50、23.79、24.06、24.86、25.55、26.53、26.94、27.21、27.60、28.67、29.79、30.50、30.75、31.55、31.89、32.78、33.25、33.48、33.81及34.68度2Θ的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式IV以具有基本上與圖17相同的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式IV以具有波峰在3005、2919、2873、2836、1691、1625、1600、1448、1380、1353、1278、1195、1064、998、878、789、633、545、237及168厘米-1的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式IV以具有基本上與圖18相同的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供基本純的形式IV。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的形式IV。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的化合物1的形式IV。在另一方面中，本發(fā)明提供化合物1的形式V或化合物2的形式V。在一個(gè)實(shí)施方式中，形式V以具有波峰在9.38、12.22、13.18、14.98、17.32、18.40、22.41、23.40、23.55、24.63、24.79、25.61、28.02及31.77度2Θ的粉末x射線衍射(PXRD)圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式V以具有波峰在6.11、9.38、11.13、12.22、13.18、14.14、14.98、15.52、15.78、17.32、18.40、18.75、19.48、19.74、20.63、21.33、21.88、22.41、23.40、23.55、23.76、24.27、24.63、24.79、25.61、26.66、27.10、27.81、28.02、28.58、29.91、30.35、30.95、31.32、31.77、32.77、33.81及34.98度2Θ的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式V以具有基本上與圖21相同的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式V以具有波峰在3010、2963、2938、2872、2836、1690、1624、1597、1452、1359、1317、1275、1193、1062、999、877、788、546、516及168厘米-1的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式V以具有基本上與圖22相同的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供基本純的形式V。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的形式V。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的化合物1的形式V。在另一方面中，本發(fā)明提供化合物1的形式VI或化合物2的形式VI。在一個(gè)實(shí)施方式中，形式VI以具有波峰在9.38、12.23、13.25、17.48、18.41及22.41度2Θ的粉末x射線衍射(PXRD)圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VI以具有波峰在6.09、6.82、8.57、9.38、11.26、12.23、13.25、14.27、15.05、15.54、15.95、17.48、18.41、18.79、19.54、19.76、20.79、21.48、22.02、22.41、23.42、24.07、24.34、24.64、24.83、25.34、25.67、26.74、26.87、27.24、27.99、28.56、28.93、29.47、30.04、30.98、31.75、32.34、32.96及33.84度2Θ的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VI以具有基本上與圖23相同的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VI以具有波峰在3010、2963、2938、2917、2873、2836、1692、1626、1598、1453、1381、1357、1317、1275、1194、999、878、788、545及167厘米-1的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VI以具有基本上與圖24相同的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供基本純的形式VI。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的形式VI。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的化合物1的形式VI。在另一方面中，本發(fā)明提供化合物1的形式VII或化合物2的形式VII。在一個(gè)實(shí)施方式中，形式VII以具有波峰在8.18、9.71、13.30、16.22、17.73、20.98、21.20、22.76、24.68、26.72及29.39度2Θ的粉末x射線衍射(PXRD)圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VII以具有波峰在6.64、8.18、9.71、10.44、10.80、11.69、13.30、13.64、15.35、16.22、16.44、17.23、17.73、18.16、19.46、19.72、19.97、20.70、20.98、21.20、21.52、21.98、22.57、22.76、23.09、23.75、24.37、24.68、25.31、25.97、26.25、26.49、26.72、28.13、29.39、29.88、30.92、31.17、31.70、31.96、33.57及34.83度2Θ的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VII以具有基本上與圖25相同的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VII以具有波峰在2916、1692、1651、1603、1452、998、781、673、543及228厘米-1的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VII以具有基本上與圖26相同的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供基本純的形式VII。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的形式VII。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的化合物1的形式VII。在另一方面中，本發(fā)明提供化合物1的形式VIII或化合物2的形式VIII。在一個(gè)實(shí)施方式中，形式VIII以具有波峰在10.05、10.77、14.06、16.76、18.11、18.32、18.43、20.89、21.71、21.87、24.07、24.90及28.71度2Θ的粉末x射線衍射(PXRD)圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VIII以具有波峰在7.48、8.31、10.05、10.77、12.27、13.65、14.06、15.60、16.03、16.76、16.96、17.16、18.11、18.32、18.43、18.65、19.89、20.28、20.89、21.71、21.87、24.07、24.90、25.28、25.54、25.86、26.22、26.66、27.74、28.44、28.71、29.08、30.26、31.16、32.59、32.85、34.01、34.68及35.09度2Θ的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VIII以具有基本上與圖27相同的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VIII以具有波峰在3056、2921、2874、1690、1634、1601、1447、1278、1206、1157、1091、1069、1002、877、793、621、542、515、370及105厘米-1的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式VIII以具有基本上與圖28相同的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供基本純的形式VIII。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的形式VIII。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的化合物1的形式VIII。在另一方面中，本發(fā)明提供化合物1的形式IX或化合物2的形式IX。在一個(gè)實(shí)施方式中，形式IX以具有波峰在7.06、15.74及18.71度2Θ的粉末x射線衍射(PXRD)圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式IX以具有波峰在7.06、9.93、12.22、14.13、15.74、17.28、18.71、19.96、21.18、22.39、23.51、24.54、25.58、27.52、28.48、29.33、30.18、31.01、31.82及32.73度2Θ的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式IX以具有基本上與圖29相同的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式IX以具有波峰在2921、2870、1696、1632、1602、1449、1381、1350、1275、1064、1000、932、780、544、516、225及164厘米-1的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式IX以具有基本上與圖30相同的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供基本純的形式IX。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的形式IX。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的化合物1的形式IX。在另一方面中，本發(fā)明提供化合物1的形式X或化合物2的形式X。形式X是化合物1或化合物2的非晶形式。在一個(gè)實(shí)施方式中，形式X以具有基本上與圖31相同的PXRD圖譜為特征。在另一實(shí)施方式中，形式X以具有基本上與圖32相同的FT-拉曼光譜為特征。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供基本純的形式X。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純的形式X。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供純質(zhì)化合物1的非晶形式。在另一方面中，本發(fā)明提供化合物1的微米化結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或化合物2的微米化結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式。在一個(gè)實(shí)施方式中，化合物1或化合物2的微米化形式的平均粒徑分布為約20微米或更小，例如約19微米，約18微米，約17微米，約16微米，約15微米，約14微米，約13微米，約12微米，或約11微米或更小。在另一實(shí)施方式中，平均粒徑分布為約10微米或更小，例如約9微米，約8微米，約7微米，約6微米，或約5微米或更小。在另一實(shí)施方式中，平均粒徑分布為約5微米或更小，例如約4微米，約3微米，約2微米，或約1微米或更小。在另一實(shí)施方式中，平均粒徑分布為約1微米或更小，例如約0.9微米，約0.8微米，約0.7微米，約0.6微米，約0.5微米，約0.4微米，約0.3微米，約0.2微米，約0.1微米，約0.09微米，約0.08微米，約0.07微米，約0.06微米，約0.05微米，約0.04微米，約0.03微米，約0.02微米，或約0.01微米或更小。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供微米化結(jié)晶狀的化合物1的形式III，其具有約20微米或更小的平均粒徑分布，例如約19微米，約18微米，約17微米，約16微米，約15微米，約14微米，約13微米，約12微米，約11微米，約10微米，約9微米，約8微米，約7微米，約6微米，約5微米，約4微米，約3微米，約2微米，約1微米，約0.9微米，約0.8微米，約0.7微米，約0.6微米，約0.5微米，約0.4微米，約0.3微米，約0.2微米，約0.1微米，約0.09微米，約0.08微米，約0.07微米，約0.06微米，約0.05微米，約0.04微米，約0.03微米，約0.02微米，或約0.01微米或更小。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供微米化非晶形的化合物1的形式X，其具有約20微米或更小的平均粒徑分布，例如約19微米，約18微米，約17微米，約16微米，約15微米，約14微米，約13微米，約12微米，約11微米，約10微米，約9微米，約8微米，約7微米，約6微米，約5微米，約4微米，約3微米，約2微米，約1微米，約0.9微米，約0.8微米，約0.7微米，約0.6微米，約0.5微米，約0.4微米，約0.3微米，約0.2微米，約0.1微米，約0.09微米，約0.08微米，約0.07微米，約0.06微米，約0.05微米，約0.04微米，約0.03微米，約0.02微米，或約0.01微米或更小。在另一方面中，本發(fā)明提供制造化合物1的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的方法。制造化合物1的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的方法說明于下文提供的實(shí)施例中。用以制造化合物1的結(jié)晶狀多晶形式的其它方法包括升華和加壓，例如在CO-2下(J.Am.Chem.Soc.133:1399(2011))?？墒褂妙愃频姆椒ㄖ圃旎衔?的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式。在一個(gè)實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在一種或多種非溶劑合物形成溶劑中平衡且以例如過濾或離心分離，得到基本純的形式III。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在一種或多種非溶劑合物形成溶劑中平衡且分離，得到純的形式III。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式重復(fù)平衡一次以上，例如二、三、四或五次或更多次，得到純的形式III。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液平衡一段期間，例如約15分鐘至約24小時(shí)，約1小時(shí)至約8小時(shí)，或約1小時(shí)至約4小時(shí)。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液平衡約15分鐘，約30分鐘，約1小時(shí)，約2小時(shí)，約3小時(shí)，約4小時(shí)，約5小時(shí)，約6小時(shí)，約7小時(shí)，約8小時(shí)，約9小時(shí)，約10小時(shí)，約12小時(shí)，約15小時(shí)，約18小時(shí)，約20小時(shí)，約21小時(shí)，約1天，約2天，約3天，約4天，約5天，約6天，約1周，約2周，約3周，約月余或更長(zhǎng)的時(shí)間，直到觀察出完全轉(zhuǎn)化成形式III為止。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在約45℃至約5℃下平衡，例如約45℃至約20℃或約35℃至約25℃。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在約45℃或更低溫度下平衡，例如約44℃，約43℃，約42℃，約41℃，約40℃，約39℃，約38℃，約37℃，約36℃，約35℃，約34℃，約33℃，約32℃，約31℃，約30℃，約29℃，約28℃，約27℃，約26℃(即約室溫)，約25℃，約24℃，約23℃，約22℃，約21℃，約20℃，約19℃，約18℃，約17℃，約16℃，約15℃，約14℃，約13℃，約12℃，約11℃，約10℃，約9℃，約8℃，約7℃，約6℃，約5℃，約4℃，約3℃，約2℃，約1℃，或約0℃或更低溫度。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在約室溫或更低溫度下平衡。在另一實(shí)施方式中，一種或多種非溶劑合物形成溶劑為正庚烷、異丙基苯、二乙醚、甲苯、乙酸乙酯、叔丁基甲醚或正十二烷。在另一實(shí)施方式中，一種或多種非溶劑合物形成溶劑為正庚烷、甲苯、乙醇或異丙醇。若使用兩種非溶劑合物形成溶劑，例如庚烷/甲苯，則溶劑的比為約50:1，例如約25:1，約20:1，約10:1，約9:1，約8:1，約7:1，約6:1，約5:1，約4:1，約3:1，約2:1，或約1:1。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式的懸浮液在庚烷/甲苯中平衡且分離，得到基本純的形式III。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式的懸浮液在庚烷/甲苯中平衡且分離，得到純的形式III。在另一實(shí)施方式中，庚烷:甲苯的比為約10:1至約1:10，例如約5:1至約1:5，約3:1至約1:3，或約2:3至約3:2。在另一實(shí)施方式中，庚烷:甲苯的比為約10:1，約9:1，約8:1，約7:1，約6:1，約5:1，約4:1，約3:1，約2:1，約1:1，約1:2，約1:3，約2:3，約1:4，約1:5，約1:6，約1:7，約1:8，約1:9，或約1:10。在另一實(shí)施方式中，庚烷:甲苯的比為約9:1。在另一實(shí)施方式中，庚烷:甲苯的比為約2:3。在另一實(shí)施方式中，將庚烷/甲苯中的懸浮液在約25℃下平衡。在另一實(shí)施方式中，將庚烷/甲苯中的懸浮液在約5℃下平衡。在另一實(shí)施方式中，將庚烷/甲苯中的懸浮液平衡約2，約3，約4，或約5小時(shí)。在另一實(shí)施方式中，將庚烷/甲苯中的懸浮液平衡約20小時(shí)。在另一實(shí)施方式中，將一種或多種結(jié)晶狀多晶形式的化合物1的懸浮液在庚烷/甲苯中平衡，分離，在庚烷/甲苯、或另一非溶劑合物形成溶劑、或非溶劑合物形成溶劑的混合物中再次平衡，且再次分離，得到純的形式III。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式的懸浮液在庚烷/異丙醇中或在庚烷/乙醇中平衡且分離，得到基本純的形式III。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式的懸浮液在庚烷/異丙醇中或在庚烷/乙醇中平衡且分離，得到純的形式III。在另一實(shí)施方式中，庚烷:異丙醇或庚烷:乙醇的比為約25:1至約1:25，約20:1至約1:20，約10:1至約1:10，約5:1至約1:5，或約2:3至約3:2。在另一實(shí)施方式中，庚烷:異丙醇或庚烷:乙醇的比為約20:1，約19:1，約10:1，約9:1，約8:1，約7:1，約6:1，約5:1，約4:1，約3:1，約2:1，約1:1，約1:2，約1:3，約2:3，約1:4，約1:5，約1:6，約1:7，約1:8，約1:9，或約1:10。在另一實(shí)施方式中，庚烷:異丙醇的比為約3:2。在另一實(shí)施方式中，庚烷:乙醇的比為約19:1。在另一實(shí)施方式中，將庚烷/異丙醇或庚烷/乙醇中的懸浮液在約25℃下平衡。在另一實(shí)施方式中，將庚烷/異丙醇或庚烷/乙醇中的懸浮液在約5℃下平衡。在另一實(shí)施方式中，將庚烷/異丙醇或庚烷/乙醇中的懸浮液平衡約1小時(shí)，約2小時(shí)，約3小時(shí)，約4小時(shí)，約5小時(shí)，約6小時(shí)，約7小時(shí)，約8小時(shí)或更長(zhǎng)的時(shí)間。在另一實(shí)施方式中，將庚烷/異丙醇或庚烷/乙醇中的懸浮液平衡20小時(shí)。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式的懸浮液在庚烷/異丙醇中平衡，分離，在庚烷/異丙醇、或另一非溶劑合物形成溶劑、或非溶劑合物形成溶劑的混合物中再次平衡，且再次分離，得到純的形式III。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式的懸浮液在庚烷/乙醇中平衡，分離，在庚烷/乙醇，或另一非溶劑合物形成溶劑、或非溶劑合物形成溶劑的混合物中再次平衡，且再次分離，得到純的形式III。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在甲醇/水中平衡且分離，得到基本純的形式V。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在甲醇/水中平衡且分離，得到純的形式V。在另一實(shí)施方式中，在甲醇/水混合物中的甲醇含量大于60體積％。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式在甲醇/水中重復(fù)平衡一次以上，例如兩、三、四或五次或更多次，得到純的形式V。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在甲醇/水中平衡一段期間，例如平衡約15分鐘，約30分鐘，約1小時(shí)，約2小時(shí)，約3小時(shí)，約4小時(shí)，約5小時(shí)，約6小時(shí)，約10小時(shí)，約12小時(shí)，約15小時(shí)，約18小時(shí)，約20小時(shí)，約21小時(shí)，約1天，約2天，約3天，約4天，約5天，約6天，約1周，約2周，約3周，約一個(gè)月或更長(zhǎng)的時(shí)間，直至觀察到完全轉(zhuǎn)化成形式V為止。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在甲醇/水中于約65℃或更低溫度下平衡，例如約60℃，約50℃，約45℃，約44℃，約43℃，約42℃，約41℃，約40℃，約39℃，約38℃，約37℃，約36℃，約35℃，約34℃，約33℃，約32℃，約31℃，約30℃，約29℃，約28℃，約27℃，約26℃(即約室溫)，約25℃，約24℃，約23℃，約22℃，約21℃，約20℃，約19℃，約18℃，約17℃，約16℃，約15℃，約14℃，約13℃，約12℃，約11℃，約10℃，約9℃，約8℃，約7℃，約6℃，約5℃，約4℃，約3℃，約2℃，約1℃，或約0℃或更低溫度。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在甲醇/水中于約室溫或更低溫度下平衡。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在水中平衡且分離，得到基本純的形式IV。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在水中平衡且分離，得到純的形式IV。在另一實(shí)施方式中，化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式在水中重復(fù)平衡一次以上，例如兩、三、四或五次或更多次，得到純的形式IV。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在水中平衡一段期間，例如平衡約15分鐘，約30分鐘，約1小時(shí)，約2小時(shí)，約3小時(shí)，約4小時(shí)，約5小時(shí)，約6小時(shí)，約10小時(shí)，約12小時(shí)，約15小時(shí)，約18小時(shí)，約20小時(shí)，約21小時(shí)，約1天，約2天，約3天，約4天，約5天，約6天，約1周，約2周，約3周，約一個(gè)月或更長(zhǎng)的時(shí)間，直至觀察到完全轉(zhuǎn)化成形式IV為止。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液水中于約65℃或更低溫度下平衡，例如約60℃，約50℃，約45℃，約44℃，約43℃，約42℃，約41℃，約40℃，約39℃，約38℃，約37℃，約36℃，約35℃，約34℃，約33℃，約32℃，約31℃，約30℃，約29℃，約28℃，約27℃，約26℃(即約室溫)，約25℃，約24℃，約23℃，約22℃，約21℃，約20℃，約19℃，約18℃，約17℃，約16℃，約15℃，約14℃，約13℃，約12℃，約11℃，約10℃，約9℃，約8℃，約7℃，約6℃或約5℃。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的懸浮液在水中于約室溫下平衡。在另一方面中，本發(fā)明提供一種制備基本純的化合物1的形式III的方法，該方法包括：a)在約26℃下將化合物1的一種或多種多晶形式或非晶形式與兩種或更多種非溶劑合物形成溶劑的混合物合并，獲得漿料；及b)將漿料過濾，得到基本純的化合物1的形式III。在另一實(shí)施方式中，兩種或更多種非溶劑合物形成溶劑包含庚烷/甲苯、庚烷/異丙醇或庚烷/乙醇。在另一實(shí)施方式中，純的化合物1的形式III根據(jù)步驟a)和b)制備。在另一方面中，本發(fā)明提供一種制備基本純的化合物1的形式III的方法，該方法包括：a)在約26℃下將化合物1的一種或多種多晶形式或非晶形式與兩種或更多種非溶劑合物形成溶劑的混合物合并，獲得漿料；b)將漿料加熱，獲得溶液；c)將溶液冷卻至約26℃或更低溫度，形成沉淀物；及d)將沉淀物過濾，得到基本純的化合物1的形式III。在另一實(shí)施方式中，兩種或更多種非溶劑合物形成溶劑包含庚烷/甲苯、庚烷/異丙醇或庚烷/乙醇。在另一實(shí)施方式中，將漿料加熱至約45℃或更高溫度，例如約50℃，約55℃，約60℃，約65℃，約70℃，約75℃，約80℃或更高溫度。在另一實(shí)施方式中，使溶液保持在室溫。在另一實(shí)施方式中，純的化合物1的形式III根據(jù)步驟a)、b)、c)和d)制備。在另一方面中，本發(fā)明提供一種制備基本純的化合物1的形式III的方法，該方法包括：a)在約26℃下將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式與兩種或更多種非溶劑合物形成溶劑的混合物合并，獲得漿料；b)將漿料加熱，獲得溶液；c)將溶液冷卻至約40℃至約30℃(其可能會(huì)或不會(huì)引起些許沉淀)；d)添加約0.5重量％或更少的純的化合物1的形式III；e)將沉淀物過濾，得到基本純的化合物1的形式III。在另一實(shí)施方式中，兩種或更多種非溶劑合物形成溶劑包含庚烷/甲苯、庚烷/異丙醇或庚烷/乙醇。在另一實(shí)施方式中，將漿料加熱至約50℃或更高溫度，例如約55℃，約60℃，約65℃，約70℃，約75℃，約80℃或更高溫度。在另一實(shí)施方式中，純的化合物1的形式III根據(jù)步驟a)、b)、c)、d)和e)制備。在另一方面中，本發(fā)明提供包含化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式及一種或多種賦形劑的組合物。在一個(gè)實(shí)施方式中提供包含化合物1的形式III及一種或多種賦形劑的組合物。在另一實(shí)施方式中提供非晶形的化合物1的形式X及一種或多種賦形劑的組合物。在一個(gè)實(shí)施方式中，賦形劑包含二甲亞砜或丙酮。在一個(gè)實(shí)施方式中，組合物包含藥學(xué)上可接受的賦形劑，即〝藥學(xué)上可接受的組合物〞。在另一實(shí)施方式中，組合物包含微米化化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式。在另一實(shí)施方式中，組合物包含微米化結(jié)晶狀的化合物1的形式III。在另一實(shí)施方式中，藥學(xué)上可接受的賦形劑包含Miglyol812、phospholipon90G或聚乙二醇1000琥珀酸生育酚酯(tocopherylpolyethyleneglycol1000succinate)或其混合物。在另一實(shí)施方式中，藥學(xué)上可接受的賦形劑基本上由Miglyol812、phospholipon90G及聚乙二醇1000琥珀酸生育酚酯所組成。在另一實(shí)施方式中，藥學(xué)上可接受的賦形劑包含拉普索在另一實(shí)施方式中，藥學(xué)上可接受的賦形劑包含山梨醇酐單月桂酸酯、羥丙基甲基纖維素乙酸酯琥珀酸酯、牛磺膽酸鈉(sodiumtaurocholate)、ethocelTM或棕櫚?；?油酰基磷脂酰膽堿或其混合物。在另一實(shí)施方式中，藥學(xué)上可接受的賦形劑包含氫化大豆卵磷脂?？刹捎帽绢I(lǐng)域普通技術(shù)人員熟知的方法將化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式與一種或多種賦形劑摻混。組合物可含有從0.01％至99％(以重量計(jì))的化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，例如約1％，約2％，約3％，約4％，約5％，約6％，約7％，約8％，約9％，或約10％，約15％，約20％，約25％，約30％，約35％，約40％，約45％，約50％，約55％，約60％，約65％，約70％，約75％，約80％，約85％，約90％，或約95％。在任何特定組合物中的量將取決于有效劑量，即引發(fā)所需基因表達(dá)程度所必需的劑量。在一個(gè)實(shí)施方式中，組合物包含從0.01至99重量％的結(jié)晶狀的化合物1的形式III。在另一實(shí)施方式中，組合物包含從0.01～99％(以重量計(jì))的非晶形的化合物1的形式X。在另一方面中，本發(fā)明提供制造組合物的方法，所述方法包括將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式與一種或多種賦形劑摻混。在一個(gè)實(shí)施方式中，賦形劑為藥學(xué)上可接受的賦形劑。在一個(gè)實(shí)施方式中提供制造組合物的方法，所述方法包括將化合物1的形式III與一種或多種藥學(xué)上可接受的賦形劑摻混。在另一實(shí)施方式中提供制造組合物的方法，所述方法包括將非晶形的化合物1的形式X與一種或多種藥學(xué)上可接受的賦形劑摻混。在另一方面中，本發(fā)明提供調(diào)節(jié)感興趣的基因在宿主細(xì)胞中的基因表達(dá)的方法，所述方法包括將宿主細(xì)胞與化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物接觸。在一個(gè)實(shí)施方式中提供調(diào)節(jié)感興趣的基因在宿主細(xì)胞中的基因表達(dá)的方法，所述方法包括將宿主細(xì)胞與包含結(jié)晶狀的化合物1的形式III的組合物接觸。在另一實(shí)施方式中提供調(diào)節(jié)感興趣的基因在宿主細(xì)胞中的基因表達(dá)，所述方法包括將宿主細(xì)胞與包含非晶形的化合物1的組合物接觸。在一個(gè)實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞包含編碼基因開關(guān)的多核苷酸，該基因開關(guān)包含結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域，其中感興趣的基因的表達(dá)程度相對(duì)于該感興趣的基因在分別無化合物1或化合物2的情況下的表達(dá)程度是增加的。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞是分離的宿主細(xì)胞。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞在對(duì)象中，例如動(dòng)物，例如人類。在另一實(shí)施方式中，將化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式以藥學(xué)上可接受的組合物給予對(duì)象。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)包含蛻皮激素受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)另外包含與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域是視黃酸X受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域是野生型昆蟲USP(超氣門蛋白)。在另一實(shí)施方式中，視黃酸X受體配體結(jié)合域是嵌合型視黃酸X受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞另外包含編碼以基因開關(guān)調(diào)節(jié)其表達(dá)的肽、蛋白質(zhì)或多肽的多核苷酸。在另一方面中，本發(fā)明提供治療對(duì)象的疾病、病癥、傷害或病況的方法，其包含將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象。在一個(gè)實(shí)施方式中，在對(duì)象內(nèi)的宿主細(xì)胞包含編碼基因開關(guān)的多核苷酸，該基因開關(guān)包含結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，對(duì)象為人類。在另一實(shí)施方式中，疾病、病癥、傷害或病況選自癌癥、代謝相關(guān)疾病、腎臟病、貧血、自體免疫病癥、眼部病癥、血液病癥、神經(jīng)性病癥、肺部病癥、風(fēng)濕性病癥、和傳染病。在另一實(shí)施方式中，疾病、病癥、傷害或病況為癌癥。在另一實(shí)施方式中，癌癥為黑色素瘤。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)包含蛻皮激素受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)另外包含與結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域是視黃酸X受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，視黃酸X受體配體結(jié)合域是嵌合型視黃酸X受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞另外包含編碼以基因開關(guān)調(diào)節(jié)其表達(dá)的肽、蛋白質(zhì)或多肽的多核苷酸。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)調(diào)節(jié)編碼IL-12或其亞基的多核苷酸的表達(dá)。(參見例如WO2010/042189A2)。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供用于治療對(duì)象的疾病、病癥、傷害或病況的化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物。在另一實(shí)施方式中，本發(fā)明提供用于制造供治療對(duì)象的疾病、病癥、傷害或病況的藥劑的化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物。在另一方面中，本發(fā)明提供包含化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的試劑盒，或包含化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式及一種或多種賦形劑的組合物的試劑盒。在一個(gè)實(shí)施方式中，試劑盒另外包含將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式給予分離的宿主細(xì)胞或?qū)ο蟮挠梅ㄕf明。在另一實(shí)施方式中，試劑盒另外包含治療系統(tǒng)(參見例如"哺乳動(dòng)物可誘導(dǎo)表達(dá)系統(tǒng)(MammalianInducibleExpressionSystem)的說明書手冊(cè)"NEB公司(NewEnglandInc.)，1.3版，2007年11月；Karzenowski,D.等，BioTechiques39:191-196(2005)；Dai,X.等，ProteinExpr.Purif.42:236-245(2005)；Palli,S.R.等，Eur.J.Biochem.270:1308-1515(2003)；Dhadialla,T.S.等，AnnualRev.Entomol.43:545-569(1998)；Kumar,M.B,等，J.Biol.Chem.279:27211-27218(2004)；Verhaegent,M.和Christopoulos,T.K.,Annal.Chem.74:4378-4385(2002)；Katalam,A.K.,等，MolecularTherapy13:S103(2006)；及Karzenowski,D.等，MolecularTherapy13:S194(2006))?？蓪⒈疚乃龅幕衔?或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式連同其它藥學(xué)活性化合物給予對(duì)象。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)了解與化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式聯(lián)合使用的藥學(xué)活性化合物經(jīng)選擇，以避免對(duì)受者的負(fù)面影響或在化合物之間不希望的相互作用。可與化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式聯(lián)合使用的其它藥學(xué)活性化合物的示例包括：例如AIDS化學(xué)治療劑、氨基酸衍生物、類似物、麻醉藥、肛門直腸用產(chǎn)品、制酸劑與排氣劑、抗生素、抗凝血?jiǎng)?、解毒藥、抗血纖維蛋白溶解劑、抗組織胺、抗發(fā)炎劑、抗腫瘤劑、抗寄生蟲劑、抗原生動(dòng)物劑、解熱劑、防腐劑、鎮(zhèn)痙劑與抗膽堿藥、抗病毒劑、食欲抑制劑、關(guān)節(jié)炎用藥、生物反應(yīng)改變劑、骨骼代謝調(diào)節(jié)劑、腸排空藥、心血管藥劑、中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激劑、腦代謝增強(qiáng)劑、耳垢溶解劑、膽堿酯酶抑制劑、感冒與咳嗽用制劑、集落刺激因子、避孕藥、細(xì)胞保護(hù)劑、牙醫(yī)制劑、除臭劑、皮膚病藥、解毒劑、糖尿病藥、診斷劑、腹瀉藥、多巴胺受體促效劑、電解質(zhì)、酵素與消化藥、麥角制劑、生育劑、纖維補(bǔ)充劑、抗真菌劑、乳溢抑制劑、胃酸分泌抑制劑、胃腸原激劑、促性腺素抑制劑、毛發(fā)生長(zhǎng)抑制劑、補(bǔ)血?jiǎng)?、出血用藥、止血藥、組織胺H2受體拮抗劑、激素、高血糖用藥、降血脂劑、免疫抑制劑、輕瀉藥、治痳瘋藥、除白血球補(bǔ)佐劑、肺表面活性劑、偏頭痛制劑、黏液溶解藥、肌肉松弛拮抗劑、肌肉松弛劑、麻醉拮抗劑、鼻噴霧劑、惡心用藥、核苷類似物、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充品、骨質(zhì)疏松癥制劑、催產(chǎn)素、副交感神經(jīng)阻滯劑、擬副交感神經(jīng)劑、巴金森癥用藥、青霉素佐劑、磷脂質(zhì)、血小板抑制劑、卟啉癥藥劑、前列腺素類似物、前列腺素、質(zhì)子幫浦抑制劑、搔癢病用藥、精神作用藥、喹啉酮、呼吸刺激劑、唾液刺激劑、鹽類取代劑、硬化劑、皮膚創(chuàng)傷制劑、戒煙輔助劑、磺酰胺、交感神經(jīng)阻滯劑、溶血栓劑、圖雷特氏(Tourette's)用藥、腫瘤用制劑、結(jié)核病制劑、利尿酸藥、尿道用藥、子宮收縮劑、子宮松弛劑、陰道用制劑、眩暈用藥、維生素D類似物、維生素和醫(yī)療成像造影劑。在一些例子中，化合物1可用作為藥物療法的補(bǔ)佐劑，例如〝關(guān)閉〞基因以產(chǎn)生代謝特殊藥物的酵素。就農(nóng)業(yè)應(yīng)用方面，可使用化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式來控制殺蟲性蛋白質(zhì)(諸如蘇云金芽孢桿菌(Bacillusthuringiensis)(Bt)毒素)的表達(dá)。此表達(dá)可具有組織或植物特異性。另外，特別當(dāng)也需要控制植物害蟲時(shí)，可將一種或多種殺蟲劑與化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式組合，從而提供額外的優(yōu)點(diǎn)及功效，包括比若分開施予殺蟲劑時(shí)較少的總施予量。當(dāng)使用與殺蟲劑的混合物時(shí)，在組合物中的各組份的相對(duì)比例取決于各殺蟲劑關(guān)于待處理的作物、害蟲和/或雜草的相對(duì)功效及所需施予率而定。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)理解殺蟲劑的混合物可提供諸如比單獨(dú)使用一種殺蟲劑更寬的活性光譜的優(yōu)點(diǎn)?？膳c化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式組合在組合物中的殺蟲劑的示例包括殺真菌劑、除草劑、殺昆蟲劑、除螨劑和殺生物劑。昆蟲中的蛻皮激素受體對(duì)蛻皮激素類固醇激素(蛻皮激素)和其它的類固醇化合物(諸如松甾酮A和黎甾酮A)有自然響應(yīng)性。(Graham等，InsectBiochemistryandMolecularBiology37:611-626(2007)；Dinan和Hormann,"EcdysteroidAgonistsandAntagonists(蛻皮類固醇激動(dòng)劑和拮抗劑),"ComprehensiveMolecularInsectScience(《綜合分子昆蟲科學(xué)》),第一版:197-242,(2005))。具有蛻皮激素受體促效劑活性的二?；陆?jīng)說明為殺昆蟲劑。(參見美國(guó)專利號(hào)5,530,028)。在另一方面中，本發(fā)明提供控制昆蟲(例如減少或預(yù)防昆蟲蔓延或殺死昆蟲)的方法，該方法包括使昆蟲或其棲息處接觸殺昆蟲有效量的化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物。在另一實(shí)施方式中，化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物針對(duì)下列昆蟲具有殺昆蟲活性：(1)來自鱗翅目(鱗翅目(Lepidoptera))的昆蟲，例如球菜夜蛾(Agrotisypsilon)、蕪菁夜蛾(Agrotissegetum)、棉樹葉蟲(Alabamaargillacea)、黎豆夜蛾(Anficarsiagemmatalis)、蘋實(shí)巢蛾(Argyresthiaconjugella)、丫紋夜蛾(Autographagamma)、松尺蠖(Bupaluspiniarius)、樅卷葉蛾(Cacoeciamurinana)、蘋小卷葉蛾(Capuareticulana)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、云杉卷葉蛾(Choristoneurafumiferana)、西方云杉卷葉蛾(Choristoneuraoccidentalis)、粟夜蛾(Cirphisunipuncta)、蘋果蠹蛾(Cydiapomonella)、歐洲松毛蟲(Dendrolimuspini)、瓜野螟(Diaphanianitidalls)、西南玉米螟(Diatraeagrandiosella)、埃及鉆夜蛾(Eariasinsulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、葡萄與蘋果卷葉蛾(Eupoeciliaambiguella)、歐洲松梢小卷蛾(Evetriabouliana)、粒膚地老虎(Feltiasubterranea)、大蠟蛾(Galleriamellonella)、李小食心蟲(Grapholithafunebrana)、梨小食心蟲(Grapholithamolesta)、西紅柿夜蛾(Hellothisarmigera)、煙草夜蛾(Hellothisvirescens)、亞麻夜蛾(Heliothiszea)、菜心螟(Hellulaundalis)、暗點(diǎn)赫尺蛾(Hiberniadefoliaria)、美國(guó)白蛾(Hyphantriacunea)、蘋果巢蛾(Hyponomeutamalinellus)、蕃茄蠹蛾(Keiferialycopersicella)、鐵杉尺蠖(Lambdinafiscellaria)、甜菜夜蛾(Laphygmaexigua)、咖啡潛夜蛾(Leucopteracoffeella)、旋紋潛葉蛾(Leucopterascitella)、斑幕潛葉蛾(Lithocolletisblancardella)、葡萄小卷葉蛾(Lobesiabotrana)、草地螟(Loxostegesticticalis)、舞毒蛾(Lymantriadispar)、松針毒蛾(Lymantriamonacha)、桃潛葉蛾(Lyonetiaclerkella)、天幕枯葉蛾(Malacosomaneustria)、甘藍(lán)夜蛾(Mamestrabrassicae)、黃杉毒蛾(Orgyiapseudotsugata)、歐洲玉米螟(Ostrinianubilalls)、冬夜蛾(Panollsflammea)、紅鈴蟲(Pectinophoragossypiella)、雜色夜蛾(Peridromasaucia)、圓黃掌舟蛾(Phalerabucephala)、馬鈴薯蠹蛾(Phthorimaeaoperculella)、柑桔潛葉蛾(Phyllocnistiscitrella)、大菜粉蛾(Pierisbrassicae)、苜蓿綠夜蛾(Plathypenascabra)、小菜蛾(Plutellaxylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、松梢卷葉蛾(Rhyacioniafrustrana)、馬鈴薯塊莖蛾(Scrobipalpulaabsoluta)、麥蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄長(zhǎng)須卷葉蛾(Sparganothispilleriana)、草地夜蛾(Spodopterafrugiperda)、灰翅夜蛾(Spodopteralittoralls)、斜紋夜蛾(Spodopteralitura)、松異周蛾(Thaumatopoeapityocampa)、櫟綠卷葉蛾(Tortrixviridana)、粉紋夜蛾(Trichoplusiani)和云杉小卷葉蛾(Zeirapheracanadensis)；(2)甲蟲(鞘翅目(Coleoptera))，例如梨長(zhǎng)吉丁(Agrilussinuatus)、具條叩甲(Agrioteslineatus)、暗紋叩甲(Agriotesobscurus)、馬鈴薯鰓金龜(Amphimallussolstitialis)、異形小蠹(Anisandrusdispar)、棉鈴象甲(Anthonomusgrandis)、蘋果花象甲(Anthonomuspomorum)、優(yōu)繭蜂側(cè)刺葉蚤(Aphthonaeuphoridae)、點(diǎn)擊甲蟲(Athoushaemorrhoidals)、甜菜隱食甲(Atomarialinearis)、松縱坑切梢小蠹(Blastophaguspiniperda)、粗紋小蜂(Blitophagaundata)、蠶豆象(Bruchusrufimanus)、豌豆象(Bruchuspisorum)、歐洲兵豆象(Bruchuslentis)、蘋果卷葉象甲(Byctiscusbetulae)、甜菜大龜甲(Cassidanebulosa)、豆葉甲(Cerotomatrifurcata)、金花金龜(Cetoniaaurata)、甘藍(lán)莢象甲(Ceuthorrhynchusassimilis)、油菜龜象甲(Ceuthorrhynchusnapi)、甜菜莖跳甲(Chaetocnematibialis)、煙草金針蟲(Conoderusvespertinus)、天門冬葉甲(Criocerisasparagi)、叩頭蟲亞種(Ctenicerassp.)、長(zhǎng)角葉甲(Diabroticalongicornis)、黃瓜半星葉甲(Diabroticasemipunctata)、十二星瓜葉甲(Diabrotica12-punctata)、巴西葉甲(Diabroticaspeciosa)、玉米根葉甲(Diabroticavirgifera)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachnavarivestis)、煙草跳甲(Epitrixhiirtpennis)、棉籽灰象(Eutinobothrusbrasiilensis)、松樹皮象(Hylobiusabietis)、埃及苜蓿象甲(Hyperabrunneipennis)、苜蓿葉象甲(Hyperapostica)、云杉八齒小蠹(Ipstypographus)、具條負(fù)泥蟲(Lemabilineata)、黑角負(fù)泥蟲(Lemamelanopus)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsadecemlineata)、甜菜金針蟲(Limoniuscalifornicus)、稻象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、蘆葦叩頭蟲(Melanotuscommunis)、油菜露尾甲(Meligethesaeneus)、忽布鰓角金龜(Melolonthahippocastani)、歐洲鰓金龜(Melolonthamelolontha)、稻負(fù)泥蟲(Oulemaoryzae)、葡萄黑耳喙象(Otiorrhynchussulcatus)、草莓根象甲(Otiorrhynchusovatus)、辣根猿葉甲(Phaedoncochleariae)、梨切葉象(Phyllobiuspyri)、油菜藍(lán)跳甲(Phyllotretachrysocephala)、金龜屬(Phyllophagasp.)、犀角金龜(Phylloperthahorticola)、大豆淡足跳甲(Phyllotretanemorum)、黃曲條跳甲(Phyllotretastriolata)、日本麗金龜(Popilliajaponica)、豌豆葉象甲(Sitonalineatus)和谷象(Sitophilusgranaria)；(3)蠅、蚊(雙翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白紋伊蚊(Aedesalbopictus)、剌擾伊蚊(Aedesvexans)、墨西哥果實(shí)蠅(Anastrephaludens)、五斑按蚊(Anophelesmaculipennis)、災(zāi)難按蚊(Anophelescrucians)、淡色按蚊(Anophelesalbimanus)、岡比亞按蚊(Anophelesgambiae)、泛生按蚊(Anophelesfreeborni)、白踝按蚊(Anophelesleucosphyrus)、微小按蚊(Anophelesminimus)、四斑按蚊(Anophelesquadrimaculatus)、紅頭麗蠅(Calliphoravicina)、地中海果實(shí)蠅(CeratitisCapitata)、蛆癥金蠅(Chrysomyabezziana)、螺旋金蠅(Chrysomyahominivorax)、腐敗錐蠅(Chrysomyamacellaria)、中室斑虻(Chrysopsdiscails)、靜斑虻(Chrysopssilacea)、大西洋斑虻(Chrysopsallanticus)、螺旋蠅(Cochliomylahominivorax)、高粱癭蚊(Contariniasorghicola)、嗜人瘤蠅(Cordylobiaanthropophaga)、毛庫蠓(Culicoidesfurens)、尖音庫蚊(Culexpipiens)、黑須庫蚊(Culexnigripalpus)、致倦庫蚊(Culexquinquefasciatus)、跗斑庫蚊(Culextarsalis)、純色脈毛蚊(Culisetainornata)、黑尾脈毛蚊(Culisetamelanura)、瓜實(shí)蠅(Dacuscucurbitae)、橄欖實(shí)蠅(Dacusoleae)、蕓苔莢癭蚊(Dasineurabrassicae)、蔥地種蠅(Deliaantique)、麥地種蠅(Deliacoarctata)、灰地種蠅(Deliaplatura)、甘藍(lán)地種蠅(Dellaradicum)、人膚蠅(Dermatobiahominis)、黃腹廁蠅(Fanniacanicularis)、三點(diǎn)禾蠅(GeomyzaTripunctata)、馬腸胃蠅(Gasterophilusintestinalis)、刺舌蠅(Glossinamorsiftans)、須舌蠅(Glossinapalpalis)、引舌蠅(Glossinafuscipes)、膠舌蠅(Glossinatachinoides)、東方臂蠅(Haematobiairritans)、桃紅癭蚊(Haplodiplosisequestris)、潛蠅屬(Hippelatesspp.)、種蠅(Hylemyiaplatura)、紋皮蠅(Hypodermalineata)、急流細(xì)蠓(Leptoconopstorrens)、蔬菜斑潛蠅(Liriomyzasativae)、非洲菊斑潛蠅(Liriomyzatrifolii)、羊綠蠅(Luciliacaprina)、銅綠蠅(Luciliacuprina)、絲光綠蠅(Luciliasericata)、寡毛蠅(Lycoriapectoralis)、曼蚊(Mansoniatitillanus)、黑森癭蚊(Mayetioladestructor)、家蠅(Muscadomestica)、廄腐蠅(Muscinastabulans)、羊鼻蠅(Oestrusovis)、禾蠅(Opomyzaflorum)、瑞典麥桿蠅(Oscinellafrit)、甜菜潛葉蠅(Pegomyahysocyami)、蔥蠅(Phorbiaantiqua)、甘藍(lán)種蠅(Phorbiabrassicae)、麥種蠅(Phorbiacoarctata)、銀足白蛉(Phlebotomusargentipes)、哥倫比亞鱗蚊(Psorophoracolumbiae)、胡蘿卜莖蠅(Psilarosae)、異色鱗蚊(Psorophoradiscolor)、混合墨蚊(Prosimullummixtum)、櫻桃實(shí)蠅(RhagoletisCerasi)、蘋果實(shí)蠅(Rhagoletispomonella)、紅尾肉蠅(Sarcophagahaemorrhoidalis)、肉蠅屬(Sarcophagasp.)、帶蚋(Simuliumvittatum)、廄刺蠅(Stomoxyscalcitrans)、牛虻(Tabanusbovinus)、黑虻(Tabanusatratus)、具條牛虻(Tabanuslineola)與擬原虻(Tabanussimilis)、沼澤大蚊(Tipulaoleracea)和歐洲大蚊(Tipulapaludosa)；(4)薊馬(纓翅目(Thysanoptera))，例如蘭花薊馬(Dichromothripscorbetti)、薊馬亞種(Dichromothripsssp.)、褐花薊馬(Frankliniellafusca)、西花薊馬(Frankllniellaoccidentalls)、東方花卉薊馬(Frankllniellatritici)、柑桔薊馬(Scirtothrlpscitri)、稻薊馬(Thripsolyzae)、南黃薊馬(Thripspalmi)和棉薊馬(Thripstabaci)；(5)白蟻(等翅目(Isoptera))，例如干木白蟻(Calotermesflavicollis)、歐美散白蟻(Leucotermesflavipes)、南美異白蟻(Heterotermesaureus)、黃肢散白蟻(Reticulltermesflavipes)、南方散白蟻(Retfculltermesvirginicus)、南歐網(wǎng)紋散白蟻(Reticulltermeslucifugus)、納塔爾白蟻(Termesnatalensis)和家白蟻(Coptotermesformosanus)；(6)蟑螂(蟑螂目(Blattaria)-蟑螂科(Blattodea))，例如德國(guó)蟑螂(Blattellagermanica)、亞洲蟑螂(Blattellaasahinae)、美洲蟑螂(Periplanetaamericana)、日本蟑螂(Periplanetajaponica)、褐色蟑螂(Periplanetabrunnea)、黑胸蟑螂(Periplanetafuligginosa)、澳洲蟑螂(Periplanetaaustralasiae)和東方蟑螂(Blattaorientalis)；(7)純種的蟲子(半翅目(Hemiptera))，例如擬緣蝽(Acrosternumhilare)、麥長(zhǎng)蝽(Blissusleucopterus)、煙草小盲蝽(Cyrtopeltisnotatus)、赤星蝽(Dysdercuscingulatus)、棉紅蝽(Dysdercusintermedius)、麥扁盾蝽(Eurygasterintegriceps)、棉蝽(Euschistusimpictivenfris)、葉足緣蝽(Leptoglossusphyllopus)、美國(guó)牧草盲蝽(Lygusllneolaris)、牧草盲蝽(Lyguspratensis)、稻綠蝽(Nezaraviriduia)、方背皮蝽(Piesmaquadrata)、稻蝽(Solubeainsularis)、紅肩蝽(Thyantaperditor)、紅豆蚜(Acyrthosiphononobrychis)、落葉松球蚜(Adelgeslaricis)、鼠李馬鈴薯蚜(Aphidulanasturti)、蠶豆蚜(Aphisfabae)、草莓根蚜(Aphisforbesi)、蘋果蚜(Aphispomi)、棉蚜(Aphisgossypii)、茶藨子蚜(Aphisgrossulariae)、醋栗蚜(Aphisschneideri)、芹菜蚜(Aphisspiraecola)、接骨木蚜(Aphissambuci)、豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、馬鈴薯蚜(Aulacofthumsolani)、銀葉粉虱(Bemisiaargentifolii)、飛廉短尾蚜(Brachycauduscardui)、光管舌尾蚜(Brachycaudushelichrysi)、桃黑短尾蚜(Brachycauduspersicae)、李短尾蚜(Brachycaudusprunicola)、菜蚜(Brevicorynebrassicae)、角釘毛蚜(Capiftophorushorni)、棉花方翅網(wǎng)蝽(Cerosiphagossypii)、草莓毛管蚜(Chaetosiphonfragaefolii)、茶藨隱瘤額蚜(Cryptomyzusribis)、高加索椎球蚜(Dreyfusianordmannianae)、云杉椎球蚜(Dreyfusiapiceae)、根瘤圓尾蚜(Dysaphisradicola)、擬塘鵝蚜(Dysaulacorthumpseudosolani)、車前圓尾蚜(Dysaphisplantaginea)、梨西圓尾蚜(Dysaphispyri)、蠶豆微葉蟬(Empoascafabae)、桃粉蚜(Hyalopteruspruni)、茶藤苦菜蚜(Hyperomyzuslactucae)、麥長(zhǎng)管蚜(Macrosiphumavenae)、馬鈴薯長(zhǎng)管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、薔薇長(zhǎng)管蚜(Macrosiphonrosae)、巢菜修尾蚜(Megouraviciae)、高粱蚜(Melanaphispyrarius)、麥無網(wǎng)長(zhǎng)管蚜(Metopolophiumdirhodum)、桃蚜(Myzuspersicae)、冬蔥瘤額蚜(Myzusascalonicus)、櫻桃黑瘤額蚜(Myzuscerasi)、桃卷葉蚜(Myzusvarians)、蒿苣蚜(Nasonoviaribis-nigri)、褐稻虱(Nilaparvatalugens)、萵苣根癭綿蚜(Pemphigusbursarius)、甘蔗扁角飛虱(Perkinsiellasaccharicida)、蛇麻疣額蚜(Phorodonhumuli)、蘋木虱(Psyllamall)、梨木虱(Psyllapiri)、冬蔥縊瘤蚜(Rhopalomyzusascalonicus)、玉米縊管蚜(Rhopalosiphummaidis)、稻麥蚜(Rhopalosiphumpadi)、蘋草縊管蚜(Rhopalosiphuminserfum)、馬拉圓尾蚜梨砧草蚜(Sappaphismala)、蘋紅扎圓尾蚜(Sappaphismali)、麥二叉蚜(Schizaphisgraminum)、榆梨棉蚜(Schizoneuralanuginosa)、麥長(zhǎng)管蚜(Sitobionavenae)、溫室白粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、橘二岔蚜(Toxopteraaurantiiand)、葡萄根瘤蚜(Viteusvitifolli)、溫帶臭蟲(Cimexlectularius)、熱帶臭蟲(Cimexhemipterus)、老獵椿象(Reduviussenilis)、錐蝽屬(Triatomaspp.)及輪背獵蝽(Ariluscritatus)；(8)螞蟻、蜜蜂、黃蜂、鋸蜂(膜翅目(Hymenoptera))，例如黃翅菜葉蜂(Athaliarosae)、大頭切葉蟻(Attacephalotes)、卡培古魯切葉蟻(Attacapiguara)、大頭切葉蟻(Attacephalotes)、光亮切葉蟻(Aftalaevigata)、強(qiáng)壯切葉蟻(Attarobusta)、六孔切葉蟻(Attasexdens)、德州切葉蟻(Attatexana)、舉尾蟻屬(Crematogasterspp.)、李小葉蜂(Hoplocampaminuta)、蘋實(shí)葉蜂(Hoplocampatestudinea)、小黃家蟻(Monomoriumpharaonls)、熱帶火蟻(Solenopsisgeminata)、紅火蟻(Solenopsisinvicta)、黑火蟻(Solenopsisrichteri)、南方火蟻(Solenopsisxyloni)、紅收獲蟻(Pogonomyrmexbarbatus)、加州收獲蟻(Pogonomyrmexcalifornicus)、熱帶大頭家蟻(Pheidolemegacephala)、西方蟻蜂(Dasymutillaoccidentalis)、熊蜂屬(Bombusspp.)、黃胡蜂(Vespulasquamosa)、常見黃胡蜂(Paravespulavulgaris)、樹黃胡蜂(Paravespulapennsylvanica)、德國(guó)黃胡蜂(Paravespulagermanica)、白斑臉黃胡蜂(Dolichovespulamaculata)、黃邊胡蜂(Vespacrabro)、赭色馬蜂(Polistesrubiginosa)、佛羅里達(dá)弓背蟻(Camponotusfloridanus)和阿根廷蟻(Linepithemahumile)；(9)蟋蟀、蝗蟲、蚱蜢(直翅目(Orthoptera))，例如家蟋蟀(Achetadomestica)、歐洲螻蛄(Gryllotalpagryllotalpa)、飛蝗(Locustamigratoria)、雙帶蚱蜢(Melanoplusbivittatus)、赤腿蚱蜢(Melanoplusfemurrubrum)、墨西哥蚱蜢(Melanoplusmexicanus)、遷徙蚱蜢(Melanoplussanguinipes)、落磯山蚱蜢(Melanoplusspretus)、紅翅蝗(Nomadacrisseptemfasciata)、南美沙漠蝗(Schistocercaamericans)、非洲沙漠蝗(Schistocercagregaria)、摩洛哥戟紋蝗(Dociostaurusmaroccanus)、溫室沙螽(Tachycinesasynamorus)、塞內(nèi)加爾小車蝗(Oedaleussenegalensis)、臭腹腺蝗(Zonozerusvariegatus)、非洲蔗蝗(Hieroglyphusdaganensis)、印度黃檀蝗(Kraussariaangulifera)、意大利蝗(Calliptamusitalicus)、澳洲疫蝗(Chortoicetesterminifera)和南非蝗(Locustanapardalina)；(10)蛛形綱(arachnoidea)，諸如蜘蛛類(arachnids)(蜱螨目(Acarina))，例如軟蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)及疥螨科(Sarcoptidae)家族，諸如美洲花蜱(Amblyommaamericanum)、彩飾花蜱(Amblyommavariegatum)、海灣蜱(Ambryommamaculatum)、波斯銳緣蜱(Argaspersicus)、具環(huán)牛蜱(Boophilusannulatus)、消色牛蜱(Boophilusdecoloratus)、微小牛蜱(Boophilusmicroplus)、森林革蜱(Dermacentorsilvarum)、安氏革蜱(Dermacentorandersoni)、變異革蜱(Dermacentorvariabllis)、長(zhǎng)蝝璃眼蜱(Hyalommatruncatum)、蓖子硬蜱(Ixodesricinus)、紅硬蜱(Ixodesrubicundus)、肩突硬蜱(Ixodesscapularis)、全環(huán)硬蜱(Ixodesholocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、毛白鈍緣蜱(Ornithodorusmoubata)、赫母軟蜱(Ornithodorushermsi)、圖塔軟蜱(Ornithodorusturicata)、柏氏禽刺螨(Ornithonyssusbacoti)、耳殘喙蜱(Otobiusmegnini)、雞皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、羊癢螨(Psoroptesovis)、Rhipicephalussanquineus、具尾扇頭蜱(Rhipicephalusappendiculatus)、外翻扇頭蜱(Rhipicephalusevertsi)、疥螨(Sarcoptesscabiei)，及癭螨科(Eriophyidaespp.)，諸如蘋刺癭螨(Aculusschlechtendali)、橘銹螨(Phyllocoptrataoleivora)和柑芽癭螨(Eriophyessheldoni)；跗線螨科(Tarsonemidaespp.)，諸如仙客來細(xì)螨(Phytonemuspallidus)和多食跗線螨(Polyphagotarsonemuslatus)；偽葉螨科(Tenuipalpidaespp.)，諸如紫偽葉螨(Brevipalpusphoenicis)；葉螨科(Tetranychidaespp.)，諸如朱砂葉螨(Tetranychuscinnabarinus)、神澤氏葉螨(Tetranychuskanzawai)、太平洋紅葉螨(Tetranychuspacificus)、棉紅葉螨(Tetranychustelarius)和棉葉螨(Tetranychusurticae)、蘋果全爪螨(Panonychusulmi)、橘全爪螨(Panonychuscitri)及草地小爪螨(Oligonychuspratensis)；蜘蛛目(Araneida)，例如黑寡婦球腹蛛(Lafrodectusmactans)和棕色隱遁蜘蛛(Loxoscelesrecluse)；(11)蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如貓櫛頭蚤(Ctenocephalidesfelis)、犬櫛頭蚤(Ctenocephalidescanis)、印鼠客蚤(Xenopsyllacheopis)、人蚤(Pulexirriftans)、穿皮潛蚤(Tungapenefrans)和具帶病蚤(Nosopsyllusfasciatus)；(12)衣魚(silverfish)、家衣魚(firebrat)(纓尾目(Thysanura))，例如衣魚(Lepismasaccharins)和斑衣魚(Thermobiadomestica)；(13)唇足類(centipedes)(唇足亞綱(Chilopoda))，例如蚰蜒(Scutigeracoleoptrata)；(14)千足蟲(倍足綱(Diplopoda))，例如鉤蟲屬(Narceusspp.)；(15)蠼螋(Earwigs)(革翅目(Dermaptera))，例如歐洲球螋(forifculaauricularia)；和/或(16)虱(虱毛目(Phthiraptera))，例如頭虱(Pediculushumanuscapitis)、體虱(Pediculushumanuscorporis)、恥陰虱(Pthiruspubis)、牛血虱(Haematopinuseurysternus)、豬血虱(Haematopinussuis)、牛顎虱(Linognathusvituli)，牛毛虱(Bovicolabovis)、雞短角羽虱(Menopongallinae)、雞體虱(Menacanthusstramineus)和水牛盲虱(Solenopotescapillatus)。在另一實(shí)施方式中，化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物對(duì)雙翅目、半翅目和/或鱗翅目昆蟲具有殺昆蟲活性。在另一實(shí)施方式中，化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物對(duì)鱗翅目昆蟲具有殺昆蟲活性。在另一實(shí)施方式中，化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物對(duì)半翅目昆蟲具有殺昆蟲活性。本文所述的化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式通過慣用的方法而以水性噴霧劑施予植物葉子，諸如公知的高量液(high-liter)壓噴霧劑、低量(low-liter)噴霧劑、噴氣和空中噴霧劑。施予稀釋度及施予率取決于所使用的設(shè)備類型、所需施予方法和頻率及配體施予率?？上Ｍ麌婌F罐中包含額外的佐劑。此類佐劑包括在McCutcheon'sEmulsifiersandDetergents(《McCutcheon乳化劑與洗滌劑》)、McCutcheon'sEmulsifiersandDetergents/FunctionalMaterials(《McCutcheon乳化劑與洗滌劑/功能性材料》)及McCutcheon'sFunctionalMaterials(《McCutcheon功能性材料》)(全部均由MC出版公司McCutcheon部門(新澤西州)每年所出版)中所述的表面活性劑、分散劑、散布劑、粘合劑、消泡劑、乳化劑和其它類似材料?；衔?或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式在施予前也可與肥料或肥料材料摻混?；衔?或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式與固體肥料材料也可在混合或調(diào)合設(shè)備中摻混，或?qū)⑺霾⑷腩w粒調(diào)配物的肥料中。可使用適合于待處理的作物和雜草的任何相對(duì)比例的肥料。本文所述的化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式通常占施肥組合物的從5％至50％。所述組合物提供促進(jìn)所需植物快速生長(zhǎng)且同時(shí)控制基因表達(dá)的肥料材料。如本文所使用的術(shù)語〝化合物1〞指(R)-3,5-二甲基-苯甲酸N-(1-叔丁基-丁基)-N'-(2-乙基-3-甲氧基-苯甲?；?-酰肼。在一個(gè)實(shí)施方式中，化合物1包含以重量計(jì)的約10％或更少，即約9％，約8％，約7％，約6％，約5％，約4％，約3％，約2％，約1％，或約0.5％或更少的(S)-3,5-二甲基-苯甲酸N-(1-叔丁基-丁基)-N'-(2-乙基-3-甲氧基-苯甲酰基)-酰肼。化合物1的立體異構(gòu)物純度可使用公知的分析方法測(cè)定，諸如手性HPLC。如本文所使用的術(shù)語〝化合物2〞指(S)-3,5-二甲基-苯甲酸N-(1-叔丁基-丁基)-N'-(2-乙基-3-甲氧基-苯甲?；?-酰肼。在一個(gè)實(shí)施方式中，化合物2包含以重量計(jì)的約10％或更少，即約9％，約8％，約7％，約6％，約5％，約4％，約3％，約2％，約1％，或約0.5％或更少的(R)-3,5-二甲基-苯甲酸N-(1-叔丁基-丁基)-N'-(2-乙基-3-甲氧基-苯甲酰基)-酰肼?；衔?的立體異構(gòu)物純度可使用公知的分析方法測(cè)定，諸如手性HPLC。如本文所使用的關(guān)于特殊的化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式的術(shù)語〝基本純〞意指該多晶形式包含分別以重量計(jì)的約10％或更少，即約9％，約8％，約7％，約6％，約5％，約4％，約3％，約2％，或約1％或更少的任何其它物理形式的化合物1或化合物2。如本文所使用的關(guān)于非晶形化合物1或化合物2的術(shù)語〝基本純〞意指該非晶形式包含分別以重量計(jì)的約10％或更少，即約9％，約8％，約7％，約6％，約5％，約4％，約3％，約2％，或約1％或更少的任何結(jié)晶狀形式的化合物1或化合物2。如本文所使用的關(guān)于特定的化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式的術(shù)語〝純質(zhì)〞意指該多晶形式包含分別以重量計(jì)約1％或更少，即約0.9％，約0.8％，約0.7％，約0.6％，約0.5％，約0.4％，約0.3％，約0.2％，或約0.1％或更少的任何其它物理形式的化合物1或化合物2。在一個(gè)實(shí)施方式中，〝純質(zhì)〞多晶形式含有以PXRD-不可檢測(cè)的量的任何其它物理形式的化合物1。如本文所使用的關(guān)于非晶形的化合物1或化合物2的術(shù)語〝純質(zhì)〞意指該非晶形式包含分別以重量計(jì)的約1％或更少，即約0.9％，約0.8％，約0.7％，約0.6％，約0.5％，約0.4％，約0.3％，約0.2％，或約0.1％或更少的任何結(jié)晶狀形式的化合物1或化合物2。如本文所使用的術(shù)語〝非晶形〞指缺乏長(zhǎng)距離有序的晶體特征的固體形式的化合物1或化合物2，即固體為非結(jié)晶狀。如本文所使用的關(guān)于PXRD波峰位置和相對(duì)強(qiáng)度的術(shù)語〝基本上相同的〞意指當(dāng)比較PXRD衍射圖時(shí)考慮的波峰位置和強(qiáng)度變異性。同樣地，關(guān)于FT-拉曼波峰位置的術(shù)語〝基本上相同的〞意指當(dāng)比較FT-拉曼光譜時(shí)考慮的波峰位置變異性。例如，PXRD波峰位置可顯示設(shè)備間的變異性，例如多至0.2°。相對(duì)波峰強(qiáng)度也可顯示由于結(jié)晶度、定向、制備的樣品表面和本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的其它因素的設(shè)備間的變異性，且應(yīng)僅視為定性測(cè)量。如本文所使用的術(shù)語〝微米化〞指使粒子群的尺寸縮減(通常縮減至微米級(jí))的制程或方法。如本文所使用的術(shù)語〝微米(micron)或μm〞指1×10-6米的〝微米(micrometer)〞。如本文所使用的術(shù)語〝治療有效量〞指足以治療疾病、病況、傷害或病癥中的一種或多種癥狀，或預(yù)防疾病、病況、傷害或病癥進(jìn)展，或引起疾病、病況、傷害或病癥退化的化合物1或化合物2的量。例如，就癌癥的治療而言，在一個(gè)實(shí)施方式中，治療有效量指降低腫瘤生長(zhǎng)速率、降低腫瘤質(zhì)量、減少轉(zhuǎn)移數(shù)量、延長(zhǎng)腫瘤發(fā)展的時(shí)間或增加存活時(shí)間達(dá)到至少約5％，至少約10％，至少約15％，至少約20％，至少約25％，至少約30％，至少約35％，至少約40％，至少約45％，至少約50％，至少約55％，至少約60％，至少約65％，至少約70％，至少約75％，至少約80％，至少約85％，至少約90％，至少約95％，或至少約100％的化合物1或化合物2的量。如本文所使用的術(shù)語〝殺昆蟲有效量〞指足以控制昆蟲(例如減少或預(yù)防昆蟲蔓延或殺死昆蟲)的化合物1或化合物2的量。例如，殺昆蟲有效量指誘導(dǎo)昆蟲過早蛻皮及死亡的化合物1或化合物2的量。術(shù)語〝一個(gè)〞或〝一種〞指一個(gè)/種或一個(gè)/種以上。如本文所使用的術(shù)語〝約〞包括所引用的數(shù)字±10％。因此〝約10〞意指9～11。如本文所使用的術(shù)語〝平均粒徑分布〞或〝D50〞為50質(zhì)量％的粒子具有較大的等效直徑及其它50質(zhì)量％的粒子具有較小的等效直徑的直徑，所述等效直徑在MalvernMasterSizerMicroplus設(shè)備或其同等物中以激光衍射或其它適合的技術(shù)測(cè)定。如本文所使用的術(shù)語〝非溶劑合物形成溶劑〞指與化合物1或化合物2不形成溶劑合物或水合物的溶劑。非溶劑合物形成溶劑包括但不限于：己烷、庚烷、異丙基苯、二乙醚、甲苯、乙酸乙酯、叔丁基甲醚、正十二烷、乙醇和異丙醇。如本文所使用的術(shù)語〝賦形劑〞指在組合物中除了化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式以外的任何成分。賦形劑通常是添加至組合物中以促進(jìn)化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的處理、處置、給予等的惰性物質(zhì)。有用的賦形劑包括但不限于：佐劑、抗粘合劑、黏合劑、載劑、崩散劑、填充劑、調(diào)味劑、著色劑、稀釋劑、潤(rùn)滑劑、助滑劑、保存劑、吸收劑、溶劑、表面活性劑和甜味劑。公知的藥學(xué)賦形劑為本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)理解，可將廣泛不同的藥學(xué)上可接受的賦形劑用在與化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式的摻混物中，包括在如下文獻(xiàn)中示例的那些：HandbookofPharmaceuticalExcipients(《藥學(xué)賦形劑手冊(cè)》),藥學(xué)出版社(PharmaceuticalPress)第4版.(2003)和Remington:TheScienceandPracticeofPharmacy(《雷明頓：藥物科學(xué)與實(shí)踐》),LippincottWilliams和Wilkins,第21版.(2005)。在一個(gè)實(shí)施方式中，組合物包含下列賦形劑中的一種或多種：水、拉普索(Labrasol)、月桂酸丙二醇酯(Lauroglycol)90、Phosal53MCT、Miglyol、CremophorEL、聚山梨醇酯80、Crillet1HP、肉豆蔻酸異丙酯、油酸和/或PEG400NF。在另一實(shí)施方式中，組合物包含脂質(zhì)。藥學(xué)上可接受的載劑包括填充劑，諸如醣類，例如海藻糖、乳糖或蔗糖、甘露醇或山梨醇、纖維素制劑和/或磷酸鈣，例如磷酸三鈣或磷酸氫鈣，以及黏合劑，諸如淀粉糊(使用例如玉米淀粉、小麥淀粉、稻米淀粉、馬鈴薯淀粉)、白明膠、黃蓍膠、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉和/或聚乙烯基吡咯啶酮。若有要求時(shí)，可添加崩散劑，諸如上述淀粉及也為羧甲基-淀粉、交聯(lián)的聚乙烯基吡咯啶酮、瓊脂或藻酸或其鹽，諸如藻酸鈉。輔助劑為流動(dòng)調(diào)節(jié)劑和潤(rùn)滑劑，例如硅石、滑石、硬脂酸或其鹽，諸如硬脂酸鈉或硬脂酸鈣，和/或聚乙二醇。在一個(gè)實(shí)施方式中，糖衣錠核心可具備有適合的包衣，若有要求時(shí)，其具有抗胃液性。出于此目的，可使用經(jīng)濃縮的糖溶液，其可任選地含有阿拉伯膠、滑石、聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙二醇和/或二氧化鈦、漆溶液和適合的有機(jī)溶劑或溶劑混合物。使用適合的纖維素制劑的溶液，俾以制造抗胃液的包衣，諸如乙酰基纖維素酞酸酯或羥丙基甲基纖維素酞酸酯。可將染料或顏料添加至錠劑或糖衣錠包衣中，例如用以識(shí)別或?yàn)榱吮碚骰钚曰衔飫┝康慕M合?？山?jīng)口服使用的藥學(xué)制劑包括由明膠制成的推壓嵌合膠囊(push-fitcapsule)，以及由明膠和增塑劑(諸如甘油或山梨醇)制成的軟密封膠囊。推壓嵌合膠囊可含有呈顆?；蚣{米粒子形式的活性化合物，其可任選地與填充劑(諸如乳糖)、黏合劑(諸如淀粉)和/或潤(rùn)滑劑(諸如滑石或硬脂酸鎂)及隨意的穩(wěn)定劑摻混。在一個(gè)實(shí)施方式中，將活性化合物任選地與穩(wěn)定劑溶解或懸浮在適合的液體中，諸如脂肪油或液態(tài)石蠟。脂肪油可包含單-、二-或三甘油酯。單-、二-或三甘油酯包括從C6、C8、C10、C12、C14、C16、C18、C20和C22酸所衍生的那些。二甘油酯的范例特別包括甘油二油酸酯、甘油二棕櫚酸酯(dipalmitolein)和混合型羊脂-羊蠟二甘油酯。較佳的三甘油酯包括植物油、魚油、動(dòng)物脂肪、氫化植物油、部分氫化植物油、合成性三甘油酯、經(jīng)改質(zhì)的三甘油酯、經(jīng)分餾的三甘油酯、中和長(zhǎng)鏈三甘油酯、建構(gòu)的三甘油酯及其混合物。三甘油酯的范例包括：杏仁油、巴巴蘇油(babassuoil)、琉璃苣油(borageoil)、黑加侖籽油(blackcurrantseedoil)、菜籽油、蓖麻油、椰子油、玉米油、棉花籽油、月見草油、葡萄籽油、花生油(groundnutoil)、芥籽油、橄欖油、棕櫚油、棕櫚核油、花生油(peanutoil)、油菜籽油、紅花油、芝麻油、鯊魚肝油、大豆油、葵花油、氫化蓖麻油、氫化椰子油、氫化棕櫚油、氫化大豆油、氫化植物油、氫化棉花籽和蓖麻油、部分氫化大豆油、部分大豆和棉花籽油、甘油三己酸酯、甘油三辛酸酯、甘油三癸酸酯、甘油三(十一酸)酯、甘油三月桂酸酯、甘油三油酸酯、甘油三亞麻油酸酯、甘油三次亞麻油酸酯、甘油三辛酸/癸酸酯、甘油三辛酸/癸酸/月桂酸酯、甘油三辛酸/癸酸/亞麻油酸酯、及甘油三辛酸/癸酸/硬脂酸酯。在一個(gè)實(shí)施方式中，三甘油酯是以商品名稱LABRAFACCC取得的中鏈三甘油酯。其它的三甘油酯包括中性油，例如中性植物油，特別為經(jīng)分餾的椰子油，諸如已知且于市場(chǎng)上以商品名稱Miglyol取得種，包括以下產(chǎn)品：Miglyol810、Miglyol812、Miglyol818和CAPTEX355。其它的三甘油酯為辛酸-癸酸三甘油酯，諸如已知且于市場(chǎng)上以商品名稱MYRITOL取得的那些，包括MYRITOL813的產(chǎn)品。此類別的更多的三甘油酯為CAPMULMCT、CAPTEX200、CAPTEX300、CAPTEX800、NEOBEEM5和MAZOL1400。包含三甘油酯的藥學(xué)組合物可另外包含親脂性和/或親水性表面活性劑，其在以水性溶劑溶解時(shí)可形成澄清溶液。一種所述表面活性劑是聚乙二醇1000琥珀酸生育酚酯(維生素ETPGS)。此類組合物的示例說明于美國(guó)專利6,267,985中。在另一實(shí)施方式中，藥學(xué)上可接受的載劑包含拉普索(LABRASOL)(GattefosseSA)，其為PEG-8辛酸/癸酸三甘油酯。在另一實(shí)施方式中，藥學(xué)上可接受的載劑包含PL90G、維生素ETPGS和Miglyol812N。如本文所使用的術(shù)語〝治療〞意指以改善或治愈疾病、病癥、傷害或病況為目的而將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，包括先行性治療(preemptivetreatment)。如本文所使用的術(shù)語〝對(duì)象〞指昆蟲、植物、水藻或動(dòng)物，例如人類或獸醫(yī)學(xué)動(dòng)物，例如牛、羊、豬、馬、狗或貓。在一個(gè)實(shí)施方式中，對(duì)象的宿主細(xì)胞包含編碼基因開關(guān)的多核苷酸，其包含結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，對(duì)象的宿主細(xì)胞包含編碼基因開關(guān)的多核苷酸，其包含結(jié)合化合物2的配體結(jié)合域。如本文所使用的術(shù)語〝感興趣的基因〞為想要表達(dá)編碼肽、蛋白質(zhì)或多肽的任何基因。如本文所使用的術(shù)語〝基因表達(dá)〞指DNA轉(zhuǎn)錄成信使RNA(mRNA)和/或mRNA翻譯成氨基酸序列。如本文所使用的術(shù)語〝調(diào)節(jié)基因表達(dá)〞指相對(duì)于結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域與化合物1沒有接觸的情況下，使響應(yīng)化合物1與結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域接觸的基因表達(dá)程度增加。如本文所使用的術(shù)語〝基因開關(guān)〞指具有如下功能的肽、蛋白質(zhì)或多肽復(fù)合物：(a)結(jié)合化合物1或化合物2(即，配體)，和(b)以配體依賴性的方式調(diào)節(jié)感興趣的基因的轉(zhuǎn)錄。基因開關(guān)可用于各種應(yīng)用，諸如基因療法、在細(xì)胞中產(chǎn)生蛋白質(zhì)、以細(xì)胞為底質(zhì)的高通量篩選試驗(yàn)、功能性基因組及調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)殖植物和動(dòng)物中的特性。在一個(gè)實(shí)施方式中，編碼基因開關(guān)的多核苷酸是重組多核苷酸，即已經(jīng)分子生物學(xué)處理而工程改造的多核苷酸，以編碼基因開關(guān)。在另一實(shí)施方式中，重組多核苷酸是合成的多核苷酸。如本文所使用的術(shù)語〝基因〞指包含編碼功能性分子的核苷酸的多核苷酸，該功能性分子包括僅由轉(zhuǎn)錄產(chǎn)生的那些功能性分子(例如，生物活性RNA物質(zhì))或由轉(zhuǎn)錄與翻譯產(chǎn)生的那些功能性分子(例如，多肽)。術(shù)語〝基因〞包括cDNA和基因組DNA核酸。術(shù)語〝基因〞也指表達(dá)特異性RNA、蛋白質(zhì)或多肽的核酸片段，包括在該編碼序列之前(5’非編碼序列)及的后(3’非編碼序列)的調(diào)節(jié)序列。〝天然基因〞指在天然狀態(tài)下發(fā)現(xiàn)具有其自身調(diào)節(jié)序列的基因。〝嵌合基因〞指非天然基因的任何基因，其包含不在天然狀態(tài)下一起發(fā)現(xiàn)的調(diào)節(jié)和/或編碼序列。據(jù)此，嵌合基因可能包含衍生自不同來源的調(diào)節(jié)序列和編碼序列，或衍生自相同來源但以不同于在天然狀態(tài)下發(fā)現(xiàn)的方式排列的調(diào)節(jié)序列和編碼序列。嵌合基因可能包含衍生自不同來源的編碼序列和/或衍生自不同來源的調(diào)節(jié)序列。〝內(nèi)源性基因〞指其天然位置在有機(jī)體的基因組內(nèi)的天然基因。〝外來〞基因或〝異源性〞或〝外源性〞基因指正常不在宿主有機(jī)體內(nèi)發(fā)現(xiàn)，但通過基因轉(zhuǎn)移而引入宿主有機(jī)體內(nèi)的基因。外來基因可包含被插入非天然有機(jī)體內(nèi)的天然基因，或嵌合基因。〝轉(zhuǎn)基因〞是通過轉(zhuǎn)型程序而引入基因組內(nèi)的基因。在一個(gè)實(shí)施方式中，化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式以組合物給予分離的宿主細(xì)胞或?qū)ο?。在另一?shí)施方式中，化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式以藥學(xué)上可接受的組合物給予分離的宿主細(xì)胞或?qū)ο蟆Ｈ绫疚乃褂玫男g(shù)語〝與結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域形成二聚體〞指選擇性蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用。在一個(gè)實(shí)施方式中，化合物1在細(xì)胞的基因開關(guān)試驗(yàn)中的基因開關(guān)效率或〝EC50〞為約100nM或更小，例如約75nM，約50nM，約25nM，約15nM，約10nM，約9nM，約8nM，約7nM，約6nM，約5nM，約4nM，約3nM，約2nM，約1nM，約0.5nM或更小。測(cè)量經(jīng)基因開關(guān)調(diào)節(jié)的基因表達(dá)的體外試驗(yàn)的示例為本領(lǐng)域普通技術(shù)人員所熟知。參見例如Karzenowski等，BioTechniques39:191-200(2005)。在另一實(shí)施方式中，化合物2在細(xì)胞的基因開關(guān)試驗(yàn)中的基因開關(guān)效率為約100nM或更小，例如約75nM，約50nM，約25nM，約15nM，約10nM，約9nM，約8nM，約7nM，約6nM，約5nM，約4nM，約3nM，約2nM，約1nM，約0.5nM或更小。如本文所使用的〝EC50〞為〝一半的最大有效濃度〞，其指誘導(dǎo)經(jīng)基因開關(guān)調(diào)節(jié)的多核苷酸(編碼感興趣的基因)表達(dá)改變的化合物1或化合物2的濃度，其在基準(zhǔn)的表達(dá)程度與特定的暴露時(shí)間的后的最大表達(dá)程度之間的中點(diǎn)。如本文所使用的術(shù)語〝結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域〞指選擇性結(jié)合化合物1的氨基酸序列。在本文所顯示的方法中，化合物1與配體結(jié)合域結(jié)合，例如蛻皮激素受體配體結(jié)合域，其為調(diào)節(jié)編碼感興趣的基因的多核苷酸表達(dá)的配體依賴性轉(zhuǎn)錄活化復(fù)合物的一部分。于是，感興趣的基因的表達(dá)以配體(化合物1)依賴性方式調(diào)節(jié)。同樣地，術(shù)語〝結(jié)合化合物2的配體結(jié)合域〞指選擇性結(jié)合化合物2的氨基酸序列。在一個(gè)實(shí)施方式中，結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域(例如，蛻皮激素受體配體結(jié)合域)與另一配體結(jié)合域形成二聚體，例如與類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域形成蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)復(fù)合物。在一個(gè)實(shí)施方式中，感興趣的基因的表達(dá)由化合物1或化合物2以開/關(guān)方式調(diào)節(jié)，分別與化合物1或化合物2的濃度或劑量無關(guān)。在另一實(shí)施方式中，感興趣的基因的表達(dá)由化合物1以濃度(或劑量)依賴性方式調(diào)節(jié)，即在化合物1的濃度(或劑量)與感興趣的基因的基因表達(dá)程度之間有劑量反應(yīng)關(guān)系。參見例如US2009/0123441。術(shù)語〝可操作性連接〞指在單一多核苷酸上的多核苷酸序列相連，使得一種的功能受到另一種的影響。例如，當(dāng)啟動(dòng)子能夠影響編碼序列的表達(dá)時(shí)(即編碼序列在啟動(dòng)子的轉(zhuǎn)錄控制下)，則啟動(dòng)子與該編碼序列可操作性連接。編碼序列可與調(diào)節(jié)序列以同義或反義方向可操作性連接。在一個(gè)實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞是分離的宿主細(xì)胞。在一個(gè)實(shí)施方式中，〝分離的〞宿主細(xì)胞指不存在于對(duì)象中的細(xì)胞。在一個(gè)實(shí)施方式中，〝分離的〞宿主細(xì)胞指在細(xì)胞培養(yǎng)裝置或細(xì)胞培養(yǎng)制劑中的一個(gè)或多個(gè)宿主細(xì)胞。在一個(gè)實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞在對(duì)象內(nèi)，且宿主細(xì)胞通過將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象而與化合物1或化合物2接觸。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞與化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式，或其組合物在體外接觸。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞與化合物1的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式，或其組合物在體外接觸。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞在人類對(duì)象中。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞在動(dòng)物對(duì)象中。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞在植物對(duì)象中。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞在水藻對(duì)象中。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞與結(jié)晶狀化合物1的形式III，或包含結(jié)晶狀化合物1的形式III及一種或多種賦形劑的組合物接觸。在一個(gè)實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象。在一個(gè)實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物經(jīng)口服給予對(duì)象。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物非經(jīng)腸給予對(duì)象。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物經(jīng)皮下、肌肉內(nèi)、靜脈內(nèi)、腹膜內(nèi)或腫瘤內(nèi)給予。在另一實(shí)施方式中，將結(jié)晶狀化合物1的形式III，或其組合物給予對(duì)象。在另一實(shí)施方式中，將非晶形化合物1的形式X，或其組合物給予對(duì)象。除了上述給予模式以外或與所述模式一起，可將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物添加至由對(duì)象進(jìn)食的食物中。在一個(gè)實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物與食物材料組合、調(diào)合或摻混摻，以提供〝食物產(chǎn)品〞。術(shù)語〝食物產(chǎn)品〞是使用其最寬廣的可能意義且包括由動(dòng)物(例如，人類)進(jìn)食的任何形式的可消化材料，例如固體、乳液、液體。食物產(chǎn)品可經(jīng)調(diào)配使得對(duì)象可隨其飲食取得適量的化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式。在另一實(shí)施方式中，化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物是經(jīng)調(diào)配成添加至食物材料中的預(yù)混合物。在一個(gè)實(shí)施方式中，食物產(chǎn)品或預(yù)混合物包含化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物與一種或多種脂質(zhì)。在一個(gè)實(shí)施方式中，在基因開關(guān)中結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域是分別結(jié)合化合物1或化合物2的H組核受體配體結(jié)合域或其突變體。在另一實(shí)施方式中，H組核受體配體結(jié)合域選自結(jié)合化合物1的蛻皮激素受體配體結(jié)合域、泛存受體受體配體結(jié)合域、孤兒受體-1配體結(jié)合域、NER-1配體結(jié)合域、受體-相互作用蛋白質(zhì)-15配體結(jié)合域、肝X受體-3配體結(jié)合域、似類固醇激素受體蛋白質(zhì)配體結(jié)合域、肝X受體配體結(jié)合域、肝X受體配體結(jié)合域、類法尼醇X受體配體結(jié)合域、受體-相互作用蛋白質(zhì)-14配體結(jié)合域和法尼醇受體配體結(jié)合域配體結(jié)合域或其突變體。在另一實(shí)施方式中，H組核受體配體結(jié)合域是結(jié)合化合物1或化合物2的蛻皮激素受體配體結(jié)合域或其突變體。在另一實(shí)施方式中，蛻皮激素受體配體結(jié)合域選自結(jié)合化合物1或化合物2的節(jié)肢動(dòng)物蛻皮激素受體配體結(jié)合域、鱗翅目蛻皮激素受體配體結(jié)合域、雙翅目蛻皮激素受體配體結(jié)合域、直翅目蛻皮激素受體配體結(jié)合域、同翅目蛻皮激素受體配體結(jié)合域和半翅目蛻皮激素受體配體結(jié)合域、蚜蟲云杉卷葉蛾蛻皮激素受體配體結(jié)合域、甲蟲黃粉蟲(Tenebriomolitor)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、煙草天蛾(Manducasexta)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、夜蛾(Heliothiesvirescens)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、蠓搖蚊(Chironomustentans)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、蠶蛾家蠶(Bombyxmori)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、叢林斜眼褐蝶(squintingbushbrownBicyclusanynana)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、七葉樹孔雀紋蛺蝶(Junoniacoenia)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、黑腹果蠅(Drosophilamelanogaster)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、埃及伊蚊蛻皮激素受體配體結(jié)合域、綠頭蒼蠅(Luciliacapitata)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、銅綠蠅(Luciliacuprina)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、紅頭麗蠅(Calliphoravicinia)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、地中海果實(shí)蠅蛻皮激素受體配體結(jié)合域、飛蝗蛻皮激素受體配體結(jié)合域、桃蚜蛻皮激素受體配體結(jié)合域、提琴蟹(Celucapugilator)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、美洲鈍眼蜱(Amblyommaamericanum)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、白蠅銀葉粉虱(Bameciaargentifoli)蛻皮激素受體配體結(jié)合域、黑尾葉蟬(Nephotetixcincticeps)蛻皮激素受體配體結(jié)合域或其突變體。在另一實(shí)施方式中，蛻皮激素受體配體結(jié)合域是蚜蟲云杉卷葉蛾蛻皮激素受體配體結(jié)合域，其氨基酸序列為：LeuThrAlaAsnGlnGlnPheLeuIleAlaArgLeuIleTrpTyrGlnAspGlyTyrGluGlnProSerAspGluAspLeuLysArgIleThrGlnThrTrpGlnGlnAlaAspAspGluAsnGluGluSerAspThrProPheArgGlnIleThrGluMetThrIleLeuThrValGlnLeuIleValGluPheAlaLysGlyLeuProGlyPheAlaLysIleSerGlnProAspGlnIleThrLeuLeuLysAlaCysSerSerGluValMetMetLeuArgValAlaArgArgTyrAspAlaAlaSerAspSerVal(位置107)LeuPheAlaAsnAsnGlnAlaTyrThrArgAspAsnTyrArgLysAlaGlyMetAlaTyr(位置127)ValIleGluAspLeuLeuHisPheCysArgCysMetTyrSerMetAlaLeuAspAsnIleHisTyrAlaLeuLeuThrAlaValValIlePheSerAspArgProGlyLeuGluGlnProGlnLeuValGluGluIleGlnArgTyrTyrLeuAsnThrLeuArgIleTyrIleLeuAsnGlnLeuSerGlySerAlaArgSerSerValIleTyrGlyLysIleLeuSerIleLeuSerGluLeuArgThrLeuGlyMetGlnAsnSerAsnMetCysIleSerLeuLysLeuLysAsnArgLysLeuProProPheLeuGluGluIleTrpAspVal(SEQIDNO:1)，其也于美國(guó)專利公開號(hào)2006/0100416A1中以SEQNO:1提出。在另一實(shí)施方式中，蛻皮激素受體配體結(jié)合域是結(jié)合化合物1的蚜蟲云杉卷葉蛾蛻皮激素受體配體結(jié)合域。適合的蛻皮激素受體配體結(jié)合域包括那些在美國(guó)專利號(hào)7,935,510；7,919,269；7,563,879；及在美國(guó)專利公開號(hào)2006/0100416A1中所顯示種。在一個(gè)實(shí)施方式中，基因開關(guān)包含與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域。在一個(gè)實(shí)施方式中，與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域是B組核受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，B組核受體配體結(jié)合域選自類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域、H-2區(qū)II結(jié)合蛋白質(zhì)配體結(jié)合域、核受體共-調(diào)節(jié)子-1配體結(jié)合域、編碼超螺旋蛋白質(zhì)配體結(jié)合域、2C1核受體配體結(jié)合域和絨毛膜因子1配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域不是蛻皮激素受體配體結(jié)合域。在一個(gè)實(shí)施方式中，與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域是視黃酸X受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，視黃酸X受體配體結(jié)合域是脊椎動(dòng)物視黃酸X受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，視黃酸X受體配體結(jié)合域是智人(Homosapiens)視黃酸X受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，視黃酸X受體配體結(jié)合域是視黃酸X受體α同種型。在另一實(shí)施方式中，視黃酸X受體配體結(jié)合域是視黃酸X受體β同種型。在另一實(shí)施方式中，視黃酸X受體配體結(jié)合域是視黃酸X受體γ同種型。在另一實(shí)施方式中，視黃酸X受體配體結(jié)合域是無脊椎動(dòng)物視黃酸X受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，無脊椎動(dòng)物視黃酸X受體配體結(jié)合域是飛蝗視黃酸X受體配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，無脊椎動(dòng)物視黃酸X受體配體結(jié)合域是非鱗翅目、非雙翅目視黃酸X受體配體結(jié)合域。在一個(gè)實(shí)施方式中，類視網(wǎng)膜受體配體結(jié)合域是脊椎動(dòng)物類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域、無脊椎動(dòng)物類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域、編碼超螺旋蛋白配體結(jié)合域或嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域。在一個(gè)實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域包含兩種多肽片段，其中第一多肽片段是來自脊椎動(dòng)物類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域、無脊椎動(dòng)物類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域或編碼超螺旋蛋白質(zhì)配體結(jié)合域，及第二多肽片段是來自不同的脊椎動(dòng)物類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域、不同的無脊椎動(dòng)物類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域或不同的編碼超螺旋蛋白配體結(jié)合域。在另一實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域是一種顯示于美國(guó)專利號(hào)7,531,326中種，特此并入其全文以供參考。在另一實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第一多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第一物種的螺旋1-6、螺旋1-7、螺旋1-8、螺旋1-9、螺旋1-10、螺旋1-11或螺旋1-12，及嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第二多肽片段分別包含類視網(wǎng)膜X受體的第二物種的螺旋7-12、螺旋8-12、螺旋9-12、螺旋10-12、螺旋11-12、螺旋12，或F域。在另一實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第一多肽片段包含根據(jù)本發(fā)明的第一物種RXR的螺旋1-6，及嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第二多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第二物種的螺旋7-12。在另一實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第一多肽片段包含根據(jù)本發(fā)明的類視網(wǎng)膜X受體的第一物種的螺旋1-7，及嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第二多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第二物種的螺旋8-12。在另一實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第一多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第一物種的螺旋1-8，及嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第二多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第二物種的螺旋9-12。在另一實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第一多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第一物種的螺旋1-9，及嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第二多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第二物種的螺旋10-12。在另一實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第一多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第一物種的螺旋1-10，及嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第二多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第二物種的螺旋11-12。在另一實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第一多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第一物種的螺旋1-11，及嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第二多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第二物種的螺旋12。在另一較佳的實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第一多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第一物種的螺旋1-12，及嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第二多肽片段包含類視網(wǎng)膜X受體的第二物種的F域。在一個(gè)實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域中的第一多肽片段為人類類視網(wǎng)膜X受體序列，及嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域中的第二多肽片段為無脊椎動(dòng)物類視網(wǎng)膜X受體序列。在另一實(shí)施方式中，無脊椎動(dòng)物類視網(wǎng)膜X受體序列為飛蝗類視網(wǎng)膜X受體序列。在另一實(shí)施方式中，嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第一多肽片段包含人類類視網(wǎng)膜X受體的螺旋1-8，及嵌合型類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域的第二多肽片段包含飛蝗類視網(wǎng)膜X受體的螺旋9-12。在一個(gè)實(shí)施方式中，基因開關(guān)另外包含DNA結(jié)合域(〝DBD〞)。在另一實(shí)施方式中，DBD選自GAL4DBD、LexADBD、轉(zhuǎn)錄因子DBD、類固醇/甲狀腺激素核受體超家族成員DBD、細(xì)菌LacZDBD和酵母DBD。在一個(gè)實(shí)施方式中，基因開關(guān)另外包含反式激活域(〝TD〞)。在另一實(shí)施方式中，反式激活域選自VP16TD、GAL4TD、NF-κBTD、BP64TD和B42酸性TD。在一個(gè)實(shí)施方式中，DNA結(jié)合域、結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域，與結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域和反式激活域以包含在相同的多核苷酸內(nèi)的多核苷酸序列編碼。在另一實(shí)施方式中，DNA結(jié)合域、結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域，與結(jié)合化合物1的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域和反式激活域以包含在一個(gè)或多個(gè)單獨(dú)的多核苷酸序列內(nèi)的多核苷酸序列編碼。在另一實(shí)施方式中，DNA結(jié)合域、結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域，與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域和反式激活域以包含在兩個(gè)單獨(dú)的多核苷酸序列內(nèi)的多核苷酸序列編碼。在另一實(shí)施方式中，DNA結(jié)合域和結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域以包含在第一多核苷酸序列內(nèi)的多核苷酸序列編碼，及與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域和反式激活域以包含在第二多核苷酸序列內(nèi)的多核苷酸序列編碼。在另一實(shí)施方式中，DNA結(jié)合域和與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域以包含在第一多核苷酸序列內(nèi)的多核苷酸序列編碼，及結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域及反式激活域以包含在第二多核苷酸序列內(nèi)的多核苷酸序列編碼。在DNA結(jié)合域、結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域，與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域和反式激活域中的一種或多種以包含在一個(gè)或多個(gè)單獨(dú)的多核苷酸序列內(nèi)的多核苷酸序列編碼的實(shí)施方式中，則一個(gè)或多個(gè)單獨(dú)的多核苷酸序列是經(jīng)操作連接至一個(gè)或多個(gè)單獨(dú)的啟動(dòng)子。在另一實(shí)施方式中，一個(gè)或多個(gè)單獨(dú)的多核苷酸序列是經(jīng)操作連接至一個(gè)或多個(gè)單獨(dú)的增強(qiáng)子組件。在另一實(shí)施方式中，啟動(dòng)子和/或增強(qiáng)子具有組成型活性。在另一實(shí)施方式中，激活子和/或增強(qiáng)子為組織特異性激活子和/或增強(qiáng)子。在一個(gè)實(shí)施方式中，基因開關(guān)包含DNA結(jié)合域、蛻皮激素受體配體結(jié)合域、與蛻皮激素受體配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域和反式激活域。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)包含DNA結(jié)合域、蛻皮激素受體配體結(jié)合域、類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域和反式激活域。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)包含DNA結(jié)合域、蛻皮激素受體配體結(jié)合域、嵌合型脊椎動(dòng)物/無脊椎動(dòng)物類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域和反式激活域。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)包含GAL4DNA結(jié)合域、云杉卷葉蛾蛻皮激素受體配體結(jié)合域(其經(jīng)工程化而含有以SEQIDNO:1提出的云杉卷葉蛾蛻皮激素受體序列的突變體V107I和Y127E)、嵌合型智人/飛蝗類視網(wǎng)膜X受體配體結(jié)合域和VP16反式激活域。術(shù)語〝V107I〞意指在SEQIDNO:1中的位置107的纈胺酸氨基酸殘基改變成異亮氨酸。術(shù)語〝Y127E〞意指在SEQIDNO:1中的位置127的酪胺酸氨基酸殘基改變成谷氨酸。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞另外包含編碼以基因開關(guān)調(diào)節(jié)其表達(dá)的肽、蛋白質(zhì)或多肽的多核苷酸。結(jié)合基因開關(guān)復(fù)合物的啟動(dòng)子是經(jīng)操作連接至編碼以基因開關(guān)調(diào)節(jié)其表達(dá)的肽、蛋白質(zhì)或多肽的多核苷酸。在另一實(shí)施方式中，編碼以基因開關(guān)調(diào)節(jié)其表達(dá)的肽、蛋白質(zhì)或多肽的多核苷酸是包含在與編碼DNA結(jié)合域、結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域、與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域和反式激活域中的一種或多種的多核苷酸相同的多核苷酸中。此類建構(gòu)體顯示于例如美國(guó)專利公開號(hào)2009/0123441中。在另一實(shí)施方式中，編碼以基因開關(guān)調(diào)節(jié)其表達(dá)的肽、蛋白質(zhì)或多肽的多核苷酸是包含在與編碼DNA結(jié)合域、結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域、與結(jié)合化合物1或化合物2的配體結(jié)合域形成二聚體的配體結(jié)合域和反式激活域中的一種或多種的多核苷酸不同的多核苷酸中。在一個(gè)實(shí)施方式中，基因開關(guān)對(duì)化合物1或化合物2的敏感性超越類固醇激素。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)對(duì)化合物1的敏感性超越另一種二?；禄衔?包括化合物2)。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)對(duì)化合物2的敏感性超越另一種二酰基肼化合物(包括化合物1)?；蜷_關(guān)對(duì)化合物1或化合物2相對(duì)于對(duì)另一種配體的敏感性可以體外試驗(yàn)輕易地測(cè)定，例如使用報(bào)告基因(諸如螢火蟲熒光素酶)的體外試驗(yàn)。此類體外試驗(yàn)的示例為本領(lǐng)域普通技術(shù)人員所熟知。參見例如，Karzenowski等，BioTechniques39:191-200(2005)。在一個(gè)實(shí)施方式中，編碼基因開關(guān)的多核苷酸包含在載體中。在一個(gè)實(shí)施方式中，載體選自質(zhì)體、表達(dá)載體、復(fù)制子、噬菌載體、黏質(zhì)體、病毒載體、脂質(zhì)體、帶電脂質(zhì)(例如，細(xì)胞轉(zhuǎn)染素(cytofectin))、DNA-蛋白質(zhì)復(fù)合物和生物聚合物。在另一實(shí)施方式中，載體為反轉(zhuǎn)錄病毒載體。在另一實(shí)施方式中，載體選自腺相關(guān)的病毒載體、痘病毒載體、桿狀病毒載體、牛痘病毒載體、單純皰疹病毒載體、EB(Epstein-Barr)病毒載體、腺病毒載體、雙聯(lián)病毒載體和花椰菜花葉病毒載體。在一個(gè)實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞為原核宿主細(xì)胞。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞為真核宿主細(xì)胞。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞為脊椎動(dòng)物宿主細(xì)胞。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞為無脊椎動(dòng)物宿主細(xì)胞。在另一實(shí)施方式中、宿主細(xì)胞選自細(xì)菌細(xì)胞、真菌細(xì)胞、酵母細(xì)胞、線蟲細(xì)胞、昆蟲細(xì)胞、魚細(xì)胞、植物細(xì)胞、禽細(xì)胞、藻類細(xì)胞、動(dòng)物細(xì)胞和哺乳動(dòng)物細(xì)胞。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞選自斑馬魚細(xì)胞、雞細(xì)胞、倉鼠細(xì)胞、小鼠細(xì)胞、大鼠細(xì)胞、兔子細(xì)胞、貓細(xì)胞、狗細(xì)胞、牛細(xì)胞、山羊細(xì)胞、母牛細(xì)胞、豬細(xì)胞、馬細(xì)胞、羊細(xì)胞、猿細(xì)胞、猴細(xì)胞、黑猩猩細(xì)胞和人類細(xì)胞。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞選自曲菌細(xì)胞、木霉細(xì)胞、酵母菌細(xì)胞、畢赤氏酵母細(xì)胞、念珠菌細(xì)胞和漢遜氏菌細(xì)胞。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞選自集胞藻(Synechocystis)細(xì)胞、聚球藻(Synechococcus)細(xì)胞、沙門氏桿菌細(xì)胞、芽孢桿菌細(xì)胞、不動(dòng)桿菌細(xì)胞、紅球菌細(xì)胞、鏈霉菌細(xì)胞、大腸桿菌細(xì)胞、假單胞菌細(xì)胞、甲基單胞菌(Methylomonas)細(xì)胞、甲基桿菌(Methylobacter)細(xì)胞、產(chǎn)堿菌細(xì)胞、集胞藻細(xì)胞、鏈藍(lán)藻形球菌細(xì)胞、硫桿菌細(xì)胞、甲烷桿菌(Methanobacterium)細(xì)胞及克雷伯瓦菌細(xì)胞。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞選自蘋果細(xì)胞、擬南芥細(xì)胞、珍珠粟細(xì)胞、香蕉細(xì)胞、大麥細(xì)胞、豆子細(xì)胞、甜菜細(xì)胞、黑豆細(xì)胞、鷹嘴豆細(xì)胞、辣椒細(xì)胞、黃瓜細(xì)胞、茄子細(xì)胞、蠶豆細(xì)胞、玉米細(xì)胞、瓜細(xì)胞、小米細(xì)胞、綠豆細(xì)胞、燕麥細(xì)胞、秋葵細(xì)胞、柳枝細(xì)胞、木瓜細(xì)胞、花生細(xì)胞、豌豆細(xì)胞、胡椒細(xì)胞、木豆細(xì)胞、菠蘿細(xì)胞、四季豆細(xì)胞、馬鈴薯細(xì)胞、南瓜細(xì)胞、稻米細(xì)胞、高粱細(xì)胞、大豆細(xì)胞、西葫蘆細(xì)胞、甘蔗細(xì)胞、甜菜細(xì)胞、向日葵細(xì)胞、紅薯細(xì)胞、茶葉細(xì)胞、蕃茄細(xì)胞、煙草細(xì)胞、西瓜細(xì)胞、蘑菇細(xì)胞和小麥細(xì)胞。在另一實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞選自倉鼠細(xì)胞、小鼠細(xì)胞、大鼠細(xì)胞、兔子細(xì)胞、貓細(xì)胞、狗細(xì)胞、牛細(xì)胞、山羊細(xì)胞、母牛細(xì)胞、豬細(xì)胞、馬細(xì)胞、羊細(xì)胞、猴細(xì)胞、黑猩猩細(xì)胞和人類細(xì)胞。宿主細(xì)胞轉(zhuǎn)型為本領(lǐng)域所熟知且可通過各種方法達(dá)成，包括但不限于電泳脈動(dòng)，病毒感染，質(zhì)體(或載體)轉(zhuǎn)染，非病毒載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)染，土壤桿菌介導(dǎo)的轉(zhuǎn)型，粒子撞擊等等。所需基因產(chǎn)物的表達(dá)包含在適合的條件下培養(yǎng)變型的宿主細(xì)胞且誘導(dǎo)變型的基因的表達(dá)。在原核和真核宿主細(xì)胞中的培養(yǎng)條件及基因表達(dá)程序?yàn)楸绢I(lǐng)域所熟知。可將細(xì)胞收成且基因產(chǎn)物根據(jù)基因產(chǎn)物特異性的程序分離。另外，宿主細(xì)胞可經(jīng)選擇使其調(diào)控經(jīng)嵌入的多核苷酸的表達(dá)，或以所需特異方式修飾且處理多肽產(chǎn)物。不同的宿主細(xì)胞對(duì)蛋白質(zhì)的翻譯及翻譯后處理和修飾(例如，糖基化作用，分解(例如，信號(hào)序列的分解))具有特征性和特異性機(jī)制?？蛇x擇適合的細(xì)胞株或宿主系統(tǒng)，以確保所表達(dá)的外來蛋白質(zhì)的所需修飾和處理。例如，在細(xì)菌系統(tǒng)中的表達(dá)可用以產(chǎn)生未糖基化的核心蛋白質(zhì)產(chǎn)物。然而，在細(xì)菌中所表達(dá)的多肽未必可正確地折迭。在酵母中的表達(dá)可產(chǎn)生糖基化產(chǎn)物。在真核細(xì)胞中的表達(dá)可增加異質(zhì)蛋白質(zhì)的〝天然〞糖基化和折疊的可能性。此外，在哺乳動(dòng)物細(xì)胞中的表達(dá)可提供重新制定或制定多肽活性的工具。此外，不同的載體/宿主表達(dá)系統(tǒng)可影響處理反應(yīng)至不同的程度，諸如蛋白水解分解。在一個(gè)實(shí)施方式中，宿主細(xì)胞包含兩種或更多種正交(orthogonal)的基因開關(guān)。當(dāng)(a)各給定的基因開關(guān)以其個(gè)別配體的調(diào)控導(dǎo)致可測(cè)出以該基因開關(guān)調(diào)節(jié)的基因表達(dá)的幅度改變，及(b)該改變?cè)诮y(tǒng)計(jì)學(xué)上與宿主細(xì)胞中的所有其它基因開關(guān)的改變有顯著的差異時(shí)，則兩種或更多種單獨(dú)可操作的基因調(diào)節(jié)系統(tǒng)被稱為〝正交〞。在一個(gè)實(shí)施方式中，各單獨(dú)可操作的基因開關(guān)系統(tǒng)的調(diào)節(jié)造成基因表達(dá)的改變比在宿主細(xì)胞中的所有其它可操作的基因開關(guān)的改變多至少2倍，3倍，4倍，5倍，10倍，20倍，50倍，70倍，100倍，200倍，300倍，400倍或500倍。正交的基因開關(guān)系統(tǒng)的非限制性示例在美國(guó)專利公開號(hào)US2002/0110861A1中提出。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的癌癥，例如選自下列的癌癥：骨髓發(fā)育不良、乳癌(cancer)、前列腺癌(cancer)、淋巴瘤、皮膚癌、胰臟癌、結(jié)腸癌(cancer)、黑色素瘤、惡性黑色素瘤、卵巢癌(cancer)、腦癌、原發(fā)性腦癌、頭-頸癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、神經(jīng)膠母細(xì)胞瘤、肝癌、膀胱癌(cancer)、非小細(xì)胞肺癌、頭或頸癌、乳癌(carcinoma)、卵巢癌(carcinoma)、肺癌、小細(xì)胞肺癌、威爾姆斯氏(Wilms')腫瘤、子宮頸癌、睪丸癌、膀胱癌(carcinoma)、胰臟癌(carcinoma)、胃癌、結(jié)腸癌(carcinoma)、前列腺癌(carcinoma)、泌尿生殖系統(tǒng)癌、甲狀腺癌、食道癌、骨髓瘤、多發(fā)性骨髓瘤、腎上腺癌、腎細(xì)胞癌、子宮內(nèi)膜癌、腎上腺皮質(zhì)癌、惡性胰臟胰島瘤、惡性類癌腫瘤、絨毛膜癌、蕈狀肉芽腫、惡性高鈣血癥、子宮頸增生、白血病、急性淋巴細(xì)胞性白血病、慢性淋巴細(xì)胞性白血病、急性骨髓性白血病、慢性骨髓性白血病、慢性顆粒球性白血病、急性顆粒球性白血病、發(fā)樣細(xì)胞白血病、神經(jīng)胚細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤、卡波西氏(Kaposi's)肉瘤、真性紅血球增多癥、本態(tài)性血小板增多癥、霍奇金氏(Hodgkin's)癥、非霍奇金氏淋巴瘤、軟組織肉瘤、間皮瘤、骨原性肉瘤、原發(fā)性大球蛋白血癥和視網(wǎng)膜胚細(xì)胞瘤及類似的癌。在另一實(shí)施方式中，將一種或多種化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的代謝相關(guān)性病癥，例如選自下列的代謝性病癥：異常脂血癥、動(dòng)脈粥樣硬化、胰島素抗性、糖尿病(例如，第I型糖尿病、第II型糖尿病、MODY和妊娠糖尿病)、肥胖、葡萄糖不耐癥、動(dòng)脈粥樣化疾病、高血壓、心臟病(其包括但不限于冠狀動(dòng)脈心臟病、中風(fēng)、心臟功能不全、冠狀動(dòng)脈功能不全和高血壓)、高脂血癥、葡萄糖不耐、胰島素抗性、高血糖癥、高胰島素血癥、代謝綜合征X(或綜合征X，或胰島素抗性綜合征，或雷文氏(Reaven's)綜合征，或代謝性心血管風(fēng)險(xiǎn)綜合征)、高血壓、慢性疲勞、加速老化、退化性疾病、老化的內(nèi)分泌不足、Gm1神經(jīng)節(jié)苷脂癥、穆爾基奧(Morquio)-B型疾病、克拉培氏(Krabbe's)癥、法布瑞氏(Fabry's)癥、高歇氏(Gaucher's)病、戴薩克斯(Tay-Sachs)癥、山德霍夫(Sandhoff)癥、墨角藻糖苷酶缺乏病、碳水化合物代謝疾病(例如，肝糖貯積癥)、氨基酸代謝病癥(例如，苯酮尿癥、楓糖尿癥、第1型戊二酸血癥)、有機(jī)酸代謝病癥(例如，黑尿癥)、脂肪酸氧化及粒線體代謝病癥(例如，中鏈?；涿溉狈ΠY)、卟啉代謝病癥(例如，急性間歇性紫質(zhì)癥)、嘌呤或嘧啶代謝病癥(例如；勒-奈(Lesch-Nyhan)二氏癥)、類固醇代謝病癥(例如，先天性腎上腺增生)、粒線體功能病癥(例如；凱-賽(Kearns-Sayre)二氏癥)和過氧化物酶體功能病癥(例如，澤爾韋格(Zellweger)癥)。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的腎疾病。在一個(gè)實(shí)施方式中，腎疾病為腎衰竭。在另一實(shí)施方式中，腎疾病為慢性腎衰竭。在另一實(shí)施方式中，將一種或多種化合物1或化合物2的結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的貧血。在一個(gè)實(shí)施方式中，貧血為與腎疾病相關(guān)的貧血，例如腎衰竭或慢性腎衰竭。在另一實(shí)施方式中，貧血與以例如一種或多種化療劑的癌癥療法涉及聯(lián)。在另一實(shí)施方式中，貧血與年邁的年紀(jì)涉及聯(lián)。在另一實(shí)施方式中，貧血與受損的肺功能涉及聯(lián)。在另一實(shí)施方式中，貧血與骨髓發(fā)育不良涉及聯(lián)。在另一實(shí)施方式中，貧血與放射療法涉及聯(lián)。在另一實(shí)施方式中，貧血與重大疾病涉及聯(lián)。在另一實(shí)施方式中，貧血與心臟疾病涉及聯(lián)。在另一實(shí)施方式中，貧血不是心臟疾病。〝心臟疾病〞的非限制類型為充血性心臟衰竭、缺氧、缺血性心臟疾病、高血壓性心臟疾病、冠狀動(dòng)脈疾病、周圍血管疾病和缺血性心臟病例，例如心肌梗塞、心臟病發(fā)作、心臟衰竭、心律不齊、心臟破裂、心包膜炎、心源性休克、血栓形成、栓塞、動(dòng)脈粥樣硬化和動(dòng)脈狹窄癥。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的自體免疫病癥，例如選自下列的自體免疫病癥：胃酸缺乏自體免疫慢性活動(dòng)性肝炎、急性彌漫性腦脊髓炎、急性出血性腦白質(zhì)炎、艾迪森氏(Addison's)癥、γ球蛋白血癥、γ球蛋白缺乏癥、斑禿、肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化、關(guān)節(jié)黏連性脊椎炎、抗-GBM/TBM腎炎、抗磷脂綜合征、抗合成酶綜合征、關(guān)節(jié)炎、異位性過敏、異位性皮膚炎、再生不良性貧血、自體免疫性心肌病、自體免疫溶血性貧血、自體免疫性肝炎、自體免疫性內(nèi)耳疾病、自體免疫性淋巴細(xì)胞增生綜合征、自體免疫性外圍神經(jīng)病、自體免疫性胰炎、自體免疫性多內(nèi)分泌腺病綜合征I、II及III型、自體免疫性助孕素皮膚炎、自體免疫性血小板減少性紫瘢癥、自體免疫性葡萄膜炎、巴洛(Balo)病/巴洛同心圓性硬化、貝西氏(Bechets)癥、博格爾(Berger’s)病、畢氏(Bickerstaff’s)腦炎、Blau綜合征、大水泡性天皰瘡樣病、卡斯托曼氏(Castleman’s)病、慢性疲勞免疫功能異常綜合征、慢性發(fā)炎性脫髓鞘多發(fā)性神經(jīng)病、慢性復(fù)發(fā)性多發(fā)性骨髓炎、史格-斯特勞斯(Churg-Strauss)綜合征、斑痕性類天皰瘡、乳糜瀉、科剛氏(Cogan)綜合征、冷凝集素癥、補(bǔ)體成份2缺乏癥、顱動(dòng)脈炎、CREST綜合征、克隆氏(Crohns)病、庫欣氏(Cushing’s)綜合征、皮膚白細(xì)胞破碎性血管炎、迪哥氏(Dego’s)病、皰疹樣皮膚炎、皮肌炎、第1型糖尿病、彌漫性皮膚系統(tǒng)性硬化癥、德雷斯勒(Dressler’s)綜合征、盤狀紅斑性狼瘡、濕疹、附著點(diǎn)炎相關(guān)性關(guān)節(jié)炎、嗜酸性筋膜炎、獲得性大包性表皮松解、結(jié)節(jié)性紅斑、本態(tài)性混合型冷球蛋白血癥、伊凡氏(Evan’s)綜合征、進(jìn)行性骨化性纖維發(fā)育不良、纖維肌炎、纖維化肺泡炎、胃炎、胃腸類天皰瘡、巨細(xì)胞動(dòng)脈炎、古德帕斯氏(Goodpasture’s)綜合癥、葛瑞夫茲(Graves’)病、格巴二氏(Guillain-Barré)綜合征(GBS)、橋本氏(Hashimoto’s)腦炎、橋本氏(Hashimoto’s)甲狀腺炎、溶血性貧血、過敏性紫瘢癥(Henoch-Schonleinpurpura)、妊娠皰疹、休斯(Hughes)綜合征(或抗磷脂綜合征)、低γ球蛋白血癥、自發(fā)性發(fā)炎脫髓鞘疾病、自發(fā)性肺纖維化、自發(fā)性血小板減少性紫瘢癥、IgA腎病(或博格爾(Berger’s)病)、內(nèi)含體肌炎、脫髓鞘性多發(fā)性神經(jīng)病、幼年型自發(fā)性關(guān)節(jié)炎、幼年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、蘭伯特-伊頓(Lambert-Eaton)肌無力綜合征、白細(xì)胞破碎性血管炎、扁平苔癬、硬化性苔癬、線狀I(lǐng)gA病(LAD)、盧伽雷氏(LouGehrig’s)病、類狼瘡性肝炎、紅斑性狼瘡、馬基德(Majeed)綜合征、梅尼爾氏(Ménière’s)病、顯微性多血管炎、米勒-費(fèi)雪(Miller-Fisher)綜合征、混合性結(jié)締組織疾病、穆夏-哈柏曼(Mucha-Habermann)病、穆-魏(Muckle-Wells)二氏綜合征、多發(fā)性骨髓瘤、重癥肌無力、肌炎、嗜睡癥、視神經(jīng)脊髓炎(又名戴維克氏(Devic’s)病)、眼部斑痕性類天皰瘡、歐氏(Ord)甲狀腺炎、反復(fù)性風(fēng)濕癥、PANDAS(合并鏈球菌感染的兒童自體免疫性神經(jīng)精神異常)、副腫瘤性小腦變性、副腫瘤性小腦變性、帕里-榮伯(ParryRomberg)綜合征、帕森-透納(Parsonnage-Turner)綜合征、睫狀體坦部色素層炎、天皰瘡、尋常天皰瘡、惡性貧血、靜脈周圍性腦脊髓炎、POEMS綜合征、結(jié)節(jié)性多動(dòng)脈炎、風(fēng)濕性多肌痛、多肌炎、原發(fā)性膽汁性肝硬化、牛皮癬、牛皮癬性關(guān)節(jié)炎、壞疽性膿皮病、純紅血球再生不良、羅氏(Rasmussen’s)腦炎、雷諾氏(Raynaud)癥狀群、復(fù)發(fā)性多軟骨炎、瑞特氏(Reiter’s)綜合征、后腹膜腔纖維化、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性熱、施密特(Schmidt)綜合征、施尼茨勒(Schnitzler)綜合征、鞏膜炎、修格連氏綜合征、脊椎關(guān)節(jié)病、黏血綜合征、史迪爾氏(Still’s)氏病、亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎(SBE)、蘇沙茨氏(Susac’s)綜合征、史威特(Sweet)氏綜合征、席登罕氏(Sydenham)舞蹈癥、交感性眼炎、高安氏(Takayasu’s)動(dòng)脈炎、顳動(dòng)脈炎、托-杭(Tolosa-Hunt)二氏綜合征、橫貫性脊髓炎、潰瘍性結(jié)腸炎、未分化結(jié)締組織病、未分化脊柱關(guān)節(jié)病、血管炎、華格納氏(Wegener’s)肉芽腫病、威爾森氏(Wilson’s)綜合征和威斯科特-奧德里奇(Wiskott-Aldrich)氏綜合征。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的眼部病癥，例如選自下列的眼部病癥：青光眼，包括開角型青光眼(例如，原發(fā)性開角型青光眼、色素性青光眼、剝落性青光眼、低眼壓青光眼)、隅角閉鎖型青光眼(臨床上又名閉角型青光眼、狹角型青光眼、瞳孔阻滯型青光眼和睫狀肌阻滯型青光眼)(例如，急性隅角閉鎖型青光眼和慢性隅角閉鎖型青光眼)、無虹膜性青光眼、先天性青光眼、少年型青光眼、水晶體引發(fā)的青光眼、新生血管性青光眼(例如，使用由血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)誘餌、色素衍生性生長(zhǎng)因子(PDGF)、內(nèi)皮抑素、血管抑素或血管生成素-1所組成的載體)、創(chuàng)傷后青光眼、類固醇誘導(dǎo)的青光眼、史德格-韋伯(Sturge-Weber)綜合征青光眼和葡萄膜炎誘導(dǎo)的青光眼，糖尿病視網(wǎng)膜病(例如，使用由VEGF誘餌、PDGF、內(nèi)皮抑素、血管抑素或血管生成素-1所組成的載體)、黃斑變性(例如，由VEGF誘餌、PDGF、內(nèi)皮抑素、血管抑素、血管生成素-1、ATP結(jié)合卡匣亞家族A成員4所組成的載體)、黃斑變性(例如，使用由VEGF誘餌、PDGF、內(nèi)皮抑素、血管抑素、血管生成素-1、ATP結(jié)合卡匣亞家族A成員4所組成的載體)、脈絡(luò)膜血管新生(例如，使用由VEGF誘餌、PDGF、內(nèi)皮抑素、血管抑素或血管生成素-1所組成的載體)、血管滲漏和/或視網(wǎng)膜水腫、細(xì)菌性結(jié)膜炎、真菌性結(jié)膜炎、病毒性結(jié)膜炎、葡萄膜炎、角膜后沉降物、黃斑水腫(例如，使用由VEGF誘餌、PDGF、內(nèi)皮抑素、血管抑素或血管生成素-1所組成的載體)、眼內(nèi)水晶體植入后發(fā)炎反應(yīng)、葡萄膜炎綜合征(例如，慢性虹膜睫狀體炎或慢性眼內(nèi)炎)、視網(wǎng)膜血管炎(例如，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、幼年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡、進(jìn)行性全身性硬化癥、結(jié)節(jié)性多動(dòng)脈炎、華格納氏(Wegener’s)肉芽腫病、顳動(dòng)脈炎、貝賽特氏(AdamantiadesBechcet)癥、修格連(Sjorgen’s)癥、復(fù)發(fā)性多軟骨炎和HLA-B27相關(guān)性脊柱炎中所見)、類肉瘤病、伊爾斯(Eales)病、急性視網(wǎng)膜壞死、原田氏(VogtKoyanakiHarada)癥、眼弓蟲病、放射線視網(wǎng)膜病、增生性玻璃體視網(wǎng)膜病、眼內(nèi)炎、眼性青光眼(例如，發(fā)炎性青光眼)、視神經(jīng)炎、缺血性視神經(jīng)病(例如，由同素異位NADH去氫酶單位4所組成的載體)、甲狀腺相關(guān)性眼眶病、眼眶假性腫瘤、色素分散綜合征(色素性青光眼)、鞏膜炎、表層鞏膜炎脈絡(luò)膜病(例如，〝白點(diǎn)〞綜合征，包括但不限于急性多發(fā)性后部鱗狀細(xì)胞)、視網(wǎng)膜病(例如，囊樣黃斑水腫、中心性漿液性脈絡(luò)膜病和疑似眼組織漿菌綜合征(例如，由膠質(zhì)細(xì)胞源性親神經(jīng)因子周邊素-2所組成的載體))、視網(wǎng)膜血管疾病(例如，糖尿病性視網(wǎng)膜病、柯氏(Coat’s)病和視網(wǎng)膜動(dòng)脈大動(dòng)脈瘤)、視網(wǎng)膜動(dòng)脈阻塞、視網(wǎng)膜靜脈阻塞、早產(chǎn)兒視網(wǎng)膜病變、色素性視網(wǎng)膜炎(例如，由視網(wǎng)膜色素特異性65kDa蛋白所組成的載體)、家族滲出性玻璃體視網(wǎng)膜病(FEVR)、自發(fā)性息肉狀脈絡(luò)膜血管病、視網(wǎng)膜前黃斑膜和白內(nèi)障。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的血液病癥，例如選自下列的血液病癥：貧血、出血和凝血疾病(例如，彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)、血友病、亨-舍(Henoch-Schonlien)二氏紫瘢癥、遺傳性出血性微血管擴(kuò)張綜合征、血小板減少(ITP、TTP)、血栓好發(fā)癥、馮威里氏(VonWillebrand’s)病)、白血病(例如，急性淋巴細(xì)胞性白血病、急性骨髓細(xì)胞性白血病、慢性淋巴細(xì)胞性白血病、慢性骨髓細(xì)胞性白血病)、淋巴瘤(例如，霍奇金氏淋巴瘤、非霍奇金氏淋巴瘤)、骨髓增生性疾病(例如，骨髓纖維化、真性紅血球增多癥、血小板增多癥(thrombocythemia))、漿細(xì)胞疾病(例如，大球蛋白血癥、臨床意義未知的單株球蛋白癥、多發(fā)性骨髓瘤)、脾疾病、白血球疾病(例如，嗜堿性球異常、嗜酸性球異常、淋巴細(xì)胞減少、單核球異常、嗜中性球減少、嗜中性白血球增多癥)、血栓形成、深靜脈血栓形成(DVT)、血色素沉著病、月經(jīng)過多、鐮狀細(xì)胞病和地中海貧血。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的神經(jīng)性疾病，例如選自下列的神經(jīng)性疾病：高歇(Gaucher)病、帕金森氏(Parkinson's)癥、阿茲海默氏(Alzheimer's)癥、肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化(ALS)、多發(fā)性硬化癥(MS)、亨丁頓氏(Huntington's)病、弗來德利希氏(Fredrich’s)共濟(jì)失調(diào)、輕微認(rèn)知障礙、大腦淀粉樣血管病變、帕金森氏病、路易氏(Lewy)體病、額顳癡呆(FTD)、多發(fā)性系統(tǒng)退化癥(MSA)、進(jìn)行性核上眼神經(jīng)麻痹、移動(dòng)疾病(包括共濟(jì)失調(diào)、腦性麻痹、舞蹈指痙病、肌肉緊張不全、妥瑞氏(Tourette's)綜合征、核黃疸)、顫抖疾病、白質(zhì)失養(yǎng)癥(包括腎上腺白質(zhì)失養(yǎng)癥、異染性白質(zhì)失養(yǎng)癥、腦白質(zhì)海綿狀變性、亞歷山大(Alexander)病、佩梅(Pelizaeus-Merzbacher)病)、神經(jīng)元蠟樣脂褐質(zhì)沉著疾病、共濟(jì)失調(diào)微血管擴(kuò)張綜合征、雷特氏(Rett)綜合征、α-共核蛋白病(例如，路易氏體病、多發(fā)性系統(tǒng)退化癥、哈-斯(Hallervorden-Spatz)二氏病或額顳癡呆)、尼曼-匹克(Niemann-Pick)C型疾病(NPCD)、脊髓小腦萎縮癥第1、2與3型和齒狀核紅核蒼白球萎縮癥(DRLPA)。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的肺部病癥，例如選自下列的肺部病癥：氣喘、肺膨脹不全、支氣管炎、COPD(慢性阻塞性肺病)、肺氣腫、肺癌、間皮瘤、肺炎、石綿沉著病、曲菌腫、曲菌病、急性侵入性曲菌病、支氣管擴(kuò)張、阻塞性細(xì)支氣管炎機(jī)化性肺炎(BOOP)、嗜酸性球性肺炎、壞死性肺炎、胸膜積液、塵肺癥、氣胸、肺放線菌病、肺泡蛋白沉著癥、肺炭疽、肺動(dòng)靜脈畸形、肺纖維化、肺栓塞、肺組織細(xì)胞增多癥X(嗜酸性肉芽腫)、肺高血壓、肺水腫、肺出血、肺土壤絲菌病、肺結(jié)核病、肺靜脈閉塞性疾病、類風(fēng)濕性肺病、類肉瘤病、放射性纖維化、高敏感性肺炎、急性呼吸窘迫綜合征(ARDS)、嬰兒呼吸窘迫綜合征、自發(fā)性肺纖維化、自發(fā)性間質(zhì)性肺炎、淋巴管平滑肌增生癥、肺蘭格罕(Langerhans’)細(xì)胞組織球增多癥、肺泡蛋白沉著癥、竇炎、扁桃腺炎、中耳炎、咽炎、喉炎、肺錯(cuò)構(gòu)瘤、游離肺、先天囊腫性腺瘤樣畸形(CCAM)和囊腫性纖維化。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的風(fēng)濕性病癥，例如選自下列的風(fēng)濕性病癥：系統(tǒng)性紅斑性狼瘡、皮肌炎、硬皮病、系統(tǒng)性壞死性動(dòng)脈炎、表皮壞死性小靜脈炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、修格連氏綜合征、雷諾氏(Raynaud’s)現(xiàn)象、瑞特氏(Reiter’s)綜合征、關(guān)節(jié)炎、牛皮癬性關(guān)節(jié)炎、血清陰性脊椎關(guān)節(jié)病、修格連氏綜合征、全身性硬化癥、皮肌炎/多發(fā)性肌炎、混合型結(jié)締組織病和關(guān)節(jié)黏連性脊椎炎。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的感染性疾病，例如選自下列的感染性疾病：真菌性疾病，諸如皮癬菌病(例如，毛癬菌病、錢癬或圓癬感染)、香港腳、甲溝炎、變色糠疹、紅癬、擦疹、真菌性尿布疹、念珠菌外陰炎、念珠菌龜頭炎、外耳炎、念珠菌癥(皮膚和黏膜皮膚)、慢性黏膜念珠菌癥(例如，鵝口瘡和陰道念珠菌癥)、隱球菌癥、地絲菌癥、毛孢子菌病、曲菌病、青霉菌病、鐮菌癥、接合菌病、孢子絲菌病、產(chǎn)色霉菌病、球霉菌癥、組織漿菌癥、芽生菌病、副球霉菌癥、偽端盤吸蟲病、足菌腫、真菌性角膜炎、耳霉菌癥、肺囊蟲癥和真菌血癥、不動(dòng)桿菌感染、放線菌病、非洲昏睡病、AIDS(后天免疫不全綜合征)、阿米巴病、邊蟲病、炭疽、溶血隱密桿菌感染、阿根廷出血熱、蛔蟲病、曲菌病、星狀病毒感染、焦蟲癥、蠟樣芽孢桿菌感染、細(xì)菌性肺炎、細(xì)菌性陰道炎(BV)、桿菌感染、纖毛蟲癥、拜林回線蟲(Baylisascaris)感染、BK病毒感染、黑色毛干結(jié)節(jié)病、人芽囊原蟲感染、包柔氏(Borrelia)螺旋體感染、肉毒桿菌癥(和嬰兒肉毒桿菌癥)、巴西出血熱、布氏桿菌癥、伯克氏菌(Burkholderia)感染、布路里(Buruli)潰瘍、卡力西病毒(Calcivirus)感染(諾羅病毒(Norovirus)和沙波病毒(Sapovirus))、念珠菌癥、貓抓病、蜂窩性組織炎、查加斯(Chagas)病(美洲錐蟲病)、軟下疳、水痘、衣原體感染、霍亂、著色芽生菌病、肝吸蟲病、難養(yǎng)芽胞梭菌(Clostridiumdifficile)、球霉菌癥、科羅拉多蜱熱(CTF)、普通感冒(急性病毒性鼻咽炎、急性鼻炎)、庫賈氏(Creutzfeldt-Jakob)病(CJD)、隱球菌癥、隱孢子蟲病、皮膚幼蟲移行癥(CLM)、登革熱、脆雙核阿米巴癥、白喉、裂頭絳蟲病、裂頭絳蟲病、龍線蟲病(Dracunculiasis)、伊波拉出血熱、包蟲病(Echinococcosis)、艾利希體癥(Ehrlichiosis)、蟯蟲病(Enterobiasis)(蟯蟲感染)、腸球菌(Enterococcus)感染、腸病毒(Enterovirus)感染、流行性斑疹傷寒(Epidemictyphus)、傳染性紅斑(Erythemainfectiosum)、幼兒急疹(Exanthemsubitum)、姜片蟲病(Fasciolopsiasis)、片吸蟲病(Fasciolosis)、致死性家族性失眠癥(FFI)、絲蟲病(Filariasis)、梭桿菌(Fusobacterium)感染、氣性壞疽(梭菌肌壞死)、地絲菌癥(Geotrichosis)、格斯特曼(Gerstmann--Scheinker)綜合征(GSS)、梨形鞭毛蟲癥(Giardiasis)、鼻疽(Glanders)、顎口蟲病(Gnathostomiasis)、淋病(Gonorrhea)、腹股溝肉芽腫(Granulomainguinale)(杜諾凡病(Donovanosis))、A群鏈球菌感染、B群鏈球菌感染、流感嗜血桿菌、手足口癥(HFMD)、漢他病毒(Hantavirus)肺綜合征(HPS)、幽門螺旋桿菌(Helicobacterpylori)感染、溶血性尿毒綜合征(HUS)、出血熱伴隨腎綜合征(HFRS)、A型肝炎、B型肝炎、C型肝炎、D型肝炎、E型肝炎、單純皰疹、組織漿菌癥(Histoplasmosis)、鉤蟲感染、人博卡病毒(bocavirus)感染、人尤因氏艾利希體癥(ewingiiehrlichiosis)、人顆粒球性邊蟲病(granulocyticanaplasmosis)(HGA)、人顆粒球性邊蟲病(HGA)、人單核球性艾利希體癥、人乳頭狀瘤病毒(HPV)感染、人副流感病毒感染、膜樣絳蟲病(Hymenolepiasis)、EB病毒傳染性單核球增多癥(Epstein-BarrVirusInfectiousMononucleosis)(Mono)、流行性感冒(flu)、等孢球蟲病(Isosporiasis)、川崎(Kawasaki)病、角膜炎、金格桿菌(Kingellakingae)感染、庫魯病(Kuru)、拉色熱(Lassafever)、退伍軍人癥(Legionellosis)(退伍軍人病)、退伍軍人癥(龐提亞克熱(Pontiacfever))、利什曼病(Leishmaniasis)、痲瘋病(Leprosy)、鉤端螺旋體病(Leptospirosis)、李斯特菌癥(Listeriosis)、萊姆病(萊姆包柔氏螺旋體病)、淋巴性絲蟲病(象皮病(Elephantiasis))、淋巴細(xì)胞性脈絡(luò)叢腦膜炎(Lymphocyticchoriomeningitis)、瘧疾(Malaria)、馬堡病毒出血熱(Marburghemorrhagicfever)(MHF)、麻疹、類鼻疽(Melioidosis)(惠特穆爾氏(Whitmore’s)病)、腦膜炎、腦膜炎球菌病、后殖吸蟲病(Metagonimiasis)、微孢子蟲病(Microsporidiosis)、傳染性軟疣(MC)、腮腺炎、斑疹傷寒(Murinetyphus)(地方性斑疹傷寒(Endemictyphus))、霉?jié){菌肺炎(Mycoplasmapneumonia)、足菌腫(Mycetoma)、蠅蛆病(Myiasis)、新生兒結(jié)膜炎(新生兒眼炎)、(新)變異型庫賈氏(Creutzfeldt-Jakob)病(vCJD、nvCJD)、土壤絲菌病(Nocardiosis)、盤尾絲蟲病(Onchocerciasis)(河盲癥)、副球霉菌癥(Paracoccidioidomycosis)(南美芽生菌病(blastomycosis))、并殖吸蟲病(Paragonimiasis)、巴氏桿菌病(Pasteurellosis)、頭虱病(Pediculosiscapitis)(頭虱)、體虱病(Pediculosiscorporis)(體虱)、陰虱病(Pediculosispubis)(陰虱、蟹虱)、骨盆腔發(fā)炎(PID)、百日咳(Pertussis)(百日咳(Whoopingcough))、鼠疫(Plague)、肺炎球菌感染、肺囊蟲(Pneumocystis)肺炎(PCP)、肺炎、脊髓灰白質(zhì)炎(Poliomyelitis)、脊髓灰白質(zhì)炎、普氏菌(Prevotella)感染、原發(fā)性阿米巴腦膜腦炎(PAM)、進(jìn)行性多灶性腦白質(zhì)病、鸚鵡熱(Psittacosis)、Q熱癥、狂犬病、鼠咬熱(Rat-bitefever)、呼吸系融合細(xì)胞病毒感染、鼻孢子蟲病(Rhinosporidiosis)、鼻病毒(inovirus)感染、立克次體(Rickettsial)感染、立克次體痘(Rickettsialpox)、瑞夫特河谷熱(RiftValleyfever)(RVF)、落磯山斑疹熱(Rockymountainspottedfever)(RMSF)、輪狀病毒(Rotavirus)感染、風(fēng)疹(Rubella)、沙門氏菌癥(Salmonellosis)、SARS(嚴(yán)重急性呼吸系統(tǒng)綜合征)、疥瘡(Scabies)、血吸蟲病(Schistosomiasis)、敗血癥、志賀桿菌病(Shigellosis)(桿菌性痢疾)、帶狀皰疹(Shingles)(Herpeszoster)、天花(Smallpox)(Variola)、孢子絲菌病(Sporotrichosis)、金黃葡萄球菌食物中毒、金黃葡萄球菌感染、類圓線蟲病(Strongyloidiasis)、梅毒(Syphilis)、絳蟲病(Taeniasis)、破傷風(fēng)(tanus)(牙關(guān)緊閉癥(Lockjaw))、須癬(Tineabarbae)(Barber’sitch)、頭癬(Tineacapitis)(頭皮的錢癬)、體癬(Tineacorporis)(身體的錢癬)、股癬(Tineacruris)(Jockitch)、手癬(Tineamanuum)(手部的錢癬)、黑糠疹(Tineanigra)、甲癬(Tineaunguium)(甲真菌病(Onychomycosis))、花斑癬(Tineaversicolor)(變色糠疹(Pityriasisversicolor))、蛔蟲癥(Toxocariasis)(內(nèi)臟幼蟲移行癥(VLM))、弓蟲病(Toxoplasmosis)、旋毛蟲病(Trichinellosis)、滴蟲病(Trichomoniasis)、鞭蟲病(Trichuriasis)(鞭蟲感染)、結(jié)核病、兔熱病(Tularemia)、尿素霉?jié){菌(Ureaplasmaurealyticum)感染、委內(nèi)瑞拉馬腦炎(Venezuelanequineencephalitis)、委內(nèi)瑞拉出血熱(Venezuelanhemorrhagicfever)、病毒性肺炎、西尼羅河熱(WestNileFever)、白色毛干結(jié)節(jié)病(Whitepiedra)(白癬(Tineablanca))、假結(jié)核耶爾森氏菌(Yersiniapseudotuberculosis)感染、耶爾森氏菌癥(Yersiniosis)、黃熱病(Yellowfever)和接合菌病(Zygomycosis)。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的血管性水腫。在另一實(shí)施方式中，血管性水腫為遺傳性血管性水腫。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的選自下列的疾病、病況或病癥：敗血癥、血液高凝結(jié)性、肺功能障礙、低氧血癥、出血性胰腺炎、心肌梗塞、肺移植、創(chuàng)傷、熱傷害和血管滲漏。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療疾病、病況或病癥，其中激肽釋放素的抑制提供有利的治療效果。此類疾病、病況或病癥的示例包括但不限于接觸系統(tǒng)的疾病、病況或病癥。參見例如Shariat-Madar等，InnateImmunity,第10卷,第1號(hào),3-13(2004)及Frick,等，EMBOJ.,(2006)25,5569–5578(2006)。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的選自下列的疾病、病況或病癥：粥狀動(dòng)脈栓塞癥、冠狀動(dòng)脈疾病、阿茲海默氏癥、發(fā)炎性腸疾病(例如，克隆氏病)、血管滲漏、急性呼吸壓迫綜合征和緩激肽介導(dǎo)的發(fā)炎。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療疾病、病況或病癥，其中緩激肽B2受體的抑制提供有利的治療效果。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的選自下列的疾病、病況或病癥：腎小球硬化癥、阿茲海默氏癥、腦水腫、血管滲漏、急性呼吸壓迫綜合征、疼痛、發(fā)炎、創(chuàng)傷、燒傷、休克、過敏和心血管疾病。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式，或其組合物給予對(duì)象，以治療對(duì)象的發(fā)炎疾病，例如選自下列的發(fā)炎疾病：牛呼吸道疾病、豬呼吸道疾病、禽流感、雞傳染性支氣管炎、牛海綿狀腦病、犬利什曼病、慢性消耗性疾病、人免疫不全病毒(HIV)、肝炎、A型肝炎、B型肝炎、C型肝炎、古典型豬瘟、包蟲病、地方性肺炎、FIP、口蹄疫、肺腺瘤病、梅迪-威司奈(Maedi-Visna)病、動(dòng)物的乳房炎、犬小孢子菌癥、羊傳染性口瘡(動(dòng)物疾病)、小反芻獸疫、痘病、鸚鵡喙羽癥、狂犬病、地中海熱(布氏桿菌病)或班格氏(Bang’s)病或波型熱、馬耳他熱、傳染性流產(chǎn)、流行性流產(chǎn)、沙門氏菌食物中毒、腸型副傷寒、桿菌性痢疾、假結(jié)核病、鼠疫、瘟疫性熱病、結(jié)核病、弧菌癥、轉(zhuǎn)圈病、魏氏(Weil’s)病(鉤端螺旋體病)或犬鉤端螺旋體熱、出血性黃疸(出血性黃疸螺旋體)、乳品工人熱(哈特焦螺旋體)、回歸熱、蜱媒回歸熱、螺旋體熱、流浪熱、饑荒熱、萊姆關(guān)節(jié)炎、班沃爾夫氏(Bannworth’s)綜合征(萊姆病)、蜱媒腦膜多發(fā)神經(jīng)炎、慢性游走性紅斑、弧菌癥、大腸桿菌癥、大腸桿菌毒血癥、白痢、豬腸水腫、腸型副傷寒、葡萄球菌性消化道中毒、葡萄球菌性胃腸炎、犬冠狀病毒(CCV)或犬小病毒腸炎、貓傳染性腹膜炎病毒、傳染性胃腸炎(TGE)病毒、哈格曼(Hagerman)紅口病(ERMD)、傳染性造血組織壞死病(IHN)、豬放線桿菌(嗜血桿菌)胸膜肺炎、漢森氏(Hansen’s)病、鏈絲菌病、綿羊霉菌性皮炎、假鼻疽、惠特穆爾氏(Whitmore’s)病、弗朗西斯氏(Francis’)病、鹿蠅熱、兔熱病、歐哈拉(O’Hara)病、鏈狀桿菌熱、哈弗希耳(Haverhill)熱、流行性關(guān)節(jié)紅斑、鼠咬熱、船運(yùn)或運(yùn)輸熱、出血性敗血癥、鸚鵡病、鸚鵡熱、披衣菌癥、北美芽生菌病、芝加哥病、吉爾克里斯氏(Gilchrist’s)病、貓抓熱、良性淋巴網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞增多、良性非細(xì)菌性淋巴腺炎、桿菌性血管瘤病、桿菌性紫斑性肝炎、Q熱癥、巴爾干流感(Balkaninfluenza)、巴爾干流感(Balkangrippe)、屠宰場(chǎng)熱、蜱媒熱、肺立克次體病、美洲蜱斑疹傷寒、蜱媒斑疹傷寒熱、水泡性立克次體病、英國(guó)皇家植物園斑點(diǎn)熱、蚤媒斑疹傷寒熱、地方性斑疹傷寒熱、都市斑疹傷寒、錢癬、皮癬菌病、癬、發(fā)癬菌病、小孢子菌病、股癬、香港腳(Athlete'sFoot)、申克氏孢子絲菌、二形真菌、隱球菌癥及組織漿菌癥、良性表皮猴痘、BEMP、猿猴皰疹病毒、猿猴B病毒病、委內(nèi)瑞拉馬腦炎、C型昏睡性腦炎、黃熱病、黑吐病、漢他病毒肺綜合征、韓國(guó)出血熱、流行性腎病、流行性出血熱、出血性腎病腎炎、淋巴細(xì)胞性脈絡(luò)叢腦膜炎、加州腦炎/拉克羅斯腦炎、非洲出血熱、Green-Vervet猴病、恐水癥、狂犬病、傳染性肝炎、流行性肝炎、流行性黃疸、紅疹、麻疹、豬流感和馬流感、雞瘟、新城病、梨漿蟲病、弓蟲病、非洲睡眠病、剛比亞錐蟲病、羅德西亞錐蟲病、查加斯氏(Chagas's)病、查加斯-馬沙氏病、南美錐蟲病、溶組織內(nèi)阿米巴、小袋蟲痢疾、隱孢子蟲病、梨形鞭毛蟲癥、皮膚利什曼?。簶淠z工人潰瘍、鼻咽黏膜利什曼病、pianbols、uta和buba(美洲)，東方瘡、東方癤(舊世界)、巴格達(dá)癤、新德里癤、包魯潰瘍、臟器利什曼?。汉跓岵?、微孢子蟲病、胃線蟲癥、旋毛蟲病、血管圓線蟲病、嗜酸性腦膜炎或腦膜腦炎(廣東住血線蟲)，腹部血管圓線蟲病(哥斯達(dá)黎加住血線蟲)、鉤蟲病、板口線蟲病、鉤蟲病、毛細(xì)線蟲病、馬來絲蟲病、蛔蟲癥、結(jié)節(jié)線蟲病、類圓線蟲病、毛圓線蟲病、雞蛔蟲癥、裂頭絳蟲病、動(dòng)裂頭條蟲癥、包蟲囊病、棘球蚴病、顆粒性包蟲病(Echinococcusgranulosis)、囊型包蟲病、絳蟲感染和住血吸蟲(Schistosoma)。在另一實(shí)施方式中，將化合物1或化合物2的一種或多種結(jié)晶狀多晶形式或非晶形式或其組合物給予對(duì)象，以治療動(dòng)物的慢性腎疾病、骨關(guān)節(jié)炎、腫瘤，病毒性上呼吸道感染，貓漿細(xì)胞性口炎，貓嗜曙紅細(xì)胞肉芽腫，貓白血病病毒感染，犬瘟熱感染，全身性真菌感染，心肌病和黏多醣貯積癥VII。在本發(fā)明的方法中，基因開關(guān)調(diào)節(jié)編碼感興趣的肽、蛋白質(zhì)或多肽的多核苷酸的表達(dá)。在一個(gè)實(shí)施方式中，基因開關(guān)調(diào)節(jié)編碼感興趣的肽、蛋白質(zhì)或多肽的多核苷酸的表達(dá)，以治療對(duì)象(例如，人類)的疾病、病況或病癥。在另一實(shí)施方式中，感興趣的肽、蛋白質(zhì)或多肽選自Her-2/neu(ERBB2/c-erbB-2)、骨鈣化素、基質(zhì)裂解素-1、前列腺特異性抗原、人類碘化鈉共同轉(zhuǎn)運(yùn)子、H19、IF-1、IGF-2、胸腺素β15、T細(xì)胞因子、軟骨衍生的視黃酸敏感性蛋白質(zhì)、前列腺蛋白酶(Prostasin)、端粒酶催化亞基、周期素-A、中期因子(midkine)、c-erbB-2、前列腺特異性膜抗原、p51、端粒酶RNA、攝護(hù)腺酸性磷酸酶、PCA3dd3、DF3/MUC1、hexII、環(huán)加氧酶-2、superPSA、skp2、PRL-3、CA125/M17S2、IAI.3B、CRG-L2、TRPM4、RTVP、TARP、端粒反轉(zhuǎn)錄酶、A4類淀粉蛋白質(zhì)、類淀粉β-蛋白前驅(qū)體、阿茲海默氏癥A4類淀粉蛋白前驅(qū)體、神經(jīng)肽FF、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激元素、尿皮質(zhì)醇II、酪胺酸羥化酶、補(bǔ)體因子3、血清類淀粉A3、金屬蛋白酶-3的組織抑制劑(TIMP-3)、p75腫瘤壞死因子受體、腫瘤壞死因子-α、TRPM4、RTVP、TARP、端粒反轉(zhuǎn)錄酶、A4類淀粉蛋白質(zhì)、類淀粉β-蛋白前驅(qū)體、阿茲海默氏癥A4類淀粉蛋白前驅(qū)體、神經(jīng)肽FF、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激元素、尿皮質(zhì)醇II、酪胺酸羥化酶、補(bǔ)體因子3、血清類淀粉A3、金屬蛋白酶-3的組織抑制劑(TIMP-3)、p75腫瘤壞死因子受體、腫瘤壞死因子-α、過氧小體增殖物活化的受體/IIA-1非胰臟分泌的磷脂酶A2、SOCS-3、SR-BI、Ob、位置-1蛋白酶、TIGR、VL30、興奮性氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)子-2、MDTS9、LIM、二氫吡咯5-羧酸酯還原酶、SIM2、Bax、Fas、bbc3、PINK-1、肌鈣蛋白T、myoD、肌動(dòng)蛋白、平滑肌22α、上調(diào)肌營(yíng)養(yǎng)不良蛋白(Utrophin)、肌肉生長(zhǎng)抑制素、平滑肌肌球蛋白重鏈、心錨蛋白(ankyrin)重復(fù)單元、MLP、Smoothelin、MYBPC3、Tα1α-微管蛋白、細(xì)胞間黏附分子-4(ICAM-4)、γ-胺基丁酸型A受體β1亞基、神經(jīng)元煙堿乙酰膽堿受體β2-亞基、早老素(presenilin)-1、鈣-鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶IIα、CRF2α受體、神經(jīng)生長(zhǎng)因子、GLP-2受體、I型轉(zhuǎn)谷氨酸酶、K14、硬脂酰基-CoA去飽和酶、Megsin、催乳素、GDF-9、PSP94、NRL、NGAL、長(zhǎng)乳清酸性蛋白質(zhì)、乳腺相關(guān)的類淀粉A、內(nèi)皮素-1、絲甘蛋白聚糖(Serglycin)、血小板內(nèi)皮細(xì)胞黏附分子-1(PECAM-1)、Tie受體酪胺酸激酶、KDR/flk-1、內(nèi)皮因子(Endoglin)、CCR5、CD11d、血小板糖蛋白IIb、前內(nèi)皮素原(preproendothelin)-1、介白素-18結(jié)合蛋白質(zhì)、CD34、Tec酪胺酸激酶、MLH1、MSH2、MSH6、PMS1、APC、LEF-1、F2受體、TGF-βtypeII受體、EYA4、PCA3、K2、PROST03、PCAM-1、PCADM-1、PCA3dd3、PCAV、PAcP、ATB0、CSA-1、SYG972、Urb-ctf、BCU399、TBX2、Cyr61、DIAPH3、BEHAB、IL-8、BLSA、BP1、DAP-激酶、HOXA9、ARP、Nbk、CD43、β7-hcG、β6-hCG、β6e-hCG、β5-hCG、β8-hcG、β3-hCG、MTA1s、Old-35、Old-64、LAGE-1、CIF150/hTAFII150、P65癌胚蛋白、端粒酶、CYP1B1、14-3-3σ、NES1、CAR-1、HMGI、MAG、ELL2、肝配蛋白B2、WAF1、CIF130、C35、BMP2、BUB3、聚合酶κ、EAG1、EAG2、HMGI、HLTF、Barx2、Pp32r1、BMP4、TS10q23.3、核主軸相關(guān)的蛋白質(zhì)、PFTAIRE、SEMA3B、MOGp、翻譯控制腫瘤蛋白(Fortilin)、IGFBP-3、多均勻性2(Polyhomeotic2)、PNQALRE、SCN5A、miR15、miR16、頭頸部絲氨酸蛋白酶抑制劑(Headpin)、PAOh1/SMO、Hippo、Mst2、PSMA類、JAB1、NF-AT、P28ING5、MTG16、ErbB-2、HDAC9、GPBP、MG20、KLF6、ARTS1、Dock3、膜聯(lián)蛋白(Annexin)8、MH15、DELTA-Np73、RapR6、StarD10、Ciz1、HLJ1、RapR7、A34、Sef、Killin、SGA-1M、TGFβ第II型受體、GCA-相關(guān)的基因、PRV-1、Vezf1、MLP、VEGI、PRO256、AOP2、重塑蛋白(Remodelin)、磷二酯酶4D、前列腺素受體副型EP3、CARP、HOP、PLTP、UCP-2、FLJ11011、Codanin-1、抵抗素(Resistin)、Archipelin、Neuronatin、Ncb5or、7B2、PTHrP、PEX、KChIPl、SLIT-3、CX3CR1、SMAP-2、IC-RFX、E2IG4、UCP2、Ob受體、Ob、Dp1、NRG-1、突觸蛋白III、NRG1AG1、AL-2、脯胺酸脫氫酶、MNR2、ATM、Ho-1、CON202、Ataxin-1、NR3B、NIPA-1、DEPP、腎上腺髓質(zhì)素、csdA、Inf-20、EOPA、SERT、FRP-1、血清類淀粉A、BMP2、BMPR1A、ACLP、似抵抗素分子β、Dlg5、TRANCE、軟骨基質(zhì)蛋白(Matrilin)-3、滑膜蛋白(Synoviolin)、HIVLTR、SHIVA、EBI1、EBI2、EBI3、NM23、Eps8、β-10、毛囊生長(zhǎng)因子、角膜鎖鏈蛋白(Corneodesmosin)、GCR9、Bg、FGF23、BBSR、MIC-1、MIA-2、IL-17B、甲?；拾匪岙a(chǎn)生酵素、LPLA2、CXCL1O、HFE2A、IL-1、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-7、IL-8、IL-9、IL-10RDN或其亞基、IL-15、IL-18、IL-21、IL-23、IL-24、IL-27、GM-CSF、IFN-α、IFN-γ、IFN-α1、IFNα2、IL-15-R-α、CCL3(MIP-1a)、CCL5(RANTES)、CCL7(MCP3)、XCL1(淋巴細(xì)胞趨化因子(lymphotactin))、CXCL1(MGSA-α)、CCR7、CCL19(MIP-3b)、CXCL9(MIG)、CXCL10(IP-10)、CXCL12(SDF-1)、CCL21(6Ckine)、OX40L、4-1BBL、CD40、CD70、GITRL、LIGHT、b-防御素(Defensin)、HMGB1、Flt3L、IFN-β、TNF-α、dnFADD、BCG、TGF-α、PD-L1RNAi、aPD-L1反義寡核苷酸、TGFbRIIDN、ICOS-L、S100、CD40L、p53、存活素(survivin)、p53-存活素融合、MAGE3、髓鞘堿性蛋白質(zhì)、PSA和PSMA。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)調(diào)節(jié)編碼IL-12或其亞基的多核苷酸的表達(dá)。在另一實(shí)施方式中，IL-12或其亞基為人類IL-12或其亞基。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)調(diào)節(jié)編碼C1酯酶抑制劑(例如，人類C1酯酶抑制劑)、激肽釋放素抑制劑或緩激肽B2受體拮抗劑的多核苷酸的表達(dá)。激肽釋放素抑制劑的示例包括但不限于埃可蘭肽(ecallantide)和那些在下列中所提出的激肽釋放素抑制劑：美國(guó)專利公開號(hào)2010/0034805、2009/0264350、2009/0234009、2008/0221031、2007/0213275、2006/0264603和2005/0089515。緩激肽B2受體抑制劑的示例包括但不限于：亥洛金司汀(helokinestatin)和抗緩激肽B2受體抗體。亥洛金司汀的氨基酸序列為Gly-Pro-Pro-Tyr-Gln-Pro-Leu-Val-Pro-Arg(SEQIDNO:2)(Kwok,H.F.等，Peptides29I65-72(2008)，其全文通過引用納入本文)。抗緩激肽B2受體抗體的非限制性示例在Alla,S.A.等，J.Biol.Chem.271:1748-1755(1996)中提出。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)調(diào)節(jié)編碼IL-12或其亞基的多核苷酸的表達(dá)，以治療癌癥，例如對(duì)象(例如，人類)的黑色素瘤。在另一實(shí)施方式中，多核苷酸編碼(a)包含GAL4DNA結(jié)合域、具有突變體V107I和Y127E(相對(duì)于SEQIDNO:1)的云杉卷葉蛾蛻皮激素受體配體結(jié)合域、由智人RXR的螺旋1-8及飛蝗RXR的螺旋9-12所組成的嵌合型RXR配體結(jié)合域、VP16反式激活域的基因開關(guān)，及(b)人類IL-12，且當(dāng)基因開關(guān)中的蛻皮激素受體配體結(jié)合域結(jié)合化合物1或化合物2時(shí)，則由多核苷酸編碼的基因開關(guān)調(diào)節(jié)人類IL-12的表達(dá)。在進(jìn)一步的實(shí)施方式中，將多核苷酸給予患有癌癥的對(duì)象，諸如黑色素瘤。可將藥學(xué)上可接受的載體中或由免疫細(xì)胞(諸如樹狀細(xì)胞)所包含的多核苷酸經(jīng)腫瘤內(nèi)給予。在一個(gè)實(shí)施方式中，將多核苷酸先給予對(duì)象，接著給予一種或多種多晶形式化合物1或其組合物。在另一實(shí)施方式中，將一種或多種多晶形式化合物1或其組合物先給予對(duì)象，接著給予多核苷酸。例如，可將一種或多種多晶形式或非晶形式的化合物1或其組合物在相對(duì)于多核苷酸給予對(duì)象的日的第-1、0、+1、+2、+3、+4、+5、+6、+7天給予對(duì)象。在另一實(shí)施方式中，基因開關(guān)調(diào)節(jié)編碼轉(zhuǎn)錄因子的多核苷酸的表達(dá)，例如GATA-1、GATA(FOG-1)的同伴、EKLF(似Kruppel的轉(zhuǎn)錄因子)、p45/核因子-紅血球2(NF-E2)、干細(xì)胞白血病(SCL)或T-細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞性白血病-1、OCT4、或Sry-涉及的高遷移率族box轉(zhuǎn)錄因子(Sox6)、或生長(zhǎng)因子，例如IGFII、bFGF、Flt3、干細(xì)胞因子(SCF)、血小板生成素(TPO)、骨形態(tài)發(fā)生蛋白質(zhì)4(BMP4)、重組人類血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGFA165)、介白素-3(IL-3)、介白素-6(IL-6)或介白素-11(IL-11)或促紅血球形成素，用于對(duì)象的再生醫(yī)學(xué)，例如分化，反分化，重新編程，自我更新，或造血干細(xì)胞、造血祖細(xì)胞或在血液嫁接過程中誘導(dǎo)的多功能性干細(xì)胞的膨脹，即產(chǎn)生紅血球細(xì)胞或其它的血液產(chǎn)物。實(shí)施例儀器-典型的檢測(cè)條件粉末X-射線衍射(PXRD)以Bragg-Brentano反射幾何學(xué)的BrukerD8Advance衍射儀；40kV/40mA的CuKα輻射；可變的發(fā)散狹縫；具有3°窗口的LynxEye檢測(cè)器；步進(jìn)尺寸0.02°(2θ)；步進(jìn)時(shí)間37秒；以2θ計(jì)的掃描范圍2-50°。將產(chǎn)品在測(cè)量期間旋轉(zhuǎn)(0.5rps)且不以任何特殊的處理方式準(zhǔn)備，除了輕壓以得到平坦的表面以外。測(cè)量在實(shí)驗(yàn)室周圍條件下在0.1至1毫米深度的硅單晶樣品固持器中執(zhí)行。FT-拉曼光譜術(shù)：BrukerRFS100FT-拉曼系統(tǒng)；FT-拉曼光譜以在下列條件下操作的NIRNd:YAG激光記錄：1064納米和液態(tài)氮冷卻的鍺探測(cè)器；300mW額定激光功率；具有2厘米-1解析的64次測(cè)量；樣品在實(shí)驗(yàn)室周圍條件下在鋁樣品固持器中測(cè)量。微差掃描熱量法(DSC)：PerkinElmerDSC7；在氮氛圍下填充的密閉式金坩堝；10℃/分鐘的加熱速率動(dòng)態(tài)蒸氣吸附作用(DVS)：ProjektMesstechnikSPS11-100n多樣品水蒸氣吸附分析儀或表面測(cè)量系統(tǒng)有限公司(SurfaceMeasurementSystemsLtd.)DVS-1水蒸氣吸附分析儀。在開始預(yù)限定的濕度程序之前，容許樣品在50％相對(duì)濕度下平衡。程序：50％相對(duì)濕度→0％相對(duì)濕度→95％相對(duì)濕度→50％相對(duì)濕度，Δ相對(duì)濕度＝5％/小時(shí)將吸濕性按以下方式分類：-溶解性潮解，吸收足量的水而形成液體-非常強(qiáng)的吸濕性，增加的質(zhì)量≥15％-吸濕性，增加的質(zhì)量少于15％及大于或等于2％-輕吸濕性，增加的質(zhì)量少于2％及大于或等于0.2％-非吸濕性，增加的質(zhì)量少于0.2％與傅立葉(Fourier)轉(zhuǎn)換紅外光光譜術(shù)偶合的熱重量分析術(shù)(TG-FTIR)：與BrukerVector22FTIR光譜計(jì)偶合的NetzschThermo-MicrobalanceTG209；具有針孔的鋁坩堝，在N2氛圍下測(cè)量，10℃/分鐘的加熱速率。實(shí)施例1(R)-3,5-二甲基-苯甲酸N-(1-叔丁基-丁基)-N'-(2-乙基-3-甲氧基-苯甲?；?-酰肼(化合物1)化合物1根據(jù)如US2009/0163592中所述的流程1(參見實(shí)施例1)制備。流程1簡(jiǎn)言的，將肼基甲酸苯甲酯(benzylcarbazate)(化合物A)與特戊醛(pivaldehyde)反應(yīng)，得到(E)-N'-(2,2-二甲基-亞丙基)-肼甲酸苯甲酯(化合物B)。將化合物B與(S,S)-2-烯丙基-2-氯-3,4-二甲基-5-苯基-〔1,3,2〕氧氮硅雜環(huán)戊烷(oxazasilolidine)(化合物C；參見Leighton等，J.Am.Chem.Soc.125:9596(2003)和WO03/074534)反應(yīng)，得到(R)-N'-(1-叔丁基-丁-3-烯基)-肼甲酸苯甲酯(化合物D)。將化合物D與3,5-二甲基苯甲酰氯反應(yīng)，得到(R)-N'-(1-叔丁基-丁-3-烯基)-N'-(3,5-二甲基-苯甲酰基)-肼甲酸苯甲酯(化合物E)。將化合物E氫化，得到(R)-3,5-二甲基-苯甲酸N-(1-叔丁基-丁基)-酰肼(化合物F)。將化合物F與2-乙基-3-甲氧基苯甲酰氯反應(yīng)，得到化合物1。將粗物質(zhì)先以醚(2％乙醇)及接著以1：1的己烷：醚在Büchner燒結(jié)玻璃漏斗中濕磨。接著將產(chǎn)物以去離子水充分混合清洗且容許于空氣中干燥。分離出成為白色粉末的化合物1?；衔?以類似的方式使用在US2009/0163592中所顯示的(R,R)-2-烯丙基-2-氯-3,4-二甲基-5-苯基-[1,3,2]氧氮硅雜環(huán)戊烷而制得?；衔?通過基于蛻皮激素受體的可誘導(dǎo)的基因表達(dá)系統(tǒng)調(diào)節(jié)體外和體內(nèi)治療基因表達(dá)，如在US2009/0163592的實(shí)施例66、67、72和74中所述。實(shí)施例2化合物1的結(jié)晶狀多晶形式的混合物的制備法出于本發(fā)明的目的，將結(jié)晶狀多晶形式的化合物1的混合物命名為形式I-A、形式I-B、形式I-C、形式I-D、形式I-E、形式I-F、形式I-G和形式I-H。方法1將使用實(shí)施例1中所述的方法獲得的化合物1自甲苯/庚烷結(jié)晶，過濾且在真空下干燥。使所獲得的此結(jié)晶狀固體接受自甲醇/水的第二次結(jié)晶，過濾且在真空下干燥。將所獲得的結(jié)晶狀固體微米化，得到成為多晶形式的混合物的結(jié)晶狀化合物1的形式I-A(形式II具有少量的形式IV)，以PXRD、FT-拉曼光光譜術(shù)及DSC表征(分別為圖1-3)。使用微米化的化合物1的形式I-A作為本文下述方法2-40的起始材料，以制備純的形式II、III、IV、V、VI、VII、VIII和IX及其混合物。使用與方法1中所述基本上相同的程序，但是不進(jìn)行微米化，獲得化合物1的形式I-B(形式II、形式III與形式IV的混合物)、形式I-C(形式II與形式IV的混合物)和形式I-D(形式II與形式IV的混合物)(分別為圖4-6)。方法2將102毫克化合物1的形式I-A懸浮在2.0毫升正己烷中且經(jīng)聲波處理。在5℃下攪拌16天的后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式I-E(形式III與少量形式IV的混合物，圖7)。方法3將103毫克化合物1的形式I-A溶解在0.25毫升乙酸異丙酯中。將溶劑在氮?dú)饬飨陆?jīng)1天蒸發(fā)。將固體在真空下經(jīng)35分鐘干燥，得到形式I-F(形式II與少量形式IV的混合物，圖8)。方法4將100毫克化合物1的形式I-A溶解在0.15毫升四氫呋喃中。將溶劑在氮?dú)饬飨陆?jīng)1天蒸發(fā)。將固體在真空下經(jīng)35分鐘干燥，得到形式I-G的混合物(形式II與少量形式IV的混合物，圖9)。方法5將108毫克化合物1形式I-A在60℃下溶解在3.7毫升二異丙醚中且將溶液加熱至65℃。將溶液以3℃/小時(shí)冷卻至5℃，得到懸浮液。以過濾收集固體且在真空下經(jīng)1小時(shí)干燥，得到形式I-H(形式II與形式III的混合物，圖10)。實(shí)施例3化合物1的形式II的制備法純的結(jié)晶狀化合物1的形式II根據(jù)以下的方法制備：方法6將101毫克化合物1的形式I-A懸浮在1.0毫升環(huán)己烷中且經(jīng)聲波處理。在60℃下攪拌17天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)1小時(shí)干燥，得到形式II。方法7將101毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.1毫升1:1(v/v)的苯甲醇/環(huán)己烷中且經(jīng)聲波處理。在60℃下攪拌17天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)1小時(shí)干燥，得到形式II。方法8將99毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.1毫升3:2(v/v)的正庚烷/甲苯中且經(jīng)聲波處理。在60℃下攪拌17天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)1小時(shí)干燥，得到形式II。方法9將100毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.2毫升10:1的(v/v)正庚烷/甲苯中且經(jīng)聲波處理。在60℃下攪拌17天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)1小時(shí)干燥，得到形式II。方法10將105毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.1毫升1:10(v/v)的正庚烷/甲苯中且經(jīng)聲波處理。在60℃下攪拌17天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)1小時(shí)干燥，得到形式II。方法11將105毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.2毫升3:2(v/v)的正庚烷/甲苯中且經(jīng)聲波處理。在90℃下攪拌5天之后，添加額外的0.1毫升溶劑。在90℃下再多攪拌2天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)20分鐘干燥，得到形式II。方法12將203毫克化合物1的形式I-A溶解在0.2毫升甲基乙酮中且添加2.0毫升正十二烷，得到沉淀物。以過濾收集沉淀物且在真空下經(jīng)25分鐘干燥，得到形式II。方法13將105毫克化合物1的形式I-A溶解在0.25毫升乙腈中。將溶劑在氮?dú)饬飨陆?jīng)1天蒸發(fā)。將固體在真空下經(jīng)35分鐘干燥，得到形式II。方法14將105毫克化合物1的形式I-A溶解在0.25毫升乙酸異丙酯中。將溶劑在氮?dú)饬飨陆?jīng)1天蒸發(fā)。將固體在真空下經(jīng)35分鐘干燥，得到形式II。方法15將112毫克化合物1的形式I-A溶解在0.15毫升二氯甲烷中。將溶劑在氮?dú)饬飨陆?jīng)1天蒸發(fā)。將固體在真空下經(jīng)35分鐘干燥，得到形式II。將化合物1的形式II的PXRD、FT-拉曼和DSC特征分別提供于圖11-13中。表1列示化合物1的形式II的PXRD波峰位置、波峰強(qiáng)度和d值。TG-FTIR顯示其為非溶劑合物，即無水形式。DVS顯示其不具或略具吸濕性，因?yàn)樽?％相對(duì)濕度(r.h.)至85％相對(duì)濕度獲得0.1重量％的水含量。表1在單獨(dú)的實(shí)驗(yàn)中，將86.9毫克化合物1的形式II貯存在1巴(bar)的CO2氛圍下的熱壓器中的開放式容器中且于NaCl飽和溶液(75-76％相對(duì)濕度)上經(jīng)1個(gè)月，得到未改變的形式II。沒有水合物(形式IV)或CO2加成物形成的跡象。兩種類型的實(shí)驗(yàn)闡明化合物1的形式II的機(jī)械穩(wěn)定性。第一：將約200毫克形式II在IR壓機(jī)中以10公噸力壓縮(13毫米直徑丸粒)30分鐘。將所得丸粒以PXRD分析。第二：將約150毫克形式II劇烈研磨且以PXRD分析。在樣品經(jīng)機(jī)械處理之后的PXRD圖譜顯示結(jié)晶狀形式在研磨或加壓之后未改變。實(shí)施例4化合物1的形式III的制備法純的結(jié)晶狀化合物1的形式III根據(jù)以下的方法制備：方法16將109毫克化合物1的形式I-A懸浮在2.0毫升環(huán)己烷中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法17將113毫克化合物1的形式I-A懸浮在2.0毫升正庚烷中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法18將106毫克化合物1的形式I-A懸浮在2.0毫升異丙基苯中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌1天之后，添加額外的28毫克化合物1的形式I-A。在室溫下攪拌13天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法19將109毫克化合物1的形式I-A懸浮在1.0毫升二乙醚中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法20將165毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.2毫升乙酸乙酯中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法21將105毫克化合物1的形式I-A懸浮在1.0毫升叔丁基甲醚(TBME)中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法22將103毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.2毫升甲苯中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法23將101毫克化合物1的形式I-A懸浮在2.0毫升正十二烷中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法24將133毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.2毫升1：1(v/v)的正己烷/乙醇中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法25將178毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.2毫升1：1(v/v)的正辛烷/丙酮中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法26將111毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.7毫升3：2(v/v)的正庚烷/甲苯中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)2.5小時(shí)干燥，得到形式III。方法27將97毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.8毫升10：1(v/v)的正庚烷/甲苯中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)2.5小時(shí)干燥，得到形式III。方法28將100毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.5毫升1：10(v/v)的正庚烷/甲苯中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌1天之后，添加30毫克化合物1的形式I-A。在室溫下攪拌13天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)2.5小時(shí)干燥，得到形式III。方法29將105毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.7毫升3：2(v/v)的正庚烷/甲苯中且經(jīng)聲波處理。在5℃下攪拌16天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法30將102毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.7毫升10：1(v/v)的正庚烷/甲苯中且經(jīng)聲波處理。在5℃下攪拌16天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。方法31將115毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.7毫升1：10(v/v)的正庚烷/甲苯中且經(jīng)聲波處理。在5℃下攪拌16天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式III。所述實(shí)驗(yàn)顯示形式III在5℃及室溫下比形式II更穩(wěn)定。將化合物1的形式III的PXRD、FT-拉曼和DSC特征分別提供于圖14-16中。表2列示化合物1的形式III的PXRD波峰位置、波峰強(qiáng)度和d值。TG-FTIR研究顯示其為非溶劑合物，即無水形式。DVS顯示其不具或略具吸濕性，因?yàn)樽?％相對(duì)濕度(r.h.)至85％相對(duì)濕度獲得0.1重量％的水含量。表2在單獨(dú)的實(shí)驗(yàn)中，將52.4毫克化合物1的形式III貯存在1巴的CO2氛圍下的熱壓器中的開放式容器中且于NaCl飽和溶液(75-76％相對(duì)濕度)上經(jīng)1個(gè)月，得到未改變的形式III。沒有水合物(形式IV)或CO2加成物形成的跡象。兩種類型的實(shí)驗(yàn)闡明化合物1的形式III的機(jī)械穩(wěn)定性。第一：將約200毫克形式III在IR壓機(jī)中以10公噸力壓縮(13毫米直徑丸粒)30分鐘。將所得丸粒以PXRD分析。第二：將約150毫克形式III劇烈研磨且以PXRD分析。在樣品經(jīng)機(jī)械處理之后的PXRD圖譜顯示結(jié)晶狀形式在研磨或加壓之后未改變。實(shí)施例5化合物1的形式IV的制備法純的結(jié)晶狀化合物1的形式IV根據(jù)以下的方法制備：方法32將106毫克化合物1的形式I-A懸浮在2.0毫升水中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式IV。TG-FTIR研究顯示形式IV為水合物，從25℃-150℃具有3.5重量％的水損失(3.9重量％可能符合單水合物)。根據(jù)TG-FTIR，水合物在接近100℃時(shí)釋出水。方法33將100毫克化合物1的形式I-A懸浮在5.0毫升1：1(v/v)的水：乙醇中且經(jīng)聲波處理。在5℃下攪拌16天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式IV。方法34將109毫克化合物1的形式I-A懸浮在5.0毫升1：1(v/v)的水：2丙醇中且經(jīng)聲波處理。在5℃下攪拌16天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式IV。將化合物1的形式IV的PXRD、FT-拉曼和DSC(2個(gè)熱分析圖)特征分別提供于圖17-20中。表3列示化合物1的形式IV的PXRD波峰位置、波峰強(qiáng)度和d值。表3實(shí)施例6化合物1的形式V的制備法方法35將126毫克化合物1的形式I-A溶解在0.55毫升甲醇中。將溶劑在氮?dú)饬飨陆?jīng)1天蒸發(fā)。將固體在真空下經(jīng)35分鐘干燥，得到形式V。TG-FTIR研究顯示形式V為甲醇單溶劑合物，從50℃-150℃具有6.7重量％的甲醇損失(6.8重量％可能符合單溶劑合物)。將化合物1的形式V的PXRD和FT-拉曼特征分別提供于圖21和22中。表4列示化合物1的形式V的PXRD波峰位置、波峰強(qiáng)度和d值。表4實(shí)施例7化合物1的形式VI的制備法方法36將101毫克化合物1的形式I-A懸浮在5.0毫升1:1(v:v)的水：甲醇中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式VI。經(jīng)干燥的樣品的PXRD圖譜與形式IV(水合物)及形式V(甲醇單溶劑合物)的重迭不同。形式VI可能為混合型甲醇溶劑合物/水合物。在此形式中，甲醇/水的比可影響固體結(jié)構(gòu)且這有可能會(huì)導(dǎo)致PXRD波峰位置移動(dòng)。TG-FTIR研究顯示從25℃-90℃具有3.8重量％的甲醇(及一些水)損失及從90℃-130℃具有2.1重量％的水(及一些甲醇)損失(3.5重量％的甲醇可能符合半溶劑合物；2.0重量％的水可能符合半水合物)。將化合物1的形式VI的PXRD和FT-拉曼特征分別提供于圖23和24中。表5列示化合物1的形式VI的PXRD波峰位置、波峰強(qiáng)度和d值。表5實(shí)施例8化合物1的形式VII的制備法方法37將101毫克化合物1的形式I-A懸浮在0.5毫升DMSO中且經(jīng)聲波處理。在室溫下攪拌14天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)30分鐘干燥，得到形式VII。TG-FTIR研究顯示形式VII為DMSO溶劑合物，從25℃-150℃具有9.9重量％的DMSO損失(8.2重量％的DMSO可能符合半溶劑合物；15.1重量％可能符合單溶劑合物)，表明形式VII為DMSO溶劑合物。將化合物1的形式VII的PXRD和FT-拉曼特征分別提供于圖25和26中。表6列示化合物1的形式VII的PXRD波峰位置、波峰強(qiáng)度和d值。表6實(shí)施例9化合物1的形式VIII的制備法方法38將199毫克化合物1的形式I-A溶解在0.32毫升苯甲醇中且添加2.0毫升甲基環(huán)己烷。在5℃下攪拌4小時(shí)之后獲得混濁溶液。將溶劑在5℃下蒸發(fā)。以過濾收集固體且在真空下經(jīng)45分鐘干燥，得到形式VIII(圖27和28)。表7列示化合物1的形式VIII的PXRD波峰位置、波峰強(qiáng)度和d值。TG-FTIR研究顯示從25℃-250℃具有63.0重量％的苯甲醇損失。樣品有可能未完全干燥，但也可能符合溶劑合物。在2周后再研究樣品。發(fā)現(xiàn)樣品仍呈濕狀態(tài)且符合相同形式。接著將樣品在氮流動(dòng)下經(jīng)1天干燥且接著在真空和室溫下經(jīng)6天干燥。其然后顯現(xiàn)為干燥粉末，F(xiàn)T-拉曼光譜符合形式VIII且TG-FTIR研究顯示8.9重量％的苯甲醇損失(未釋出所有的溶劑)。表7實(shí)施例10化合物1的形式IX的制備法方法39將198毫克化合物1的形式I-A溶解在0.2毫升丙酮和2.0毫升環(huán)己烷中。將溶液在5℃下攪拌4小時(shí)，接著在5℃下經(jīng)2小時(shí)蒸發(fā)，獲得沉淀物。以過濾收集沉淀物且在真空下經(jīng)1小時(shí)干燥，得到形式IX(圖29和30)。表8列示化合物1的形式IX的PXRD波峰位置、波峰強(qiáng)度和d值。TG-FTIR研究顯示從25℃-150℃具有51.2重量％的環(huán)己烷損失。樣品有可能未完全干燥，但也可能符合環(huán)己烷溶劑合物。以PXRD和FT-拉曼光譜術(shù)的樣品研究顯示樣品自發(fā)地轉(zhuǎn)型成形式II。表8實(shí)施例11化合物1的形式X的制備法方法40將128毫克化合物1的形式I-A溶解在0.2毫升甲酸中。將溶劑在氮?dú)饬飨陆?jīng)1天蒸發(fā)。將固體在真空下經(jīng)35分鐘干燥，得到化合物1，其為以PXRD特征(圖31)和FT-拉曼光譜術(shù)(圖32)為基礎(chǔ)的非晶形固體(形式X)。實(shí)施例12在正庚烷/甲苯中的以溶劑為基準(zhǔn)的穩(wěn)定性試驗(yàn)以懸浮平衡實(shí)驗(yàn)研究以溫度為函數(shù)的形式II和形式III的熱力學(xué)穩(wěn)定性。方法41將54.6毫克化合物1的形式III及61.2毫克化合物1的形式II懸浮在0.8毫升3：2(v/v)的正庚烷：甲苯中且經(jīng)聲波處理。在45℃下攪拌6天之后，以過濾收集固體且在真空下經(jīng)1小時(shí)干燥，得到形式III與形式IV的混合物。在此實(shí)驗(yàn)中，起始材料有可能吸收周圍濕度，得到形式IV。方法42將18.5毫克化合物1的形式III及28.0毫克化合物1的形式II懸浮在0.4毫升3：2(v/v)的正庚烷：甲苯中且經(jīng)聲波處理。在60℃下攪拌6天之后，以過濾收集固體，得到形式II。方法43將35.4毫克化合物1的形式III及46.1毫克化合物1的形式II懸浮在0.4毫升3：2(v/v)的正庚烷：甲苯中且經(jīng)聲波處理。在50℃下攪拌6天之后，以過濾收集固體，得到形式II與形式III的混合物。方法44將40.5毫克化合物1的形式III及45.7毫克化合物1的形式II懸浮在0.4毫升3:2(v/v)的正庚烷：甲苯中且經(jīng)聲波處理。在55℃下攪拌6天之后，以過濾收集固體，得到形式II。以溶劑為基準(zhǔn)的實(shí)驗(yàn)基本上為化合物1的形式II與III之間的熱力學(xué)穩(wěn)定性試驗(yàn)，因?yàn)閷煞N形式的混合物懸浮。低于45℃，在3：2(v/v)的正庚烷：甲苯中的更穩(wěn)定形式為形式III。高于55℃，在3：2(v/v)的正庚烷：甲苯中的更穩(wěn)定形式為形式II。在50℃時(shí)，在3：2(v/v)的正庚烷：甲苯中獲得兩種形式II與III的混合物。這并不意外。在接近于轉(zhuǎn)變溫度時(shí)，可能預(yù)期熱力學(xué)驅(qū)動(dòng)力非常小，導(dǎo)致緩慢的轉(zhuǎn)變速率。變型的動(dòng)力學(xué)對(duì)在實(shí)驗(yàn)的時(shí)間段發(fā)生變型可能太低。根據(jù)所述懸浮平衡實(shí)驗(yàn)，形式II和形式III為互變性多晶形。在形式II與形式III之間的熱力學(xué)轉(zhuǎn)變溫度介于45℃與55℃之間。實(shí)施例13在正庚烷/乙醇中的以溶劑為基準(zhǔn)的穩(wěn)定性試驗(yàn)將化合物1的形式II、化合物1的形式III、或化合物1的形式II與III的混合物在95：5的庚烷：乙醇(無水)中成為漿液。在各種溫度下1天之后，將一部分的漿液過濾且以XRPD分析。將結(jié)果呈現(xiàn)于表9中。在95：5的庚烷：乙醇中的以溶液介導(dǎo)的轉(zhuǎn)變發(fā)生在45-47℃。低于45℃，以化合物1的形式III更穩(wěn)定；高于47℃，以化合物1的形式II更穩(wěn)定。表9最初形式溫度(℃)最終形式II25IIIII和III40IIIII和III45IIIII和III47IIII和III48IIII和III49IIII和III50IIII和III55IIIII60II實(shí)施例14在水/甲醇中的以溶劑為基準(zhǔn)的穩(wěn)定性試驗(yàn)將化合物1的形式II、III、IV與V的混合物在甲醇/水的各種組成中或在水中于不同的溫度下經(jīng)至少3天成為漿液。將結(jié)果呈現(xiàn)于表10中。在超過60體積％的甲醇含量下，形式V為在全部三種溫度下最穩(wěn)定的多晶形式的化合物1。在少于60體積％的甲醇含量下，形式IV為在全部三種溫度下最穩(wěn)定的多晶形式的化合物1。表1025℃45℃55℃溶劑形式形式形式8:2MeOH:水VVV7:3MeOH:水VVV6:4MeOH:水VIV和VIV和V5:5MeOH:水IVIVIV4:6MeOH:水IVIVIV2:8MeOH:水IVIVIV水IVIVIV實(shí)施例15化合物1的形式II、III和IV在60-65℃下的固態(tài)穩(wěn)定性將化合物1的形式II、化合物1的形式III和化合物1的形式IV在60-65℃下貯存在密閉的加蓋小瓶中經(jīng)各種時(shí)間長(zhǎng)度。將結(jié)果呈現(xiàn)于表11中。化合物1的形式II和III在所述條件下維持不變?；衔?的形式IV在60-65℃下10天之后轉(zhuǎn)化成形式II與III的混合物。表11最初形式3天10天18天IIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIVII、III和IVII和IIIII和III實(shí)施例16化合物1的基因開關(guān)效率細(xì)胞基因開關(guān)試驗(yàn)通過轉(zhuǎn)染在小鼠胚胎成纖維細(xì)胞(NIH3T3)中的以下建構(gòu)體來執(zhí)行。將來自a)云杉卷葉蛾EcR(CfEcR-DEF)及b)具有E274V/V390I/Y410E突變的云杉卷葉蛾EcR(VY-CfEcR-DEF)的野生型D-、E-和F-域融合至GAL4-DBD且在CMV啟動(dòng)子的控制下放入pBIND載體(美國(guó)威斯康辛州麥迪遜的普洛麥格公司(PromegaCorporation))中。已于先前說明融合至VP16-AD且在SV40e啟動(dòng)子的控制下的來自智人RXRb和飛蝗RXR的嵌合型RXR(參見Kothapalli等，Dev.Genet.17:319–330(1995)；Palli,等，F(xiàn)EBSJ.272:5979–5990(2005)；及美國(guó)專利號(hào)7,935,510B2)?？烧T導(dǎo)的熒光素酶報(bào)導(dǎo)子質(zhì)體pFRLuc(美國(guó)加利福尼亞州拉賀亞市的司查塔基公司克隆系統(tǒng)公司(StratageneCloningSystems))含有5種GAL4反應(yīng)成員復(fù)制品及合成的最小啟動(dòng)子。在標(biāo)準(zhǔn)的試驗(yàn)條件下，測(cè)試從0.01-33微米的8種劑量的化合物1且在對(duì)照和處理槽孔二種中的最終DMSO濃度為0.33％。在必要時(shí)，以較低的濃度測(cè)試化合物1。在48小時(shí)后處理及轉(zhuǎn)染培育之后，使用Bright-GloTM熒光素酶試驗(yàn)系統(tǒng)(美國(guó)威斯康辛州麥迪遜的普洛麥格公司(PromegaCorporation))依照制造商指示試驗(yàn)細(xì)胞的熒光素酶活性。重復(fù)執(zhí)行最少兩次的試驗(yàn)及多至六次的確定試驗(yàn)。將數(shù)據(jù)擬合S形曲線劑量-反應(yīng)曲線。RelMaxFI＝相對(duì)于正對(duì)照組的最大倍數(shù)誘導(dǎo)。將結(jié)果呈現(xiàn)于表12中。表12實(shí)施例17臨床研究在患有第III和IV期黑色素瘤的人類對(duì)象中，通過諸如那些下文所述的程序評(píng)估以腫瘤內(nèi)注射經(jīng)工程化而在的控制下表達(dá)hIL-12和一種或多種其它免疫調(diào)節(jié)劑的經(jīng)腺病毒轉(zhuǎn)導(dǎo)的自體樹突細(xì)胞的安全性、耐受性、轉(zhuǎn)基因功能和免疫效應(yīng)。涉及患有第III和IV期黑色素瘤的人類對(duì)象的研究在4群(組)對(duì)象中進(jìn)行，各對(duì)象接受單次腫瘤內(nèi)注射(注射至黑色素瘤腫瘤)經(jīng)工程化而表達(dá)人類介白素-12(hIL-12)和一種或多種其它免疫調(diào)節(jié)劑的經(jīng)腺病毒轉(zhuǎn)導(dǎo)的自體(被重新插入取得細(xì)胞的相同對(duì)象)樹突細(xì)胞(DC)，該樹突細(xì)胞的注射劑量為5x107，連同一種或多種結(jié)晶狀多晶形式的化合物1，或其組合物(在此實(shí)施例中統(tǒng)稱為〝活化劑藥物〞)的每日口服劑量。此研究使用以腺病毒載體于活體外(在細(xì)胞自對(duì)象移出之后)轉(zhuǎn)導(dǎo)而可誘導(dǎo)人類IL-12和一種或多種其它免疫調(diào)節(jié)劑表達(dá)的樹突細(xì)胞注射液。IL-12和一種或多種其它免疫調(diào)節(jié)劑的產(chǎn)生通過口服給予的活化劑藥物而自所注射的DC通過的活化而〝開啟〞(誘導(dǎo))。安全性和耐受性通過物理檢查(包括ECOG性能狀態(tài))、生命跡象測(cè)量、血清化學(xué)、尿液分析、血液學(xué)、不良反應(yīng)〝副作用〞和對(duì)腺病毒、的組份及活化劑藥物的抗體與細(xì)胞免疫反應(yīng)來評(píng)估。為了評(píng)估進(jìn)程，將測(cè)量活化劑藥物的單一劑量和穩(wěn)定態(tài)藥物動(dòng)力學(xué)/ADME；在目標(biāo)腫瘤、引流淋巴結(jié)和周邊循環(huán)的活體樣本中的hIL-12量、其它的免疫調(diào)節(jié)劑量及細(xì)胞免疫反應(yīng)(T細(xì)胞)的分析；以及血清細(xì)胞介素分布。例如，將16位患有第III和IV期黑色素瘤的對(duì)象分成4群，以第1和2群包含3位對(duì)象，及第3和4群包含5位對(duì)象。所有的對(duì)象接受單次腫瘤內(nèi)注射5x107的以編碼在控制下的人類IL-12及一種或多種其它的免疫調(diào)節(jié)劑的腺病毒載體所轉(zhuǎn)導(dǎo)的自體DC。例如，以腫瘤內(nèi)注射而給予對(duì)象以編碼在控制下的人類IL-12和免疫調(diào)節(jié)劑(諸如IL-15或IL-21)的腺病毒載體所轉(zhuǎn)導(dǎo)的自體DC。對(duì)象接受每日單次口服劑量的活化劑藥物(第1群：0.01毫克/公斤，第2群：0.1毫克/公斤，第3群：1.0毫克/公斤或第4群：3毫克/公斤)，第一劑在第1天DC注射前大約3小時(shí)開始且又連續(xù)13天持續(xù)給予。可將經(jīng)腺病毒轉(zhuǎn)導(dǎo)的自體樹突細(xì)胞與14天每日單次(一次)口服劑量的活化劑藥物組合的額外注射給予符合再治療標(biāo)準(zhǔn)的合格對(duì)象。第1群的各組中的所有對(duì)象均在注射經(jīng)體外工程化的樹突細(xì)胞之后的1個(gè)月內(nèi)進(jìn)行安全性、耐受性和樹突細(xì)胞功能的評(píng)估，然后才能讓對(duì)象接受下一個(gè)最高劑量的活化劑藥物。安全性評(píng)估在所有對(duì)象初次注射經(jīng)工程化的樹突細(xì)胞之后持續(xù)3個(gè)月，若觀察到毒性或?qū)ο蠼邮茴~外的樹突細(xì)胞注射，則有可能延長(zhǎng)追蹤期至總共6個(gè)月，以監(jiān)測(cè)對(duì)象的安全性。此研究證實(shí)單次或多次腫瘤內(nèi)注射經(jīng)腺病毒轉(zhuǎn)導(dǎo)的自體樹突細(xì)胞與口服活化劑藥物的組合在患有黑色素瘤的對(duì)象中的安全性及耐受性。此研究提供口服活化劑藥物的穩(wěn)定態(tài)藥物動(dòng)力學(xué)/ADME。此研究證實(shí)在對(duì)象中的功能性，該證實(shí)通過測(cè)量反應(yīng)由于口服給予活化劑藥物而活化的在目標(biāo)腫瘤和/或引流淋巴結(jié)中的經(jīng)腺病毒轉(zhuǎn)導(dǎo)的自體樹突細(xì)胞的hIL-12表達(dá)和一種或多種其它免疫調(diào)節(jié)劑的表達(dá)。此外，此研究證實(shí)在經(jīng)口服給予活化劑藥物之后經(jīng)腺病毒轉(zhuǎn)導(dǎo)的自體樹突細(xì)胞在目標(biāo)腫瘤、引流淋巴結(jié)和周邊循環(huán)中就細(xì)胞性免疫反應(yīng)而言的免疫效應(yīng)。黑色素瘤被選擇作為范例的癌癥。特別在實(shí)質(zhì)腫瘤中，黑色素瘤顯示對(duì)免疫療法有所反應(yīng)且黑色素瘤腫瘤可容易進(jìn)行腫瘤內(nèi)注射和活體檢查。納入研究中的對(duì)象患有無法切除的第III或IV期黑色素瘤，腫瘤直徑至少0.5厘米，腫瘤厚度不拘，影響的淋巴結(jié)數(shù)量不拘，呈現(xiàn)通路中轉(zhuǎn)移或遠(yuǎn)程轉(zhuǎn)移。應(yīng)了解前述的實(shí)施方式和范例不意在限制任何關(guān)于本發(fā)明的范圍，且本文提出的權(quán)利要求意欲包含不論是否于本文明確提出的所有實(shí)施方式和范例。本文所引用的所有專利和公開通過引用全文納入本文。當(dāng)前第1頁1 2 3