技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種馬拉韋羅中間體及其制備方法。所述結(jié)構(gòu)如式2所示的馬拉韋羅的中間體的制備方法,所述方法包括步驟:(1)使3?氯苯丙酮和3?(3?異丙基?5?甲基?4H?1,2,4?三唑?4?基)?8?氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)如式5所示的化合物;(2)使結(jié)構(gòu)如式5所示的化合物與手性助劑(S)?叔丁基亞磺酰胺反應(yīng)生成結(jié)構(gòu)如式4所示的化合物;(3)將結(jié)構(gòu)如式4所示的化合物還原得到結(jié)構(gòu)如式3所示的化合物;(4)將經(jīng)結(jié)構(gòu)如式3所示的化合物水解得到的(S)?3?((3?異丙基?5?甲基?4H?1,2,4?三唑?4?基)?8?氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷?8?基)?1?苯基丙胺鹽酸鹽通過堿性溶液處理得到結(jié)構(gòu)如式2所示的化合物。
技術(shù)研發(fā)人員:朱怡君;李鴻雁;潘競(jìng);周偉澄
受保護(hù)的技術(shù)使用者:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院
技術(shù)研發(fā)日:2016.04.22
技術(shù)公布日:2017.10.31