技術總結
本發(fā)明涉及合成5?羧基?2’?脫氧胞苷的方法:1）用N?溴代丁二酰亞胺NBS/偶氮二異丁腈（AIBN）體系對3’,5’??雙TBS脫氧胸苷溴化得到溴代中間體，原位醋酸根取代得到乙?；Ｗo中間體（3）；2）對甲苯磺酰氯/N?甲基哌啶/三乙胺和氨水體系對核苷堿基進行氨基化得到乙酰基保護的羥甲基脫氧胞苷前體（4）；3）通過碳酸鉀堿性條件對乙?；M行脫除，得羥甲基前體（5）；4）用2,2,6,6?四甲基哌啶?氮?氧化物（TEMPO）/二乙酸碘苯（BAIB）氧化體系對（5）氧化，隨后在TFA條件下脫除TBS保護基，得目標產(chǎn)物。本發(fā)明方法具有方法簡便和收率高的優(yōu)點。

技術研發(fā)人員：龔珊珊;孫麒;孫劍;馬茶
受保護的技術使用者：江西科技師范大學
文檔號碼：201510018921
技術研發(fā)日：2015.01.15
技術公布日：2017.06.27