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一種用于抑制黑色素生成的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法與流程

文檔序號:11123987閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法,其特征在于,所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法包含以下步驟:

步驟一:3-胺基丙酸和苯甲醇在酸性催化劑和芳香族類溶劑的存在下,在溫度90~120℃之間反應形成3-胺基丙酸芐酯的鹽類;

步驟二:將步驟一所述的3-胺基丙酸芐酯的鹽類和乙酰甘胺酸混合在三級胺中以形成離子性液態(tài)混合物;

步驟三:將N,N’-二烷基碳二亞胺和添加劑溶于非質子溶劑以形成反應組成物,上述的添加劑是選自1-羥基-苯并三唑,1-羥基-7-氮雜苯并三唑,N-羥基琥珀酰亞胺及其組合;

步驟四:將步驟三所述的反應組成物在溫度20~30℃之間加入步驟二所述的離子性液態(tài)混合物進行反應形成3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸芐酯;和

步驟五:將步驟四所述的3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸芐酯在鈀金屬催化劑,質子溶劑和氫氣存在的環(huán)境下反應形成化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)。

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法,其特征在于,步驟一所述的酸性催化劑是對甲苯磺酸。

3.根據(jù)權利要求1所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法,其特征在于,步驟一所述的芳香族類溶劑是選自甲苯、二甲苯及其組合。

4.根據(jù)權利要求1所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法,其特征在于,步驟一所述的3-胺基丙酸芐酯的鹽類是3-胺基丙酸芐酯.對甲苯磺酸鹽。

5.根據(jù)權利要求1所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法,其特征在于,步驟二所述的三級胺是選自三乙胺,二異丙基乙胺,N-甲基嗎啉及其組合。

6.根據(jù)權利要求1所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法,其特征在于,步驟三所述的N,N’-二烷基碳二亞胺是選自N,N’-二異丙基碳二亞胺和N,N’-二環(huán)己基碳二亞胺。

7.根據(jù)權利要求1所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法,其特征在于,步驟三所述的非質子溶劑是選自丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、甲基四氫呋喃及其組合。

8.根據(jù)權利要求1所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的 合成方法,其特征在于,步驟五所述的鈀金屬催化劑是鈀/炭催化劑。

9.根據(jù)權利要求1所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法,其特征在于,步驟四更包含萃取程序和結晶程序,上述的萃取程序是使用二氯甲烷作為萃取溶劑。

10.根據(jù)權利要求9所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法,其特征在于,上述的結晶程序所使用的結晶溶劑是選自:丙酮、甲苯、乙酸乙酯及其組合。

11.根據(jù)權利要求1所述的化合物3(2-乙酰胺基-乙酰胺基)-丙酸的合成方法,其特征在于,步驟五所述的質子溶劑是選自乙醇、異丙醇、水及其組合。

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