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外消旋的或光學(xué)活性的α?甘油磷酸膽堿的制備方法與流程

文檔序號:12284454閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種制備由下面的式1所表示的外消旋的或光學(xué)活性的D或L-α-甘油磷酸膽堿的方法,所述方法包括對于由下面式2所表示的磷酸膽堿或它的鹽與由下面式3所表示的(S)或(R)-3-鹽-1,2-丙二醇在介質(zhì)中在60℃至100℃溫度下進(jìn)行取代反應(yīng),因而通過一罐反應(yīng)制備得到外消旋的或光學(xué)活性的D或L-α-甘油磷酸膽堿,無需(R)-縮水甘油中間產(chǎn)物產(chǎn)生工藝:

式1

式2

式3

其中,*是手性中心,式1表示外消旋的或光學(xué)活性的D或L-α-甘油磷酸膽堿異構(gòu)體,式2表示磷酸膽堿或它的鹽;在式3中的X是指氟、氯、溴或碘。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于:無機(jī)堿是附加地用于所述取代反應(yīng)以致增加所述反應(yīng)的活性。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法,其特征在于,所述無機(jī)堿是選自:氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、氫氧化鎂、氫氧化鋇、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀以及它們的混合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,所述介質(zhì)是選自:甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇、異丁醇、叔丁醇、丙酮、四氫呋喃、二氧雜環(huán)已烷、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亞砜、乙腈、二乙基醚、乙酸乙酯以及它們的混合物。

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