亚洲成年人黄色一级片,日本香港三级亚洲三级,黄色成人小视频,国产青草视频,国产一区二区久久精品,91在线免费公开视频,成年轻人网站色直接看

吡唑衍生物及其作為大麻素受體介體的用途的制作方法

文檔序號:11106733閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯,具有結(jié)構(gòu):

其中X和Y各自獨立地選自任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)烷基或任選取代的烷基;

Q是H、羥基或任選取代的烷氧基;

R1,R2和R3各自獨立地選自H、任選取代的烷基、任選取代的環(huán)烷基、鹵素、氰基、硝基、羥基、任選取代的烷氧基、氨基、氨基羰基、任選取代的磺酰基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的羧基、?;?、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的膦酰基、任選取代的氧膦基、芳烷基、任選取代的硫醇,或R2和R3與Z一起形成任選取代的環(huán)烷基環(huán)或任選取代的雜環(huán)烷基環(huán);

Z是B、N、-CH-或P;

D是-S(O)2-或-C(O)-;和

n是0-5。

2.權(quán)利要求1的化合物,其中R2和R3與Z一起不形成任選取代的環(huán)烷基環(huán)或任選取代的雜環(huán)烷基環(huán)。

3.權(quán)利要求2的化合物,其中R2和R3各自獨立地是任選取代的烷基。

4.權(quán)利要求3的化合物,其中R2和R3各自相同且各自為低級烷基,并且Z是N。

5.權(quán)利要求1的化合物,其中化合物具有下述結(jié)構(gòu):

其中R25是任選取代的N-雜環(huán)。

6.權(quán)利要求1-5任一的化合物,其中每個X和Y都是任選取代的芳基。

7.權(quán)利要求5的化合物,其中該化合物具有下述結(jié)構(gòu):

其中每個R4、R10和R11獨立選自任選取代的烷基、任選取代的環(huán)烷基、鹵素、氰基、硝基、羥基、任選取代的烷氧基、氨基、任選取代的磺?;?、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的羧基、?;?、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的膦酰基或任選取代的氧膦基;

A是-CH2-、-O-、-CH(CF3)-、-CF2-、-CCl2-、-N(烷基)-、-N(芳基)-、單或雙取代的C-雜烷基、單或雙取代的C-烷基、單或雙取代的C-芳基、單或雙取代的C-環(huán)烷基、-CH(COOR20)-、-CH(CN)-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-或-N(O)-,其中R20是H或烷基;

a和b各自是0-5;和

c是0-7。

8.權(quán)利要求7的化合物,其中該化合物具有下述結(jié)構(gòu):

9.權(quán)利要求8的化合物,其中該化合物具有下述結(jié)構(gòu):

10.權(quán)利要求7的化合物,其中該化合物具有下述結(jié)構(gòu):

11.權(quán)利要求10的化合物,其中該化合物具有下述結(jié)構(gòu):

12.一種化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯,具有下述結(jié)構(gòu):

其中X和Y各自獨立地選自任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)烷基或任選取代的烷基;Q是H、羥基或任選取代的烷氧基;和

U是

其中Ra-C(=NH)R1,其中R1是H、任選取代的烷基、任選取代的環(huán)烷基、鹵素、氰基、硝基、羥基、任選取代的烷氧基、氨基、氨基羰基、任選取代的磺酰基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的羧基、酰基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的膦?;蛉芜x取代的氧膦基;和

Rb是一個取代磺?;蛉〈驶?。

13.權(quán)利要求12的化合物,其中該化合物具有下述結(jié)構(gòu):

其中R2和R3各自獨立地選自H、任選取代的烷基、任選取代的環(huán)烷基、鹵素、氰基、硝基、羥基、任選取代的烷氧基、氨基、任選取代的磺?;⑷芜x取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的羧基、?;⑷芜x取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的膦酰基、任選取代的氧膦基,或R2和R3與Z一起形成任選取代的環(huán)烷基環(huán)、任選取代的雜環(huán)烷基環(huán);任選取代的芳環(huán)或任選取代的雜芳環(huán);

Z是B、N、-CH-或P;和

n是0-5。

14.權(quán)利要求13的化合物,其中R2和R3與Z一起不形成任選取代的環(huán)烷基環(huán)、任選取代的雜環(huán)烷基環(huán);任選取代的芳環(huán)或任選取代的雜芳環(huán)。

15.權(quán)利要求13的化合物,R2和R3各自獨立地是任選取代的烷基(特別是低級烷基)。

16.權(quán)利要求15的化合物,其中R2和R3各自相同且各自為低級烷基,并且Z是N。

17.權(quán)利要求13的化合物,其中該化合物具有下述結(jié)構(gòu):

其中每個R12獨立選自任選取代的烷基、任選取代的雜烷基、羥基、任選取代的烷氧基或任選取代的烷基氨基、任選取代的芳基、鹵素、氰基、硝基、?;螋驶缓?/p>

d是0-5。

18.權(quán)利要求13的化合物,其中該化合物具有下列結(jié)構(gòu):

其中R25是任選取代的N-雜環(huán)。

19.權(quán)利要求18的化合物,其中該化合物具有下列結(jié)構(gòu):

其中每個R13、R14和R15獨立選自任選取代的烷基、任選取代的環(huán)烷基、鹵素、氰基、硝基、羥基、任選取代的烷氧基、氨基、任選取代的磺?;?、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的羧基、?;?、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的膦酰基或任選取代的氧膦基;

A是-CH2-、-O-、-CH(CF3)-、-CF2-、-CCl2-、-N(烷基)-、-N(芳基)-、單或雙取代的C-雜烷基、單或雙取代的C-烷基、單或雙取代的C-芳基、單或雙取代的C-環(huán)烷基、-CH(COOR20)-、-CH(CN)-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-或-N(O)-,其中R20是H或烷基;

f和g各自是0-5;和

g是0到7。

20.權(quán)利要求19的化合物,其中該化合物具有下列結(jié)構(gòu):

21.權(quán)利要求20的化合物,其中該化合物具有下列結(jié)構(gòu):

22.權(quán)利要求19的化合物,其中該化合物具有下列結(jié)構(gòu):

23.權(quán)利要求22的化合物,其中該化合物具有下列結(jié)構(gòu):

24.權(quán)利要求1-23任一項的化合物,其中R1是任選取代的烷基(例如,低級烷基、硫醇取代的低級烷基),氨基羰基(例如,乙酰氨基),或任選取代的苯基(例如,鹵取代的苯基)。

25.權(quán)利要求1-24任一項的化合物,其中Q是H。

26.權(quán)利要求1-25任一項的化合物,其中A是-CH2-、-CF2-、-O-或-CH(CF3)-。

27.權(quán)利要求1的化合物,其中D是-S(O)2-。

28.權(quán)利要求1或權(quán)利要求27的化合物,其中n是0。

29.權(quán)利要求1、27或28任一項的化合物,其中X和Y各自是任選取代的苯基,并且Q是H。

30.權(quán)利要求1-29任一項的化合物,其中-NH-C(NH)R1-部分或-N=C(NH2)R1-部分包括治療性支架,該支架選自抗糖尿病劑、抗癌劑、抗肥胖劑和抗纖維化劑。

31.權(quán)利要求1-29任一項的化合物,其中-NH-C(NH)R1-部分或-N=C(NH2)R1-部分包括診斷劑。

32.一種藥物組合物,包括權(quán)利要求1-31任一項的化合物,以及至少一種藥學(xué)上可接受的添加劑。

33.一種藥物組合物,包括單位劑量形式的治療量的權(quán)利要求1-31任一項的化合物,以及至少一種藥學(xué)上可接受的添加劑。

34.一種針對受試者的用于治療肥胖癥、糖尿病、非酒精性和酒精性脂肪肝疾病、肥胖癥共生疾病、導(dǎo)致易患動脈硬化性心臟疾病的血脂異常、糖尿病性腎病或痛風(fēng)的方法,包括向有此需要的受試者施用治療有效量的權(quán)利要求1-31任一項的化合物。

35.權(quán)利要求34的方法,包括針對受試者治療肥胖癥。

36.權(quán)利要求34的方法,包括針對受試者治療糖尿病。

37.一種針對受試者的預(yù)防或逆轉(zhuǎn)脂肪組織沉積的方法,包括向有此需要的受試者施用有效量的權(quán)利要求1-31任一項的化合物。

38.權(quán)利要求34-37任一項的方法,其中該化合物的施用基本上不產(chǎn)生不利的神經(jīng)性精神病的影響。

39.權(quán)利要求34-39任一項的方法,其中該化合物的施用導(dǎo)致腦中最大濃度與血漿中最大濃度的比率小于0.1。

當(dāng)前第2頁1 2 3 
網(wǎng)友詢問留言 已有0條留言
  • 還沒有人留言評論。精彩留言會獲得點贊!
1