技術(shù)特征：

1.式I化合物

其中

A為N或C；

B為CO、N或CH；

E為N或C；

G為N或CR30；

其中基團(tuán)A、B、E或G中的至少一個(gè)為N；

R30為H或(CR11R12)_n-R32；

R11、R12彼此獨(dú)立地為H或(C₁-C₆)-烷基；

n為0、1、2或3；

R32為(C₁-C₆)-烷基、(C₃-C₈)-環(huán)烷基、COOR13、CONR14R15、SO₂R16或OH；

R13為H或(C₁-C₆)-烷基；

R14、R15彼此獨(dú)立地為H、(C₁-C₆)-烷基、取代有OR17的(C₁-C₆)-烷基或(C₃-C₆)-環(huán)烷基；

或者R14和R15與它們所連接的N-原子一起形成4-、5-或6-元雜環(huán)，其任選地含有選自O(shè)、S和NR18的另外的雜原子；

其中所述4-、5-或6-元雜環(huán)可任選地取代有1至3個(gè)選自(C₁-C₄)-烷基和OR17的基團(tuán)；

R16為(C₁-C₆)-烷基；

R17為H或(C₁-C₆)-烷基；

R18為H或(C₁-C₆)-烷基；

R1a、R1b、R1c彼此獨(dú)立地為H、F、Cl、Br、(C₁-C₆)-烷基或CN；

R2a、R2b、R2c彼此獨(dú)立地為H、F、Cl、Br、(C₁-C₆)-烷基或CN；

Y為N或CH；

Z為鍵、O、CR5R5’、NR6、C＝O、S、SO或SO₂；

R5、R5’、R6彼此獨(dú)立地為H或(C₁-C₄)-烷基；

R3為鍵或(CR7R7’)_p；

p為0、1、2、3或4；

R7、R7’彼此獨(dú)立地為H或(C₁-C₆)-烷基；

R4為(C₁-C₆)-烷基、OR8、(C₃-C₈)-環(huán)烷基、(C₅-C₈)-二環(huán)烷基、4-、5-或6-元雜環(huán)、苯基或5-或6-元雜芳基環(huán)；

其中基團(tuán)(C₃-C₈)-環(huán)烷基、(C₅-C₈)-二環(huán)烷基、4-、5-或6-元雜環(huán)、苯基、5-或6-元雜芳基環(huán)可任選地取代有1至3個(gè)選自以下的基團(tuán)：(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-烷酰基、羥基、羥基-(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₃)-烷基氧基-(C₁-C₄)-烷基、氧代、F或Cl；

R8為H、(C₁-C₆)-烷基、羥基-(C₁-C₄)-烷基或(C₁-C₃)-烷基氧基-(C₁-C₄)-烷基；其中烷基的氫原子在每次出現(xiàn)時(shí)可部分或全部被氟原子替代；

呈任一種其立體異構(gòu)形式或任意比例的立體異構(gòu)形式的混合物，或其生理學(xué)上可接受的鹽。

2.權(quán)利要求1的式I化合物，其中

吡咯烷酮環(huán)的3-位具有(R)-構(gòu)型。

3.權(quán)利要求1或2的式I化合物，其中

Y為N。

4.權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的式I化合物，其中

Z為O。

5.權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的式I化合物，其中

R3為CH₂。

6.權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的式I化合物，其中

R4為(C₃-C₈)-環(huán)烷基。

7.權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的式I化合物，其為式Ia化合物

其中

A為N或C；

B為CO、N或CH；

E為N或C；

G為N或CR30；

其中基團(tuán)A、B、E或G中的至少一個(gè)為N；

R30為H或(CR11R12)_n-R32；

R11、R12彼此獨(dú)立地為H或(C₁-C₆)-烷基；

n為0、1、2或3；

R32為(C₁-C₆)-烷基、(C₃-C₈)-環(huán)烷基、COOR13、CONR14R15、SO₂R16或OH；

R13為H或(C₁-C₆)-烷基；

R14、R15彼此獨(dú)立地為H、(C₁-C₆)-烷基、取代有OR17的(C₁-C₆)-烷基或(C₃-C₆)-環(huán)烷基；

或者R14和R15與它們所連接的N-原子一起形成4-、5-或6-元雜環(huán)，其任選地含有選自O(shè)、S和NR18的另外的雜原子；

其中所述4-、5-或6-元雜環(huán)可任選地取代有1至3個(gè)選自(C₁-C₄)-烷基和OR17的基團(tuán)；

R16為(C₁-C₆)-烷基；

R17為H或(C₁-C₆)-烷基；

R18為H或(C₁-C₆)-烷基；

R1a、R1c彼此獨(dú)立地為H、F、Cl、Br、(C₁-C₆)-烷基或CN；

R2a為H、F、Cl、Br、(C₁-C₆)-烷基或CN；

R3為鍵或(CR7R7’)_p；

p為0、1、2、3或4；

R7、R7’彼此獨(dú)立地為H或(C₁-C₆)-烷基；

R4為(C₁-C₆)-烷基、OR8、(C₃-C₈)-環(huán)烷基、(C₅-C₈)-二環(huán)烷基、4-、5-或6-元雜環(huán)、苯基或5-或6-元雜芳基環(huán)；

其中基團(tuán)(C₃-C₈)-環(huán)烷基、(C₅-C₈)-二環(huán)烷基、4-、5-或6-元雜環(huán)、苯基、5-或6-元雜芳基環(huán)可任選地取代有1至3個(gè)選自以下的基團(tuán)：(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-烷?；?、羥基、羥基-(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₃)-烷基氧基-(C₁-C₄)-烷基、氧代、F或Cl；

R8為H、(C₁-C₆)-烷基、羥基-(C₁-C₄)-烷基或(C₁-C₃)-烷基氧基-(C₁-C₄)-烷基；其中烷基的氫原子在每次出現(xiàn)時(shí)可部分或全部被氟原子替代；

呈任一種其立體異構(gòu)形式或任意比例的立體異構(gòu)形式的混合物，或其生理學(xué)上可接受的鹽。

8.權(quán)利要求7的式I化合物，其中

A為N或C；

B為CO、N或CH；

E為N或C；

G為N或CR30；

其中基團(tuán)A、B、E或G中的至少一個(gè)為N；

R30為(CR11R12)_n-R32；

R11、R12彼此獨(dú)立地為H或(C₁-C₆)-烷基；

n為0、1或2；

R32為(C₁-C₆)-烷基、(C₃-C₈)-環(huán)烷基、COOR13、CONR14R15或OH；

R13為H或(C₁-C₆)-烷基；

R14、R15彼此獨(dú)立地為H、(C₁-C₆)-烷基、取代有OR17的(C₁-C₆)-烷基或(C₃-C₆)-環(huán)烷基；

或者R14和R15與它們所連接的N-原子一起形成4-、5-或6-元雜環(huán)，其任選地含有選自O(shè)、S和NR18的另外的雜原子；

其中所述4-、5-或6-元雜環(huán)可任選地取代有1至3個(gè)選自(C₁-C₄)-烷基和OR17的基團(tuán)；

R16為(C₁-C₆)-烷基；

R17為H或(C₁-C₆)-烷基；

R18為H或(C₁-C₆)-烷基；

R1a、R1c彼此獨(dú)立地為H、F、Cl、Br、(C₁-C₆)-烷基或CN；

R2a為H、F、Cl、Br、(C₁-C₆)-烷基或CN；

R3為CH₂；

R4為(C₃-C₈)-環(huán)烷基，其可任選地取代有1至3個(gè)選自以下的基團(tuán)：(C₁-C₄)-烷基和F；

其中烷基的氫原子在每次出現(xiàn)時(shí)可部分或全部被氟原子替代；

呈任一種其立體異構(gòu)形式或任意比例的立體異構(gòu)形式的混合物，或其生理學(xué)上可接受的鹽。

9.權(quán)利要求7或8的式Ia化合物，其中

A為N或C；

B為CO、N或CH；

E為N或C；

G為N或CR30；

其中基團(tuán)A、B、E或G中的至少一個(gè)為N；

R30為(CR11R12)_n-R32；

R11、R12彼此獨(dú)立地為H或(C₁-C₆)-烷基；

n為0、1或2；

R32為(C₁-C₆)-烷基、(C₃-C₈)-環(huán)烷基、COOR13、CONR14R15或OH；

R13為H或(C₁-C₆)-烷基；

R14、R15彼此獨(dú)立地為H、(C₁-C₆)-烷基、取代有OR17的(C₁-C₆)-烷基或(C₃-C₆)-環(huán)烷基；

或者R14和R15與它們所連接的N-原子一起形成4-、5-或6-元雜環(huán)，其任選地含有選自O(shè)、S和NR18的另外的雜原子；

其中所述4-、5-或6-元雜環(huán)可任選地取代有1至3個(gè)選自(C₁-C₄)-烷基和OR17的基團(tuán)；

R16為(C₁-C₆)-烷基；

R17為H或(C₁-C₆)-烷基；

R18為H或(C₁-C₆)-烷基；

R1a、R1c彼此獨(dú)立地為H、F、Cl、Br、(C₁-C₆)-烷基或CN；

R2a為H、F、Cl、Br、(C₁-C₆)-烷基或CN；

R3為CH₂；

R4為(C₃-C₈)-環(huán)烷基；

其中烷基的氫原子在每次出現(xiàn)時(shí)可部分或全部被氟原子替代；

呈任一種其立體異構(gòu)形式或任意比例的立體異構(gòu)形式的混合物，或其生理學(xué)上可接受的鹽。

10.權(quán)利要求7至9的式Ia化合物，其中

A為N或C；

B為CO、N或CH；

E為N或C；

G為N或CR30；

其中基團(tuán)A、B、E或G中的至少一個(gè)為N；

R30為CH₂CONR14R15；

R14、R15彼此獨(dú)立地為H、(C₁-C₆)-烷基、取代有OR17的(C₁-C₆)-烷基或(C₃-C₆)-環(huán)烷基；

R17為H或(C₁-C₆)-烷基；

R1a、R1c彼此獨(dú)立地為H或F；

R2a為H；

R3為CH₂；

R4為(C₃-C₈)-環(huán)烷基；

呈任一種其立體異構(gòu)形式或任意比例的立體異構(gòu)形式的混合物，或其生理學(xué)上可接受的鹽。

11.化合物或其藥用鹽，所述化合物選自：

2-[6-[(3R)-3-[[6-(環(huán)丙基甲氧基)-3-吡啶基]氧基]-2-氧代-吡咯烷-1-基]-3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基]-N,N-二甲基-乙酰胺，

2-[6-[(3R)-3-[[6-(4-氟苯氧基)-3-吡啶基]氧基]-2-氧代-吡咯烷-1-基]-3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基]-N,N-二甲基-乙酰胺，

2-[6-[(3R)-3-[4-(2-環(huán)丙基乙?；?苯氧基]-2-氧代-吡咯烷-1-基]-3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基]-N,N-二甲基-乙酰胺，

2-[6-[(3R)-3-[4-(2-環(huán)丙基乙?；?苯氧基]-2-氧代-吡咯烷-1-基]-8-氟-3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基]-N,N-二甲基-乙酰胺，

2-[6-[(3R)-3-[[6-(環(huán)丙基甲氧基)-3-吡啶基]氧基]-2-氧代-吡咯烷-1-基]-8-氟-3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基]-N,N-二甲基-乙酰胺和

N-環(huán)丙基-2-[6-[(3R)-3-[[6-(環(huán)丙基甲氧基)-3-吡啶基]氧基]-2-氧代-吡咯烷-1-基]-8-氟-3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基]乙酰胺。

12.權(quán)利要求11的化合物或其藥用鹽，所述化合物為

2-[6-[(3R)-3-[[6-(4-氟苯氧基)-3-吡啶基]氧基]-2-氧代-吡咯烷-1-基]-3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基]-N,N-二甲基-乙酰胺。

13.權(quán)利要求11的化合物或其藥用鹽，所述化合物為

2-[6-[(3R)-3-[[6-(環(huán)丙基甲氧基)-3-吡啶基]氧基]-2-氧代-吡咯烷-1-基]-8-氟-3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基]-N,N-二甲基-乙酰胺。

14.權(quán)利要求11的化合物或其藥用鹽，所述化合物為

N-環(huán)丙基-2-[6-[(3R)-3-[[6-(環(huán)丙基甲氧基)-3-吡啶基]氧基]-2-氧代-吡咯烷-1-基]-8-氟-3-氧代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2-基]乙酰胺。

15.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)的至少一種化合物或其中任一種的生理學(xué)上可接受的鹽，用作藥物。

16.權(quán)利要求15的藥物組合物，其還包含一種或多種選自以下活性成分：胰島素和胰島素衍生物、GLP-1、GLP-1類似物和GLP-1受體激動(dòng)劑、聚合物結(jié)合的GLP-1與GLP-1類似物、GLPl/GIP雙重激動(dòng)劑、GLP1/胰高血糖素受體雙重激動(dòng)劑、PYY3-36或其類似物、胰多肽或其類似物、胰高血糖素受體激動(dòng)劑或拮抗劑、GIP受體激動(dòng)劑或拮抗劑、饑餓素拮抗劑或反向激動(dòng)劑、類爪蟾肽與其類似物、DDP-IV抑制劑、SGLT2抑制劑、SGLT2/SGLT1雙重抑制劑、雙胍類、噻唑烷二酮類、PPAR激動(dòng)劑、PPAR調(diào)節(jié)劑、磺酰脲、氯茴苯酸類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、胰淀素與胰淀素類似物、GPR119激動(dòng)劑、GPR40激動(dòng)劑、GPR120激動(dòng)劑、GPR142激動(dòng)劑、TGR5激動(dòng)劑、AMPK刺激劑、AMPK活化劑、11-β-HSD抑制劑、葡萄糖激酶活化劑、DGAT抑制劑、蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酶1抑制劑、葡萄糖-6-磷酸酶抑制劑、果糖-1,6-二磷酸酶抑制劑、糖原磷酸化酶抑制劑、磷酸烯醇丙酮酸羧激酶抑制劑、糖原合成酶激酶抑制劑、丙酮酸脫氫酶激酶抑制劑、CCR-2拮抗劑、葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-4調(diào)節(jié)劑、生長(zhǎng)激素抑制素受體3激動(dòng)劑、HMG-CoA-還原酶抑制劑、貝特類、煙酸及其衍生物、煙酸受體l激動(dòng)劑、ACAT抑制劑、膽固醇吸收抑制劑、膽酸結(jié)合物質(zhì)、IBAT抑制劑、MTP抑制劑、PCSK9調(diào)節(jié)劑、LDL受體上調(diào)節(jié)劑(肝臟選擇性甲狀腺激素受體β激動(dòng)劑)、HDL-升高化合物、脂質(zhì)代謝調(diào)節(jié)劑、PLA2抑制劑、ApoA-I增強(qiáng)劑、膽固醇合成抑制劑、ω-3脂肪酸及其衍生物、治療肥胖癥的活性物質(zhì)、CB-1受體拮抗劑、MCH-1拮抗劑、MC4受體激動(dòng)劑與部分激動(dòng)劑、NPY5或NPY2拮抗劑、NPY4激動(dòng)劑、β-3-腎上腺素能受體激動(dòng)劑、瘦蛋白或瘦蛋白模擬物、5HT2c受體激動(dòng)劑、脂酶抑制劑、血管生成抑制劑、H3拮抗劑、AgRP抑制劑、三重單胺攝取抑制劑、MetAP2抑制劑、針對(duì)成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體4生成的反義寡核苷酸或抗增殖蛋白靶向肽-1、用于影響高血壓、慢性心臟衰竭或動(dòng)脈粥樣硬化的藥物、血管緊張素II受體拮抗劑、雙重血管緊張素受體阻斷劑(ARB)、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶2(ACE-2)活化劑、腎素抑制劑、前腎素抑制劑、內(nèi)皮肽轉(zhuǎn)化酶(ECE)抑制劑、內(nèi)皮肽受體阻斷劑、內(nèi)皮肽拮抗劑、利尿劑、醛固酮拮抗劑、醛固酮合酶抑制劑、α-阻斷劑、α-2腎上腺素能受體的拮抗劑、β-阻斷劑、混合型α/β阻斷劑、鈣拮抗劑/鈣通道阻斷劑(CCB)、雙重鹽皮質(zhì)激素/CCB、中樞作用性抗高血壓藥、中性內(nèi)肽酶的抑制劑、氨肽酶-A抑制劑、血管肽抑制劑、雙重血管肽抑制劑、腦啡肽酶-ACE抑制劑、腦啡肽酶-ECE抑制劑、雙重作用性AT受體-腦啡肽酶抑制劑、雙重AT1/內(nèi)皮肽-1(ETA)拮抗劑、高級(jí)糖基化終產(chǎn)物阻斷劑、重組腎胺酶、血壓疫苗、抗-RAAS疫苗、AT1-或AT2-疫苗、具有抗高血壓反應(yīng)的遺傳多態(tài)性的調(diào)節(jié)劑和血小板凝集抑制劑。

17.權(quán)利要求15的藥物組合物，其還包含二甲雙胍。

18.權(quán)利要求15的藥物組合物，其還包含至少一種DPP-IV抑制劑。

19.權(quán)利要求18的藥物組合物，其中所述DPP-IV抑制劑選自阿格列汀、利格列汀、沙格列汀、西格列汀、阿納列汀、特力列汀、曲格列汀、維格列汀、吉格列汀、奧格列汀、依格列汀和度格列汀。

20.權(quán)利要求15的藥物組合物，其還包含至少一種SGLT-2抑制劑。

21.權(quán)利要求20的藥物組合物，其中所述SGLT-2抑制劑選自卡格列凈、達(dá)格列凈、瑞格列凈、依碳酸瑞格列凈、舍格列凈、恩格列凈、依格列凈、托格列凈、魯格列凈和埃格列凈。

22.權(quán)利要求15的藥物組合物，其還包含至少一種GPR40激動(dòng)劑。

23.權(quán)利要求22的藥物組合物，其中所述GPR40激動(dòng)劑選自TUG-424、P-1736、P-11187、JTT-851、GW9508、CNX-011-67、AM-1638和AM-5262。

24.權(quán)利要求15的藥物組合物，其還包含依澤替米貝。

25.權(quán)利要求15的藥物組合物，其還包含至少一種HMG-CoA還原酶抑制劑。

26.權(quán)利要求25的藥物組合物，其中HMG-CoA還原酶抑制劑選自辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、立伐他汀和西立伐他汀。

27.權(quán)利要求15的藥物組合物，其還包含至少一種PPAR激動(dòng)劑或PPAR調(diào)節(jié)劑。

28.權(quán)利要求27的藥物組合物，其中所述PPAR激動(dòng)劑或PPAR調(diào)節(jié)劑為薩格列扎。

29.權(quán)利要求27的藥物組合物，其中所述PPAR激動(dòng)劑或PPAR調(diào)節(jié)劑選自吡格列酮、羅格列酮和洛貝格列酮。

30.權(quán)利要求15的藥物組合物，其還包含阿卡波糖。

31.權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)的式I化合物，其用作藥物。

32.權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)的式I化合物，其用于預(yù)防和/或治療糖尿病、肥胖、血脂障礙及相關(guān)病癥。

33.權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)的式I化合物，其用于預(yù)防和/或治療糖尿病。

34.權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)的式I化合物，其用于預(yù)防和/或治療肥胖。

35.權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)的式I化合物，其用于預(yù)防和/或治療血脂障礙。

36.權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)的式I化合物，其用于預(yù)防和/或治療與GPR119相關(guān)的疾病。

37.治療患者的糖尿病、肥胖或血脂障礙的方法，所述方法包括對(duì)所述患者給藥有效量的至少一種權(quán)利要求1至14任一項(xiàng)的式I化合物。

38.治療患者的糖尿病、肥胖、血脂障礙或高血壓的方法，所述方法包括對(duì)所述患者給藥有效量的至少一種權(quán)利要求1至14任一項(xiàng)的式I化合物和有效量的至少一種用于治療糖尿病、肥胖、血脂障礙或高血壓的其它化合物。

39.權(quán)利要求38的方法，其中對(duì)所述患者同時(shí)給藥有效量的至少一種權(quán)利要求1至14任一項(xiàng)的式I化合物和其它活性成分。

40.權(quán)利要求38的方法，其中對(duì)所述患者依序給藥有效量的至少一種權(quán)利要求1至14任一項(xiàng)的式I化合物和其它活性成分。